Amlodipin-3T - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 150,0 mg, Croscarmellose-Natrium 10,0 mg, Lactosemonohydrat 42,0 mg, Calciumhydrophosphat (wasserfrei) 80,0 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) 1,0 mg, Calciumstearat 3,0 mg.

Beschreibung:

Tabletten sind weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton, eine flach-zylindrische Form, mit einem Risiko und einer Facette.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Derivat von Dihydropyridin - Blocker von "langsamen" Calciumkanälen (BCCC) II Generation, hat antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Die Blockierung von Kalziumkanälen reduziert die Transmembranpassage von Kalziumionen in die Zelle (hauptsächlich in vaskulären glatten Muskelzellen als Herzmyozyten).

Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen: Bei Angina pectoris verringert sich die Schwere der Myokardischämie; expandierende periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren vaskulären Widerstand (OPSS), reduziert die Nachlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff.Erweiterung koronarer Arterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert Spasmen der Koronararterien (ua durch Rauchen). Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris erhöht die tägliche tägliche Dosis die Belastungstoleranz, erhöht die Zeit vor Angina pectoris und die "ischämische" Segmentdepression ST, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Bei einer arteriellen Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (in der Patientenlage "liegen" und "stehen"). Orthostatische Hypotonie bei der Ernennung von Amlodipin ist selten. Führt nicht zu einer Verringerung des Anteils des Auswurfs des linken Ventrikels. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels. Beeinflußt nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine reflektorische Erhöhung der Herzfrequenz (HR), hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Es hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Konzentration von Plasmalipiden und kann bei der Behandlung von Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht verwendet werden. Eine signifikante Blutdrucksenkung wird nach 6-10 Stunden beobachtet, die Wirkungsdauer beträgt 24 Stunden.

Bei Patienten mit Erkrankungen des kardiovaskulären Systems (CCC) (einschließlich koronarer Atherosklerose mit einem Gefäß und bis zu Stenosen von 3 oder mehr Arterien, Arteriosklerose der Halsschlagader), Myokardinfarkt, perkutane transluminale Angioplastie (PTCA) von Koronararterien oder Patienten mit Angina pectoris , die Verwendung von Amlodipin verhindert die Entwicklung von Verdickung von Intima-Media von Halsschlagadern, reduziert die Mortalität von Myokardinfarkt, Schlaganfall, PTCA, Koronararterien-Bypass-Transplantat, was zu einer Verringerung der Zahl der Krankenhausaufenthalte für instabile Angina führt und reduziert Fortschreiten der chronischen Herzinsuffizienz (CHF); reduziert die Häufigkeit von Eingriffen zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses.

Erhöht nicht das Risiko von Tod oder Entwicklung von Komplikationen und Todesfällen bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifikation NYHA) auf dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren. Bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) nicht-ischämische Ätiologie bei der Verwendung von Amlodipin, besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin langsam aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Konzentration (Сmах) im Serum wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Die Gleichgewichtskonzentrationen (Css) sind nach 7-8 Tagen der Therapie erreicht.

Das Essen beeinflusst die Absorption nicht Amlodipin. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Wirkstoffs in den Geweben und der kleinere im Blut ist. Der größte Teil des Medikaments im Blut (95%) bindet an Blutplasmaproteine. Amlodipin wird einem langsamen aber aktiven Metabolismus in der Leber in Ermangelung eines bedeutenden "ersten Durchgangs" Effektes unterworfen. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einzigen Verabreichung, die Eliminationshalbwertszeit (T_1/2) variiert von 31 bis 48 Stunden, mit wiederholter Zulassung T_1/2 ist ungefähr 45 Stunden. Etwa 60% der intern eingenommenen Dosis werden von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% - unverändert und 20 - 25% - über den Darm mit Galle ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 - 65 Stunden) verglichen mit jungen Patienten, aber dieser Unterschied hat keine klinische Bedeutung. Verlängerung T_1/2 Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist anzunehmen, dass bei längerer Anwendung die Kumulation des Arzneimittels im Körper höher ist (T_1/2 - bis zu 60 Stunden). Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant.

Amlodipin dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Stabile Angina und vasospastische Angina pectoris (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Mitteln).

