Amlodipin Cardio - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Derivat von Dihydropyridin - Blocker von "langsamen" Calciumkanälen (BCCC) II Generation, hat antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Verknüpfung mit dem Segment S6 III und Ich Domänen der Alpha 1-Untereinheit des Calciumkanals L-Art.

Antianginale Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen: mit Angina reduziert Schwere der Myokardischämie; expandierende periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand (OPSS), reduziert die Vorlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff.Erweitert Koronararterien und Arteriolen in unveränderter und ischämische Zonen des Myokards, erhöht den Sauerstofffluss in den Herzmuskel (besonders mit vasospastischer Angina); verhindert die Entstehung von Krampfanfällen der Herzkranzgefäße (auch durch Rauchen). Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis Amlodipin die Zeit des Trainings, verzögert die Entwicklung von Angina-Attacken und Depressionen des Segments ST (um 1 mm) während seiner Durchführung, reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und den Verzehr von Tabletten von Nitroglycerin und anderen Nitraten. Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung.

Blutdrucksenkende Wirkung wird durch eine direkte gefäßerweiternde Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur verursacht. Bei arterieller Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (in der Position des Patienten "liegen" und "stehen"). Orthostatische Hypotonie bei der Ernennung des Medikaments Amlodipin Cardio ist selten. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels. Beeinflusst nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine Reflexsteigerung der Herzfrequenz (HR), hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung.

Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht.

Es hat keine negativen Auswirkungen auf den Metabolismus und die Konzentration von Plasmalipiden und kann bei der Behandlung von Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht verwendet werden. Eine signifikante Blutdrucksenkung wird nach 6-10 Stunden beobachtet, die Wirkungsdauer beträgt 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin langsam aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Konzentration (Cmah) im Serum wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Gleichgewichts Serumkonzentrationen (Css) sind nach 7-8 Tagen der Therapie erreicht.

Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben und relativ weniger im Blut enthalten ist. Der Großteil des Medikaments im Blut (95%) bindet an Blutplasmaproteine. Amlodipin wird einem langsamen aber aktiven Metabolismus in der Leber in Ermangelung eines bedeutenden "ersten Durchgangs" Effektes unterworfen. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einmaligen oralen Einnahme variiert die Halbwertszeit (T1 / 2) von 31 bis 48 Stunden, bei wiederholter Aufnahme beträgt T1 / 2 ca. 45 Stunden. Etwa 60% der intern eingenommenen Dosis werden von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% - in unveränderter Form, 20-25% - über den Darm sowie mit Muttermilch ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt OD 16 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist der Entzug von Amlodipin verlangsamt (T1 / 2 - 65 h) im Vergleich zu jungen Patienten, aber dieser Unterschied ist klinisch nicht signifikant. Eine Verlängerung von T1 / 2 bei Patienten mit Leberinsuffizienz legt nahe, dass bei längerer Verabreichung Die Kumulation des Medikaments im Körper wird höher sein (T1 / 2 - bis zu 60 Stunden). Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Stabile Belastungsangina und vasospastische Angina (Prinzmetal Angina) (Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Arzneimitteln).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Amlodipin, Dihydropyridinderivate und andere Komponenten des Arzneimittels;
Schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);
Kollaps, kardiogener Schock;
Instabile Angina (mit Ausnahme von Prinzmetal Angina);
Klinisch signifikante Aortenstenose;
Schwangerschaft und Stillzeit;
Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht untersucht);
Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Funktionsstörung der Leber, Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (SSSU) (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz von nicht-ischämischen Ätiologie III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, arterielle Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (GOKMP), akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach Myokardinfarkt), älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit der Anwendung von Amlodipin während der Schwangerschaft und während der Stillzeit ist nicht erwiesen, daher sollte Amlodipin Cardio während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht verschrieben werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, die Anfangsdosis für die Behandlung arterieller Hypertonie und Angina pectoris ist 5 mg einmal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg einmal. Bei Hypertonie kann die Erhaltungsdosis 2,5 bis 5 mg (1/2 Tablette à 5 mg - 1 Tablette à 5 mg) pro Tag betragen.

Bei älteren Patienten kann T1 / 2 Amlodipin zunehmen und die Kreatinin-Clearance (CC) abnehmen. Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältigere Überwachung der Patienten ist notwendig.

Dosisänderungen bei gleichzeitiger Anwendung mit Thiaziddiuretika, Betablockern und Inhibitoren des Angiotensin-Converting-Enzyms (ACE).

Erfordern keine Dosisänderungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Nebenwirkungen:

Klassifizierung der Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen der Weltorganisation Gesundheit (WHO):

sehr oft> 1/10

oft> 1/100 und <1/10

selten> 1/1000 und <1/100

selten> 1/10000 und <1/1000

sehr selten <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - ein Gefühl von Herzklopfen, periphere Schwellung (Schwellung der Knöchel und Füße), "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts; seltene Senkung des Blutdrucks; sehr selten Synkope, Dyspnoe, Vaskulitis, orthostatische Hypotonie, Entwicklung oder Verschlimmerung des Verlaufs der Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Brustschmerzen.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit; selten - Asthenie, allgemeines Unwohlsein, Hyperästhesie, Parästhesie, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, Stimmungslabilität, ungewöhnliche Träume, Nervosität, Depression, Angst, sehr selten - Migräne, vermehrtes Schwitzen, Apathie.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Blähungen, Dyspepsie, Anorexie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Pankreatitis, Gastritis, Gelbsucht (verursacht durch Cholestase), Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, Hepatitis.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie, Impotenz, sehr selten - Dysurie, Polyurie, Gynäkomastie.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot, Schnupfen, sehr selten - Husten.

