Aktive SubstanzMetamizol-NatriumMetamizol-Natrium
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:Für 1 Tablette:

    Aktive Substanz: Metamizol-Natrium-Monohydrat (Analgin) - 500 mg.

    Hilfsstoffe: - Saccharose (Zucker) - 6,7 mg, Kartoffelstärke - 21,22 mg, Calciumstearat - 5,5 mg, Talkum - 2,75 mg, Povidon (Polyvinylpyrrolidon, niedermolekulares medizinisches Mittel 12600 ± 2700) - 8,33 mg, kolloidales Siliciumdioxid (Aerosil) - 5,5 mg .

    Beschreibung:Tabletten sind weiß oder weiß mit einem leicht gelblichen Farbton, flach-zylindrisch mit einer Facette und einem Risiko.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Analgetisches nicht-narkotisches Mittel
    ATX: & nbsp;
  • Metamizol-Natrium
  • Pharmakodynamik:

    Analgin blockiert Cyclooxygenase und reduziert die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure, verhindert schmerzhafte extra- und propriozeptive Impulse. Angin hat eine schwach exprimierte entzündungshemmende Wirkung, die einen kleinen Effekt auf den Wasser-Salz-Stoffwechsel (Natrium- und Wasserretention) und Magen-Darm-verursacht Schleimhaut. Wirkt spasmolytisch auf die glatte Muskulatur des Harn- und Gallentraktes.

    Metamizol-Natrium ist ein Derivat von Pyrazolon, das analgetisch, antipyretisch und krampflösend wirkt. Der Wirkungsmechanismus ist nicht vollständig verstanden. Nach den Ergebnissen der Studien Metamizol und sein aktiver Metabolit (4N-Methylaminoantipyrin) besitzen einen zentralen und peripheren Mechanismus Aktionen.

    Pharmakokinetik:

    Gut und schnell aus dem Verdauungstrakt absorbiert, die schnelle Entwicklung von klinischen bereitstellt bewirken. Die Handlung entwickelt sich 20-40 Minuten nach der Einnahme. Wenn es in therapeutischen Dosen eingenommen wird, dringt es in die Muttermilch ein. Die maximale Konzentration im Plasma wird nach 1-1,5 Stunden nach der Einnahme erreicht. In der Darmwand hydrolysiert es unter Bildung eines aktiven Metaboliten, 4-Methylaminoglyspirin, das wiederum zu 4-Formylamino-Antipyrin und anderen Metaboliten metabolisiert wird. Das Ausmaß der Bindung des aktiven Metaboliten an Proteine ​​beträgt 50-60%. Die Ausscheidung von Metaboliten erfolgt über die Nieren. Darüber hinaus werden Metaboliten in die Muttermilch ausgeschieden. Nach oraler Verabreichung Metamizol-Natrium wird zu pharmakologisch aktivem 4N-Methylaminoantipyrin (MAA) hydrolysiert. Die Bioverfügbarkeit von MAA nach oraler Verabreichung beträgt 90%, was etwas höher ist als bei parenteraler Verabreichung. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Metamizol-Natrium.

    Die klinische Wirksamkeit wird in erster Linie durch MAA und in geringerem Maße auch durch Metaboliten bestimmt 4N -Aminoangipyrin (AA). Das Gebiet unter der "Kontsen" -KurveAblaufzeit (AUC) AA beträgt 25% dieses Wertes für die IAA. Metaboliten 4N -Acetylaminoantipyrin (AAA) und 4N-Formylaminoantipyrin (FAA) besitzen keine pharmakologische Aktivität. Alle Metaboliten sind durch nichtlineare Pharmakokinetik gekennzeichnet. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist nicht bekannt. Kurzfristig spielt die Kumulation von Metaboliten keine große Rolle. Metamizol-Natrium dringt in die Plazenta ein. Metaboliten Metamizol dringen in die Muttermilch ein. Die Verbindung mit Plasmaproteinen MAA ist 58%, AA - 48%, FAA - 18% und AAA - 14%. Nach einer einzigen oralen Verabreichung 85 % Dosis wird im Urin in Form von Metaboliten gefunden, von denen 3 ± 1 % - MAA, 6 ± 3% - AA, 26 ± 8 % - AAA und 23 ± 4 % - FAA. Die renale Clearance nach einer Einzeldosis von 1 g Metamizol-Natrium im Inneren für MAA beträgt 5 ± 2 ml / min, AA - 38 ± 13 ml / min, AAA - 61 ± 8 ml / min und FAA - 49 ± 5 ml / min. Die entsprechenden Halbwertszeiten von Plasma für MAA betragen 2,7 ± 0,5 h, AA - 3,7 ± 1,3 h, AAA - 9,5 ± 1,5 h und FAA - 11,2 ± 1,5 h.

