Amlodipinalkaloid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Das Dihydropyridinderivat. Hat antihypertensive, antianginöse Wirkung. Es blockiert den Fluss von Calciumionen durch die Zellmembranen in die glatten Muskelzellen des Myokards und der Gefäße.

Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen: Bei Angina pectoris verringert sich die Schwere der Myokardischämie; expandierende periphere Arteriolen, reduziert OPSS, reduziert Nachlast auf das Herz, reduziert die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff.Die Erweiterung der Hauptkoronararterien und Arteriolen in unveränderten und in ischämischen Zonen des Myokards erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert die Entwicklung einer Verengung der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht). Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Belastungstoleranz, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und die "ischämische Depression" des Segments S-T, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Der blutdrucksenkende Effekt beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Bei arterieller Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung über einen Zeitraum von 24 Stunden (in der Stellung "Liegen" und "Stehen" des Patienten). Führt nicht zu einer starken Abnahme des Blutdrucks, eine Abnahme der Belastungstoleranz, LV Ejektionsfraktion. Reduziert den Grad der Hypertrophie des Myokards der LV, hat antiatherosklerotische und kardioprotektive Wirkung bei IHD. Erhöht nicht das Todesrisiko bei Patienten mit CHF (III-IV Klasse an NYHA), auf dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und ACE-Hemmern.

Beeinflußt nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine reflektorische Erhöhung der Herzfrequenz, hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Es hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Plasmalipide, es eignet sich zur Behandlung von Patienten mit gleichzeitigem Bronchialasthma, Diabetes mellitus.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist langsam, hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab, beträgt etwa 90%, die Bioverfügbarkeit beträgt 60-65%. TSmah bei der mündlichen Rezeption-6-12 Stunden beim ständigen Empfang Css ist in 7-8 Tagen erstellt. Das Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 90-97%. Dringt durch die BBB ein.

Intensiv (90%) wird in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten metabolisiert, hat die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber. T_1/2im Durchschnitt -35 Stunden. Gesamtclearance ist 500 ml / min.

T_1/2 bei Patienten mit arterieller Hypertonie - 48 Stunden bei älteren Patienten erhöht sich auf 65 Stunden, mit Leberinsuffizienz - bis zu 60 Stunden, ähnliche Vergrößerungsparameter T_1/2 werden beobachtet und mit schweren CHF, mit einer Verletzung der Nierenfunktion, ändert sich nichts. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Es wird durch die Nieren-60 ausgeschieden % in Form von Metaboliten, 10% unverändert; mit Galle und durch den Darm-20-25 % in Form von Metaboliten sowie mit Muttermilch.

Indikationen:Arterielle Hypertension, Belastungsangina, vasospastische Angina.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament und andere Dihydropyridinderivate, schwere arterielle Hypotonie, Kollaps, instabile Angina (mit Ausnahme von Prinzmetal Angina), Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:

Arterielle Hypotonie, Aortenstenose, chronische Herzinsuffizienz, Leberversagen, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach), hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (GICM), Sinusknoten-Syndrom (SSS) und Mitralstenose, Alter 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung sind nicht etabliert), fortgeschrittenes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Sicherheit der Verwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit ist nicht erwiesen. Die Erfahrung der Anwendung bei den Kindern fehlt.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, die anfängliche Tagesdosis beträgt 5 mg pro Behandlung mit einem allmählichen Anstieg von 7-14 Tagen auf 10 mg / Tag einmal; bei arterieller Hypertonie beträgt die Erhaltungsdosis 2,5-5 mg / Tag.

Bei Angina pectoris und vasospastischer Angina beträgt die Dosis einmal 5-10 mg / Tag; zur Prävention von Angina pectoris -10 mg / Tag.

Ältere und geschwächte Patienten, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion als Antihypertensiva werden in einer Anfangsdosis von 2,5 mg verschrieben; als antianginöse Droge - 5 mg.

