Amlodipin-Ajio - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 124 mg und 248 mg, Calciumpyrophosphat 63 mg und 126 mg, Natriumcarboxymethylstärke 4 mg und 8 mg, Magnesiumstearat 2 mg und 4 mg.

Beschreibung:

Tabletten 5 mg: Rund flach mit abgeschrägten Kanten auf beiden Seiten, auch auf einer Seite und mit Risiko auf der anderen Seite von weißen bis fast weißen Tabletten.

Für die Dosierung von 10 mg: Verlängerte konvex von weißen bis fast weißen Tabletten.

Die Bestimmung erfolgt visuell.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen.

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Das Dihydropyridinderivat, das die "langsamen" Calciumkanäle (BCCI) blockiert, hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Die Blockierung von Kalziumkanälen verringert die Transmembranpassage von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in vaskulären glatten Muskelzellen als Herzmyozyten).

Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen: Bei Angina pectoris verringert sich die Schwere der Myokardischämie; expandierende periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren vaskulären Widerstand (OPSS), reduziert die Nachlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Erweiterung koronarer Arterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert Spasmen der Koronararterien (ua durch Rauchen). Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Belastungstoleranz, verlangsamt die Entwicklung eines weiteren Angriffs von Angina und "ischämischer" Depression des Segments ST, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Der blutdrucksenkende Effekt beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Bei arterieller Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (in der Position des Patienten "liegen" und "stehen"). Orthostatische Hypotonie bei der Ernennung von Amlodipin ist selten. Es verursacht keine Abnahme der Belastungstoleranz, ein Bruchteil des Auswurfs des linken Ventrikels. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels. Beeinflußt nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine Reflexerhöhung der Herzfrequenz (HR), hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die glomeruläre Filtrationsrate, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Es hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Konzentration von Plasmalipiden und kann bei der Behandlung von Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht verwendet werden. Eine signifikante Abnahme des Blutdrucks wird nach 6-10 h beobachtet, die Wirkungsdauer beträgt 24 h.

Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (CCC) (einschließlich koronarer Atherosklerose mit Einzelgefäßschäden und bis zu Stenosen von 3 oder mehr Arterien, Arteria carotis Arteriosklerose), die einem Herzinfarkt unterzogen wurden, perkutane transluminale Angioplastie (TLC) von Koronararterien oder Patienten mit Angina pectoris Verwendung von Amlodipin verhindert die Entwicklung einer Verdickung der Intima-Media der Halsschlagadern, reduziert die Mortalität durch Herzinfarkt, Schlaganfall, TPL, aorto-koronaren Shunting; führt zu einer Verringerung der Zahl der Krankenhausaufenthalte für instabile Angina und das Fortschreiten der chronischen Herzinsuffizienz (CHF); reduziert die Häufigkeit von Eingriffen zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses

Erhöht nicht das Risiko von Tod oder Entwicklung von Komplikationen und Todesfällen bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) auf dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren. Bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) nicht-ischämische Ätiologie bei der Verwendung von Amlodipin, besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin langsam aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Konzentration (Cmah) im Serum wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Gleichgewichtskonzentrationen (Css) sind nach 7-8 Tagen der Therapie erreicht.

Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Wirkstoffs in den Geweben und der kleinere im Blut ist. Der größte Teil des Medikaments im Blut (95%) bindet an Blutplasmaproteine. Amlodipin wird einem langsamen aber aktiven Metabolismus in der Leber in Ermangelung eines bedeutenden "ersten Durchgangs" Effektes unterworfen. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einzelnen Verabreichung variiert die Halbwertszeit (T1 / 2) von 31 bis 48 Stunden, wobei die wiederholte Anwendung etwa 45 Stunden beträgt. Etwa 60% der eingenommenen Dosis werden von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% in unveränderter Form und 20-25% über den Darm mit Galle ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist der Entzug von Amlodipin im Vergleich zu jungen Patienten verlangsamt (T | / 2 - 65 h), aber dieser Unterschied hat keine klinische Bedeutung. Eine Verlängerung von T1 / 2 bei Patienten mit Leberinsuffizienz deutet auf eine Verlängerung hin Verabreichung wird die Kumulation des Arzneimittels im Körper höher sein (T1 / 2 - bis zu 60 Stunden). Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant.