    Alten

    Bei älteren Patienten AUC erhöht sich 2-3 mal. Bei Patienten mit Leberzirrhose erhöhen sich die Halbwertszeiten von MAA und FAA mit einer Einzeldosis des Arzneimittels etwa um das Dreifache, während die Halbwertszeiten von AA und AAA nicht dem gleichen Muster folgen. Solche Patienten sollten die Verwendung hoher Dosen vermeiden.

    Beeinträchtigte Nierenfunktion

    Nach den verfügbaren Daten, mit Nierenversagen, nimmt die Ausscheidungsrate einiger Metaboliten (AAA und FAA) ab. Solche Patienten sollten die Verwendung hoher Dosen vermeiden.

    Indikationen:
    Schweres akutes oder chronisches Schmerzsyndrom mit Trauma und postoperativem Schmerzsyndrom, mit Koliken, mit onkologischen Erkrankungen und anderen Erkrankungen, bei denen andere therapeutische Maßnahmen kontraindiziert sind.

    Fieber ist resistent gegen andere Behandlungsmethoden.

    Kontraindikationen:
    • Überempfindlichkeit gegen Metamizol-Natrium und andere Pyrazolonderivate sowie gegen Pyrazolidine, z. B. Phenylbutazon (einschließlich Patienten, die Agranulozytose aufgrund der Verwendung dieser Medikamente durchgemacht haben), oder andere Komponenten des Arzneimittels;
    • Analgetisches Bronchialasthma oder Intoleranz gegenüber Analgetika (Art des Urtikaria-angioneurotischen Ödems), dh Patienten mit Bronchospasmus oder anderen Formen von anaphylaktoiden Reaktionen (z. B. Urtikaria, Rhinitis, Angioödem) als Reaktion auf die Anwendung von Salicylaten, Paracetamol oder nichtsteroidalen Entzündungshemmern Drogen wie Diclofenac, Ibuprofen, Indomethacin oder Naproxen;
    • Störung der Knochenmarkhämatopoese (z. B. nach zytostatischer Therapie) oder Erkrankungen der hämatopoetischen Organe;
    • Kongenitale Insuffizienz der Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase (Risiko der Hämolyse);
    • Akute intermittierende hepatische Porphyrie (Risiko der Entwicklung von Porphyrie-Attacken);
    • Kinder bis 15 Jahre.
    Vorsichtig:

    Mit Nierenerkrankungen (Pyelonephritis, Glomerulonephritis - einschließlich in der Anamnese), mit leichter Niereninsuffizienz, Asthma bronchiale, chronische Urtikaria, Prädisposition für die Entwicklung von arterieller Hypotonie, akute kardiovaskuläre Pathologie, Myokardinfarkt, langfristigen Alkoholmissbrauch und auch Intoleranz gegenüber Farbstoffe (Tartrazin) und ConSideboards (Benzoate). Relative Kontraindikationen: Dekompensation der Herztätigkeit. Mit Vorsicht wenden Sie das Medikament bei einem möglichen Risiko von schweren anaphylaktoiden Reaktionen und Hautreaktionen an.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Während der Schwangerschaft und während der Stillzeit ist das Medikament kontraindiziert.

    Schwangerschaft

    Daten über die Verwendung von Natriummetamizol während der Schwangerschaft sind begrenzt. Metamizol-Natrium dringt in die Plazenta ein. Nach den Ergebnissen präklinischer Studien wurde die teratogene Wirkung von Metamizol-Natrium nicht nachgewiesen. Obwohl Metamizol-Natrium Die Synthese von Prostaglandinen wird schwach gehemmt, ein vorzeitiger (intrauterine) Verschluss des arteriellen Ganges sowie perinatale Komplikationen durch eine Thrombozytenaggregationsverletzung bei der Mutter oder dem Neugeborenen können nicht ausgeschlossen werden.

    Stillen

    Metamizol-Metaboliten dringen in die Muttermilch ein, so dass bei der Einnahme des Arzneimittels sowie innerhalb von 48 Stunden nach der Verabreichung / Verabreichung der letzten Dosis das Stillen aufgegeben werden sollte.

