Amlodipin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Eine Tablette enthält aktive Substanz Amlodipin Besylat in Bezug auf Amlodipin - 5 mg oder 10 mg (7,4 mg oder 14,6 mg Amlodipin Besylat jeweils); Hilfsstoffe: Copucidon 4,0 mg (8,0 mg), Calciumdihydrogenphosphat (wasserfrei) 60,0 mg (120,0 mg), mikrokristalline Cellulose 121,8 mg (243,8 mg), Natriumcarboxymethylstärke 4,0 mg (8,0 mg), Magnesiumstearat 2,0 mg (4,0 mg) , Siliciumdioxidkolloid 0,8 mg (1,6 mg).

Beschreibung:

Tabletten 5 mg - weiß, rund, bikonvex.

Tabletten 10 mg - rund, weiß, flach-zylindrisch, mit einer Facette und einem Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

Amlodipin

Pharmakodynamik:

Das Dihydropyridinderivat, das die "langsamen" Calciumkanäle (BCCI) blockiert, wirkt antianginös und blutdrucksenkend.Verlockt mit Dihydropyridinrezeptoren, blockiert Calciumkanäle, reduziert den Transmembranübergang von Calciumionen in die Zelle (meist in glatten Muskelzellen von Blutgefäßen, eher als in Kardiomyozyten). Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen: Bei Angina pectoris verringert sich die Schwere der Myokardischämie; expandierende Peripherie Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, reduziert die Vorlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Die Erweiterung der Hauptkoronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert die Entwicklung einer Verengung der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht). Bei Patienten mit Angina erhöht die tägliche Dosis die Zeit bis zum Beginn der ersten ischämischen Episode während des Trainings, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf die glatten Muskelgefäße. Wenn Hypertonie-Einzeldosis eine klinisch signifikante Blutdrucksenkung (BP) über 24 Stunden (mit dem Patienten "Lügen" und "Stehen") zur Verfügung stellt. Führt nicht zu einem starken Blutdruckabfall, eine Abnahme der Belastungstoleranz, ein Bruchteil des Auswurfs der linken Herzkammer. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels.

Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (einschließlich koronarer Atherosklerose mit einer Läsion des Gefäßes und der Stenose 3 oder mehr Arterien und Carotis Atherosklerose), Herzinfarkt, perkutane transluminale Angioplastie der Koronararterien (PTCA) oder Angina pectoris, Amlodipin Es verhindert die Entwicklung einer Verdickung von Intima-Media-Halsschlagadern, reduziert die Mortalität von Herzinfarkt, Schlaganfall, PTCA, Koronararterien-Bypass-Operation, reduziert die Zahl der Krankenhausaufenthalte für instabile Angina pectoris und Progression der chronischen Herzinsuffizienz, reduziert die Häufigkeit der Eingriffe angestrebt Wiederherstellung der koronaren Durchblutung. Amlodipin erhöht nicht das Risiko des Todes oder der Entwicklung von Komplikationen, die zu tödlichen Folgen bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz führen (CHF) (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) auf dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren. Bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) nicht-ischämische Ätiologie bei der Verwendung von Amlodipin, besteht die Möglichkeit eines Lungenödems. Beeinflusst die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards nicht, verursacht keine reflektorische Erhöhung der Herzfrequenz (HR), hemmt die Plättchenaggregation, erhöht die glomeruläre Filtrationsrate und hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Konzentration von Lipiden im Blutplasma. Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2-4 Stunden, die Dauer der Wirkung ist 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin wird langsam aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64 %, Die maximale Konzentration im Serum wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Gleichgewichts Serumkonzentrationen werden nach 7-8 Tagen der Therapie erreicht. Die Aufnahme von Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption von Amlodipin. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hinweist, dass der größte Teil des Wirkstoffs in den Geweben und relativ weniger im Blut ist. Der Großteil des Medikaments im Blut (95%) bindet an Blutplasmaproteine. Amlodipin wird einem langsamen aber aktiven Metabolismus in der Leber in Ermangelung eines bedeutenden "primären Übertragungs" Effektes unterworfen. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einzelnen Verabreichung variiert die Halbwertszeit (T1 / 2) von 31 bis 48 Stunden, bei einer wiederholten Verabredung von T1 / 2 beträgt sie ungefähr 45 Stunden. Etwa 60% der intern eingenommenen Dosis werden von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% unverändert und 20-25% über den Darm mit Galle ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist der Entzug von Amlodipin verlangsamt (T1 / 2 65 h) im Vergleich zu jungen Patienten, aber dieser Unterschied ist nicht klinisch signifikant.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz wird eine Verlängerung von T1 / 2 angenommen, und bei längerer Verabreichung ist die Kumulation des Arzneimittels im Körper höher (T1 / 2 bis 60 h). Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant. Die Droge durchdringt die Blut-Hirn-Schranke. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie (Monotherapie oder Kombinationen mit anderen blutdrucksenkende Medikamente).

