Amlodipin-Borimed - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Eine Tablette enthält: aktive Substanz: Amlodipin Besylat (in Bezug auf Amlodipin) - 5.000 mg; Hilfsstoffe: Kartoffelstärke - 19,965 mg, vorgelatinierte Stärke - 7,920 mg, Calciumstearat - 1650 mg, Siliziumdioxidkolloid - 2970 mg, mikrokristalline Cellulose - 30,030 mg, Calciumhydrophophosphatdihydrat - 95,520 mg.

Eine Tablette enthält: aktive Substanz: Amlodipin Besylat (in Bezug auf Amlodipin) - 10.000 mg; Hilfsstoffe: Stärkekartoffel - 19.965 mg, vorgelatinierte Stärke - 7.920 mg, Calciumstearat - 1.650 mg, Siliciumdioxidkolloid - 2.970 mg, mikrokristalline Cellulose - 30.030 mg, Calciumhydrophosphatdihydrat - 88.575 mg.

Beschreibung:Tabletten von weißer Farbe, flach-zylindrisch, mit einer Facette.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Amlodipin - ein Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen, ein Derivat von Dihydropyridin, wirkt antianginal und blutdrucksenkend. Blöcke Kalziumkanäle, reduziert den Transmembranübergang von Calciumionen in einer Zelle(im mehr in den glatten Muskelzellen der Gefäße als in den Kardiomyozyten).

Antianginale Wirkung ist auf die Expansion zurückzuführen koronare und periphere Arterien und Arteriolen: mit Angina verringert sich der Schweregrad der Myokardischämie; expandierende periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren vaskulären Widerstand (OPSS), reduziert die Nachlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Expandierende Koronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöhen den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert Spasmen der Koronararterien (ua durch Rauchen). Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Belastungstoleranz, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und die "ischämische" Depression des Segments ST reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Der blutdrucksenkende Effekt beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Wenn Hypertonie-Einzeldosis eine klinisch signifikante Blutdrucksenkung (BP) über 24 Stunden (mit dem Patienten "Lügen" und "Stehen") bewirkt. Orthostatische Hypotonie mit Amlodipin ist selten. Es verursacht keine Abnahme der Belastungstoleranz, ein Bruchteil des Auswurfs des linken Ventrikels. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels. Beeinflusst nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, nc verursacht eine reflektorische Erhöhung der Herzfrequenz (HR), hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung.

Bei diabetischer Nephropathie erhöht NC die Schwere der Mikroalbuminurie. Es hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Konzentration von Plasmalipiden und kann in der Therapie von Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht eingesetzt werden. Eine signifikante Blutdrucksenkung wird nach 6-10 h beobachtet, die Wirkungsdauer beträgt 24 h.

Bei Patienten mit Erkrankungen des kardiovaskulären Systems, einschließlich koronarer Atherosklerose mit Einzelgefäßschädigung und bis zur Stenose von 3 oder mehr Arterien, Atherosklerose von Halsschlagadern nach Myokardinfarkt, perkutane transluminale Koronarangioplastie (PTCA) von Koronararterien oder Patienten mit Angina pectoris, verwenden von Amlodipin verhindert die Entwicklung von Verdickung von Intima-Media von Halsschlagadern, reduziert die Mortalität von Myokardinfarkt, Schlaganfall, TLP, Aortokoronar Rangieren; führt zu einer Verringerung der Zahl der Krankenhausaufenthalte Angina und Progression der chronischen Herzinsuffizienz (CHF), reduziert Häufigkeit der Eingriffe zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses.

Erhöht nicht das Risiko von Tod oder Entwicklung von Komplikationen und Todesfällen bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYI) auf dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und ACE-Hemmern. Bei Patienten mit CHF (II1-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYI) nicht-ischämische Ätiologie bei der Verwendung von Amlodipin, besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin langsam aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Konzentration (C_m_Oh) im Serum wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Gleichgewichtskonzentration (C_ss) ist nach 7-8 Tagen der Therapie erreicht.

Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass sich das meiste Amlodipin in den Geweben und das kleinere im Blut befindet. Der Großteil des Amlodipins, das im Blut ist (95%), bindet an Blutplasmaproteine. Amlodipin wird einem langsamen aber aktiven Metabolismus in der Leber in Ermangelung einer bedeutenden "Primärpassage" -Effekt durch die Leber unterworfen. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einzigen Verabreichung, die Eliminationshalbwertszeit (T_1/2) variiert von 35 bis 50 Stunden, bei wiederholter Anwendung T_1/2 ist ungefähr 45 Stunden. Etwa 60% der eingenommenen Dosis werden von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% - unverändert und 20 - 25% - über den Darm mit Galle ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt etwa 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg oder 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 - 65 h) verglichen mit jungen Patienten, aber dieser Unterschied hat keine klinische Bedeutung. Verlängerung T_1/2 Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist anzunehmen, dass bei längerer Anwendung die Kumulation des Arzneimittels im Körper höher ist (T_1/2 - bis zu 60 Stunden). Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion korrelieren Veränderungen der Amlodipin-Konzentration im Blutplasma nicht mit dem Grad des Nierenversagens. Möglicher leichter Anstieg T_1/2.

Amlodipin dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (Monotherapie mit Antihypertensiva)

Stabile Angina pectoris und vasospastische Angina pectoris (Princmetal), inkl. bei Patienten, die resistent gegen Nitrattherapie oder Betablocker sind.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Amlodipin, andere Derivate von Dihydropyridin oder andere Komponenten des Arzneimittels;
schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);
Schock, einschließlich kardiogenen;
hämodynamisch instabile Herzinsuffizienz nach akutem Myokardinfarkt;
instabile Angina (mit Ausnahme der Prinzmetal-Stenokardie);
Obstruktion des Ausflusstraktes des linken Ventrikels (einschließlich schwerer Aortenstenose);
klinisch signifikante Aortenstenose;
Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);
Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichtig:

Aortenstenose, Herzinsuffizienz, CHF nicht-ischämischer Ätiologie III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat danach), arterielle Hypotonie, gleichzeitige Anwendung mit Inhibitoren oder Induktoren von Isoenzym CYP3EIN4, Leberfunktionsstörung, Sinusknotenschwäche-Syndrom (schwere Bradykardie, Tachykardie), Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, fortgeschrittenes Alter, eingeschränkte Nierenfunktion.

Wenn Sie eine der aufgeführten Krankheiten haben, bevor Sie das Medikament einnehmen immer einen Arzt aufsuchen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In experimentellen Studien wurden die fetotoxischen und embryotoxischen Wirkungen des Arzneimittels nicht nachgewiesen, eine Anwendung während der Schwangerschaft ist jedoch nur möglich, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Es gibt keine Hinweise auf eine Ausscheidung von Amlodipin in die Muttermilch. Es ist jedoch bekannt, dass andere BCCC - Dihydropyridinderivate in die Muttermilch übergehen. In diesem Zusammenhang, wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, ist es notwendig, das Problem des Stillens zu lösen.

Dosierung und Verabreichung:

Dosierung und Verabreichung Inside, einmal täglich, unabhängig von der Rezeption der Armut, mit der notwendigen Menge Wasser (100 ml) gewaschen.

Bei arterieller Hypertonie und Angina pectoris beträgt die Anfangsdosis 5 mg einmal täglich. In Abwesenheit einer therapeutischen Wirkung für 2-4 Wochen kann die Dosis des Arzneimittels einmal auf 10 mg / Tag erhöht werden.

Wenn Sie das Medikament Amlodipin-Borimed verpassen, sollte die Dosis nicht verdoppeln. Das Überspringen der nächsten Dosis des Medikaments kann mit einer Abnahme der Wirksamkeit der Behandlung einhergehen.

Haben ältere Patienten

Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Haben Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Obwohl T_1/2 Wie bei allen BCCI steigt Amlodipin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion an, eine Dosisanpassung ist in der Regel nicht erforderlich (siehe Abschnitt "Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung").

Haben Patienten mit Niereninsuffizienz

Es wird empfohlen, dass Amlodipin in normalen Dosen (siehe Abschnitt "Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung").

