Cardilopin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Tabletten 2,5 mg: Runde flache Tabletten mit Abschrägung, mit einem eingravierten "E" auf der einen Seite und "251" auf der anderen Seite, weiß, fast weiß oder gelblich-weiß.

Tabletten 5 mg: Runde flache Tabletten mit Abschrägung, mit einem gravierten "E" auf einer Seite und "252" auf der anderen Seite, weiß, fast weiß oder gelblich-weiß.

Tabletten 10 mg: Runde flache Tabletten mit Fase, mit Gravur "E" auf der einen Seite und "253" auf der anderen Seite, weiß, fast weiß oder gelblich-weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Wirkmechanismus:

Amlodipin unterdrückt den transmembranären Strom von Calciumionen in die glatten Muskelzellen des Herzens und der Gefäße (es blockiert langsame Calciumkanäle, dh es ist ein Calciumantagonist).

Die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin beruht auf einer direkten entspannenden Wirkung auf die glatten Muskelzellen der Gefäße, was zu einer Abnahme des Widerstandes der peripheren Gefäße führt.

Der Mechanismus der antianginösen Wirkung ist nicht vollständig verständlich, ist jedoch höchstwahrscheinlich mit den folgenden zwei Effekten verbunden:

1 Die Ausdehnung von peripheren Arteriolen verringert den gesamten peripheren Widerstand, d. H. Nachlast. Weil das Amlodipin verursacht keine Reflextachykardie, Energieverbrauch und Sauerstoffmyokard verringert sich.

2 Die Ausdehnung von großen Koronararterien und Koronararteriolen verbessert die Sauerstoffversorgung sowohl der normalen als auch der ischämischen Zonen des Myokards. Aufgrund dieser Effekte verbessert sich die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels auch bei Krampfanfällen der Koronararterien (Prinzmetalangina oder instabile Angina pectoris).

Pharmakodynamik

Bei Patienten mit Hypertonie führt die einmal tägliche Einnahme des Arzneimittels zu einer klinisch signifikanten Abnahme des Blutdrucks in Rückenlage und zum Stehen während des gesamten 24-Stunden-Intervalls zwischen den Arzneimitteldosen. Aufgrund der langsamen Entwicklung der Wirkung von Amlodipin verursacht es keine akute arterielle Hypotonie.

Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht die tägliche Einnahme des Medikaments die Gesamtdauer der körperlichen Anstrengung vor Beginn eines Angina pectoris-Anfalls sowie die Zeit bis zu einer signifikanten Abnahme des Intervalls ST, und reduziert auch die Häufigkeit von Angina-Attacken und die Notwendigkeit einer sublingualen Verabreichung von Nitroglycerin.

Es gab keine negative Wirkung von Amlodipin auf den Stoffwechsel. Das Medikament beeinflusst nicht die Lipidspiegel im Blutplasma, den Blutzucker und die Harnsäureserumspiegel. Es ist sicher für Patienten mit Asthma bronchiale.

Pharmakokinetik:

Absaugung:

Amlodipin wird nach der Einnahme gut absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 6-12 Stunden beobachtet. Die Einnahme des Medikaments zusammen mit dem Essen beeinflusst seine Absorption nicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64 - 80%.

Verteilung:

Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg. Gleichgewichtskonzentration im Blutplasma (5-15 ng / ml) wird 7-8 Tage nach Beginn des Arzneimittels erreicht. Forschung im vitro zeigte, dass zirkulierend Amlodipin ungefähr 93-98% sind mit Blutplasmaproteinen assoziiert.

Biotransformation und Ausscheidung:

Amlodipin ist einem intensiven Stoffwechsel in der Leber ausgesetzt. Etwa 90% der akzeptierten Dosis werden in inaktive Pyridinderivate umgewandelt. Etwa 10% der Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden. Ungefähr 60% der Menge an inaktiven Metaboliten wird über die Nieren und 20-25% über den Darm ausgeschieden. Die Konzentrations-Zeit-Kurve im Blutplasma hat einen zweiphasigen Charakter. Die endgültige Halbwertszeit beträgt etwa 35-50 Stunden, was die Verabreichung der Droge einmal täglich erlaubt. Die Clearance des Medikaments und des gesamten Organismus beträgt 7 ml / min / kg (25 l / h bei einem 60 kg schweren Patienten). Bei älteren Patienten beträgt die Clearance des Arzneimittels aus dem ganzen Körper 19 l / h.

