Amrorus - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat (Zuckermilch) - 45,83 mg, 63,17 mg, 88,34 mg; mikrokristalline Cellulose - 45,7 mg, 62,9 mg, 87,8 mg; Crospovidon 1,0 mg, 1,4 mg, 2,0 mg; Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) - 0,5 mg, 0,7 mg, 1,0 mg; Talkum - 2,5 mg, 3,5 mg, 5,0 mg; Calciumstearat (Calciumstearinsäure) 1,0 mg, 1,4 mg, 2,0 mg.

Beschreibung:

Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe von flach-zylindrischer Form mit einer Abschrägung, die Anwesenheit von "Marmor" ist erlaubt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Das Dihydropyridinderivat, das die "langsamen" Calciumkanäle blockiert, hat eine blutdrucksenkende und antianginöse Wirkung. Die Blockierung von Kalziumkanälen reduziert die Transmembranpassage von Kalziumionen in die Zelle (hauptsächlich in vaskulären glatten Muskelzellen als Herzmyozyten).

Die antihypertensive Wirkung beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Hat eine längere Dosis abhängig ₍blutdrucksenkende Wirkung.

Amlodipin reduziert die Myokardischämie (hat eine antianginöse Wirkung) auf zwei Arten:

1) erweitert periphere Arteriolen und reduziert somit die Gesamtlänge peripherer Widerstand der Blutgefäße, reduziert die Nachlast auf das Herz, mit der Herzfrequenz praktisch unverändert, was zu einer Verringerung des Energieverbrauchs und des myokardialen Sauerstoffbedarfs führt;

2) erweitert koronare und periphere Arterien und Arteriolen in unverändert und ischämisch. Zonen des Herzmuskels, die den Sauerstofffluss in das Myokard erhöhen (insbesondere bei vasospastischer Angina), verringern die Schwere der Myokardischämie und verhindern die Entwicklung von Krampfen der Koronararterien (einschließlich derjenigen, die durch Rauchen verursacht werden).

Bei arterieller Hypertonie führt eine Einzeldosis im Verlauf zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung ₍24 h (in der Patientenlage "liegend" und "stehend") Aufgrund des langsamen Wirkungseintritts Amlodipin verursacht keinen starken Blutdruckabfall. Reduziert nicht die Belastungstoleranz und die linksventrikuläre Auswurffraktion.

Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis Amlodipin die Trainingszeit, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und die "ischämische" Depression des Segments ST (um 1 mm), reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten.

Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, wirkt antiatherosklerotisch und kardioprotektiv bei koronarer Herzkrankheit (IHD).

Bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung (einschließlich koronarer Atherosklerose mit der Läsion eines Gefäßes und bis zur Stenose von drei oder mehr Arterien und Arteriosklerose der Halsschlagader), die einen Herzinfarkt erlitten haben Myokard, perkutane transluminale Angioplastie der Koronararterien (PTCA) oder an Angina pectoris leiden, verhindert die Verwendung von Amlodipin die Entwicklung von Verdickungen ₍Intima-Media der Halsschlagadern, reduziert signifikant die Mortalität von kardiovaskulären Ursachen, Myokardinfarkt, Schlaganfall, PTCA, Koronararterien-Bypass-Transplantation, führt zu einer Verringerung der Zahl der Krankenhauseinweisungen für instabile Angina pectoris und das Fortschreiten der chronischen Herzinsuffizienz, reduziert die Häufigkeit von Interventionen zur Wiederherstellung der koronaren Durchblutung.

Amlodipin erhöht nicht das Risiko des Todes oder die Entwicklung von Komplikationen, die zu Tod bei Patienten mit chronischen Herzfehler (III-IV Funktionsklasse nach der Klassifikation der New York Association of Cardiology (NYHA)) auf Hintergrund-Therapie mit Digoxin, Diuretika und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren.

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (III-IV, Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) Nicht-ischämische Ätiologie, mit der Verwendung von Amlodipin, besteht die Wahrscheinlichkeit eines Lungenödems.