Amlodipin dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Stabile Angina und vasospastische Angina pectoris (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Mitteln).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin, andere Derivate von Dihydropyridin und andere Komponenten des Arzneimittels;

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);

- instabile Angina (mit Ausnahme von vasospastischer Angina);

- klinisch signifikante Aortenstenose;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:Im Falle der Verstöße der Leberfunktion, des Syndroms der Schwäche des sinusförmigen Knotens (der ausgeprägten Bradykardie, der Tachykardie), des CHF nicht-ischemitscheskogo der Genese III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, Arterielle Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach Myokardinfarkt), im Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit der Anwendung von Amlodipin in der Schwangerschaft ist nicht erwiesen, so dass eine Anwendung in der Schwangerschaft nur möglich ist, wenn der Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Es gibt keine Hinweise auf eine Ausscheidung von Amlodipin in die Muttermilch. Es ist jedoch bekannt, dass andere BCCC - Dihydropyridinderivate in die Muttermilch übergehen. Wenn es notwendig ist, Amlodipin während der Stillzeit zu verschreiben, sollte in diesem Zusammenhang die Frage des Stillens gelöst werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 1 Mal pro Tag, mit einer ausreichenden Menge an Wasser (100 ml).

Bei arterieller Hypertonie und Angina pectoris beträgt die Anfangsdosis 5 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann die Tagesdosis in einer Einzeldosis auf 10 mg erhöht werden.

Haben ältere Patienten

Amlodipin-Agio wird zur Verwendung in einer durchschnittlichen therapeutischen Dosis empfohlen, eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Haben Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Trotz der Tatsache, dass T1 / 2 Amlodipin, wie alle BCCCs, bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erhöht ist, ist eine Dosisanpassung in der Regel nicht erforderlich (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Haben Patienten mit Niereninsuffizienz

Es wird empfohlen, Amlodipin-Agio in üblichen Dosierungen zu verwenden, jedoch ist der mögliche leichte Anstieg von T1 / 2 zu berücksichtigen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Thiazid-Diuretika, Betablockern und ACE-Hemmern ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die nachstehend aufgeführt sind, wurde gemäß dem Folgenden bestimmt (Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation):

sehr oft - mehr als 1/10

oft von mehr als 1/100 bis weniger als 1/10

selten - von mehr als 1/1000 bis weniger als 1/100,

selten von mehr als 1/10000 bis weniger als 1/1000,

sehr selten - von weniger als 1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit; selten - Asthenie, allgemeines Unwohlsein, Hypästhesie, Parästhesie, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeitslaune, ungewöhnliche Träume, erhöhte Erregbarkeit, Depression, Angstzustände; sehr selten - Migräne, vermehrtes Schwitzen, Apathie, Unruhe, Ataxie, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Blähungen, Dyspepsie, Anorexie, Trockenheit der Schleimhaut der Höhle Mund, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Pankreatitis, Gastritis, Gelbsucht (verursacht durch Cholestase), Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität Lebertransaminasen, Hepatitis.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - Herzklopfen, periphere Ödeme (Knöchel und Füße), "Hitzewallungen" von Blut auf der Gesichtshaut; seltene Senkung des Blutdrucks; sehr selten - Ohnmacht, Atemnot, Vaskulitis, orthostatische Hypotonie, Entwicklung oder Verschlimmerung von CHF, Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Brustschmerzen.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie, Impotenz; sehr selten Dysurie, Polyurie.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot, Schnupfen; sehr selten - Husten.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Muskelkrämpfe, Myalgie, Arthralgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenia gravis.

Von der Haut: selten - Dermatitis; sehr selten - Alopezie, Xeroderma, kalter Schweiß, eine Verletzung der Hautpigmentierung.

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria), Angioödem, Erythema multiforme.

Andere: selten - Klingeln in den Ohren, Diplopie, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Schüttelfrost, Nasenbluten, Gynäkomastie; sehr selten - Parosmosis, Hyperglykämie.