Die Pharmakokinetik von Amlodipin ändert sich bei Niereninsuffizienz oder bei älteren Patienten nicht.

Aufgrund einer geringeren Clearance sollte Patienten mit Leberinsuffizienz eine niedrigere Anfangsdosis verabreicht werden.

Indikationen:

Behandlung von Hypertonie als Monotherapie oder (falls erforderlich) in Kombination mit anderen Antihypertensiva.
Stabile Angina und vasospastische Angina (Prinzmetal) - als Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Wirkstoffen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und / oder eine andere Komponente des Arzneimittels.
Kinder unter 18 Jahren (wegen fehlender klinischer Erfahrung).
Instabile Angina (mit Ausnahme von Prinzmetal Angina).
Klinisch signifikante Aortenstenose.
Schwere arterielle Hypotonie.
Schwangerschaft und Stillzeit (siehe "Schwangerschaft und Stillzeit").

Vorsichtig:

Die Funktionsstörung der Leber, das Syndrom der Schwäche des sinusförmigen Knotens (schwere Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, leichte oder mittelgradige arterielle Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophische obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach), Diabetes, ältere Menschen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Angesichts der begrenzten klinischen Erfahrung mit der Anwendung von Amlodipin in der Schwangerschaft und Stillzeit sollte es weder an schwangere Frauen noch an Frauen im fortpflanzungsfähigen Alter verabreicht werden, die keine wirksamen Verhütungsmethoden anwenden, außer wenn die positiven Wirkungen des Arzneimittels das Mögliche rechtfertigen Risiko.

Amlodipin sollte während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden, außer in Fällen, in denen es absolut notwendig ist oder wenn der therapeutische Nutzen des Arzneimittels das mögliche Risiko rechtfertigt. Wenn eine stillende Frau nimmt Amlodipin Wegen des Mangels an anderen Drogen wird empfohlen, das Stillen zu stoppen.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Bei arterieller Hypertonie und Angina pectoris beträgt die Anfangsdosis 5 mg einmal täglich, vorzugsweise immer zur gleichen Tageszeit. Abhängig von der Reaktion auf das Medikament kann die Anfangsdosis auf 10 mg pro Tag erhöht werden (maximale Tagesdosis).

Eine Dosisanpassung bei gleichzeitiger Gabe von Thiazid-Diuretika, Betablockern oder Angiotensin-Converting-Enzym-Blockern ist nicht erforderlich.

Ältere Patienten und mit Nierenversagen kann die übliche Dosis verabreicht werden.

Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, sollte die Dosis (bis zu 2,5 mg pro Tag) wegen der Verlängerung der Halbwertszeit des Arzneimittels reduziert werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, übermäßige Müdigkeit, Schläfrigkeit, Stimmungsschwankungen, Krämpfe; selten - Verlust des Bewusstseins, Hypästhesie, Parästhesien, Tremor, Asthenie, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Nervosität, Depression, ungewöhnliche Träume, Angstzustände; sehr selten - Ataxie, Apathie, Agitation, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Bauchschmerzen; selten Hyperbilirubinämie, Gelbsucht, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, trockener Mund, Anorexie, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, gingivale Hyperplasie; sehr selten - Gastritis, erhöhter Appetit, Pankreatitis.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Ödeme der Knöchel und Füße, Kurzatmigkeit, Blutwallungen ins Gesicht, selten - Rhythmusstörungen (Bradykardie, Kammertachykardie, Vorhofflattern), Brustschmerzen, übermäßige Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie; sehr selten - die Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Extrasystolen, Migräne.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Pollakisurie, schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Verletzung der Sexualfunktion (einschließlich verminderter Potenz); sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Arthrose, Myalgie (bei längerem Gebrauch); sehr selten - Myasthenia gravis.

Von der Haut: sehr selten - Xeroderma, Alopezie, Dermatitis, Purpura. Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria).