Beeinflußt nicht die Kontraktilität der Nichtleitfähigkeit des Herzmuskels, verursacht keine reflektorische Erhöhung der Herzfrequenz (Herzfrequenz), hemmt, Plättchenaggregation, erhöht die glomeruläre RateFiltration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Es hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Konzentration von Lipiden im Blutplasma und kann bei der Behandlung von Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht eingesetzt werden.

Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung des Arzneimittels beträgt 2-4 Stunden, die Wirkungsdauer beträgt 24 Stunden. Wann Langzeittherapie tritt der maximale Blutdruckabfall 6-12 Stunden nach der Einnahme von Amlodipin auf. Wenn nach längerer Behandlung Amlodipin abzuschaffen, bleibt die effektive Blutdrucksenkung bestehen 48 Stunden nach der letzten Dosis. Dann die Blutdruckanzeigen schrittweise Rückkehr zur Grundlinie innerhalb von 5-6 Tagen.

Pharmakokinetik:

Absorption langsam hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab, ist etwa 90 %.

Die Bioverfügbarkeit beträgt 60-90%, die maximale Konzentration im Serum wird 6-12 Stunden nach der Aufnahme beobachtet.

Das Verteilungsvolumen beträgt ungefähr 21 Liter / kg Körpergewicht, was darauf hinweist, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben und relativ weniger im Blut enthalten ist. Großich Teil des Medikaments im Blut (95-97%), bindet an Blutplasmaproteine. Amlodipin dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird. Die Gleichgewichtskonzentration von Amlodipin im Blutplasma (Css) wird nach 7-8 Tagen konstanter Einnahme des Medikaments erreicht.

Amlodipin durchläuft einen langsamen, aber extensiven Metabolismus (90%) in der Leber, wobei die Bildung von inaktiven Metaboliten die Wirkung einer "primären" Passage durch die Leber hat. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einmaligen oralen Einnahme variiert die Halbwertszeit (T1 / 2) von 31 bis 48 Stunden, wobei die wiederholte Einnahme von T1 / 2 etwa 45 Stunden beträgt, was der Verschreibung des Arzneimittels 1 Mal pro Tag entspricht. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist der Entzug von Amlodipin im Vergleich zu jüngeren Patienten verlangsamt (T1 / 2 erhöht sich auf 65 Stunden). Die älteren und Bei jungen Patienten ist die Zeit, die erforderlich ist, um die maximale Konzentration von Amlodipin im Blutplasma zu erreichen, nahezu gleich.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz und schwerer chronischer Herzinsuffizienz steigt T1 / 2 auf 56-60 Stunden an.

T1 / 2 aus Blutplasma bei Patienten mit Niereninsuffizienz steigt auf 60 h. Die Änderung der Konzentration von Amlodipin im Blutplasma korreliert nicht mit dem Grad der Nierenfunktionsstörung.

Ungefähr 60 % die intern eingenommene Dosis wird von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden; 10% in unveränderter Form, mit Galle und durch den Darm - 20-25% in Form von Metaboliten.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkende Medikamente).

Stabile Belastungsangina, vasospastische Angina (Angina pectoris) Prinzmetal) (Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Arzneimitteln).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Amlodipin, andere Dihydropyridinderivate und andere Komponenten des Arzneimittels;
schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm) Hg);
kardiogener Schock;
akuter Myokardinfarkt während der ersten 28 Tage;
instabile Angina (mit Ausnahme von vasospastischen);
Obstruktion, der Ausflusstrakt des linken Ventrikels (einschließlich klinisch signifikant Stenose der Aorta);
Alter bis 18 Jahre;
Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption.

