Amlodipharm - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HilfsstoffeLactose-Monohydrat (Zuckermilch) 85,63 mg, Povidon 3,22 mg, Crospovidon 3,22 mg, Magnesiumstearat 1,0 mg oder Granulat Lodipress (Lactose-Monohydrat, Povidon, Crospovidon) 92,07 mg, Magnesiumstearat 1, 0 mg.

Beschreibung:

Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe sind flach-zylindrisch mit einer Facette und einem Risiko. Eine leichte Unebenheit der Oberfläche ist zulässig.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Derivat von Dihydropyridin - Blocker von "langsamen" Calciumkanälen (BCCC) II Generation, hat antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.Verlockt mit Dihydropyridin-Rezeptoren, blockiert Calcium-Kanäle, reduziert die Transmembran-Übergang von Calcium-Ionen in die Zelle (vor allem in glatten Muskelzellen der Blutgefäße, anstatt in Kardiomyozyten).

Die antianginöse Wirkung beruht auf der Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen.Wenn Angina die Schwere der Myokardischämie verringert; Erweiterung periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, reduziert die Vorlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Erweiterung koronarer Arterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert die Entstehung von Krampfanfällen der Herzkranzgefäße (auch durch Rauchen). Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Belastungstoleranz, erhöht die Zeit bis zum Einsetzen eines Angina-Angio-Syndroms und eine "ischämische" Depression des Segments ST, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung beruht auf einer direkten gefäßerweiternden Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Bei arterieller Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (in der Position des Patienten "liegen" und "stehen"). Orthostatische Hypotonie bei der Ernennung von Amlodipin ist selten. Führt nicht zu einer Verringerung des Anteils des Auswurfs des linken Ventrikels. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels. Beeinflußt nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine Reflexerhöhung der Herzfrequenz (HR), hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die glomeruläre Filtrationsrate, hat eine schwache natriuretische Wirkung.

Bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit (einschließlich koronarer Atherosklerose mit Einzelgefäßschäden und bis zu Stenosen von 3 oder mehr Arterien und Arteriosklerose der Halsschlagader), die einen Myokardinfarkt, eine perkutane transluminale Angioplastie der Koronararterien (PTCA) oder Angina pectoris erlitten, die Verwendung von Amlodipin verhindert die Entwicklung von Verdickung der Intima-Media von Halsschlagadern, reduziert die Sterblichkeit von Herzinfarkt, Schlaganfall, PTCA, Koronararterien-Bypass-Transplantat, führt zu Verringerung der Zahl der Krankenhausaufenthalte wegen instabiler Angina pectoris und der Progression der chronischen Herzinsuffizienz reduziert die Häufigkeit von Interventionen zur Wiederherstellung der koronaren Durchblutung. Amlodipin erhöht nicht das Risiko des Todes oder der Entwicklung von Komplikationen, die zu tödlichen Folgen bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz führen (CHF) (III-Ich Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) auf dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren. Bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) nicht-ischämische Ätiologie bei der Verwendung von Amlodipin, besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.

Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Es hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Konzentration von Plasmalipiden und kann bei der Behandlung von Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht verwendet werden. Eine signifikante Blutdrucksenkung wird nach 6-10 Stunden beobachtet, die Wirkungsdauer beträgt 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin langsam aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Konzentration (Cmah) im Serum wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Gleichgewichtskonzentrationen werden nach 7-8 Tagen Therapie erreicht. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht.

Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Wirkstoffs in den Geweben und der kleinere im Blut ist. Der Großteil des Medikaments im Blut (95%) bindet an Blutplasmaproteine.

Amlodipin durchläuft einen langsamen aber aktiven Stoffwechsel (90 %) in der Leber in Abwesenheit eines signifikanten Effekts der "ersten Passage". Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einzigen Verabreichung, die Eliminationshalbwertszeit (T_1/2) variiert von 31 bis 48 Stunden, bei wiederholter Anwendung T_1/2 ist ungefähr 45 Stunden. Ungefähr 60 % eingenommen intern Dosis von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden, 10% unverändert, und 20-25% durch den Darm mit Galle. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 65 h) verglichen mit jungen Patienten ist dieser Unterschied jedoch nicht von klinischer Bedeutung. Verlängerung T_1/2 Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist es

langfristige Kumulation des Medikaments im Körper wird höher sein (T_1/2 bis zu 60 Stunden). Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion korrelieren Veränderungen der Amlodipin-Konzentration im Blutplasma nicht mit dem Grad des Nierenversagens. Möglicher leichter Anstieg T_1/2.

