Amlodipin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Amlodipin - ein Derivat von Dihydropyridin - Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen (BCCI) der zweiten Generation, hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Die Verbindung mit Dihydropyridinrezeptoren blockiert Calciumkanäle und reduziert den Transmembranübergang von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in glatten Muskelzellen von Blutgefäßen statt in Kardiomyozyten).

Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen: Bei Angina pectoris verringert sich die Schwere der Myokardischämie; expandierende periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand; reduziert die Vorlast auf das Herz, der Bedarf an Myokard in Sauerstoff.Erweitert die Hauptkoronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards, erhöht den Sauerstofffluss in den Herzmuskel (besonders bei vasospastischer Angina); verhindert die Entstehung von Krampfanfällen der Herzkranzgefäße (auch durch Rauchen). Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität, verzögert die Entwicklung einer anderen Angina pectoris und "ischämische" Depression des Segments ST; reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin.

Amlodipin hat eine verlängerte dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung, die durch eine direkte gefäßerweiternde Wirkung auf glatte Muskelgefäße verursacht wird. Bei arterieller Hypertonie führt eine einmalige tägliche Dosis Amlodipin zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (in der Position des Patienten "liegen" und "stehen").

Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, hat antiatherosklerotische und kardioprotektive Wirkung bei der ischämischen Herzkrankheit (KHK). Hat keinen Einfluss auf die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Es beeinflusst nicht den Stoffwechsel und die Konzentration von Plasmalipiden. Der Zeitpunkt des Beginns der therapeutischen Wirkung beträgt 2-4 Stunden, Dauer - 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin wird langsam aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%. Die maximale Konzentration im Serum wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Die Gleichgewichtskonzentration wird nach 7-8 Tagen Therapie erreicht. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt 95%. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht. Amlodipin unterliegt einem langsamen, aber aktiven Metabolismus (90-97%) in der Leber in Abwesenheit eines signifikanten "First Passage" Effektes. Metabolite haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt im Durchschnitt 35 Stunden. T1 / 2 bei Patienten mit arterieller Hypertonie - 48 Stunden, bei älteren Patienten ist auf 65 Stunden erhöht, mit Leberversagen - bis zu 60 Stunden, ähnliche Parameter der T1 / 2 Anstieg werden bei schwerer chronischer Herzinsuffizienz, mit Nierenfunktionsstörungen beobachtet - tut nicht ändern.

Etwa 60% der intern eingenommenen Dosis werden von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% unverändert, 20-25% - mit Galle und durch den Darm in Form von Metaboliten sowie mit Muttermilch ausgeschieden.

Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Amlodipin dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht zurückgezogen wird.

Indikationen:

- Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen, blutdrucksenkenden Mitteln);

- stabile Angina pectoris Spannung und Angina von Prinzmetal (Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Mitteln).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin, andere Dihydropyridinderivate, andere Komponenten des Arzneimittels;

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);

- Zusammenbruch;

- kardiogener Schock;

- instabile Angina (mit Ausnahme der Prinzmetal-Stenokardie);

- schwere Aortenstenose;

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit.

Vorsichtig:Funktionsstörung der Leber, Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz von nicht-ischämischen, Ätiologie III-1V Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach), älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es gab keine Hinweise auf Teratogenität von Amlodipin in der Studie an Tieren, aber es gibt keine klinischen Erfahrungen in der Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit. deshalb Amlodipin sollte nicht an schwangere und stillende Frauen sowie an Frauen im gebärfähigen Alter gegeben werden, es sei denn, sie verwenden zuverlässige Verhütungsmethoden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Zur Behandlung der arteriellen Hypertonie und zur Vorbeugung von Angina-Attacken Spannung und vasospastische Angina, ist die Anfangsdosis von Amlodipin 5 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf maximal 10 mg (1 Mal pro Tag) erhöht werden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion als Antihypertensivum Amlodipin ernennen mit der Vorsicht, bei der Anfangsdosis 2,5 Milligramme (1/2 Tablette 5 Milligramme), wie das antianginöse Mittel - 5 Milligramme.

Bei älteren Patienten kann T1 / 2 zunehmen und die Kreatinin-Clearance (CK) abnehmen. Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältigere Überwachung der Patienten ist notwendig.

Dosisänderungen bei gleichzeitiger Gabe von Thiazid-Diuretika, Betablockern und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern sind nicht erforderlich.

Erfordern keine Dosisänderungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - Herzklopfen, periphere Ödeme (Schwellung der Knöchel und Füße), selten - übermäßige Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis; selten - Entwicklung oder Verschlimmerung von chronischer Herzinsuffizienz; sehr selten - Rhythmusstörungen (Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie, Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Brustschmerzen, Migräne.

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, erhöhte Müdigkeit; selten - Unwohlsein, Ohnmacht, Asthenie, Hypästhesie. Parästhesie, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, emotionale Labilität, ungewöhnliche Träume, Nervosität, Depression, Angstzustände; selten Krämpfe ,. Apathie, Agitation; sehr selten - Ataxie, Amnesie.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, thrombozytopenische Purpura.

