Stamlo M - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz: Amlodipinmaleat 6,42 mg, entsprechend 5 mg Amlodipin. Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristalline 148,33 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 2,25 mg, Siliciumdioxidkolloid 0,75 mg, Magnesiumstearat 2,25 mg.

Tabletten 10 mg: Jede Tablette enthält:

Aktive Substanz: Amlodipinmaleat 12,84 mg, entsprechend 10 mg Amlodipin. Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin 296,66 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 4,50 mg, Siliciumdioxidkolloid 1,50 mg, Magnesiumstearat 4,50 mg.

Beschreibung:

Tabletten 5 mg: weiße oder fast weiße runde flache Tabletten mit Fase, geprägt "R 177 "auf der einen Seite und das Teilungsrisiko auf der anderen Seite.

Tabletten 10 mg: weiße oder fast weiße ovale bikonvexe Tabletten mit Prägung "R" auf der einen Seite und "178" auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Das Dihydropyridinderivat, der "langsame" Kalziumkanalblocker (BCCI), hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Die Blockierung von Kalziumkanälen verringert die Transmembranpassage von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in vaskulären glatten Muskelzellen als Herzmyozyten). Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Amlodipin beruht auf einer direkten entspannenden Wirkung auf die glatte Muskulatur der Gefäße.

Die Reduktion der Myokardischämie erfolgt aufgrund der Expansion der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen in unveränderten und in den ischämischen Zonen des Myokards, der Verringerung des gesamten peripheren Widerstandes der Blutgefäße (OPSS), der Verringerung der Nachlast und der Verringerung des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Erhöht die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels bei Patienten mit vasospastischer Angina (Prinzmetal Angina); verhindert die Entwicklung von Koronararterienspasmus verursacht durch Rauchen.In Patienten mit Angina pectoris, erhöht eine einzige Tagesdosis die Zeit des Trainings, verzögert die Entwicklung eines anderen Angina pectoris und Depression des Segments ST (um 1 mm) mit körperlicher Aktivität, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verzehr von Nitroglycerin und anderen Nitraten. Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung.

Antihypertensive Wirkung ist aufgrund der direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskeln der Blutgefäße. Bei arterieller Hypertonie führt eine einzelne Tagesdosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) über 24 Stunden sowohl in der "liegenden" als auch in der "stehenden" Position.

Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (einschließlich koronarer Atherosklerose mit einem Gefäß und bis zu Stenosen von drei oder mehr Arterien, Arteriosklerose der Halsschlagadern), die einen Myokardinfarkt hatten, perkutane transluminale Angioplastie der Koronararterien oder Patienten mit Angina pectoris, die Verwendung von Amlodipin verhindert die Verdickung der Intima media der Halsschlagadern, reduziert die Letalität durch Myokardinfarkt, Schlaganfall, transluminale Angioplastie, aorto-koronaren Shunt; führt zu einer Verringerung der Zahl der Krankenhausaufenthalte für instabile Angina pectoris und Fortschreiten der chronischen Herzinsuffizienz (CHF); reduziert die Häufigkeit von Eingriffen zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses. Es hat antithrombotische, kardioprotektive und antiatherosklerotische Wirkungen.Erhöht nicht das Risiko von Tod oder Entwicklung von Komplikationen und Todesfällen bei Patienten mit CHF (III-IV Klasse an NYHA) auf dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren. Bei Patienten mit CHF (III-IV Klasse an NYHA) nicht-ischämische Ätiologie bei der Verwendung von Amlodipin, besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.

Es verursacht keinen starken Blutdruckabfall, eine Abnahme der Belastungstoleranz, linksventrikuläre Auswurffraktion. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels.

Hat keinen Einfluss auf die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine reflektorische Erhöhung der Anzahl der Herzkontraktionen (HR), hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die glomeruläre Rate Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Kann in der Behandlung von Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht verwendet werden.Sie haben keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und Lipide von Blutplasma.

Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2-4 Stunden; Dauer - 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Absorption und Verteilung. Nach oraler Verabreichung Amlodipin wird langsam aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Zeit der Einnahme und die Zusammensetzung der Nahrung beeinflussen nicht die Absorption des Arzneimittels. Die biologische Verfügbarkeit beträgt 64-80%. Die Konzentration des Arzneimittels im Plasma erreicht nach 6-12 Stunden ein Maximum. Eine lineare Abhängigkeit des Amlodipin-Gehalts im Blutplasma von der Dosis des Arzneimittels wird aufgezeigt. Durchschnittsvolumen der Verteilung (Vd) ist 20-21 l / kg Körpergewicht, was anzeigt, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben und relativ weniger im Blut ist. Die Gleichgewichtskonzentration im Plasma (Css) wird nach 7-8 Tagen konstanter Einnahme des Medikaments erreicht. Kommunikation mit Blutproteinen - 95%. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein.