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der unten aufgeführten Nebenwirkungen wurde gemäß der folgenden Klassifizierung (Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation) bestimmt: sehr oft - nicht weniger als 10%; oft - nicht weniger als 1%, aber weniger als 10%; selten - nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%; selten - nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%., einschließlich einzelner Nachrichten.

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen (besonders zu Beginn der Behandlung), Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit; selten - allgemeines Unwohlsein, Hypästhesie / Parästhesie, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, Stimmungslabilität, ungewöhnliche Träume, erhöhte Erregbarkeit, Depression, Angstzustände; sehr selten - Migräne, Apathie, Unruhe, Ataxie, Amnesie, Asthenie, vermehrtes Schwitzen; extrapyramidale Störungen (Häufigkeit unbekannt).

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Blähungen, Dyspepsie, Anorexie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Pankreatitis, Gastritis, Gelbsucht (verursacht durch Cholestase), Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, Hepatitis.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - Herzklopfen, "Hitzewallungen" von Blut auf der Haut des Gesichts; seltene Senkung des Blutdrucks; sehr selten - Ohnmacht, Kurzatmigkeit, Vaskulitis, orthostatische Hypotonie, Entwicklung oder Verschlimmerung der aktuellen CHF, Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Herzinfarkt, Brustschmerzen, Lungenödem, Schwellung der unteren Extremitäten.

Aus dem hämatopoetischen und lymphatischen System: selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Harnsystem: selten - häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie; sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems und der Milchdrüsen: selten - Gynäkomastie, Impotenz.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot, Schnupfen; sehr selten - Husten.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Muskelkrämpfe, Myalgie, Arthralgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenia gravis.

Von der Haut: selten - Dermatitis; sehr selten - Alopezie, Xeroderma, kalter Schweiß, eine Verletzung der Hautpigmentierung.

Allergische Reaktionen: sehr selten - Hautjucken, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria), Angioödem, Erythema multiformapa.

Von den Sinnesorganen: selten - Klingeln in den Ohren, Diplopie, Störung der Unterkunft, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen; sehr selten - parosmia.

Von der Seite des Stoffwechsels: sehr selten - Hyperglykämie.

Andere: selten - der Schmerz der nicht näher bezeichneten Lokalisation, der Gewichtsverlust, der Gewichtszunahme, der Nasenbluten.

Wenn eine der in diesem Handbuch aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

Überdosis:

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall mit möglicher Entwicklung von Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (Risiko für Entwicklung einer schweren und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle (vor allem in den ersten 2 Stunden nach einer Überdosierung), Aufrechterhaltung der Funktion des kardiovaskulären Systems, Erhöhung der Position der unteren Extremitäten, Überwachung der Herz - und Lungenleistung, Überwachung des Volumens des zirkulierenden Blutes (BCC ) und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von Vasokonstriktor (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Amlodipin kann zusammen mit Thiazid-Diuretika, Alpha-Adrenoblockern oder Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern sicher zur Therapie der arteriellen Hypertonie eingesetzt werden. Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris Amlodipin kann mit anderen antianginösen Mitteln kombiniert werden, zum Beispiel mit lang wirkenden oder kurz wirkenden Nitraten.

Im Gegensatz zu anderen BCCC ist die klinisch signifikante Interaktion von Amlodipin (III BCCI) wurde in Kombination mit nichtsteroidalen Antiphlogistika (NG1VP), einschließlich Indomethacin, nicht nachgewiesen.

Es ist möglich, die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung von BCCC in Kombination mit Thiazid- und Schleifendiuretika, ACE-Hemmern und Nitraten zu verstärken sowie deren blutdrucksenkende Wirkung in Kombination mit Alpha1-Adrenoblockern, Betablockern und Antipsychotika zu verstärken.

Erythromycin in einer gemeinsamen Anwendung erhöht C_m_Oh Amlodipin bei jungen Patienten bei 22% und bei älteren Menschen - 50%.

Beta-Adrenoblocker bei gleichzeitiger Verabreichung mit Amlodipin können eine Verschlechterung des Verlaufs der Herzinsuffizienz verursachen.