Kontraindikationen:

- Perhöhte Empfindlichkeit gegenüber Amlodipin, anderen Derivaten von Dihydropyridin und anderen Komponenten des Arzneimittels;

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);

- instabile Angina (mit Ausnahme der Prinzmetal-Stenokardie);

- klinisch signifikante Aortenstenose;

- Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucosogalactose-Malabsorption;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Funktionsstörung der Leber, Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), CHF von nicht-ischämischen Ätiologie III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, arterielle Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach Myokardinfarkt), älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit von Amlodipin-3T während der Schwangerschaft ist nicht gesichert, daher ist die Anwendung während der Schwangerschaft nur möglich, wenn der Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Es gibt keine Hinweise darauf, dass Amlodipin in die Muttermilch übergeht. Es ist jedoch bekannt, dass andere BCCC - Dihydropyridinderivate in die Muttermilch übergehen. In diesem Zusammenhang sollte, wenn Amlodipin-3T während der Stillzeit angewendet werden muss, die Frage des Stillens gelöst werden.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen einmal täglich mit der nötigen Menge Wasser (100 ml) abwaschen.

Bei arterieller Hypertonie und Angina pectoris beträgt die Anfangsdosis von Amlodipin-3T, einer Tablette mit 10 mg, einmal täglich 1/2 Tablette (5 mg).

Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 1 Tablette (10 mg) gleichzeitig erhöht werden.

Haben ältere Patienten

Amlodipin-3T, 10 mg Tabletten werden zur Verwendung in einer durchschnittlichen therapeutischen Dosis empfohlen, eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Haben Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Obwohl T_1/2 Wie bei allen BCCC ist Amlodipin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erhöht, eine Dosisanpassung ist in der Regel nicht erforderlich (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Haben Patienten mit Niereninsuffizienz

Es wird empfohlen, Amlodipin-3T, Tabletten von 10 mg in normalen Dosen zu verwenden, aber es ist notwendig, den möglichen leichten Anstieg zu berücksichtigen T_1/2.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Thiaziddiuretika, Betablockern und ACE-Hemmern ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der nachstehend aufgeführten Nebenwirkungen wurde gemäß der folgenden Klassifikation (WHO-Klassifikation) bestimmt: sehr oft mehr als 1/10, oft von mehr als 1/100 bis weniger als 1/10, selten von mehr als 1/1000 bis weniger als 1/100, selten von mehr als 1/10000 bis weniger als 1/1000, sehr selten von weniger als 1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit; selten - Asthenie, allgemeines Unwohlsein, Hypästhesie, Parästhesie, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, Stimmungslabilität, ungewöhnliche Träume, erhöhte Erregbarkeit, Depression, Angst; sehr selten - Migräne, vermehrtes Schwitzen, Apathie, Unruhe, Ataxie, Amnesie.

Von der Seite des Verdauungssystems, oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Blähungen, Verdauungsstörungen, Anorexie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Pankreatitis, Gastritis, Gelbsucht (verursacht durch Cholestase), Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, Hepatitis.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - ein Gefühl von Herzklopfen, periphere Ödeme (Knöchel und Füße), "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts; seltene Senkung des Blutdrucks; sehr selten - Ohnmacht, Atemnot, Vaskulitis, orthostatische Hypotonie, Entwicklung oder Verschlimmerung von CHF, Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Brustschmerzen.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie, Impotenz; sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Aus dem Atmungssystem: selten - Rhinitis; sehr selten - Husten.

Vom Muskel-Skelett-Systemselten: Muskelkrämpfe, Myalgie, Arthralgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenia gravis.

Von der Haut: selten - Dermatitis; sehr selten - Alopezie, Xeroderma, kalter Schweiß, eine Verletzung der Hautpigmentierung.

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria), Angioödem, Erythema multiforme.

Andere: selten - Klingeln in den Ohren, Diplopie, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Schüttelfrost, Nasenbluten, Gynäkomastie; sehr selten - Parosmie, Hyperglykämie.