Überdosis:

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall mit möglicher Entwicklung von Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (Risiko für Entwicklung einer schweren und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle (vor allem zum ersten Mal 2 Stunden nach einer Überdosierung), Aufrechterhaltung der Funktion des kardiovaskulären Systems, Erhöhung der Position der unteren Extremitäten, Überwachung der Herz- und Lungenleistung, Überwachung des zirkulierenden Blutvolumens ( bcc) und Diurese. Um den vaskulären Tonus wiederherzustellen - die Verwendung von Vasokonstriktor (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Amlodipin kann zusammen mit Thiazid-Diuretika, Alpha-Adrenoblockern, Betablockern oder ACE-Hemmern sicher zur Behandlung der arteriellen Hypertonie eingesetzt werden. Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris Amlodipin kann mit anderen antianginösen Wirkstoffen kombiniert werden, zum Beispiel mit langwirksamen oder kurz wirkenden Nitraten, Betablockern.

Im Gegensatz zu anderen BCCC wurde eine klinisch signifikante Interaktion von Amlodipin in Kombination mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), einschließlich Indomethacin, nicht nachgewiesen.

Es ist möglich, die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung von BCCC in Kombination mit Thiazid- und Schleifendiuretika, ACE-Hemmern, Betablockern und Nitraten zu verstärken sowie deren blutdrucksenkende Wirkung in Kombination mit Alpha1-Adrenoblockern, Neuroleptika, zu verstärken.

Obwohl die Studie der negativ inotropen Wirkung von Amlodipin in der Regel nicht beobachtet wird, können einige BCCI jedoch die Schwere der negativ inotropen Wirkungen von Antiarrhythmika erhöhen, was zu einer Verlängerung des Intervalls führt QT (z.B, Amiodaron und Chinidin).

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht

Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden. Ethanol (Getränke mit Alkohol): Amlodipin mit einer einzigen und wiederholten Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol

Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöht die Plasmakonzentrationen von BCCC, einschließlich Amlodipin.

Neuroleptika und Isofluran - Erhöhte blutdrucksenkende Wirkung von Dihydropyridinderivaten.

Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

In Kombination mit Amlodipin kann Lithium die Symptome der Neurotoxizität verstärken (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus).

Amlodipin verändert die Pharmakokinetik von Cyclosporin nicht.

Beeinflusst nicht die Konzentration von Serum-Digoxin und seine renale Clearance.

Hat keinen signifikanten Einfluss auf die Wirkung von Warfarin (Prothrombinzeit). Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Studien im vitro Amlodipin beeinflusst die Bindung von Blutproteinen an Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin nicht.

Grapefruitsaft: Eine gleichzeitige einmalige Einnahme von 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin nach innen ist nicht mit einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin verbunden.

Aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida: Ihre einmalige Verabreichung hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.

Spezielle Anweisungen:

Während der Amlodipin-Therapie ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumzufuhr zu kontrollieren, und der Zweck der entsprechenden Diät ist angezeigt.

Es ist notwendig, die Zahnhygiene und die Überwachung beim Zahnarzt zu erhalten (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu vermeiden).

Bei älteren Patienten kann sich erhöhen T1 / 2 und Verringerung der Clearance der Droge.Dose Änderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältige Überwachung von Patienten dieser Kategorie ist notwendig.

Patienten mit einer schweren Beeinträchtigung der Leberfunktion können eine geringere Dosis des Arzneimittels benötigen.

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Amlodipin-Ajio bei hypertensiver Krise ist nicht erwiesen.

Trotz des Fehlens des "Cancellation" -Syndroms bei BCC ist es ratsam, die Amlodipin-Agio-Behandlung zu stoppen, wobei die Dosis des Medikaments allmählich reduziert wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Obwohl bei Patienten, die Amlodipin-Adschio erhielten, eine negative Auswirkung auf die Fähigkeit hatte, Fahrzeuge anzutreiben, wurden andere komplexe Mechanismen beobachtet. Wegen der möglichen übermäßigen Blutdrucksenkung, der Entwicklung von Schwindel, Benommenheit und anderen Nebenwirkungen sollte jedoch Vorsicht walten lassen diese Situationen, besonders in der frühen Behandlung und mit steigenden Dosen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 und 10 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in AL / PVC Blister. 1 oder 3 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000005

Datum der Registrierung:15.10.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Agio Arzneimittel AGAgio Arzneimittel AG Indien

Hersteller: & nbsp;

AGIO PHARMACEUTICALS, Ltd. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.10.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin-Agio (Amlodipin-Agio)