Vorsichtig:Funktionsstörung der Leber, Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz der nicht-ischämischen Ätiologie III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, arterielle Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit der Anwendung von Amlodipin in der Schwangerschaft ist nicht erwiesen, so dass eine Anwendung in der Schwangerschaft nur möglich ist, wenn der Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Es gibt keine Hinweise auf eine Ausscheidung von Amlodipin in die Muttermilch. Es ist jedoch bekannt, dass andere Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen - Dihydropyridinderivate - in die Muttermilch übergehen. Wenn es notwendig ist, Amrorus® während der Stillzeit zu verschreiben, sollte in diesem Zusammenhang die Frage des Stillens gelöst werden.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten werden einmal im Inneren genommen, mit der notwendigen Wassermenge (bis zu 100 ml) gewaschen.

Für die Behandlung arterielle Hypertonie und Angina pectoris Die Anfangsdosis beträgt 5 mg einmal täglich. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis bei Bedarf einmal täglich auf maximal 10 mg erhöht werden.

Bei Hypertonie kann die Erhaltungsdosis 5 mg pro Tag betragen. Mit vasospastischer Angina (Prinzmetal Angina) - 5-10 mg pro Tag, einmal.

Erfordern keine Dosisänderungen bei gleichzeitiger Verabreichung mit Thiazid-Diuretika, Betablockern und ACE-Hemmern.

Bei Patienten mit Leberversagen, ältere Patienten - können eine Dosisänderung erforderlich ist, kann die Anfangsdosis für arterielle Hypertonie 2,5 mg betragen.

Bei der Verschreibung des Arzneimittels müssen Patienten mit Niereninsuffizienz das Dosierungsschema nicht ändern.

Nebenwirkungen:

Unter der Häufigkeit von Nebenwirkungen wird verstanden: sehr oft ≥1/10; häufig ≥ 1/100, <1/10; selten ≥1/1000, <1/100; selten ≥ 1/10000, <1/1000; sehr selten <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - periphere Ödeme (Knöchelund Stop), ein Gefühl von Herzklopfen, Hitzegefühl und "Gezeiten" von Blut auf der Gesichtshaut; selten - die übermäßige Senkung des arteriellen Blutdrucks, die orthostatische Hypotension, die Vaskulitis; selten - Entwicklung oder Verschlimmerung des Verlaufs der chronischen Herzinsuffizienz; selten - Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Brustschmerzen.

Von der Mitte nervöses System: oft - erhöhte Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Migräne; selten - allgemeines Unwohlsein, Synkope, vermehrtes Schwitzen, Asthenie, Hypästhesie, Parästhesien, periphere Neuropathie; Tremor, Schlaflosigkeit, Stimmungslabilität; ungewöhnliche Träume, Nervosität, Depression, Angstzustände; selten - Krämpfe, - Apathie, Agitation; sehr selten - Ataxie, Amnesie.

Von den Sinnesorganen: selten - Klingeln in den Ohren, Sehstörungen, Schmerzen in den Augen, Diplopie, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Störung der Anpassung, Perversion des Geschmacks; sehr selten - parosmia.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Bauchschmerzen, Übelkeit; selten - Erbrechen, Verstopfung, Blähungen, Verdauungsstörungen, Durchfall, Appetitlosigkeit, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst; selten - Hyperplasie, Zahnfleisch, erhöhter Appetit; sehr selten - Gastritis, Pankreatitis, Hyperbilirubinämie, Gelbsucht (gewöhnlich cholestatisch), erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hepatitis.

Aus dem Harnsystem: selten - häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie, Impotenz; sehr selten - Dysurie; Polyurie.

Aus dem Atmungssystem: selten - Kurzatmigkeit, Rhinitis, Nasenbluten; sehr selten - Husten.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenia gravis.

Von der Haut: selten - Alopezie; selten - Dermatitis; sehr selten - eine Verletzung der Hautpigmentierung, Xerodermie.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Von der Seite des Stoffwechsels: sehr selten - Hyperglykämie.

Allergische Reaktionen: selten Haut, Juckreiz, Hautausschlag; sehr, selten - Angioödem, Erythema multiforme, Urtikaria.

Andere: selten - Gynäkomastie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Schüttelfrost; selten - kalter Schweiß.