Amlodipin dringt durch die Blut-Hirn-Schranke in die Muttermilch ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva);

Stabile Belastungsangina und vasospastische Angina (Prinzmetal Angina) (Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Mitteln).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Amlodipin, andere Derivate von Dihydropyridin und andere Komponenten des Arzneimittels; schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg); Zusammenbruch, kardiogener Schock; akuter Myokardinfarkt (innerhalb der ersten 28 Tage); instabile Angina (mit Ausnahme der Prinzmetal-Stenokardie); Obstruktion des Ausflusstraktes des linken Ventrikels; klinisch signifikante Aortenstenose; Schwangerschaft und Stillzeit, Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Aufgrund der Tatsache, dass die Zusammensetzung der Droge Laktose enthält, Amlodipin wird nicht für Patienten mit Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption empfohlen.

Vorsichtig:

Funktionsstörung der Leber, Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), CHF von nicht-ischämischen Ätiologie III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, arterielle Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (nach den ersten 28 Tagen), älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit des Medikaments während der Schwangerschaft und während der Stillzeit ist nicht erwiesen, so das Medikament Amlodipin sollte nicht an schwangere Frauen und während der Stillzeit gegeben werden.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung anwenden. Zu Beginn der Schwangerschaft sollte das Medikament sofort gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, einmal am Tag, mit einer ausreichenden Menge Wasser (100 ml).

Anfangsdosis für die Behandlung arterieller Hypertonie und Angina pectoris ist 5 mg der Droge einmal täglich. Die maximale Dosis kann einmal täglich auf 10 mg erhöht werden. Es wird empfohlen, die Dosis 7-14 Tage nach Beginn der Therapie zu erhöhen (ein schneller Anstieg der Dosis erfordert eine sorgfältige Überwachung des Patienten).

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erhöht sich die Halbwertszeit von Amlodipin. Empfehlungen über die Dosierung des Medikaments in diesem Fall ist nicht entwickelt, so dass dieser Patient mit Vorsicht und unter der Aufsicht des behandelnden Arztes verwendet werden sollte.

Bei älteren Patienten kann sich erhöhen T_1/2 Amlodipin und verringern die Clearance von Kreatinin (CC). Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältigere Überwachung der Patienten ist notwendig.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Thiazid-Diuretika, Betablockern und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern sind keine Dosisänderungen erforderlich.

Erfordern keine Dosisänderungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Nebenwirkungen:

Klassifizierung der Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen der Weltorganisation Gesundheit (WHO):

sehr oft: mehr als 1/10;

oft: mehr als 1/100 und weniger als 1/10;

selten: mehr als 1/1000 und weniger als 1/100;

selten: mehr als 1/10000 und weniger als 1/1000;

sehr selten: mehr als 1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systemshäufig: periphere Ödeme (Knöchel und Füße), Herzklopfen, Hitzegefühl und "Gezeiten" von Blut auf der Gesichtshaut; selten - deutlicher Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis; selten - Entwicklung oder Verschlimmerung des Verlaufs der Herzinsuffizienz; sehr selten - Rhythmusstörungen (Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie, Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Brustschmerzen.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit; selten - Asthenie, allgemeines Unwohlsein, Hypästhesie, Parästhesie, periphere Neuropathie, Tremor, Schwindel, Ohnmacht, Schlaflosigkeit, Stimmungslabilität, ungewöhnliche Träume, erhöhte Erregbarkeit, Depression, Angstzustände; selten - Krämpfe, Apathie, Agitiertheit; sehr selten - Ataxie, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Blähungen, Dyspepsie, Anorexie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Pankreatitis, Gastritis, Gelbsucht (verursacht durch Cholestase), Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, Hepatitis.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - häufiges Wasserlassen, schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Impotenz; sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Von der Haut: selten - Dermatitis; sehr selten - Xeroderma, eine Verletzung der Hautpigmentierung.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenia gravis.

Von der Seite des Stoffwechsels: sehr selten - Hyperglykämie.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot, Schnupfen; sehr selten - Husten.

Allergische Reaktionen: selten - Hautjucken, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag); sehr selten - Nesselsucht, Angioödem, Erythema multiforme.

Andere: selten - Alopezie, Klingeln in den Ohren, Gynäkomastie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Sehbehinderung, Diplopie, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Geschmacksperversion, Schüttelfrost, Nasenbluten; sehr selten - parosmia, "kalter" Schweiß.

