Amlodigamma - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

1 Tablette 5 mg enthält: aktive Substanz: Amlodipin Besylat - 7,0 mg, was 5 mg Amlodipin-Base entspricht; Hilfsstoffe: Povidon Zu 30 - 20,0 mg, mikrokristalline Cellulose - 60,0 mg, Calciumhydrophosphat - 113,0 mg, Crospovidon - 17,0 mg, Magnesiumstearat - 3,0 mg.

1 Tablette von 10 mg enthält: aktive Substanz: Amlodipin Besylat-14,0 mg, was 10 mg Amlodipin-Base entspricht; Hilfsstoffe: Povidon Zu 30 - 20,0 mg, mikrokristalline Cellulose - 60,0 mg, Calciumhydrophosphat - 106,0 mg, Crospovidon - 17,0 mg, Magnesiumstearat - 3,0 mg.

Beschreibung:

Tabletten 5 mg - weiße oder fast weiße runde bikonvexe Tabletten.

Tabletten 10 mg - weiße oder fast weiße runde bikonvexe Tabletten mit einem Risiko auf beiden Seiten;

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Das Dihydropyridinderivat, das die "langsamen" Calciumkanäle der zweiten Generation blockiert, hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.Die Verbindung mit Dihydropyridinrezeptoren blockiert Calciumkanäle und reduziert den Transmembranübergang von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in glatten Muskelzellen von Blutgefäßen statt in Kardiomyozyten).

Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen: Bei Angina pectoris verringert sich die Schwere der Myokardischämie; Erweiterung periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, reduziert die Vorlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Die Erweiterung der Hauptkoronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert die Entwicklung einer Verengung der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht). Bei Patienten mit Angina pectoris Die tägliche Dosis erhöht die Zeit des Trainings, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und die "ischämische" Depression des Segments ST, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Der blutdrucksenkende Effekt beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Bei arterieller Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung über einen Zeitraum von 24 Stunden (in der "liegenden" und "stehenden" Position). Führt nicht zu einer starken Abnahme des Blutdruckes (BP), zu einer Abnahme der Belastungstoleranz oder zu einem Bruchteil des linksventrikulären Auswurfs. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, wirkt antiatherosklerotisch und kardioprotektiv bei koronarer Herzkrankheit. Beeinflusst nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine Reflexsteigerung der Herzfrequenz (HR), hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Lipide des Blutplasmas. Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2-4 Stunden, die Dauer der Wirkung ist 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin wird langsam aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Serumkonzentration wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Die Konzentration des stabilen Gleichgewichts ist nach 7 Tagen der Therapie erreicht. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben und relativ weniger im Blut enthalten ist. Der Großteil des Medikaments im Blut (95%) bindet an Blutplasmaproteine. Amlodipin wird einem langsamen, aber extensiven Metabolismus (90%) in der Leber unter Bildung von inaktiven Metaboliten unterworfen, hat den Effekt eines "first pass" durch die Leber. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einmaligen oralen Einnahme schwankt die Halbwertszeit (T1 / 2) von 31 bis 48 Stunden, wobei die wiederholte Einnahme von T1 / 2 ca. 45 Stunden beträgt. Über 60% der aufgenommenen Dosis werden von den Nieren hauptsächlich im Darm ausgeschieden die Form der Metaboliten, 10% unverändert und 20-25% durch den Darm sowie Muttermilch. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 65 Stunden) verglichen mit jungen Patienten, aber dieser Unterschied ist nicht von klinischer Bedeutung. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist eine T1 / 2-Verlängerung zu erwarten, und bei langfristiger Verabreichung wird die Ansammlung des Arzneimittels im Körper höher sein (T_1/2 bis zu 60 Stunden). Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkende Mittel).