Aus dem Atmungssystem^: selten - Dyspnoe, Rhinitis; sehr selten - Husten.

Aus dem Verdauungstrakt: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Erbrechen, Änderung der Defäkationsart (einschließlich Verstopfung, Blähungen), Dyspepsie, Durchfall, Appetitlosigkeit, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; Sehr selten - Gastritis, Pankreatitis, Hyperbilirubinämie, Gelbsucht (gewöhnlich cholestatisch), erhöhte Aktivität, "hepatische" Transaminasen, Hepatitis.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Pollakisurie, schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Impotenz; sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Haut: selten - verstärktes Schwitzen, sehr selten - kalter klebriger Schweiß, Xerodermie, Alopezie, Dermatitis, Purpura, Verfärbung. Allergische Reaktionen: selten - Hautjucken, Hautausschlag; sehr selten - Angioödem, Erythema multiforme, Urtikaria.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Arthrose, Myalgie (bei längerem Gebrauch), Rückenschmerzen; selten - Myasthenia gravis.

Andere: selten - Alopezie, Tinnitus, Gynäkomastie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Sehstörungen, Diplopie, Störung der Akkommodation, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Perversion des Geschmacks, Schüttelfrost, Nasenbluten, vermehrtes Schwitzen; selten - Dermatitis; sehr selten - kalter klebriger Schweiß, Parosmie, Hautpigmentierungsstörung, Hyperglykämie.

Überdosis:

Symptome: deutliche Blutdrucksenkung mit möglicher Entwicklung von Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (Risiko einer schweren und anhaltenden Hypotonie, einschließlich der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle (vor allem in den ersten 2 Stunden nach einer Überdosierung), Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Funktion, Überwachung der Herzfunktion und Lungenfunktion, Trendelenburg Haltung, Kontrolle der zirkulierenden Blutvolumen und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von vasokonstriktiven Medikamenten (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation können die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma erhöhen, das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen, und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen - können diese Zahl reduzieren.

Im Gegensatz zu anderen BCCI hat Amlodipin keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, insbesondere mit Indomethacin.

Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika, Betablocker, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse oder blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin. Amiodaron, Chinidin, Alpha1-Adrenoblocker, Antipsychotika (Antipsychotika) und Isofluran kann die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin verstärken. Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Bei der kombinierten Anwendung von Amlodipin mit Lithiumpräparaten ist es möglich, die Manifestationen der Neurotoxizität des letzteren zu verstärken (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus).

Amlodipin beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin nicht. Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Antivirale Medikamente (Ritonavir) tragen zu einer Erhöhung der Konzentrationen von BCCI (einschließlich Amlodipin) im Blutplasma bei.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung mit Amlodipin ist es notwendig, das Körpergewicht der Patienten und die Menge an Natrium, die sie verbrauchen, zu kontrollieren; eine geeignete salzarme Diät wird vorgeschrieben.

Es ist notwendig, die Zahnhygiene und regelmäßige Besuche beim Zahnarzt zu halten (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu vermeiden).

Das Dosierungsschema von Amlodipin bei älteren Patienten ist ähnlich dem von Patienten anderer Altersgruppen. Bei Erhöhung der Dosis ist eine sorgfältige Überwachung älterer Patienten erforderlich.

Trotz des Fehlens des "Cancellation" -Syndroms bei BCC wird vor dem Ende der Behandlung ein allmählicher Rückgang der Dosen empfohlen.

Amlodipin beeinflusst nicht die Plasmakonzentrationen von Kaliumionen, Glukose, Triglyceriden, Gesamtcholesterin, Lipoproteinen niedriger Dichte, Harnsäure, Kreatinin und Harnstoffstickstoff im Blut.

Es sollte vermieden werden abruptes Absetzen des Medikaments wegen der Gefahr einer Verschlechterung des Verlaufs der Angina pectoris. Tabletten der Droge Amlodipin sind nicht für hypertensive Krise empfohlen.

Patienten mit niedrigem Körpergewicht, Patienten mit niedrigem Wachstum und Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen benötigen möglicherweise eine geringere Dosis.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gab keine Berichte über den Einfluss von Amlodipine auf die Verwaltung von Kraftfahrzeugen oder die Arbeit mit Mechanismen. Einige Patienten, vor allem zu Beginn der Behandlung, können jedoch Schläfrigkeit und Benommenheit erfahren. Wenn sie auftreten, müssen Sie beim Fahren von Fahrzeugen vorsichtig sein und potenziell gefährliche Aktivitäten durchführen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 mg und 10 mg.

Verpackung:Für 10 oder 30 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert. Nach 1, 2, 3, 6, 9 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten oder 1, 2, 3, 4 Konturzellenpackungen mit 30 Tabletten werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 aufbewahren^beimC. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003196 / 01

Datum der Registrierung:20.11.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin (Amlodipin)