Stenokardie der Spannung, vasospastische Angina (Angina pectoris Prinzmetal) (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Mitteln).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Amlodipin, andere Komponenten des Arzneimittels und andere Dihydropyridinderivate;
schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);
klinisch signifikante Aortenstenose; Zusammenbruch, kardiogener Schock;
instabile Angina (mit Ausnahme von Prinzmetal Angina);
Schwangerschaft und Stillzeit;
Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Funktionsstörung der Leber, Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz der nicht-ischämischen Ätiologie III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, leichter bis mäßiger Grad der arteriellen Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophische obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach), Diabetes mellitus, fortgeschrittenes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In experimentellen Studien wurden fetotoxische und embryotoxische Wirkungen des Arzneimittels nicht nachgewiesen, eine Anwendung in der Schwangerschaft ist jedoch nur möglich, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Es gibt keine Hinweise auf eine Ausscheidung von Amlodipin in die Muttermilch. Es ist jedoch bekannt, dass andere BCCC - Dihydropyridinderivate in die Muttermilch übergehen. In diesem Zusammenhang, wenn es notwendig ist, das Medikament zu verschreiben Amlodipin Während der Stillzeit sollte das Problem des Stillens angesprochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, einmal am Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit einer ausreichenden Menge an Wasser (100 ml). Die Anfangsdosis für arterielle Hypertonie und Angina beträgt 5 mg 1 Mal pro Tag. Die maximale Dosis kann einmal täglich auf 10 mg erhöht werden. Es wird empfohlen, die Dosis 7-14 Tage nach Beginn der Therapie zu erhöhen (ein schneller Anstieg der Dosis erfordert eine sorgfältige Überwachung des Patienten). Bei älteren Patienten kann T1 / 2 Amlodipin zunehmen und die Kreatinin-Clearance (CC) abnehmen. Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältigere Überwachung der Patienten ist erforderlich. Erfordern keine Dosisänderungen, wenn sie gleichzeitig mit Thiaziddiuretika, Betablockern und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern angewendet werden. Erfordern keine Dosisänderungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die nachstehend aufgeführt sind, wurde gemäß der folgenden Klassifizierung (World Health Organization) bestimmt: sehr oft - nicht weniger als 10%; oft - nicht weniger als 1%, aber weniger als 10%; selten - nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%; selten - nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Berichte.

Co Herz-Kreislauf-System: häufig - periphere Ödeme (Knöchel und Füße), ein Gefühl von Herzklopfen, Hitzegefühl und eine "Flut" von Blut auf der Gesichtshaut; selten - übermäßige Senkung des Blutdrucks, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis; selten - Entwicklung oder Exazerbation von Herzinsuffizienz; sehr selten - Kurzatmigkeit, Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Herzinfarkt, Brustschmerzen, Lungenödem.

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen (vor allem zu Beginn der Behandlung), Schwindel, erhöhte Müdigkeit, Schläfrigkeit; selten - allgemeines Unwohlsein, Hypästhesie, Asthenie, Parästhesien, Tremor, Schlaflosigkeit, emotionale Labilität, ungewöhnliche Träume, Nervosität, Depression, vermehrtes Schwitzen; selten - Krämpfe, Schwindel, Ohnmacht, Apathie, Unruhe; sehr selten - Ataxie, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Erbrechen, Blähungen, Verstopfung oder Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Pankreatitis, Gastritis, Gelbsucht (in der Regel cholestatisch), erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, Hepatitis.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Pollakisurie, schmerzhafte Harndrang, Nykturie, eine Verletzung der sexuellen Funktion (einschließlich einer Abnahme der Potenz); sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot, Schnupfen; sehr selten - Husten, Nasenbluten.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Myalgie (bei längerem Gebrauch), Arthralgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenia gravis.

