Amlodipin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

wie Wirkstoff: Amlodipin Besylat - 6,9 mg oder 13,8 mg, entsprechend 5 mg oder 10 mg Amlodipin; Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 85,7 / 171,4 mg, Povidon - 3,2 / 6,4 mg, Crospovidon - 3,2 / 6,4 mg, Calciumstearat - 1,0 / 2,0 mg.

Beschreibung:

Tabletten sind weiß oder weiß mit einem cremefarbenen Farbton, flach-zylindrisch mit einem Risiko und einer Facette.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Derivat von Dihydropyridin - Blocker von "langsamen" Calcium-Kanälen (BCCI) der zweiten Generation, hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Die Verbindung mit Dihydropyridinrezeptoren blockiert Calciumkanäle und reduziert den Transmembranübergang von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in glatten Muskelzellen von Blutgefäßen statt in Kardiomyozyten).

Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen: Bei Angina pectoris verringert sich die Schwere der Myokardischämie; expandierende periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand (OPSS), reduziert die Vorlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff.Erweitert die Hauptkoronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards, erhöht den Sauerstofffluss in den Herzmuskel (besonders bei vasospastischer Angina); verhindert die Entstehung von Krampfanfällen der Herzkranzgefäße (auch durch Rauchen). Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Belastungstoleranz, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und die "ischämische" Depression des Segments ST, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Der blutdrucksenkende Effekt beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Bei arterieller Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (beim "Liegen" und "Stehen" des Patienten). Orthostatische Hypotonie bei der Ernennung von Amlodipin ist selten. Es verursacht keine Abnahme der Belastungstoleranz, ein Bruchteil des Auswurfs des linken Ventrikels. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, wirkt antiatherosklerotisch und kardioprotektiv bei ischämischer Wirkung Herzkrankheit (IHD). Beeinflusst nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine Reflexsteigerung der Herzfrequenz (HR), hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Es hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Konzentration von Plasmalipiden und kann bei der Behandlung von Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht verwendet werden. Eine signifikante Blutdrucksenkung wird nach 6-10 Stunden beobachtet, die Wirkungsdauer beträgt 24 Stunden. Bei längerer Therapie tritt der maximale Blutdruckabfall innerhalb von 6-12 Stunden nach der Einnahme von Amlodipin durch den Mund auf. Wenn nach längerer Behandlung mit Amlodipin abgesetzt wird, bleibt die effektive Blutdrucksenkung 48 Stunden nach der letzten Dosis bestehen. Dann kehren die Blutdruckindikatoren innerhalb von 5-6 Tagen allmählich zur Grundlinie zurück.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin langsam aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Konzentration (Cmah) im Serum wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Gleichgewichts Serumkonzentrationen (Css) sind nach 7-8 Tagen der Therapie erreicht. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht.

Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben und relativ weniger im Blut enthalten ist. Der Großteil des Medikaments im Blut (95%) bindet an Blutplasmaproteine. Amlodipin wird einem langsamen aber aktiven Metabolismus in der Leber in Ermangelung eines bedeutenden "ersten Durchgangs" Effektes unterworfen. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einmaligen oralen Einnahme beträgt die Halbwertszeit (T_1/2) variiert von 31 bis 48 Stunden, mit einer Wiederbestellung T_1/2 ist etwa 45 Stunden. Über 60% der Dosis im Inneren wird von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% - unverändert und 20-25% - durch den Darm, sowie Muttermilch ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 - 65 Stunden) verglichen mit jungen Patienten, aber dieser Unterschied hat keine klinische Bedeutung. Verlängerung T_1/2 bei Patienten mit Leberinsuffizienz deutet darauf hin, dass bei längerer Verabreichung die Kumulation des Arzneimittels im Körper höher ist (T_1/2 bis zu 60 Stunden). Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

- Stabile Belastungsangina und vasospastische Angina (Prinzmetal Angina) (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin, Dihydropyridinderivate und andere Komponenten des Arzneimittels;

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);

- Zusammenbruch, kardiogener Schock;

- instabile Angina (mit Ausnahme der Prinzmetal-Stenokardie);

- klinisch signifikante Aortenstenose;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht untersucht);

- Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Verwenden Sie mit Vorsicht, wenn: Verletzungen der Leberfunktion, Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (SSSU) (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz von nicht-ischämischen Ätiologie III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, arterielle Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (GOKMP), akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach Myokardinfarkt), im Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es gab keine Hinweise auf Teratogenität von Amlodipin in der Studie an Tieren, aber es gibt keine klinischen Erfahrungen in der Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit. deshalb Amlodipin sollte nicht an schwangere Frauen und während der Stillzeit sowie an Frauen im gebärfähigen Alter verschrieben werden, wenn sie keine zuverlässigen Verhütungsmethoden anwenden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, die Anfangsdosis für die Behandlung arterieller Hypertonie und Angina pectoris ist 5 mg einmal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg einmal.

Bei Hypertonie kann die Erhaltungsdosis 2,5 bis 5 mg (1/2 Tablette à 5 mg - 1 Tablette à 5 mg) pro Tag betragen.

Bei Angina pectoris und vasospastischer Angina pectoris, 5-10 mg pro Tag, einmal. Um Anfälle von Angina pectoris zu verhindern - 10 mg / Tag.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion als Antihypertensivum Amlodipin ernennen mit der Vorsicht, bei der Anfangsdosis 2,5 Milligramme (1/2 Tablette 5 Milligramme), wie das antianginöse Mittel - 5 Milligramme.

Bei älteren Patienten kann sich erhöhen T_1/2 Amlodipin und verringern die Clearance von Kreatinin (QA). Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältigere Überwachung der Patienten ist notwendig.

Dosisänderungen bei gleichzeitiger Gabe von Thiazid-Diuretika, Betablockern und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern sind nicht erforderlich. Erfordern keine Dosisänderungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Nebenwirkungen:

Klassifizierung der Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen der Weltorganisation Gesundheit (WHO):

sehr oft> 1/10

häufig von> 1/100 bis <1/10

manchmal von> 1/1000 bis <1/100

selten von> 1/10000 bis <1/1000

sehr selten von <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - Herzklopfen, periphere Ödeme (Ödem der Knöchel und Füße), "Hitzewallungen" von Blut auf der Gesichtshaut; manchmal - übermäßige Abnahme des Blutdrucks; sehr selten - Synkope, Dyspnoe, Vaskulitis, orthostatische Hypotonie, Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Brustschmerzen.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit; manchmal - Asthenie, allgemeines Unwohlsein, Hypästhesie, Parästhesien, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, Stimmungslabilität, ungewöhnliche Träume, Nervosität, Depression, Angst, sehr selten - Migräne, vermehrtes Schwitzen, Apathie.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; manchmal - Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Blähungen, Verdauungsstörungen, Appetitlosigkeit, trockener Mund, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Pankreatitis, Gastritis, Gelbsucht (verursacht durch Cholestase), Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, Hepatitis.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Urogenitalsystem: manchmal - häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie, Impotenz, sehr selten - Dysurie, Polyurie, Gynäkomastie. Aus dem Atmungssystem: manchmal - Atemnot, Schnupfen, sehr selten - Husten.

Von der Haut: selten - Dermatitis, sehr selten - Alopezie, Xeroderma, "kalter" Schweiß, eine Verletzung der Hautpigmentierung.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria), angioneurotisches Ödem, Erythema multiforme.

Vom Muskel-Skelett-System: manchmal - Muskelkrämpfe, Myalgie, Arthralgie, Rückenschmerzen, Arthrose, selten - Myasthenia gravis.

Andere: manchmal - Tinnitus, Diplopie, Störung der Unterkunft, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Fieber, Epistaxis, sehr selten - Parosmiya, Hyperglykämie.

Überdosis:

Symptome: übermäßige periphere Vasodilatation mit einem ausgeprägten und möglicherweise langfristigen Blutdruckabfall, Kollaps, Schock.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Aufrechterhaltung der Herz-Kreislauf-Funktion, Kontrolle der Herz-und Lungenfunktion, erhöht, über dem Niveau des Kopfes, die Position der unteren Extremitäten, Kontrolle des Volumens des zirkulierenden Blutes und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von Vasokonstriktor (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); mit dem Ziel der Beseitigung der Folgen der Blockade der Kalziumkanäle - die intravenöse Einführung des Kalziumglukonats. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Amlodipin kann zur Behandlung von Hypertonie zusammen mit Thiazid-Diuretika, Alpha-Adrenoblockern, Betablockern oder ACE-Hemmern verwendet werden. Bei Patienten mit stabiler Angina kann das Arzneimittel mit anderen antianginösen Mitteln kombiniert werden, z. B. mit langwirksamen Nitraten, Betablockern oder kurz wirksamen Nitraten.

