Ammonorm - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Calciumhydrophosphat, wasserfrei 46,19 / 47,14 mg, Natriumcarboxymethylstärke 3/6 mg, Magnesiumstearat 1,5 / 3 mg, mikrokristalline Cellulose 92,38 / 100 mg.

Beschreibung:

Weiße oder fast weiße, runde, flache Pillen.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Das Dihydropyridinderivat, das die "langsamen" Calciumkanäle der zweiten Generation blockiert, hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Die Verbindung mit Dihydropyridinrezeptoren blockiert Calciumkanäle und reduziert den Transmembranübergang von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in glatten Muskelzellen von Blutgefäßen statt in Kardiomyozyten).

Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen: Bei Angina pectoris verringert sich die Schwere der Myokardischämie; expandierende periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, reduziert Nachlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff.Die Erweiterung der Hauptkoronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert die Entwicklung einer Verengung der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht). Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Zeit des Trainings, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und die "ischämische" Depression des Segments ST, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Konsum von Nitroglycerin-Tabletten.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Der blutdrucksenkende Effekt beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Bei arterieller Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) über 24 Stunden (in der Stellung "Liegen" und "Stehen" des Patienten). Sie verursacht keinen starken Blutdruckabfall, eine Abnahme der Belastungstoleranz ein Bruchteil des Abflusses der Linken Ventrikel. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, hat antiatherosklerotische und kardioprotektive Wirkung bei der ischämischen Herzkrankheit (KHK). Beeinflusst nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine Reflexsteigerung der Herzfrequenz (HR), hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2-4 Stunden, die Dauer der Wirkung ist 24 Stunden.

Es hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Konzentration von Plasmalipiden und kann bei der Behandlung von Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht verwendet werden.

Pharmakokinetik:

Absaugung: nach oraler Verabreichung Amlodipin langsam aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Konzentration (Cmah) im Serum wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Gleichgewichts Serumkonzentrationen (Css) sind nach 7-8 Tagen der Therapie erreicht. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht.

Verteilung: das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Medikaments in den Geweben und relativ weniger im Blut enthalten ist. Der Großteil des Medikaments im Blut (95%) bindet an Blutplasmaproteine.

Metabolismus und Ausscheidung: Amlodipin erfährt eine langsame, aber extensiver Metabolismus (90%) in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einmaligen oralen Einnahme beträgt die Halbwertszeit (T_1/2) variiert von 31 bis 48 Stunden, mit einer Wiederbestellung T_1/2 ist ungefähr 45 Stunden. Etwa 60% der intern eingenommenen Dosis werden von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% in unveränderter Form und 20-25% im Darm sowie in der Muttermilch ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2- 65 Stunden) verglichen mit jungen Patienten, aber dieser Unterschied hat keine klinische Bedeutung. Verlängerung T_1/2 bei Patienten mit Leberinsuffizienz deutet darauf hin, dass bei längerer Verabreichung die Kumulation des Arzneimittels im Körper höher ist (T_1/2 bis zu 60 Stunden). Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

- Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

- Stabile Belastungsangina, vasospastische Angina (prinzmetal angina) (Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Mitteln)

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Dihydropyridinderivate sowie gegen andere Bestandteile des Arzneimittels.

- Instabile Angina (mit Ausnahme von Prinzmetal Angina).

- Cardiogener Schock, Kollaps.

- Schwere arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg).

- Klinisch signifikante Stenose der Aorta.

- Schwangerschaft und Stillzeit.

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Funktionsstörung der Leber, arterielle Hypotonie, chronische Herzinsuffizienz nicht-ischämischer Ätiologie (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA), akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach Myokardinfarkt), hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, Schwäche-Syndrom des Sinusknotens (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), älteres Alter, Aortenstenose, Mitralstenose.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit des Arzneimittels während der Schwangerschaft und während der Laktation ist nicht gesichert, daher ist eine Anwendung während der Schwangerschaft nur in Fällen möglich, in denen der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus und das Neugeborene übersteigt. Für die Zeit des Stillens wird empfohlen, das Medikament abzubrechen oder zu nehmen oder das Stillen zu beenden (es gibt keine Daten zur Ausscheidung von Amlodipin mit der Muttermilch).

Dosierung und Verabreichung:

Inside, die Anfangsdosis für die Behandlung arterieller Hypertonie und Angina pectoris ist 5 mg einmal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg einmal.

Bei arterieller Hypertonie beträgt die Erhaltungsdosis 2,5 bis 5 mg (es ist möglich, Amlodipin in einer anderen Dosierungsform zu verwenden: Tabletten von 5 mg mit einem Risiko) pro Tag.