Von der Haut: selten - Dermatitis; sehr selten - Alopezie, Xeroderma, Purpura, kalter klebriger Schweiß, eine Verletzung der Hautpigmentierung.

Allergische Reaktionen: selten - Hautjucken, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag); sehr selten - Nesselsucht, Angioödem, Erythema multiforme.

Von den Sinnesorganen: selten - Klingeln in den Ohren, Sehstörungen, Diplopie, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Perversion des Geschmacks; sehr selten - parosmia.

Von der Seite des Stoffwechsels: sehr selten - Hyperglykämie.

Andere: selten - Gewichtsverlust, Gewichtszunahme, Schüttelfrost.

Überdosis:

Symptome: eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, übermäßige periphere Vasodilatation.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Funktion, Kontrolle der Herz-und Lungenfunktion, erhöhte Position der unteren Extremitäten, Kontrolle des Volumens des zirkulierenden Blutes und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von vasokonstriktiven Medikamenten (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat.

Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen erhöht wird und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduziert werden.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt besonders die nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamente Indomethacin (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Alpha-Adrenostimulantien, Östrogene (Natriumretention), Sympathomimetika. Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika, Betablocker, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Erythromycin in einer gemeinsamen Anwendung erhöht C_m_Oh Amlodipin bei jungen Patienten um 22% und bei älteren Patienten um 50%.

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit arterieller Hypertonie beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden.

Ethanol (Getränke mit Alkohol): Amlodipin bei einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.

Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöht die Plasmakonzentrationen von BCCC, einschließlich Amlodipin.

Amiodaron, ChinidinAlpha-1-Adrenoblocker, Antipsychotika (Neuroleptika) und Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken.

Beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin. Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Kombination mit Lithiumpräparaten können verstärkt neurotoxische Erscheinungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) auftreten.

Calciumpräparate können die Wirkung von Blockern auf "langsame" Kalziumkanäle reduzieren.

Procainamid, Chinidin und andere Drogen, die Verlängerung des Intervalls verursachen QT, verstärken den negativen inotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen QT.

Grapefruitsaft kann die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma reduzieren, aber diese Abnahme ist so gering, dass sie die Wirkung von Amlodipin nicht signifikant verändert.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlungsphase ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme zu kontrollieren.

Es ist notwendig, Mundhygiene und häufige Besuche beim Zahnarzt (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu verhindern) zu erhalten.

Bei der Verwendung der Droge Amlodipin bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz III und IV nach Klassifikation NYHA möglicherweise die Entwicklung von Lungenödemen.

Dosierung für ältere Menschen ist die gleiche wie bei Patienten anderer Altersgruppen. Bei Erhöhung der Dosis ist eine sorgfältige Überwachung älterer Patienten erforderlich. Trotz des Fehlens von "langsamen" Kalziumkanälen des Syndroms der "Aufhebung" bei Blockern wird eine allmähliche Abnahme der Dosen vor dem Ende der Behandlung empfohlen. Amlodipin beeinflusst nicht den Kaliumgehalt und die Plasmakonzentrationen von Glukose, Triglyceriden, Gesamtcholesterin, Lipoprotein niedriger Dichte (LDL), Harnsäure, Kreatinin und Harnsäurestickstoff. Amlodipin kann zur Behandlung der arteriellen Hypertonie in Kombination mit Thiazid-Diuretika, Alpha-Blockern, Betablockern oder ACE-Hemmern eingesetzt werden. Bei Patienten mit stabiler Angina kann das Arzneimittel mit anderen antianginösen Mitteln kombiniert werden, z. B. mit lang- oder kurz wirksamen Nitraten, Betablockern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gab keine Berichte über den Einfluss von Amlodipine auf das Fahren oder Arbeiten mit Maschinen. Bei einigen Patienten können jedoch zu Beginn der Behandlung Schläfrigkeit und Schwindel auftreten. Wenn sie auftreten, sollte der Patient davon absehen, mit Maschinen zu fahren und zu arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 oder 10 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten von 5 mg oder 10 mg pro Blister.

Für 2 oder 3 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach der auf der Verpackung angegebenen Zeit.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002020

Datum der Registrierung:14.10.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:REPLEK FARM Skopje, OOOREPLEK FARM Skopje, OOO Mazedonien

Hersteller: & nbsp;

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Darstellung: & nbsp;Pharm Unternehmen Sotex CJSC Pharm Unternehmen Sotex CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin (Amlodipin)