Metabolismus und Ausscheidung. Nach einer einmaligen oralen Einnahme variiert die Eliminationshalbwertszeit (T1 / 2) von 31 bis 48 Stunden und bei einer wiederholten Einnahme von etwa 45 Stunden. Die Leber biotransformiert etwa 90% von Amlodipin mit der Bildung von inaktiven Metaboliten. Es wird von den Nieren ausgeschieden: 60% in Form von Metaboliten, 10% - in unverändertem Zustand bilden; mit Galle und durch den Darm - 20-25% in Form von Metaboliten sowie mit Muttermilch.Die Gesamtclearance beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg).

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen. Mit Herzinsuffizienz - III-IV-Funktionsklasse für NYHA Fläche unter der Verteilungskurve (AUC) erhöht sich um 40-60%. T1 / 2 bei Patienten mit arterieller Hypertonie - 48 Stunden, bei älteren Patienten steigt auf 65 Stunden, mit Leberinsuffizienz - bis zu 60 Stunden, ähnliche Vergrößerungsparameter T1 / 2 beobachtet werden und mit schweren CHF, mit einer Verletzung der Nierenfunktion - ändert sich nicht. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva);

Stabile Belastungsangina, vasospastische Angina (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Mitteln)

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Dihydropyridine), schwere arterielle Hypotonie (SBP weniger als 90 mm Hg), kardiogener Schock; instabile Angina (mit Ausnahme von vasospastischen), Obstruktion des linksventrikulären Ausflusstraktes (einschließlich klinisch signifikanter Aortenstenose).

Vorsichtig:

Arterielle Hypotonie, Aortenstenose, CHF von nicht-ischämischer Ätiologie (III-IV Klasse an NYHA), Leberinsuffizienz, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb der ersten 28 Tage), Sinusknotenschwäche-Syndrom (SSSU), Alter unter 18, älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit der Anwendung von Amlodipin in der Schwangerschaft ist nicht erwiesen, so dass eine Anwendung in der Schwangerschaft nur möglich ist, wenn der Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Es gibt keine Hinweise auf eine Ausscheidung, Amlodipin mit Muttermilch. Es ist jedoch bekannt, dass andere Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen - Dihydropyridinderivate - in die Muttermilch übergehen. Wenn Stamlo® M während der Stillzeit verschrieben werden muss, sollte in diesem Zusammenhang die Frage des Stillens gelöst werden.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen einmal täglich mit der nötigen Menge Wasser (bis 100 ml) abwaschen.

Bei arterieller Hypertonie und Angina pectoris beträgt die Anfangsdosis 5 mg 1 Mal / Tag; Bei Bedarf kann die Tagesdosis in einer Einzeldosis auf 10 mg erhöht werden.

Bei älteren Patienten wird das Medikament zur Verwendung in einer durchschnittlichen therapeutischen Dosis empfohlen, eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist trotz der Tatsache, dass T1 / 2 Amlodipin wie bei allen BCCC zunimmt, eine Dosisanpassung in der Regel nicht erforderlich.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird empfohlen, Stamlo® M in üblichen Dosen zu verwenden, jedoch ist der mögliche leichte Anstieg von T1 / 2 Amlodipin zu berücksichtigen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Thiaziddiuretika, Betablockern und ACE-Hemmern ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen: sehr oft> 1/10; oft> 1/100, <1/10; selten> 1/1000, <1/100; selten> 1/10000, <1/1000; sehr selten <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - periphere Ödeme (Knöchel und Füße), Herzklopfen; selten - übermäßige Senkung des Blutdrucks, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis, Blutspülung im Gesicht; selten - Entwicklung oder Verschlimmerung des Verlaufs der chronischen Herzinsuffizienz; sehr selten - Rhythmusstörungen (Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie, Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Brustschmerzen.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, erhöhte Müdigkeit, Schläfrigkeit; selten - allgemeines Unwohlsein, Ohnmacht, Asthenie, Hypästhesie, Parästhesie, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, emotionale Labilität, ungewöhnliche Träume, erhöhte Erregbarkeit, Depression, Angstzustände; selten Krämpfe, Apathie, Unruhe; sehr selten - Ataxie, Amnesie, Migräne.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Verdauungsstörungen, Durchfall, Appetitlosigkeit, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Gastritis, Pankreatitis, Hyperbilirubinämie,Gelbsucht (gewöhnlich cholestatisch), erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hepatitis.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Pollakisurie, schmerzhaft Wasserlassen, Nykturie, Impotenz; sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenia gravis.