Von der Seite des Knochens: selten - Dermatitis, sehr selten - Alopezie, Xeroderma, "kalter" Schweiß, eine Verletzung der Hautpigmentierung.

Allergische Reaktionen: Pruritus, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria), Angioödem, Erythema multiforme.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Muskelkrämpfe, Myalgien, Arthralgien, Rückenschmerzen, Arthrosen, selten - Myasthenia gravis.

Andere: selten - Klingeln in den Ohren, Diplopie, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Schüttelfrost, Nasenbluten, sehr selten - Parosmie, Hyperglykämie.

Überdosis:

Symptome: übermäßige periphere Vasodilatation mit einem ausgeprägten und möglicherweise langfristigen Blutdruckabfall, Kollaps, Schock.

Behandlung: Der Patient sollte eine horizontale Position einnehmen, wobei die unteren Gliedmaßen über die Höhe des Kopfes angehoben sind.

Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Funktion, Überwachung der Herz-und Lungenfunktion, Kontrolle des Volumens des zirkulierenden Blutes und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von Vasokonstriktor (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); mit dem Ziel der Beseitigung der Folgen der Blockierung der langsamen Kalziumkanäle - die intravenöse Einführung des Kalziumglukonats. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Amlodipin Cardio kann zusammen mit Thiazid-Diuretika, Alpha-Blockern, Betablockern oder ACE-Hemmern sicher zur Behandlung der arteriellen Hypertonie eingesetzt werden. Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris kann das Medikament mit anderen antianginösen Mitteln kombiniert werden, beispielsweise mit lang wirksamen Nitraten Betablocker oder kurz wirkende Nitrate,

Amlodipin Cardio kann gleichzeitig mit nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs) (insbesondere Indomethacin), antibakteriellen Wirkstoffen und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung verwendet werden.

Es ist möglich, die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung von BCCC in Kombination mit Thiazid- und Schleifendiuretika, Verapamil, ACE-Hemmern, Beta-Adrenoblockern und Nitraten zu verstärken sowie deren blutdrucksenkende Wirkung in Kombination mit Alpha-1-Blockern, Antipsychotika zu verstärken.

Obwohl keine negativen inotropen Effekte in der Studie von Amlodipin beobachtet wurden, können einige BCCI jedoch den Schweregrad erhöhen negativ inotrope Wirkung von Antiarrhythmika, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen können QT (z.B, Amiodaron und Chinidin). Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden.

Ethanol (Getränke mit Alkohol): Amlodipin bei einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol. Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöht die Plasmakonzentrationen von BCCI, inkl. Amlodipin.

Neuroleptika und Isofluran - Erhöhte blutdrucksenkende Wirkung von Dihydropyridinderivaten.

Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Wenn Amlodipin zusammen mit Lithiumpräparaten angewendet wird, ist es möglich, Manifestationen der Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) zu verstärken.

Amlodipin verändert die Pharmakokinetik von Cyclosporin nicht.

Beeinflusst nicht die Konzentration von Serum-Digoxin und seine renale Clearance.

Hat keinen signifikanten Einfluss auf die Wirkung von Warfarin (Prothrombinzeit).

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Studien im vitro Amlodipin beeinflusst die Bindung von Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin an Blutproteine nicht.

Grapefruitsaft: gleichzeitige einmalige Einnahme von 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin im Inneren ist nicht von einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin begleitet.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung mit Amlodipin Cardio ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme, den Zweck der entsprechenden Diät zu kontrollieren. Es ist notwendig, die Zahnhygiene und die Überwachung beim Zahnarzt zu erhalten (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu vermeiden).

Bei älteren Patienten können T1 / 2 und die Clearance des Arzneimittels verlängert sein. Änderungen der Dosierung für ältere Patienten sind nicht erforderlich; mit zunehmender Dosis ist eine sorgfältigere Überwachung der Patienten erforderlich.

Wenn die Leberfunktion ebenfalls beeinträchtigt ist, kann T1 / 2 des Arzneimittels verlängert sein. Daher sollten solche Patienten mit Amlodipin Cardio mit Vorsicht verabreicht werden. Trotz der Tatsache, dass das Absetzen des Medikaments Amlodipin Cardio nicht von der Entwicklung des "Entzugssyndroms" begleitet wird, ist es wünschenswert, die Behandlung zu beenden und die Dosis des Medikaments allmählich zu reduzieren. Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments für hypertensive Krise ist nicht Eingerichtet.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gab keine Berichte über die Auswirkungen von Amlodipin Cardio auf das Fahrzeugmanagement oder die Arbeit mit Maschinen. Dennoch können einige Patienten, hauptsächlich zu Beginn der Behandlung, Schläfrigkeit und Schwindel und andere Nebenwirkungen des ZNS erleiden. Wenn sie auftreten, muss der Patient besondere Vorsichtsmaßnahmen beachten, wenn er Fahrzeuge fährt und mit komplexen Mechanismen arbeitet.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 mg und 10 mg.

Verpackung:

Mit 7, 10, 14 oder 20 Tabletten in einer Konturen-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 1, 2, 3, 4 oder 5 Konturquadrate, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, werden in einer Packung aus Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003062 / 01

Datum der Registrierung:20.11.2008 / 14.02.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSCOBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.07.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin Cardio (Amlodipin Cardio)