Andere: selten - Sehbehinderung, Konjunktivitis, Diplopie, Augenschmerzen, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Ohrensausen, Gynäkomastie, Rückenschmerzen, Fieber, Schüttelfrost, Gewichtszunahme, Dyspnoe, Epistaxis, vermehrtes Schwitzen, Durst; sehr selten - kalter klebriger Schweiß, Husten, Schnupfen, Parosmie, Geschmacksstörung, Hyperglykämie.

Überdosis:

Symptome: eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, übermäßige periphere Vasodilatation.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Funktion, Überwachung der Herz-und Lungenfunktion, erhöhte Position der Gliedmaßen, Kontrolle des Volumens des zirkulierenden Blutes und Diurese. Intensive symptomatische Therapie. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von vasokonstriktiven Medikamenten (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Die Anwendung von Amlodipin erwies sich als sicher in Kombination mit Thiazid-Diuretika, Beta-Adrenoblockern, lang wirkenden Nitraten und sublingualen Präparaten Nitroglycerin, nicht-steroidale entzündungshemmende Arzneimittel, Antibiotika und orale hypoglykämische Mittel.

Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika, Betablocker, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Amiodaron, ChinidinAlpha1-Adrenoblocker, Antipsychotika (Antipsychotika) und Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken.

Kalziumpräparate können die Wirkung von Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen verringern. Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen erhöht wird und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduziert werden.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt besonders die nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamente Indomethacin (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Alpha-Adrenostimulantien, Östrogene (Natriumretention), Sympathomimetika.

Procainamid, Chinidin und andere Drogen, die Verlängerung des Intervalls verursachen QT, verstärken den negativen inotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen QT.

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin. Grapefruitsaft kann das Niveau von Amlodipin im Blutserum leicht erhöhen, aber dies führt nicht zu signifikanten Veränderungen des Blutdrucks.

Spezielle Anweisungen:

Studien bei Patienten mit Herzinsuffizienz II-III Stufen nach Klassifizierung NYHA Bei Amlodipin gab es keinen Hinweis auf eine Abnahme der Belastbarkeit, eine Funktion des Auswurfs des linken Ventrikels oder eine Verschlechterung der klinischen Symptome. Ergebnisse klinischer Studien an Patienten mit Herzinsuffizienz III-IV Stufen nach Klassifizierung NYHA (“LOBEN”) zeigte, dass Amlodipin erhöht nicht die Inzidenz von kardiovaskulären Störungen oder Mortalität in Kombination mit ACE-Hemmern, Diuretika oder Digoxin.

Während der Behandlung ist es notwendig, die Zahnhygiene zu erhalten und den Zahnarzt zu besuchen (um Schmerzen, Blutungen und Zahnfleischhyperplasie zu vermeiden).

Dosierung für ältere Menschen ist die gleiche wie bei Patienten anderer Altersgruppen. Bei Erhöhung der Dosis ist eine sorgfältige Überwachung älterer Patienten erforderlich. Die vasodilatatorische Wirkung von Amlodipin entwickelt sich allmählich. Deshalb ist die akute arterielle Hypotension nach ihrer Anwendung sehr selten, jedoch, bis zur Unterbrechung der Behandlung wird die allmähliche Senkung der Dosen empfohlen.

Amlodipin beeinflusst die Plasmakonzentrationen von K nicht⁺Glukose, Triglyceride, Gesamtcholesterin, LDL, Harnsäure, Kreatinin und Harnsäure-Stickstoff.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gab keine Berichte über die Auswirkungen von Amlodipin auf das Fahren oder Arbeiten mit Maschinen. Jedoch können einige Patienten zu Beginn der Behandlung Benommenheit und Schwindel erleben. Wenn sie auftreten, muss der Patient besondere Vorsichtsmaßnahmen beim Fahren und Arbeiten mit Maschinen beachten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC / Al.Folie. 1, 2 oder 3 Blister in einer Pappschachtel zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C an einem lichtgeschützten Ort aufbewahren. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014354 / 01

Datum der Registrierung:08.07.2008 / 01.11.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Egis Pharmaceutical Plant OJSCEgis Pharmaceutical Plant OJSC Ungarn

Hersteller: & nbsp;

EGIS PHARMAZEUTISCHE, Plc Ungarn

Darstellung: & nbsp;EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.12.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cardilopin® (Cardilopin®)