Amlodipin kann gleichzeitig mit nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs) (insbesondere Indomethacin), antibakteriellen Wirkstoffen und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung verwendet werden.

Es ist möglich, die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung von BCCC in Kombination mit Thiazid- und Schleifendiuretika, Verapamil, ACE-Hemmern, Betablockern und Nitraten zu erhöhen sowie deren blutdrucksenkende Wirkung in Kombination mit Alpha-1-Blockern und Neuroleptika zu verstärken.

Obwohl normalerweise keine negativen inotropen Effekte in der Studie von Amlodipin beobachtet wurden, können einige BCCCs jedoch die Schwere der negativ inotropen Wirkung von Antiarrhythmika erhöhen, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen QT (z.B, Amiodaron und Chinidin).

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden. Ethanol (Getränke mit Alkohol): Amlodipin bei einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.

Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöht die Plasmakonzentrationen von BCCI, inkl. Amlodipin.

Neuroleptika und Isofluran - Erhöhte blutdrucksenkende Wirkung von Dihydropyridinderivaten.

Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Wenn Amlodipin zusammen mit Lithiumpräparaten angewendet wird, ist es möglich, die Manifestation der Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor und Tinnitus) zu verstärken. Amlodipin verändert nicht die Pharmakokinetik von Cyclosporin.

Beeinflusst nicht die Konzentration von Serum-Digoxin und seine renale Clearance.

Hat keinen signifikanten Einfluss auf die Wirkung von Warfarin (Prothrombinzeit). Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Studien im vitro Amlodipin beeinflusst die Bindung von Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin an Blutproteine nicht.

Grapefruitsaft: Eine gleichzeitige einmalige Einnahme von 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin nach innen ist nicht mit einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin verbunden.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung mit Amlodipin ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme, den Zweck der entsprechenden Diät, zu kontrollieren. Es ist notwendig, die Zahnhygiene und die Überwachung beim Zahnarzt zu erhalten (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu vermeiden).

Patienten mit niedrigem Körpergewicht, Patienten mit niedrigem Wachstum und Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung benötigen möglicherweise eine geringere Dosis.

Ältere Patienten können verlängert werden T_1/2 und Clearance des Medikaments. Änderungen der Dosierung für ältere Patienten sind nicht erforderlich; mit zunehmender Dosis ist eine sorgfältigere Überwachung der Patienten erforderlich.

Wenn die Leberfunktion ebenfalls beeinträchtigt ist T_1/2 Vorbereitung. Daher solche Patienten Amlodipin muss mit Vorsicht verabreicht werden.

Trotz der Tatsache, dass die Beendigung der Anwendung von Amlodipin nicht von der Entwicklung des "Entzugssyndroms" begleitet wird, ist es wünschenswert, die Behandlung zu beenden und die Dosis des Medikaments allmählich zu reduzieren.

Die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments in hypertensiven Krise ist nicht erwiesen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gab keinen Bericht über den Einfluss von Amlodipin auf das Fahren oder Arbeiten mit Maschinen. Einige Patienten, vor allem zu Beginn der Behandlung, können jedoch Schläfrigkeit und Benommenheit erfahren. Wenn sie auftreten, muss der Patient besondere Vorsichtsmaßnahmen beim Fahren und Arbeiten mit komplexen Mechanismen beachten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 mg oder 10 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket. 1, 2, 3, 4 oder 5 Konturgeflechtpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Für 100 Tabletten pro Dose Polymer wird jede Bank zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-009349/09

Datum der Registrierung:19.11.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ALSI Pharma, ZAO ALSI Pharma, ZAO Russland

Hersteller: & nbsp;

ALSI Pharma, ZAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin (Amlodipin)