Vinpocetin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat - 135 mg, Kartoffelstärke - 100 mg, Aerosil (Siliciumdioxid-Kolloid) - 5 mg, Talk - 2,5 mg, Magnesiumstearat - 2,5 mg.

Beschreibung:Runde, flach-zylindrische Tablettenform, weiß oder weiß mit einer gelblichen Farbe der Farbe, mit einem Risiko und Fase.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Psychostimulierendes und nootropisches Mittel

ATX: & nbsp;

N.06.B.X.18 Vinpocetin

Pharmakodynamik:

Der Wirkungsmechanismus von Vinpocetin besteht aus mehreren Elementen: Es verbessert die Durchblutung und den Stoffwechsel des Gehirns, wirkt sich positiv auf die rheologischen Eigenschaften des Blutes aus.

Der neuroprotektive Effekt wird dadurch realisiert, dass die ungünstige zytotoxische Wirkung exzitatorischer Aminosäuren reduziert wird. Es blockiert Na + - und Ca2 + -Kanäle sowie NMDA- und AMPA-Rezeptoren. Selektiv hemmt Ca2 + -Calmodulin-abhängige cGMP-Phosphodiesterase.Erhöht den Austausch von Serotonin und Noradrenalin im Gehirn, stimuliert das pradrenerge Neurotransmittersystem und wirkt antioxidativ.

Verbessert die Mikrozirkulation im Gehirn aufgrund der Hemmung der Thrombozytenaggregation, einer Abnahme der pathologisch erhöhten Blutviskosität, erhöhter Erythrozytenverformbarkeit und Hemmung der Adenosinwiederaufnahme; fördert den Übergang von Sauerstoff in Zellen durch Verringerung der Affinität von Erythrozyten für sie.

Erhöht selektiv den zerebralen Blutfluss durch Verringerung des zerebralen vaskulären Widerstands, ohne die systemischen Blutzirkulationsparameter (Blutdruck (BP), Herzzeitvolumen, Herzfrequenz, gesamter peripherer Gefäßwiderstand) signifikant zu beeinflussen; verursacht nicht den Effekt des "Stehlens".

Pharmakokinetik:

Absorption: Vinpocetin schnell resorbiert, nach oraler Verabreichung wird die maximale Konzentration im Plasma innerhalb von 1 Stunde erreicht. Wird hauptsächlich im proximalen Teil des Darms absorbiert. Beim Durchgang durch die Darmwand ist der Stoffwechsel nicht ausgesetzt.

Verteilung: Bei oraler Verabreichung von radioaktiv markiertem Vinpocetin an Ratten wurde die höchste Konzentration in der Leber und im Magen-Darm-Trakt gefunden. Die maximale Konzentration in den Geweben wurde 2-4 Stunden nach der Verabreichung festgestellt. Die Konzentration im Gehirn überstieg nicht die im Blut gefundenen Werte.

Beim Menschen beträgt die Beziehung zu Plasmaproteinen 66%. Bioverfügbarkeit von etwa 7%. Das Verteilungsvolumen beträgt 246,7 ± 88,5 Liter, was auf eine hohe Bindung an Gewebe hinweist. Die Gesamtclearance (66,7 l / h) übersteigt die hepatische Blutflussrate (50 l / h), was auf einen extrahepatischen Metabolismus hindeutet.

Stoffwechsel: der Hauptmetabolit ist Apovincaminsäure (AVK), die 25-30% der ursprünglichen Verbindung ausmacht. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve AVK nach oraler Verabreichung ist doppelt so hoch wie bei intravenöser Verabreichung von Vinpocetin. Auf diese Weise, Vinpocetin unterliegen dem ausgeprägten Effekt der "ersten Passage" durch die Leber. Andere Metaboliten umfassen: Hydroxyvinpocetin, Hydroxy-AVK. AVK-Dihydroxyglycinat und ihre Konjugate (Sulfate und (oder) Glucuronide).

Die Ausscheidung von unverändertem Vinpocetin ist gering (mehrere Prozent).

Bei einer Verletzung der Funktion der Leber oder der Nächte ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich, da Vinpocetin Nicht kumulieren.