    Dosierung und Verabreichung:

    Die Dosis hängt von der Stärke des Schmerzes oder des Fiebers ab, sowie von der individuellen Anfälligkeit für die Wirkung von Analgetika.

    Tabletten sollten als Ganzes geschluckt und mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit (z. B. einem Glas Wasser) gepresst werden.

    Anfangs sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden.

    Die maximale Wirkung des Medikaments entwickelt sich in der Regel nach 30-60 Minuten nach der Einnahme.

    Eine Einzeldosis für Erwachsene und Jugendliche über 15 Jahren (mit einem Körpergewicht> 53 kg) beträgt 250-500 mg (0,5-1 Tablette). Die maximale Einzeldosis beträgt 1000 mg, die Tagesdosis 3000 mg (6 Tabletten).

    Dauer der Rezeption nicht mehr als 5 Tage als Anästhetikum und nicht mehr als 3 Tage als Antipyretikum.

    Alten: ältere Patienten müssen die Dosis reduzieren, weil sie die Ausscheidung von Metamizol-Natrium-Metaboliten reduziert werden können.

    Schwerer Allgemeinzustand und gestörte Kreatinin-Clearance: Patienten mit einem schweren Allgemeinzustand und einer gestörten Kreatinin-Clearance sollten die Dosis reduzieren, da sie die Ausscheidung von Metamizol-Natrium-Metaboliten reduzieren können.

    Nieren- oder Leberinsuffizienz: Da bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion die Rate des Drogenentzugs reduziert ist, sollten mehrere hohe Dosen vermieden werden. Kurzfristig ist eine Dosisreduktion nicht erforderlich. Erfahrungen mit längerem Gebrauch fehlen.

    Nebenwirkungen:

    Die Häufigkeit möglicher Nebenwirkungen wird wie folgt eingeteilt: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100 bis <1/10), selten (> 1/1000 bis <1/100), selten (> 1 / 10 000 bis zu <1/1000), sehr selten (bis zu <1/10 000) und die Häufigkeit ist unbekannt (basierend auf den verfügbaren Daten ist keine Schätzung möglich).

    Von der Seite des Blut- und Lymphsystems:

    Selten: Leukopenie

    Sehr selten: Agranulozytose, aplastische Anämie, einschließlich tödlicher Fälle, Thrombozytopenie

    Es gibt eine Reihe von Anzeichen für ein erhöhtes Risiko für Agranulozytose. Es äußert sich durch hohes Fieber, Schüttelfrost, Halsschmerzen, Schmerzen beim Schlucken, Entzündungen der Schleimhäute von Mund, Nase, Rachen, Genital- und Analbereich. Ein kleiner Anstieg der Lymphknoten und Milz.

    Taktik der Behandlung: beinhaltet die sofortige Aufhebung der Droge.

    Bei Panzytopenie sollte das Medikament sofort abgeschafft werden und der Gesamtbluttest überwacht werden, bevor die Indikatoren normalisiert werden.

    Vom Immunsystem:

    Selten: anaphylaktoide oder anaphylaktische Reaktionen.

    Sehr selten: analgetisches Bronchialasthma. Bei Patienten mit analgetischem Bronchialasthma zeigt sich eine Intoleranz in der Regel durch Bronchialasthmaanfälle. Anaphylaktischer Schock.

    Von der Seite der Schiffe:

    Selten: eine isolierte Blutdrucksenkung (Senkung des Blutdrucks kann ausgesprochen werden)

    Von der Seite der Nieren und Harnwege:

    Sehr selten: akute Nierenfunktionsstörung, die in sehr seltenen Fällen zu Proteinurie, Oligo- oder Anurie und akutem Nierenversagen, akuter interstitieller Nephritis und zu roter Verfärbung des Urins führen kann.

    Aus der Haut und dem Unterhautgewebe:

    Selten: anhaltender Drogenausschlag Selten: Ausschlag (z. B. makulopapulär)

    Sehr selten: Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.
    Überdosis:

    Symptome: Eine akute Überdosierung äußert sich in Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, eingeschränkter Nierenfunktion / akuter Niereninsuffizienz (z. B. als Manifestation der interstitiellen Nephritis) .Rarely: Sie ist gekennzeichnet durch Symptome von der Seite des zentralen Nervensystems (Schwindel, Benommenheit, Koma, Krämpfe) und eine Abnahme des arteriellen Drucks, der zu Tachykardie und Schock führt.