Obwohl normalerweise keine negativen inotropen Effekte in der Studie von Amlodipin beobachtet wurden, können einige BCCCs die negativ inotrope Wirkung von Antiarrhythmika verstärken, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen QT (z.B, Amiodaron und Chinidin).

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit arterieller Hypertonie beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden.

Ethanol (Getränke mit Alkohol): Amlodipin bei einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.

Antiretrovirale Mittel (Ritonavir) erhöht die Plasmakonzentrationen von BCCC, einschließlich Amlodipin.

Neuroleptika und Isofluran - Erhöhte blutdrucksenkende Wirkung von Dihydropyridinderivaten.

Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Wenn Amlodipin zusammen mit Lithiumpräparaten angewendet wird, ist es möglich, Manifestationen der Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) zu verstärken.

Amlodipin verändert die Pharmakokinetik von Cyclosporin nicht.

Beeinflusst nicht die Serumkonzentration auf Clearance.

Hat keinen signifikanten Einfluss auf die Wirkung von Warfarin (Prothrombinzeit). Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Studien im vitro Amlodipin beeinflusst die Bindung von Blutplasmaproteinen Digoxin nicht. Phenytoin, Warfarin und Indomethacin.

Grapefruitsaft: Eine gleichzeitige einmalige Einnahme von 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin nach innen ist nicht mit einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin verbunden.

Aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida: Ihre einmalige Verabreichung hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.

Es ist notwendig, einen Arzt zu konsultieren, wenn andere Medikamente eingenommen werden.

Spezielle Anweisungen:

Während der medikamentösen Therapie ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme zu kontrollieren, und der Zweck der entsprechenden Diät ist angezeigt.

Es sind keine Funktionen der Aktion beim ersten Empfang registriert.

Es sollte vermieden werden abruptes Absetzen des Medikaments wegen der Gefahr einer Verschlechterung des Verlaufs der Angina pectoris. Es ist notwendig, die Zahnhygiene und die Überwachung beim Zahnarzt zu erhalten (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu vermeiden).

Amlodipin beeinflusst nicht die Plasmakonzentrationen von K +, Glukose, Triglyceriden, Gesamtcholesterin, Low Density Lipoprotein (LDL), Harnsäure, Kreatinin und Harnstoffstickstoff.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung anwenden.

Bei der Verwendung des Medikaments bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz III und IV nach Klassifikation NYHA möglicherweise die Entwicklung von Lungenödemen.

Bei akutem Myokardinfarkt wird das Medikament nach Stabilisierung der Indizes verschrieben Hämodynamik (siehe Abschnitt "Kontraindikationen zur Anwendung").

Patienten mit Leberinsuffizienz sollten, falls erforderlich, Amlodipin unter Aufsicht eines Arztes erhalten.

Bei älteren Patienten kann sich erhöhen T_1/2 und verringern Sie die Clearance des Medikaments. Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältigere Überwachung von Patienten dieser Kategorie ist notwendig.

Patienten mit niedrigem Körpergewicht, Patienten mit niedrigem Wachstum und Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung benötigen möglicherweise eine geringere Dosis des Arzneimittels.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Überwachung des Zustandes erforderlich. Die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments während einer hypertensiven Krise ist nicht erwiesen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Obwohl Patienten, die Amlodipin erhielten, negative Auswirkungen auf die Fähigkeit hatten, Fahrzeuge zu fahren oder andere komplexe Mechanismen zu beobachten, jedoch aufgrund der möglichen übermäßigen Senkung des Blutdrucks, der Entwicklung von Schwindel, Benommenheit und anderen Nebenwirkungen, sollte in diesen Situationen Vorsicht walten gelassen werden. besonders zu Beginn der Behandlung und mit steigenden Dosen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg oder 10 mg.

Verpackung:10 Tabletten pro Konturzellenpackung. 2, 3 konturierte Zellpackungen werden zusammen mit einer Gebrauchsanweisung in eine Packung Pappe gegeben.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002893

Datum der Registrierung:03.03.2015

Haltbarkeitsdatum:03.03.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Hersteller: & nbsp;

BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.07.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin-Borimed (Amlodipin Borimed)