Ausscheidung: bei wiederholter Verabreichung in einer Dosis von 5 und 10 mg Vinpocetin zeigt eine lineare Pharmakokinetik, die Gleichgewichtsplasmakonzentration beträgt 1,2 ± 0,27 bzw. 2,1 ± 0,33 ng / ml. Die Halbwertszeit beim Menschen beträgt 4,83 ± 1,29 Stunden. In Studien mit radioaktiv markiertem Vinpocetin wurde festgestellt, dass die Ausscheidung über die Nieren und den Darm in einem Verhältnis von 60: 40% erfolgt.

Bei Ratten und Hunden findet sich eine hohe Konzentration in der Galle, jedoch ist eine signifikante enterogene Rezirkulation festzustellen.

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Weil das Vinpocetin In erster Linie für die Behandlung von älteren Menschen ist es notwendig, die Verlangsamung der Verteilung und des Stoffwechsels sowie die Elimination in dieser Altersgruppe, insbesondere bei längerem Gebrauch, zu berücksichtigen. Nach den Ergebnissen klinischer Studien ist festzustellen, dass sich die Kinetik von Vinpocetin bei älteren Menschen nicht signifikant von der jungen unterscheidet, eine Kumulation tritt nicht auf. Bei Verletzungen der Leber und der Nieren wird keine Kumulation festgestellt, was Begriff Therapie.

Indikationen:

Neurologie: symptomatische Therapie der Folgen von ischämischem Schlaganfall, vaskulärer vertebrobasilärer Insuffizienz, vaskulärer Demenz, zerebrovaskulärer Atherosklerose, posttraumatischer, hypertensiver Enzephalopathie.

Augenheilkunde: chronische Gefäßerkrankungen der Netzhaut und Aderhaut des Auges.

Otologie: Wahrnehmungsschwerhörigkeit, Menière-Krankheit, Geräuschempfindung in den Ohren.

Kontraindikationen:

-Überempfindlichkeit gegen Vinpocetin oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- Akute Phase des hämorrhagischen Schlaganfalls, schwere Form der koronaren Herzkrankheit, schwere Herzrhythmusstörungen;

- Schwangerschaft und Stillen;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Kinder unter 18 Jahren (aufgrund fehlender klinischer Forschungsdaten).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung während der Schwangerschaft und während des Stillens ist kontraindiziert. Vinpocetin durchdringt die Plazenta, aber die Plasmakonzentration in der Plazenta und im Fötus ist niedriger als die der Mutter. Teratogene und embryotoxische Effekte wurden nicht nachgewiesen. In Tierversuchen wurden hohe Dosen mit Plazentabluten und Spontanabort assoziiert, vermutlich als Folge eines erhöhten Blutflusses in der Plazenta.

Vinpocetin dringt in die Muttermilch ein. Nach präklinischen Studien mit radioaktiv markiertem Vinpocetin lag die Konzentration in der Muttermilch neugeborener Tiere 10mal höher als im Mutterblut. Innerhalb einer Stunde werden 0,25% der Dosis in die Muttermilch aufgenommen. Nicht während des Stillens verwenden oder das Stillen mit Vinpocetin beenden. Wenn Sie sich entscheiden, das Stillen zu beenden oder die Behandlung mit Vinpocetin abzulehnen, sollten die Vorteile des Stillens für ein Kind und die Vorteile der Therapie für eine Frau korreliert werden. Weil das Vinpocetin dringt in die Muttermilch ein und die Erfahrung seiner Verwendung bei Kindern fehlt, die Verwendung während des Stillens ist kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb, nach dem Essen.

Die Standarddosis beträgt 5-10 mg 3-mal täglich (15-30 mg / Tag).

Korrektur der Dosis für Verletzungen der Funktion der Nächte oder der Leber ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Wenn einer der in der Anweisung aufgeführten unerwünschten Wirkungen verschlimmert wird oder wenn Sie andere unerwünschte Erscheinungen bemerken, die nicht im Handbuch aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen ist nach folgender Skala angegeben: Sehr häufig (> 10%); oft (> 1% und <10%); selten (> 0,1% und <1%); selten (> 0,01% und <0,1%); sehr selten (<0,01%).