Bei Angina pectoris und vasospastischer Angina pectoris, 5-10 mg pro Tag, einmal. Um Anfälle von Angina pectoris zu verhindern - 10 mg / Tag.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion als blutdrucksenkendes Mittel Amlinorm ernennt mit Vorsicht, bei einer Anfangsdosis von 2,5 mg (mögliche Verwendung von Amlodipin in einer anderen Dosierungsform: Tabletten von 5 mg mit einem Risiko), als antianginöse Mittel - 5 mg.

Bei älteren Patienten kann sich erhöhen T_1/2 und eine Abnahme der Clearance von Kreatinin (CC). Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältigere Überwachung der Patienten ist notwendig.

Dosisänderungen bei gleichzeitiger Gabe von Thiazid-Diuretika, Betablockern und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern sind nicht erforderlich.

Erfordern keine Dosisänderungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen auf die Häufigkeit des Auftretens sind wie folgt verteilt: sehr oft (≥ 10%), oft (≥ 1% und <10%), manchmal (≥ 0,1% und <1%), selten (≥ 0,01% und <0,1%), sehr selten, einschließlich einzelner Berichte (<0,01%).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: häufig - periphere Ödeme (Anschwellen der Knöchel und Füße), Herzklopfen, "Hitzewallungen" des Blutes auf der Gesichtshaut, deutliche Abnahme des Blutdrucks; sehr selten - Synkope, Dyspnoe, Vaskulitis. Einige unerwünschte Wirkungen, die bei einzelnen Patienten festgestellt wurden, können nicht von den Symptomen des natürlichen Verlaufs der Grunderkrankung unterschieden werden: Myokardinfarkt, Arrhythmien (einschließlich ventrikulärer Tachykardie und Vorhofflimmern), Brustschmerzen.

Vom Muskel-Skelett-System: manchmal - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenia gravis.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: oft - erhöhte Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit; manchmal - allgemeines Unwohlsein, Ohnmacht, vermehrtes Schwitzen, Asthenie, Hypästhesie, Parästhesie, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, Stimmungslabilität, ungewöhnliche Träume, Nervosität, Depression, Angstzustände; selten - Krämpfe, Apathie, Agitiertheit; sehr selten - Ataxie, Amnesie, Migräne.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Bauchschmerzen, Übelkeit; manchmal - Erbrechen, Verstopfung, Blähungen, Dyspepsie, Durchfall, Appetitlosigkeit, trockener Mund, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Gastritis, Pankreatitis, Hyperbilirubinämie, Gelbsucht (gewöhnlich cholestatisch), erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hepatitis.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Von der Seite Stoffwechsel: sehr selten - Hyperglykämie.

Auf Seiten der Atemwege: manchmal Kurzatmigkeit, Rhinitis; sehr selten - Husten.

Aus dem Harnsystem: manchmal - häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie, Impotenz; sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Allergische Reaktionen: Pruritus, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria), Angioödem, Erythema multiforme.

Andere: manchmal - Alopezie, Klingeln in den Ohren, Gynäkomastie, Gewichtszunahme / -zunahme, Sehbehinderung, Diplopie, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Geschmacksverzerrung, Schüttelfrost, Nasenbluten; selten - Dermatitis; sehr selten - parosmia, xerodermi, die Übertretung der Pigmentation, das erhöhte Schwitzen.

Überdosis:

Symptome: übermäßige periphere Vasodilatation mit einem verlängerten und möglicherweise langfristigen Blutdruckabfall und mit der möglichen Entwicklung von Reflextachykardie, einschließlich - mit der Entwicklung von Schock und Tod.

Als Folge einer Überdosierung können eine chronische Herzinsuffizienz, eine Verlangsamung der Impulse im Leitungssystem des Herzens (auf Höhe des Atrioventrikularknotens) und eine Bradyarrhythmie auftreten.

Behandlung: Magenspülung und die Ernennung von Aktivkohle, Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Funktion, Überwachung der Herz-und Lungenfunktion.Es ist möglich, eine erhöhte Position zu den unteren Extremitäten über dem Niveau des Kopfes, die Verwendung von parenteralen Lösungen zur Kontrolle des Volumens von zirkulierendes Blut und Blutdruck, Diurese und die Ernennung von Vasokonstriktoren (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung).