    Bei einer hohen Überdosierung kann die Ausscheidung von Rubinsäure den Urin rot färben.

    Behandlung: Ein spezifisches Gegenmittel ist nicht bekannt. Im Falle einer kürzlichen Überdosierung, um die Einnahme des Medikaments zu begrenzen, primäre Entgiftung (zum Beispiel Magenspülung) oder Sorptionstherapie (zum Beispiel, Aktivkohle). Der Hauptmetabolit (4N-Methylaminoantipyrin) wird während der Hämodialyse, Hämofiltration, Hämoperfusion und Plasmafiltration entfernt.

    Die Behandlung einer Überdosierung sowie die Vorbeugung schwerer Komplikationen können eine allgemeine und besondere intensive medizinische Überwachung und Behandlung erfordern.

    Mit der Entwicklung des konvulsiven Syndroms - intravenös Diazepam und High-Speed-Barbiturate.

    Interaktion:

    Mit Cyclosporin: Metamizol-Natrium kann zu einer Abnahme der Plasmakonzentration von Cyclosporin führen, wenn sie also gleichzeitig verwendet werden, sollte die Konzentration von Cyclosporin überwacht werden.

    Mit Chlorpromazin: Bei gleichzeitiger Anwendung von Metamizol können Natrium und Chlorpromazin schwere Hypothermie entwickeln.

    Mit Methotrexat: Die gleichzeitige Anwendung von Metamizol-Natrium und Methotrexat oder anderen myelotoxischen Substanzen kann insbesondere die Hämatotoxizität der letzteren erhöhen bei älteren Patienten. Daher sollte diese Kombination vermieden werden.

    Mit anderen nicht-narkotischen Analgetika: Die gleichzeitige Anwendung von Metamizol-Natrium mit anderen nicht-narkotischen Analgetika kann zu einer gegenseitigen Verstärkung der toxischen Wirkungen führen.

    Mit trizyklischen Antidepressiva, oralen Kontrazeptiva, Allopurinol: trizyklische Antidepressiva, orale Kontrazeptiva, Allopurinol den Stoffwechsel von Metamizol-Natrium in der Leber stören und seine Toxizität erhöhen.

    Mit Barbituraten, Phenylbutazon und anderen Induktoren mikrosomaler Leberenzyme: Barbiturate, Phenylbutazon und andere Induktoren mikrosomaler Leberenzyme schwächen die Wirkung von Metamizol-Natrium.

    Mit Beruhigungs- und BeruhigungsmittelSedativa und Tranquilizer erhöhen die analgetische Wirkung von Metamizol-Natrium.

    Mit Arzneimitteln, die in hohem Maße mit Plasmaproteinen assoziiert sind (orale hypoglykämische Mittel, indirekte Antikoagulantien, Glukokortikosteroide und Indomethacin): Metamizol-Natriumaus der Verbindung mit Plasmaproteinen, oralen hypoglykämischen Mitteln, indirekten Antikoagulanzien, Glukokortikosteroiden und Indomethacin, oderihre Aktivität.

    Mit Timazol: Thymazole erhöht das Risiko der Entwicklung von Leukopenie.

    Mit Codein, H-Blockern2-gistaminovyh Rezeptoren und Propranolol: Kodein, BlockTori H2-gistaminovyh Rezeptoren und Propranolol verstärken Sie die Effekte von Metamizol-Natrium.

    Mit Acetylsalicylsäure (ASS): bei gleichzeitiger Anwendung Metamizol-Natrium kann die Wirkung von ASS auf die Thrombozytenaggregation reduzieren. Daher sollte diese Kombination bei der Behandlung von Patienten, die ASS als Thrombozytenaggregationshemmer einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden.

    Mit Bupropion: Metamizol-Natrium kann die Konzentration von Bupropion im Blut reduzieren, was bei gleichzeitiger Anwendung berücksichtigt werden sollte.

    Mit anderen Arzneimitteln: Es ist allgemein bekannt, dass Pyrazolonderivate mit indirekten Antikoagulanzien, Captopril, Lithium und Triamteren interagieren können und auch die Wirksamkeit von Antihypertonika und Diuretika beeinflussen. Die Wechselwirkung von Metamizol-Natrium mit diesen Arzneimitteln wurde noch nicht untersucht.

    Angesichts des erhöhten Risikos für anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen während der Behandlung mit Metamizol-Natrium sollten keine Kontrastmittel, keine kolloidalen Blutersatzmittel und kein Penicillin verwendet werden.