Eine Anpassung der Amlodipin-Dosis bei gleichzeitiger Anwendung von Thiazid-Diuretika, Betablockern oder Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, übermäßige Müdigkeit, Schläfrigkeit, Stimmungsschwankungen, Krämpfe; selten - Verlust des Bewusstseins, Hypästhesie, Parästhesien, Tremor, Asthenie, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Nervosität, Depression, außergewöhnliche Träume, Angstzustände; sehr selten - Ataxie, Apathie, Agitation, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Bauchschmerzen; Hyperbilirubinämie, Gelbsucht, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen; selten trockener Mund, Erbrechen, Anorexie, Verstopfung oder Durchfall, Dyspepsie, Flatulenz, gingivale Hyperplasie; sehr selten - Gastritis, Pankreatitis.

Von der CAS-Seite: Herzklopfen, Ödeme der Knöchel und Füße, Atemnot, Blutungen ins Gesicht, selten - Rhythmusstörungen (Bradykardie, Kammertachykardie, Vorhofflattern), Brustschmerzen, starke Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie; sehr selten - die Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Extrasystolen, Vaskulitis, Migräne.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Pollakisurie, schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Verletzung der Sexualfunktion (einschließlich verminderter Potenz); sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Arthrose, Myalgie (bei längerem Gebrauch); sehr selten - Myasthenia gravis.

Von der Haut: sehr selten - Xeroderma, Alopezie, Dermatitis, Purpura. Allergische Reaktionen: Juckreiz der Haut, Hautausschlag (incl.erythematösen, makulopapulösen Ausschlag, Nesselsucht).

Andere: selten - Sehbehinderung, Konjunktivitis, Diplopie, Augenschmerzen, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Ohrensausen, Gynäkomastie, Rückenschmerzen, Fieber und Gezeitenblitze, Schüttelfrost, Gewichtszunahme, Dyspnoe, Epistaxis, vermehrtes Schwitzen, Durst; sehr selten - kalter klebriger Schweiß, Husten, Schnupfen, Parosmie, Perversion des Geschmacks.

Überdosis:

Symptome: übermäßige periphere Vasodilatation, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, die Aufrechterhaltung der CAS-Funktionen, die Überwachung der Herz-und Lungenfunktion Indikatoren, die erhöhte Position der Gliedmaßen, die Kontrolle der zirkulierenden Blutvolumen (bcc) und Diurese, symptomatische und Erhaltungstherapie, intravenöse Calcium Gluconat und Dopamin. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Plasma, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen erhöht und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduziert werden.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt insbesondere NSAIDs Indomethacin, (verzögern N / a⁺ und Syntheseblockade Pg Nieren), Alpha-Adrenostimulatoren, Östrogene (Verzögerung N / a⁺), Sympathomimetika.

Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika, Betablocker, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Amiodaron, Chinidin, alpha1-adrenerge Blocker, Antipsychotika (Neuroleptika) und BCCC können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken.

Beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin. Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Kombination mit Drogen Li+ es ist möglich, die Manifestationen ihrer Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) zu verstärken.

Präparate von Ca2 + können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Procainamid, Chinidin und andere Drogen, die Verlängerung des Intervalls verursachen Q-T, verstärken den negativen inotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen Q-T.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung ist es notwendig, das beim Zahnarzt beobachtete Körpergewicht zu überwachen (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu vermeiden).

Amlodipin beeinflusst die Plasmakonzentrationen von K +, Glukose, Triglyceriden, Gesamtcholesterin, LDL, Harnsäure, Kreatinin und Harnstoffstickstoff nicht.

Trotz des Fehlens des "Aufhebungs" -Syndroms bei BCC wird vor dem Ende der Behandlung eine allmähliche Verringerung der Dosen empfohlen.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 5 mg, 10 mg.

Verpackung:

Tabletten 5 mg.

Für 10 Tabletten in einem perforierten Blister aus Aluminiumfolie und PVC-Folie.

3 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Tabletten 10 mg.

Für 15 Tabletten in einem perforierten Blister aus Aluminiumfolie und PVC-Folie.

2 Blasen zusammen mit Gebrauchsanweisungen sind in einem Karton verpackt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C, unzugänglich für Kinder.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-000877/09

Datum der Registrierung:09.02.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Alkaloid, JSCAlkaloid, JSC Mazedonien

Hersteller: & nbsp;

ALKALOID, AD Mazedonien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipinalkaloid (Amlodipinalkaloid)