Amlodipin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HilfsstoffeAussalzen [mikrokristalline Cellulose 98%, Siliciumdioxidkolloid 2%] 111,066 mg oder 222,131 mg, vorgelatinierte Stärke 30 000 mg oder 60 000 mg, Magnesiumstearat 2 000 mg oder 4 000 mg.

Beschreibung:

Runde, flache Tabletten von weiß bis fast weiß mit einer Abschrägung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Das Dihydropyridinderivat hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Verknüpfung mit dem Segment S6 III- und IV-Domänen der alpha1-Untereinheit des Calciumkanals L-Typ, blockiert Kalziumkanäle, reduziert den transmembranen Übergang von Kalziumionen in die Zelle (meist in den glatten Muskelzellen der Gefäße als in den Kardiomyozyten) .Antianginale Wirkung ist aufgrund der Expansion von peripheren und Koronararterien und Arteriolen.Wenn Angina die Schwere der Myokardischämie verringert; Erweiterung der peripheren Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand (verringert die Nachlast auf das Herz), ohne eine reflektorische Erhöhung der Herzfrequenz zu verursachen, was zur Verringerung des Energieverbrauchs beiträgt; reduziert den myokardialen Sauerstoffbedarf. Expandierende Koronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöhen den Sauerstofffluss in das Myokard mit vasospastischer Angina; verhindert Entwicklung von Koronarspasmen (einschließlich solcher, die durch Rauchen verursacht werden).

Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einmalige tägliche Dosis von Amlodipin die Zeit bis zum Beginn der ersten ischämischen Episode während des Trainings, verhindert die Entwicklung eines Angina-Angiogenoms und die "ischämische" Depression des Segments ST (um 1 mm) auf dem Hintergrund der körperlichen Aktivität, reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten.

Die blutdrucksenkende Wirkung beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung.

Bei arterieller Hypertonie führt eine einmalige tägliche Dosis Amlodipin zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (in der Position des Patienten "liegend" und "stehend"). Es verursacht keinen starken Blutdruckabfall, den Anteil des Auswurfs des linken Ventrikels. Beeinflusst die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards nicht. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels.

Bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit (einschließlich koronarer Atherosklerose mit Einzelgefäßschädigung und bis zu Stenose von 3 oder mehr Arterien und Arteriosklerose der Halsschlagader), die einen Myokardinfarkt, eine perkutane transluminale Angioplastie der Koronararterien (PTCA) oder solche mit Angina, die Verwendung von Amlodipin verhindert die Entwicklung von Verdickung der Intima-Media der Halsschlagadern, reduziert die Sterblichkeit von Herzinfarkt, Schlaganfall, PTCA, aorto-koronaren Bypass, führt zu einer Verringerung der Zahl der Krankenhauseinweisungen für instabile st. Angina pectoris und Progression der chronischen Herzinsuffizienz, reduziert die Häufigkeit von Interventionen zur Wiederherstellung der koronaren Durchblutung.

Amlodipin erhöht nicht das Risiko des Todes oder die Entwicklung von Komplikationen, die zu Todesfolge bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF)IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) auf dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren.

Bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) nicht-ischämische Ätiologie bei der Verwendung von Amlodipin, besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.

Amlodipin hat keine nachteiligen Auswirkungen auf den Metabolismus und die Konzentration von Plasmalipiden. Es hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration und hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht.

Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2-4 Stunden, die Dauer der Wirkung ist 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Nach oraler Verabreichung Amlodipin wird gut in den Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht. Die maximale Konzentration im Serum wird 6-12 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt 60-65% .Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 90-97%. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein.

Metabolismus und Ausscheidung. Amlodipin unterliegt einem langsamen, unbedeutenden Metabolismus (90%) in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten, hat eine geringe Leberclearance (die Wirkung der "primären Passage" durch die Leber). Die Halbwertszeit beträgt durchschnittlich 35 Stunden (variiert von 35 bis 50 Stunden), was der Verabredung der Droge einmal am Tag entspricht. Die Gesamtclearance beträgt 500 ml / min. Eine stabile Gleichgewichtskonzentration im Plasma wird nach 7-8 Tagen Therapie erreicht. Es wird über die Nieren ausgeschieden (10% unverändert, 60% in Form von Metaboliten), mit der Galle und durch den Darm - 20-25% in Form von Metaboliten. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Bei älteren Patienten, Patienten mit Leberinsuffizienz und schwerem CHF steigt die Eliminationshalbwertszeit auf 60-65 Stunden; wenn die Nierenfunktion nicht beeinflusst wird - ändert sich nicht.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Stabile Belastungsangina und vasospastische Angina (Prinzmetal Angina) (Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Mitteln).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Dihydropyridinderivate sowie gegen andere Bestandteile des Arzneimittels; ausgeprägte Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mmHg) bis Kollaps, kardiogener Schock, instabile Angina pectoris (außer Prinzmetal-Angina), akuter Myokardinfarkt (erste 28 Tage), klinisch signifikante Aortenstenose; Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Funktionsstörung der Leber, Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz von nicht-ischämischen Ätiologie III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, Hypotonie (systolischer Blutdruck größer als 90 und weniger als 100 mm Hg), Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (GOKMP), akuter Myokardinfarkt (nach 28 Tagen), fortgeschrittenes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Amlodipin während der Schwangerschaft sind nicht erwiesen. Das Medikament ist für die Verwendung in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Daten zur Ausscheidung von Amlodipin mit Muttermilch fehlen. Wenn Sie Amlodipin während der Stillzeit anwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, einmal am Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit genug Wasser.