    Spezielle Anweisungen:

    Patienten, die anaphylaktische oder andere immunvermittelte Reaktionen (z. B. Agranulozytose) als Reaktion auf die Verwendung von Metamizolnatrium haben, sind ebenfalls gefährdet, sie als Reaktion auf die Verwendung anderer Pyrazolone und Pyrazolidine zu entwickeln.

    Panzytopenie, Agranulozytose

    Mit der Entwicklung von Panzytopenie und Agranulozytose sollte das Medikament sofort abgesetzt werden und der allgemeine Bluttest sollte überwacht werden, bis die Parameter wieder normal sind. Alle Patienten sollten angewiesen werden, unverzüglich medizinische Hilfe in Anspruch zu nehmen, wenn Anzeichen und Symptome auftreten, die an Blutkrankheiten während der Behandlung erinnern (z. B. allgemeine Schwäche, Infektion, hartnäckiges Fieber, Auftreten von Blutergüssen, Blutungen, Blässe).

    Anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen

    Vor der Verwendung von Metamizol-Natrium ist es notwendig, eine gründliche Befragung des Patienten durchzuführen. Ein erhöhtes Risiko von Überempfindlichkeitsreaktionen Metamizol-Natrium die folgenden Zustände festlegen:

    - analgetisches Bronchialasthma oder Intoleranz gegenüber Analgetika (Art von Urtikaria-angioneurotischem Ödem);

    - Bronchialasthma, insbesondere begleitet von Rhinosinusitis und Polyposis der Nase;

    - chronische Urtikaria;

    - Intoleranz gegenüber Farbstoffen (zB Tartrazin), Konservierungsstoffen (zB Benzoaten);

    - Alkoholintoleranz.

    Schwere Hautreaktionen

    Stevens-Johnson-Syndrom (SDS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN). Bei Anzeichen von SS oder TENS (z. B. progressivem Hautausschlag, oft begleitet von Blasen oder Ulzerationen der Schleimhaut) sollte die Behandlung mit Metamizol sofort abgebrochen und nie wieder aufgenommen werden.

    Hautreaktionen sollten besonders während der ersten Behandlungswochen sorgfältig überwacht werden.

    Isolierte blutdrucksenkende Reaktionen

    Diese Reaktionen können dosisabhängig sein. Das Risiko solcher Reaktionen ist erhöht bei: früherer arterieller Hypotonie, verringertem zirkulierendem Blutvolumen oder Dehydrierung, instabiler Hämodynamik oder akuter Kreislaufstörung (z. B. bei Patienten mit Myokardinfarkt oder Trauma) bei Patienten mit hohes Fieber.

    Bei solchen Patienten sollte eine detaillierte Diagnostik durchgeführt und eine sorgfältige Überwachung durchgeführt werden.

    Bei Patienten mit einer Blutdrucksenkung sollte unbedingt vermieden werden, Metamizol-Natrium Es kann nur mit sorgfältiger Überwachung der hämodynamischen Parameter verwendet werden.

    Bauchschmerzen

    Es ist unzulässig, das Medikament zu verwenden, um akute Schmerzen im Bauchraum zu lindern (bis die Ursache gefunden ist).

    Beeinträchtigte Nieren- oder Leberfunktion

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion Metamizol-Natrium Es ist nur mit einer strengen Bewertung der Vorteile und Risiken, unter Beachtung aller notwendigen Vorsichtsmaßnahmen erlaubt.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Im empfohlenen Dosisbereich ist der Einfluss auf die Aufmerksamkeitskonzentration und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen nicht belegt. Bei hohen Dosen wird empfohlen, beim Fahren von Fahrzeugen, beim Arbeiten mit Mechanismen und bei anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, Vorsicht walten zu lassen.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten 500 mg.

    Verpackung:

    Für 10 Tabletten in einer konturlosen Packung oder in einem Konturgeflecht.

    Für 1 oder 2 Contour Mesh-Pakete werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einer Packung Pappe platziert.

    Für 700 zusammenhängende zellfreie oder zusammenhängende Zellpakete, zusammen mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen, werden in einem Gruppenpaket (für Krankenhäuser) platziert.

    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von 2 bis 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    5 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Ohne Rezept
    Registrationsnummer:P N001051 / 01
    Datum der Registrierung:18.04.2007 / 14.03.2016
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:DALHIMFARM, OAO DALHIMFARM, OAO Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.08.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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