Überdosis:

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall mit möglicher Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (Risiko der Entwicklung einer schweren und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle (besonders in den ersten 2 Stunden nach einer Überdosierung), Aufrechterhaltung der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems, Erhöhung der Position der unteren Extremitäten, Überwachung der Herz- und Lungenfunktion, Überwachung des zirkulierenden Blutvolumens (bcc ) und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von Vasokonstriktor (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); zur Beseitigung von Calciumkanalblockade - intravenöse Calciumgluconat. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Amlodipin kann zusammen mit Thiazid-Diuretika, Alpha-Adrenoblockern, Betablockern oder ACE-Hemmern sicher zur Behandlung der arteriellen Hypertonie eingesetzt werden. Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris Amlodipin kann mit anderen antianginösen Wirkstoffen kombiniert werden, zum Beispiel mit langwirksamen oder kurz wirkenden Nitraten, Betablockern.

Im Gegensatz zu anderen BCCI wurde eine klinisch signifikante Interaktion von Amlodipin (BCCA der II. Generation) bei gleichzeitiger Verwendung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), einschließlich Indomethacin, nicht nachgewiesen.

Es ist möglich, die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung von BCCK zu verstärken, wenn es gleichzeitig mit Thiazid- und Schleifendiuretika, ACE-Hemmern, Betablockern und Nitraten angewendet wird, sowie deren blutdrucksenkende Wirkung in Kombination mit Alpha-1-Blockern zu verstärken.

Obwohl in der Studie mit Amlodipin in der Regel keine negativ inotrope Wirkung beobachtet wurde, können einige BCCI die Schwere der negativ inotropen Wirkung von Antiarrhythmika, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen, verstärken QT (z.B, Amiodaron und Chinidin).

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden.

Ethanol (Getränke mit Alkohol): Amlodipin bei einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.

Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöht die Plasmakonzentrationen von BCCC, einschließlich Amlodipin.

Neuroleptika und Isofluran - Erhöhte blutdrucksenkende Wirkung von Dihydropyridinderivaten.

Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin mit Lithiumpräparaten ist eine Verstärkung der Manifestation von Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor und Tinnitus) möglich. Amlodipin verändert nicht die Pharmakokinetik von Cyclosporin.

Beeinflusst nicht die Serumkonzentration von Digoxin und itskidney Clearance.

Hat keinen signifikanten Einfluss auf die Wirkung von Warfarin (Prothrombinzeit). Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Studien im vitro Amlodipin beeinflusst die Bindung von Blutproteinen an Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin nicht.

Grapefruitsaft: Eine gleichzeitige einmalige Einnahme von 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin nach innen ist nicht mit einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin verbunden.

Aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida: Ihre einmalige Verabreichung hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.

Spezielle Anweisungen:

Während der Amlodipin-3T-Therapie ist es notwendig, das Körpergewicht und die Aufnahme von Kochsalz zu kontrollieren, der Zweck der entsprechenden Diät ist angezeigt.

Es ist notwendig, die Mundhygiene und die Überwachung beim Zahnarzt aufrechtzuerhalten (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu vermeiden).

Bei älteren Patienten kann sich erhöhen T_1/2 und verringern Sie die Clearance des Medikaments. Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältigere Überwachung von Patienten dieser Kategorie ist notwendig.

Patienten mit einem niedrigen Body-Mass-Index und Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung benötigen möglicherweise eine geringere Dosis des Arzneimittels.

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Amlodipin-3T bei hypertensiver Krise ist nicht erwiesen.

Trotz des Fehlens des "Cancellation" -Syndroms bei BCC ist es wünschenswert, die Behandlung mit Amlodipin-3T zu beenden, wobei die Dosis des Arzneimittels allmählich reduziert wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Obwohl Amlodipin-3T durch die Fähigkeit, Fahrzeuge oder andere komplexe Mechanismen zu steuern, nicht beeinträchtigt wurde, sollte aufgrund der möglichen übermäßigen Senkung des Blutdrucks, der Entwicklung von Schwindel, Benommenheit und anderen Nebenwirkungen in diesen Situationen Vorsicht walten gelassen werden. besonders zu Beginn Behandlung und mit steigenden Dosen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 10 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung.

1 oder 3 Konturpackungen mit 10 Tabletten mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch werden in eine Packung Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000429

Datum der Registrierung:28.02.2011 / 16.05.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GESUNDHEIT PHARMAZEUTISCHE GESELLSCHAFT, LTD. GESUNDHEIT PHARMAZEUTISCHE GESELLSCHAFT, LTD. Ukraine

Hersteller: & nbsp;

GESUNDHEIT PHARMAZEUTISCHE GESELLSCHAFT, LTD. Ukraine

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin-3T (Amlodipin-ZT)