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: selten - Leukopenie, Thrombozytopenie; sehr selten - Anämie, Agglutination von Erythrozyten.

Immunologische Störungen: sehr selten - Überempfindlichkeit.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: selten - Hypercholesterinämie; selten - Appetitlosigkeit, Anorexie, Diabetes mellitus.

Psychische Störungen: selten - Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Angstzustände; sehr selten - Euphorie, Depression.

Aus dem Nervensystem: selten - ein Kopfweh; selten - Dysgeusie, Stupor, einseitige Parese, Schläfrigkeit, Amnesie; sehr selten - Zittern, Krämpfe.

Von der Seite des Sehorgans: selten - Ödem der Brustwarze des Sehnervs; sehr selten Stauungshyperämie.

Von der Seite des Hör- und Gleichgewichtsorgans: selten - Schwindel; selten - Hyperakusis, Hypoakusie, Tinnitus.

Von Herzen: selten - Ischämie / Myokardinfarkt, Angina pectoris, Bradykardie, Tachykardie, Extrasystolen, Herzklopfen; sehr selten - Arrhythmie, Vorhofflimmern.

Von der Seite der Schiffe: selten - arterielle Hypotension; selten - arterielle Hypertonie. "Hitzewallungen", Thrombophlebitis; sehr selten - die Labilität des Blutdrucks.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Unbehagen im Bauch, trockener Mund, Übelkeit; selten - Oberbauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Verdauungsstörungen, Erbrechen; sehr selten - Stomatitis, Dysphagie.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: selten Erythem, Hyperhidrose, Pruritus, Urtikaria, Hautausschlag; sehr selten - Dermatitis.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: selten - Asthenie, Unwohlsein, Brennen; sehr selten - Unwohlsein in der Brust, Unterkühlung.

Instrumental- und Labordaten: selten - Senkung des Blutdrucks: selten - erhöhter Blutdruck, Ginertriglyceridämie, Depression des ST-Segments. Abnahme / Zunahme der Anzahl von Eosinophilen, gestörte funktionelle Leberuntersuchungen; sehr selten - Zunahme / Abnahme der Anzahl der Leukozyten, Abnahme der Anzahl der roten Blutkörperchen, Abnahme der Thrombinzeit, Gewichtszunahme.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung sind nicht registriert. Laut Literatur sind 60 mg Vinpocetin pro Tag sicher. Eine einmalige orale Einnahme von Vinpocetin in einer Dosis von 360 mg führt nicht zu klinisch signifikanten kardiovaskulären und anderen Reaktionen.

Symptome: erhöhte Schwere der Nebenwirkungen.

Behandlung: Magenspülung, Empfang von Aktivkohle, symptomatische Behandlung.

Interaktion:

Nach den Ergebnissen klinischer Studien zur Arzneimittelwechselwirkung mit β-adrenergen Blockern (Pindolol), Clomipramid, Glibenclamid, Digoxin. Hydrochlorothiazid und Acenocoumarol wurden nicht nachgewiesen.

Methyldopa kann die blutdrucksenkende Wirkung von Vinpocetin verstärken, so dass bei gleichzeitiger Anwendung eine systematische Überwachung des Blutdrucks erforderlich ist.

Trotz des Mangels an klinischen Daten sollte die gleichzeitige Anwendung mit Mitteln, die das zentrale Nervensystem, Antikoagulanzien und Antiarrhythmika beeinflussen, mit Vorsicht erfolgen.

Spezielle Anweisungen:Mit verlängertem QT-Intervall-Syndrom oder gleichzeitiger Anwendung von QT-verlängernden Wirkstoffen. EKG-Überwachung sollte durchgeführt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen, Mechanismen und bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden. Studien zu den Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen wurden nicht durchgeführt.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung. 2, 3, 5 oder 6 Konturquadrate mit Anweisungen zur Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Nicht anwenden, aber das Verfallsdatum auf der Verpackung angegeben.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000207

Datum der Registrierung:05.03.2010 / 15.06.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FARMPROJEKT, CJSC FARMPROJEKT, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

FARMPROJEKT, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Vinpocetin (Vinpocetin)