Überdosis:

Symptome: eine deutliche Abnahme des Blutdrucks mit möglicher Entwicklung von Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (es gibt die Wahrscheinlichkeit einer ausgeprägten und anhaltenden arteriellen Hypotonie, mit der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Erhaltung der kardiovaskulären Funktion, ZählerÜberHerz- und Lungenfunktion, erhöhte Position der unteren Extremitäten, Kontrolle des zirkulierenden Blutvolumens und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von vasokonstriktiven Medikamenten (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Weil das Amlodipin ist weitgehend mit Serumproteinen assoziiert, Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Inhibitoren der mikrosomalen, Oxidation, erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma, erhöht das Risiko von Nebenwirkungen, und Induktoren der mikrosomalen Leberenzyme reduzieren.

Amlodipin hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin, hat keinen Einfluss auf die Prothrombinzeit-Veränderungen, die durch Warfarin verursacht werden. Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Calciumpräparate können die Wirkung von Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen (einschließlich Amlodipin) reduzieren.

Im Gegensatz zu anderen Blockern von "langsamen" Calciumkanälen wurde eine signifikante Wechselwirkung mit der gemeinsamen Verwendung mit nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (einschließlich Indomethacin) nicht nachgewiesen.

Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika; Betablocker, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin.

Alfa-1-Adrenoblockern, Antipsychotika, Amiodaron und Chinidin - kann in einer gemeinsamen Anwendung die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin verstärken.

Blöcke von "langsamen" Kalziumkanälen (in, t.ch. Amlodipin) kann die Schwere der negativ inotropen Wirkung von Antiarrhythmika verstärken, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen QT (Amiodaron, Chinidin, Procainamid).

In Kombination mit Lithiumpräparaten ist es möglich, ihre Manifestationen zu verstärken Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus).

Eine Einzeldosis von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg bei Patienten mit essentieller Hypertonie beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Amlodipin nicht.

Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden.

Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöhen die Plasmakonzentrationen von Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen (einschließlich Amlodipin).

Eine einmalige Einnahme von Aluminium- und Magnesium-haltigen Antazida beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht signifikant.

Grapefruitsaft kann die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma reduzieren, aber die gleichzeitige einmalige Einnahme von 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin im Inneren ist nicht mit einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin verbunden.

Spezielle Anweisungen:

In der Behandlung der arteriellen Hypertonie kann Amrorus® in Kombination mit Thiazid-Diuretika, Alpha-Adrenoblockern, Beta-Adrenoblockern und ACE-Hemmern eingesetzt werden.

Zur Behandlung von Angora kann Amorus® mit anderen antianginösen Mitteln kombiniert werden, zum Beispiel mit lang- oder kurz wirkenden Nitraten, Betablockern.

Amrorus® kann auch in Fällen eingesetzt werden, in denen der Patient anfällig für Gefäßkrampf (Vasokonstriktion) ist.

Amrorus® beeinflusst nicht die Plasmakonzentrationen von Kaliumionen, Glukose, Triglyceriden, Gesamtcholesterin, Lipoproteinen niedriger Dichte, Harnsäure, Kreatinin und Harnstoffstickstoff und kann bei der Behandlung von Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht eingesetzt werden.

Patienten mit niedrigem Körpergewicht, Patienten mit niedrigem Wachstum und Patienten mit ausgeprägter Beeinträchtigung der Leberfunktion als Antihypertensivum Amrorus® werden in einer Anfangsdosis von 2,5 mg als antianginöse Substanz - 5 mg - verschrieben.

Während der Behandlung ist es notwendig, Körpergewicht und Natriumaufnahme zu kontrollieren, der Zweck der entsprechenden Diät, Beobachtung beim Zahnarzt (um Schmerzen, Blutungen und Zahnfleisch-Hyperplasie zu verhindern) ist indiziert.

Trotz des Fehlens des "Entzugssyndroms" wird vor dem Ende der Behandlung eine allmähliche Dosisreduktion empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

1, 2 oder 3 Konturquadrate mit Anweisungen zur Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001556

Datum der Registrierung:01.08.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.07.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amrorus® (Amlorus®)