Amlodipin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (Zucker Milch) - 67,0 mg, Maisstärke - 6,5 mg, Povidon-K25 - 2,85 mg, mikrokristalline Cellulose - 16,0 mg, Magnesiumstearat - 0,7 mg.

eine 10-mg-Tablette enthält: Wirkstoff Amlodipin Besylat in Bezug auf Amlodipin - 10 mg;

Hilfsstoffe: Lactose Monohydrat (Zucker Milch) - 134,0 mg, Maisstärke - 13,0 mg, Povidon-K25 - 5,7 mg, mikrokristalline Cellulose - 32,0 mg, Magnesiumstearat - 1,4 mg.

Beschreibung:

Tabletten sind weiß oder fast weiß mit einer Gefahr auf einer Seite und einer Fase auf beiden Seiten. Leichter Marmor ist erlaubt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Derivhydropyridinderivat - Blocker von "langsamen" Calciumkanälen II Generation, hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Die Verbindung mit Dihydropyridinrezeptoren blockiert Calciumkanäle und reduziert den Transmembranübergang von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in glatten Muskelzellen von Blutgefäßen statt in Kardiomyozyten).Die antianginöse Wirkung beruht auf der Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen: mit abnehmender Angina Schwere der Myokardischämie; Erweiterung periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, reduziert die Vorlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Die Erweiterung der Hauptkoronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert die Entwicklung einer Verengung der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht). Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Zeit des Trainings, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und die "ischämische" Depression des Segments ST, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Blutdrucksenkende Wirkung wird durch eine direkte vasodilatorische Wirkung auf glatte Muskelgefäße verursacht. Bei einer Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) über 24 Stunden (in der Stellung "Liegen" und "Stehen" des Patienten). Führt nicht zu einem starken Blutdruckabfall, eine Abnahme der Belastungstoleranz, ein Bruchteil des Auswurfs der linken Herzkammer. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, hat antiatherosklerotische und kardioprotektive Wirkung bei der ischämischen Herzkrankheit (KHK). Beeinflusst nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine Reflexsteigerung der Herzfrequenz (HR), hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Lipide des Blutplasmas. Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2-4 Stunden, die Dauer der Wirkung ist 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin wird langsam aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Serumkonzentration wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Die Konzentration des stabilen Gleichgewichts ist nach 7 Tagen der Therapie erreicht. Nahrung beeinflusst die Absorption von Amlodipin nicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben und relativ weniger im Blut enthalten ist. Die meisten Drogen in Blut (95%), bindet an Blutplasmaproteine.

Amlodipin durchläuft einen langsamen, aber extensiven Metabolismus (90%) in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten, hat den Effekt eines "first pass" durch die Leber. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einmaligen oralen Einnahme schwankt die Halbwertszeit (T1 / 2) von 31 bis 48 Stunden, wobei die wiederholte Einnahme von T1 / 2 etwa 45 Stunden beträgt. Ungefähr 60% der aufgenommenen Dosis wird hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% unverändert, und 20-25% mit Kot und mit Muttermilch ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T1 / 2 65h) im Vergleich zu jungen Patienten, jedoch hat dieser Unterschied keine klinische Bedeutung. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz eine Verlängerung von T1 / 2, und mit einer langen Verabredung wird die Ansammlung des Rauschgifts im Körper höher sein (T1 / 2 bis 60 Stunden). Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Stenokardie der Spannung, vasospastische Angina (Prinzmetal Angina)

Kontraindikationen:

- erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Amlodipin und anderen Dihydropyridinderivaten;

- schwere arterielle Hypotonie;

- Zusammenbruch, kardiogener Schock;

- instabile Angina (mit Ausnahme von Prinzmetal Angina)

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Vorsichtig: eingeschränkte Leberfunktion, Schwäche-Syndrom Sinusknoten (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, leichte oder mittelgradige arterielle Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophische obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach), Diabetes mellitus, Lipidprofil, fortgeschrittenes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, die Anfangsdosis für die Behandlung arterieller Hypertonie und Angina pectoris ist 5 mg der Droge einmal täglich. Die maximale Dosis kann einmal täglich auf 10 mg erhöht werden. Bei Hypertonie kann die Erhaltungsdosis 5 mg pro Tag betragen.

Wann Angina pectoris und vasospastische Angina - 5 - 10 mg pro Tag, einmal. Dünne Patienten, Patienten mit geringer Körpergröße, ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion als Antihypertensiva werden in einer Anfangsdosis von 2,5 mg verschrieben; als antianginöse Mittel - 5 mg.