Um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Kalziumgluconat. Weil das Amlodipin ist weitgehend mit Blutserum-Proteinen verbunden - Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Amlodipin kann gleichzeitig mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) (insbesondere Indomethacin) angewendet werden. Es ist möglich, die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung von BCCC in Kombination mit Thiazid- und Schleifendiuretika, Verapamil, ACE-Hemmern, Betablockern und Nitraten zu verstärken sowie deren blutdrucksenkende Wirkung in Kombination mit Alpha1 zu verstärken -Blockern, Antipsychotika.

Obwohl normalerweise keine negativen inotropen Effekte in der Studie von Amlodipin beobachtet wurden, können einige BCCCs jedoch die Expression von negativ inotropen action-antiarrhythmischen Wirkstoffen verstärken, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen QT (z.B, Amiodaron und Chinidin).

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden.

Ethanol (alkoholische Getränke): Amlodipin bei einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.

Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöht die Plasmakonzentrationen von BCCI, inkl.Amlodipin.

Neuroleptika und Isofluran - Erhöhte blutdrucksenkende Wirkung von Dihydropyridinderivaten.

Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Wenn Amlodipin zusammen mit Lithiumpräparaten angewendet wird, ist es möglich, Manifestationen der Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) zu verstärken.

Amlodipin verändert die Pharmakokinetik von Cyclosporin nicht.

Beeinflusst nicht die Konzentration von Serum-Digoxin und seine renale Clearance.

Hat keinen signifikanten Einfluss auf die Wirkung von Warfarin (Prothrombinzeit).

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht

In Studien im vitro Amlodipin beeinflusst die Bindung von Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin an Blutproteine nicht.

Grapefruitsaft: Eine gleichzeitige einmalige Einnahme von 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin nach innen ist nicht mit einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin verbunden.

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation können die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma erhöhen, das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen, und Induktoren von mikrosomalen Enzymen der Leber reduzieren.

Spezielle Anweisungen:

Die gleichzeitige einmalige Einnahme von 240 ml Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin im Inneren ist nicht mit einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin verbunden. Unabhängig davon wird aufgrund des möglichen Risikos einer klinisch signifikanten Potenzierung der Wirkung von Nifedipin und anderen Dihydropyridinderivaten empfohlen, während der Behandlung mit Amlonorm die Anwendung von Grapefruit sowie deren Saft zu stoppen. Die Einnahme von Produkten mit Grapefruit-Extrakt während der Behandlung mit Amlonorm ist kontraindiziert.

Die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments in hypertensiven Krise ist nicht erwiesen.

Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme, die entsprechende Ernährung zu kontrollieren.

Es ist notwendig, die Zahnhygiene und häufige Besuche beim Zahnarzt (um Schmerzen, Blutungen und gingivale Hyperplasie).

Patienten mit niedrigem Körpergewicht, Patienten mit niedrigem Wachstum und Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung benötigen möglicherweise eine niedrigere Dosierung.

Ältere Patienten können verlängert werden T_1/2 und Clearance des Medikaments. Änderungen der Dosierung für ältere Patienten sind nicht erforderlich; mit zunehmender Dosis ist eine sorgfältigere Überwachung der Patienten erforderlich.

Wenn die Leberfunktion ebenfalls beeinträchtigt ist T_1/2 Daher sollten solche Patienten mit Vorsicht Ammonorm verabreicht werden.

Trotz des Fehlens des "Aufhebungs" -Syndroms bei BCC wird vor dem Ende der Behandlung eine allmähliche Verringerung der Dosen empfohlen.

Amlodipin beeinflusst die Plasmakonzentrationen von Kaliumionen, Glukose, Triglyceriden, Gesamtcholesterin, Lipoproteinen niedriger Dichte, Harnsäure, Kreatinin und Harnstoffstickstoff nicht.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gibt keine Berichte über die Auswirkungen von Ammonorm auf das Fahrzeugmanagement oder die Arbeit mit Maschinen. Einige Patienten, vor allem zu Beginn der Behandlung, können jedoch Schläfrigkeit und Schwindelgefühl erfahren. Wenn sie auftreten, muss der Patient besondere Vorsichtsmaßnahmen beim Fahren und Arbeiten mit komplexen Mechanismen beachten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 und 10 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in einer Blisterpackung. Für 3 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Für 20 Tabletten in einer Blisterpackung. 1 Blister mit Gebrauchsanweisung in einer Kartonverpackung.

Lagerbedingungen:

Liste B.

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-001055/10

Datum der Registrierung:16.02.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Adifarm, EADAdifarm, EAD Bulgarien

Hersteller: & nbsp;

ADIPHARM, EAD Bulgarien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.07.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlonorm (Amlonorm)