Aus dem Atmungssystem: selten - Kurzatmigkeit, Rhinitis, Nasenbluten; sehr selten - Husten.

Allergische Reaktionen: selten - juckende Haut, Hautausschlag; sehr selten - Angioödem, Erythema multiforme, Urtikaria.

Von den Sinnesorganen: sehr selten - parosmia; selten - Klingeln in den Ohren, Sehstörungen, Diplopie, Störung der Akkommodation, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Perversion des Geschmacks.

Von der Haut: selten - Dermatitis; sehr selten - Alopezie, eine Verletzung der Hautpigmentierung, vermehrtes Schwitzen, kalter klebriger Schweiß.

Andere: selten - Gynäkomastie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Schüttelfrost; selten - Hyperglykämie.

Überdosis:

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks - mit der möglichen Entwicklung von Reflextachykardie und übermäßiger peripheren Vasodilatation (das Risiko einer schweren und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich mit der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Funktionen, Überwachung der Herz-und Lungenfunktion Indikatoren, erhöhte Position der unteren Extremitäten, Kontrolle des Volumens des zirkulierenden Blutes und Diurese,symptomatische und unterstützende Therapie, intravenöse Verabreichung von Calciumgluconat und Dopamin. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation können die Konzentration von Amlodipin im Plasma erhöhen, das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen, und Induktoren von mikrosomalen Enzymen der Leber reduzieren.

Im Gegensatz zu anderen BCCI gibt es keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, insbesondere Indomethacin.

Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika, Betablocker, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse oder blutdrucksenkende Wirkung.

Beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin. Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöhen die Plasmakonzentrationen von BCCM, einschließlich Amlodipin.

Neuroleptika und Isofluran erhöhen die antihypertensive Wirkung von Dihydropyridinderivaten.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament Stamlo® M kann bei den meisten Patienten als Monotherapie eingesetzt werden. Bei unzureichender blutdrucksenkender Wirkung kann mit ACE-Hemmern, Thiazid-Diuretika, Alpha-Adrenoblockern oder Betablockern kombiniert werden.

Das Medikament Stamlo® M kann auch als Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Wirkstoffen bei Patienten angewendet werden, die auf die Behandlung mit Nitraten und / oder Beta-Adrenoblockern in ausreichender Dosierung nicht ansprechen. Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme, die entsprechende Ernährung zu kontrollieren.

Es ist notwendig, die Zahnhygiene und häufige Besuche beim Zahnarzt zu erhalten (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu vermeiden). Das Dosierungsschema für ältere Patienten ist dasselbe wie für Patienten anderer Altersgruppen. Bei Erhöhung der Dosis ist eine sorgfältige Überwachung älterer Patienten erforderlich.

Trotz des Fehlens von "langsamen" Kalziumkanälen des Syndroms der "Aufhebung" bei Blockern wird eine allmähliche Abnahme der Dosen vor dem Ende der Behandlung empfohlen. Stamlo®M beeinflusst nicht den Gehalt an Kaliumionen, Glukose, Triglyceriden, Gesamtcholesterin, Low-Density-Lipoproteinen (LDL), Harnsäure, Kreatinin und Harnsäure-Stickstoff.

Patienten mit niedrigem Körpergewicht, Patienten mit niedrigem Wachstum und Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung benötigen möglicherweise eine geringere Dosis des Arzneimittels.

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Amlodipin bei hypertensiven Krisen ist nicht erwiesen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Vorsicht ist geboten, wenn Fahrzeuge und andere komplexe Mechanismen gehandhabt werden, insbesondere zu Beginn der Behandlung und mit steigenden Dosen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg oder 10 mg.

Verpackung:Für 14 Tabletten in einer Blisterfolie (PVC / AL / PA) / Aluminiumfolie. 2 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002091

Datum der Registrierung:17.10.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Dr. Reddys Laboratories Ltd.Dr. Reddys Laboratories Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD. Indien

Darstellung: & nbsp;DR. REDDY'S LABORATORIS LTD. DR. REDDY'S LABORATORIS LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.10.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Stamlo® M (Stamlo® M)