Dosisänderungen bei gleichzeitiger Anwendung von Thiazid-Diuretika, Betablockern und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern sind nicht erforderlich. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sind keine Dosisänderungen erforderlich.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Kurzatmigkeit, starke Abnahme des Blutdrucks, Ohnmacht, Vaskulitis, Schwellung (Schwellung der Knöchel und Füße), "Gezeiten" des Blutes im Gesicht, selten - Rhythmusstörungen (Bradykardie, Kammertachykardie, Vorhofflattern), Brustschmerzen, orthostatische Hypotonie, sehr selten - Entwicklung oder Exazerbation von Herzinsuffizienz, Extrasystolen, Migräne.

Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Benommenheit, Stimmungsschwankungen, Krämpfe, selten - Bewusstlosigkeit, Hypnose, Nervosität, Parästhesien, Tremor, Schwindel, Schwäche, Unwohlsein, Depression, ungewöhnliche Träume, sehr selten - Ataxie, Apathie, Agitiertheit, Amnesie .

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, selten - erhöhte Konzentrationen von "Leber" Transaminasen und Gelbsucht (verursacht durch Cholestase), Pankreatitis, Mundtrockenheit, Blähungen, gingivale Hyperplasie, Verstopfung oder Durchfall, sehr selten - Gastritis, Appetitsteigerung, Anorexie, Hyperbilirubinämie.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Pollakisurie, schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Verletzung der sexuellen Funktion (einschließlich einer Abnahme der Potenz); sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Von der Haut: sehr selten - Xerodermie, Alopezie, Dermatitis, Purpura, Verfärbung.

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria), Angioödem.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Arthrose, Myalgie (bei längerem Gebrauch); sehr selten - Myasthenia gravis.

Andere: selten - Gynäkomastie, Polyurikämie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Thrombozytopenie, Leukopenie, Hyperglykämie, Sehstörungen, Diplopie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Ohrensausen, Rückenschmerzen, Dyspnoe, Epistaxis, vermehrtes Schwitzen, Durst; sehr selten - kalter klebriger Schweiß, Husten, Rhinitis, Parosmia, Geschmacksstörungen, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie.

Überdosis:

Symptome: eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, übermäßige periphere Vasodilatation.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Aufrechterhaltung der Funktion des kardiovaskulären Systems, Überwachung der Parameter der Funktion von Herz und Lunge, erhöhte Position der Extremitäten, Überwachung des Volumens des zirkulierenden Blutes und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von vasokonstriktiven Medikamenten (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen erhöht wird und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduziert werden.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt besonders die nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamente Indomethacin (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Alpha-Adrenostimulantien, Östrogene (Natriumretention), Sympathomimetika.

Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika, Betablocker, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Amiodaron, ChinidinAlpha-1-Adrenoblocker, Antipsychotika (Neuroleptika) und Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken.

Beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin.

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Kombination mit Lithiumpräparaten können verstärkt neurotoxische Erscheinungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) auftreten.

Calciumpräparate können die Wirkung von Blockern auf "langsame" Kalziumkanäle reduzieren.

Procainamid, Chinidin und andere Drogen, die Verlängerung des Intervalls verursachen QT, verstärken den negativen inotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen QT. Grapefruitsaft kann die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma reduzieren, aber diese Abnahme ist so gering, dass sie die Wirkung von Amlodipin nicht signifikant verändert.

Spezielle Anweisungen:

Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme, die entsprechende Ernährung zu kontrollieren.

Es ist notwendig, die Zahnhygiene und häufige Besuche beim Zahnarzt (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu verhindern) aufrechtzuerhalten. Dosierung für ältere Menschen ist die gleiche wie bei Patienten anderer Altersgruppen. Bei Erhöhung der Dosis ist eine sorgfältige Überwachung älterer Patienten erforderlich.

Trotz des Fehlens von "langsamen" Kalziumkanälen des Syndroms der "Aufhebung" bei Blockern wird eine allmähliche Abnahme der Dosen vor dem Ende der Behandlung empfohlen.

Amlodipin beeinflusst die Plasmakonzentrationen von K nicht⁺Glukose, Triglyceride, Gesamtcholesterin, LDL, Harnsäure, Kreatinin und Harnsäure-Stickstoff.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gab keine Berichte über die Auswirkungen von Amlodipin auf das Fahren oder Arbeiten mit Maschinen. Bei einigen Patienten können jedoch zu Beginn der Behandlung Schläfrigkeit und Schwindel auftreten. Wenn sie auftreten, muss der Patient besondere Vorsichtsmaßnahmen beim Fahren und Arbeiten mit Maschinen beachten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg und 10 mg.

Verpackung:

Für 10, 30 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Tabletten in Dosen aus Polyethylenterephthalat oder Dosen aus Polymer für Arzneimittel.

Ein Glas oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 oder 10 Konturquadrate werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Kartonverpackung (Karton) gelegt.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach der auf der Verpackung angegebenen Zeit.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-000087

Datum der Registrierung:31.05.2007

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OZON, LLC OZON, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.12.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin (Amlodipin)