Die Anfangsdosis für arterielle Hypertonie und Angina beträgt normalerweise 5 mg. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 10 mg pro Tag erhöht werden. Es wird empfohlen, die Dosis 7-14 Tage nach Beginn der Therapie zu erhöhen (ein schneller Anstieg der Dosis erfordert eine sorgfältige Überwachung des Patienten).

Patienten mit niedrigem Körpergewicht oder geringem Wachstum sowie schwerer Leberinsuffizienz können kleinere Dosen benötigen.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Veränderungen im Dosierungsschema von Amlodipin bei gleichzeitiger Anwendung mit Thiazid-Diuretika, Beta-Adrenoblockern und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern sind nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Häufigkeit der Nebenwirkungen nach der WHO-Klassifikation: sehr häufig (≥10%), oft (≥1% und <10%), selten (≥ 0,1% und <1%), selten (≥0,01% und <0,1%), sehr selten (<0,01%), einschließlich einzelner Berichte.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: oft - erhöhte Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit; selten - Unwohlsein, Ohnmacht, Asthenie, Hypästhesie, Parästhesien, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, emotionale Labilität, ungewöhnliche Träume, Nervosität, Depressionen, Angst; selten - Apathie, Agitation, Verlust des Bewusstseins; sehr selten - Ataxie, Amnesie, Migräne.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: häufig - periphere Ödeme (Knöchel und Füße), ein Gefühl von Herzklopfen, Hitzegefühl und eine "Flut" von Blut im Gesicht; selten - übermäßige Senkung des Blutdrucks, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis; sehr selten - Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzversagen; Herzrhythmusstörungen (Extrasystole, Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Flimmern oder Vorhofflattern), Myokardinfarkt, Brustschmerzen.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Bauchschmerzen, Übelkeit; selten - Erbrechen, Verstopfung, Blähungen, Verdauungsstörungen, Durchfall, Appetitlosigkeit, Trockenheit der Mundschleimhaut; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Gastritis, Pankreatitis, Hyperbilirubinämie, Gelbsucht (gewöhnlich cholestatisch), erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hepatitis.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - häufiges Wasserlassen (Pollakisurie), schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Verletzung der Sexualfunktion (einschließlich verminderter Potenz); sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenia gravis.

Von der Haut: selten - Alopezie; selten - Dermatitis, sehr selten - Xerodermie, eine Verletzung der Hautpigmentierung.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot, Schnupfen; sehr selten - Husten.

Allergische Reaktionen: selten - juckende Haut, Ausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag); sehr selten - Angioödem, Erythema multiforme, Urtikaria.

Andere: selten - "Klingeln" in den Ohren, Gynäkomastie, Gewichtszunahme / -abnahme, Sehbehinderung, Diplopie, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, eine Verletzung von Geschmacksempfindungen, Schüttelfrost, Nasenbluten; sehr selten - parosmia, "kalter" klebriger Schweiß, Hyperglykämie, vermehrtes Schwitzen, Durst.

Überdosis:

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall mit möglicher Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (Risiko einer ausgeprägten und anhaltenden Blutdrucksenkung, einschließlich der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Magenspülung (besonders in den ersten 2 Stunden nach einer Überdosierung), Aufnahme von Aktivkohle; der Patient sollte eine horizontale Position mit einer erhöhten Position der unteren Gliedmaßen einnehmen; Aufrechterhaltung der Funktion des kardiovaskulären Systems, Überwachung der Leistung des Herzens und der Lunge, Überwachung des zirkulierenden Blutvolumens und der Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von vasokonstriktiven Medikamenten (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation können die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma erhöhen, das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduzieren.

Im Gegensatz zu anderen BCCI gibt es keine klinisch signifikante Wechselwirkung von Amlodipin mit nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs), insbesondere Indomethacin.

Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika, Betablocker, Verapamil, Alpha1-Adrenoblockers, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse oder blutdrucksenkende Wirkung von BCCC.

Gleichzeitige Einnahme von BCC mit Neuroleptika und Isofluran kann den blutdrucksenkenden Effekt verstärken.

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Amlodipin verursacht keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Cyclosporin.

Mit der gemeinsamen Anwendung von BCCC mit Lithiumpräparaten ist es möglich, Manifestationen ihrer Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) zu verstärken.

Amlodipin ist nicht betroffen im vitro über den Grad der Bindung an Blutproteine von Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin.

Eine einmalige Verabreichung von Antazida mit Aluminium / Magnesium beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht signifikant.

Eine Einzeldosis von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg bei Patienten mit essentieller Hypertonie beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Amlodipin nicht. Die wiederholte gleichzeitige Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin 80 mg beeinflusst die Pharmakokinetik von Atorvastatin nicht signifikant.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Digoxin und Amlodipin ändert sich die Serum-Digoxinkonzentration und die renale Clearance nicht.

Amlodipin beeinflusst die durch Warfarin verursachte Änderung der Prothrombinzeit nicht. Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Einige BCCI können die geäusserte negativ inotrope Wirkung der Antiarrhythmika verstärken, die die Verlängerung des Intervalls herbeirufen QT (Amiodaron, Chinidin) jedoch, wenn das Medikament verwendet wird Amlodipin negativ inotrope Wirkung wird üblicherweise nicht beobachtet.

Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöhen die Plasmakonzentrationen von BCCC, einschließlich Amlodipin.

Bei einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg Amlodipin hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.

Die gleichzeitige einmalige Einnahme von 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin im Mund führt nicht zu einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Behandlung von Bluthochdruck Amlodipin kann in Kombination mit Thiazid-Diuretika, Alpha- und Beta-Adrenoblockern, ACE-Hemmern, kurz- und langwirkenden Nitraten, NSAIDs, Antibiotika und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Einnahme verwendet werden.

Bei der Behandlung von Angina pectoris Amlodipin kann in Form von Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Arzneimitteln, einschließlich bei Patienten, die auf die Behandlung mit Nitraten und / oder Beta-Adrenoblockern refraktär sind, in angemessenen Dosen verabreicht werden. Amlodipin beeinflusst nicht den Kaliumgehalt und die Plasmakonzentrationen von Glukose, Triglyceriden, Gesamtcholesterin, Low-Density-Lipoprotein-Cholesterin (LDL), Harnsäure, Kreatinin und Harnsäure und kann bei Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht eingesetzt werden.

Amlodipin kann bei Patienten verwendet werden, die zu Vasospasmus / Vasokonstriktion neigen.

Während der Behandlung ist es notwendig, das Körpergewicht und die Aufnahme von Kochsalz zu kontrollieren.

Es ist notwendig, die Mundhygiene und regelmäßige Besuche beim Zahnarzt aufrechtzuerhalten (um Schmerzen, Blutungen und Zahnfleischhyperplasien vorzubeugen).

Dosierung bei älteren Patienten ist die gleiche wie bei Patienten anderer Altersgruppen. Wenn die Dosis erhöht wird, ist eine sorgfältige Überwachung von älteren Patienten notwendig.

Trotz des Mangels an "langsamen" Calcium-Kanälen des Blockersyndroms "Abbruch", vor dem Ende der Behandlung, wird eine allmähliche Dosisreduktion empfohlen (das Risiko einer Verschlechterung der Angina pectoris).

Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung mit Amlodipin sollten zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung anwenden.

Amlodipin-Tabletten werden nicht für hypertensive Krisen empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Berichte über die nachteiligen Auswirkungen von Amlodipin auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder andere potenziell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, durchzuführen, waren nicht möglich. Dennoch können bei einigen Patienten, hauptsächlich zu Beginn der Behandlung oder bei einer Änderung des Dosierungsregimes, Schläfrigkeit, Schwindel und dergleichen aufgrund eines möglichen starken Blutdruckabfalls auftreten. Nebenwirkungen. Wenn sie auftreten, muss der Patient besondere Vorsichtsmaßnahmen beachten, wenn er das Fahrzeug fährt und mit den Mechanismen arbeitet.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg oder 10 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / PVDC-Folie mit weißer Farbe und AL-Folie. 2 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C in der Originalverpackung an einem dunklen Ort. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002623

Datum der Registrierung:02.05.2012 / 24.02.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Hemofarm ADHemofarm AD Serbien

Hersteller: & nbsp;

HEMOFARM D.O.O. SABAC Serbien

Darstellung: & nbsp;Nizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin (Amlodipin)