Überdosis:

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall mit möglicher Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (Risiko der Entwicklung einer schweren und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Magenspülung, die Verwendung von Aktivkohle (vor allem in den ersten 2 Stunden nach einer Überdosierung), Aufrechterhaltung der Funktion des kardiovaskulären Systems, Erhöhung der Position der unteren Extremitäten, Überwachung der Leistung von Herz und Lunge, Überwachung des Volumens von zirkulierendes Blut und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von Vasokonstriktor (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Amlodipin kann zusammen mit Thiazid-Diuretika, Alpha-Blockern, zur Behandlung der arteriellen Hypertonie verwendet werden oder Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren. Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris Amlodipin kann mit anderen antianginösen Mitteln kombiniert werden, zum Beispiel mit lang wirkenden oder kurz wirkenden Nitraten.

Im Gegensatz zu anderen BCCI wurde klinisch signifikante Interaktion von Amlodipin (II-Generation von BCCI) nicht in Kombination mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), einschließlich Indomethacin beobachtet.

Es ist möglich, die antianginale und antihypertensive Wirkung von BCCC in Kombination mit Thiazid zu verstärken und "schleifen" Diuretika, ACE-Hemmer und Nitrate, sowie ihre antihypertensive Wirkung verstärken, wenn sie mit Alpha-1-Blockern kombiniert werden.

Erythromycin in einer gemeinsamen Anwendung erhöht CmAmlodipin bei jungen Patienten um 22% und bei älteren Patienten um 50%.

Beta-Adrenoblocker bei gleichzeitiger Anwendung mit Amlodipin können eine Verschlimmerung der chronischen Herzinsuffizienz verursachen.

Obwohl normalerweise keine negativen inotropen Effekte bei der Untersuchung von Amlodipin beobachtet wurden, können einige BCCCs jedoch die negativ inotrope Wirkung von Antiarrhythmika verstärken, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen (z. B. Amiodaron und Chinidin).

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit arterieller Hypertonie hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Amlodipin.

Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden.

Ethanol (Getränke mit Alkohol): Amlodipin mit einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.

Antiretrovirale Mittel (Ritonavir) erhöht die Plasmakonzentrationen von BCCC, einschließlich Amlodipin.

Neuroleptika und Isofluran - erhöhte antihypertensive Wirkung von Dihydropyridinderivaten.

Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Wenn Amlodipin zusammen mit Lithiumpräparaten angewendet wird, ist es möglich, Manifestationen der Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) zu verstärken.

Amlodipin verändert nicht die Pharmakokinetik von Cyclosporin.

Beeinflusst nicht die Serumkonzentration von Digoxin und seine renale Clearance.

Hat keinen signifikanten Einfluss auf die Wirkung von Warfarin (Prothrombinzeit).

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In-vitro-Studien Amlodipin beeinflusst nicht die Bindung der Blutplasmaproteine Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin.

Grapefruitsaft: Eine gleichzeitige einmalige Einnahme von 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin nach innen ist nicht mit einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin verbunden.

Aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida: Ihre einmalige Verabreichung hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.

Spezielle Anweisungen:

Während der Zeit der medikamentösen Behandlung Amlodipin Es ist notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme zu kontrollieren, der Zweck der entsprechenden Diät ist angezeigt. Es ist notwendig, die Mundhygiene zu erhalten und den Zahnarzt zu überwachen (Verhinderung von Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie).

Bei der Verwendung der Droge Amlodipin bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz III und IV der Funktionsklasse nach NYHA-Klassifikation ist die Entwicklung eines Lungenödems möglich.

Patienten mit Leberinsuffizienz, falls erforderlich, nehmen das Medikament Amlodipin sollte unter ärztlicher Aufsicht stehen.

Bei älteren Patienten kann die Halbwertszeit verlängert sein und die Clearance des Arzneimittels kann abnehmen. Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältige Überwachung von Patienten dieser Kategorie ist notwendig.

Die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments während einer hypertensiven Krise ist nicht erwiesen.

Trotz des Fehlens des "Cancellation" -Syndroms in BCCC wird eine schrittweise Reduktion der Dosen vor dem Absetzen der Behandlung mit dem Arzneimittel empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Bei einigen Patienten, vor allem zu Beginn der Behandlung oder bei Änderung des Dosierungsschemas, können aufgrund eines möglichen starken Blutdruckabfalls Schläfrigkeit, Schwindel und andere Nebenwirkungen auftreten. Wenn sie auftreten, wird es nicht empfohlen, das Fahrzeug zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

1, 2 oder 3 Konturquadrate mit Anweisungen zur Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000540

Datum der Registrierung:04.04.2011 / 27.11.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FARMAKOR PRODUKTION, LTD. FARMAKOR PRODUKTION, LTD. Russland

Hersteller: & nbsp;

FARMAKOR PRODUKTION, LTD. Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.07.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipharm® (Amlodipharm®)