Stenokardie der Spannung, vasospastische Angina (Prinzmetal Angina).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Dihydropyridinderivate;

- schwere arterielle Hypotonie;

- Zusammenbruch, kardiogener Schock;

- instabile Angina (mit Ausnahme von Prinzmetal Angina)

- ausgeprägte anteriore Aortenstenose

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Die Funktionsstörung der Leber, das Syndrom der Schwäche des sinusförmigen Knotens (schwere Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, leichter oder mittelgradiger arterieller Hypotension, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophische obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb 1 Monat nach), fortgeschrittenes Alter, gleichzeitige Anwendung von Beta-Adrenoblockern und Digoxin.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, die Anfangsdosis für die Behandlung arterieller Hypertonie und Angina pectoris ist 5 mg der Droge einmal täglich. Die maximale Dosis kann einmal täglich auf 10 mg erhöht werden. Bei Hypertonie kann die Erhaltungsdosis 5 mg pro Tag betragen.

Wann Angina pectoris und vasospastische Angina pectoris - 5 - 10 mg pro Tag, einmal.

Erfordern keine Dosisänderungen bei gleichzeitiger Verabreichung mit Thiazid-Diuretika, Betablockern und Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern.

Erfordern keine Dosisänderungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Patienten mit niedrigem Körpergewicht oder geringem Wachstum sowie schwerer Leberinsuffizienz können kleinere Dosen benötigen.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems, Herzklopfen, Dyspnoe, deutliche Blutdrucksenkung, Ohnmacht, Vaskulitis, periphere Ödeme (Anschwellen der Knöchel und Füße), "Gezeiten" des Blutes auf der Gesichtshaut, selten - Rhythmusstörungen (Bradykardie, Kammertachykardie, Vorhofflattern) Myokardinfarkt, Brustschmerzen, orthostatische Hypotonie, sehr selten - Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Extrasystolen, Migräne.

Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Stimmungslabilität, Krämpfe, selten - Verlust des Bewusstseins, Hypästhesie, periphere Neuropathie, Parästhesien, Zittern, Schwindel, Schwächegefühl, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Depression, ungewöhnliche Träume, sehr selten - Ataxie, Apathie, Unruhe, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, selten - erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und Gelbsucht (verursacht durch Cholestase), Pankreatitis, trockener Mund, Durst, Hepatitis, Blähungen, gingivale Hyperplasie, Verstopfung oder Durchfall, sehr selten - Gastritis, erhöhter Appetit, Anorexie, Hyperbilirubinämie.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Pollakisurie, schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Verletzung der sexuellen Funktion (einschließlich einer Abnahme der Potenz); sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Von der Haut: sehr selten - Xerodermie, Alopezie, Dermatitis, Purpura, eine Verletzung der Hautpigmentierung.

Allergische Reaktionen: Pruritus, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria), Angioödem, Erythema multiforme.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Arthrose, Muskelkrämpfe, Myalgie (bei längerem Gebrauch); sehr selten - Myasthenia gravis.

Andere: selten - Gynäkomastie, Hyperurikämie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Thrombozytopenie, Leukopenie, Hyperglykämie, Sehstörungen, Diplopie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Ohrensausen, Rückenschmerzen, Dyspnoe, Epistaxis, vermehrtes Schwitzen, Durst; sehr selten - kalter klebriger Schweiß, Husten, Rhinitis, Parosmia, Geschmacksstörungen, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie.

Überdosis:

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, übermäßige periphere Vasodilatation (Risiko der Entwicklung von schwerer und anhaltender arterieller Hypotonie, einschließlich mit der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle (vor allem in den ersten 2 Stunden nach einer Überdosierung), Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Funktion, Überwachung der Herz-und Lungenfunktion, erhöhte Position der Gliedmaßen, Kontrolle des zirkulierenden Blutvolumens und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von Vasokonstriktor (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen erhöht wird und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduziert werden.

Im Gegensatz zu anderen BCCI gibt es keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, insbesondere mit Indomethacin. Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika, Betablocker, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Amiodaron, ChinidinAlpha1-Adrenoblocker, Antipsychotika (Antipsychotika) und BCCC können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken.

Amlodipin beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin nicht.

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Wenn Amlodipin zusammen mit Lithiumpräparaten angewendet wird, ist es möglich, die Manifestationen ihrer Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor und Tinnitus) zu verstärken. Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöhen die Plasmakonzentrationen von BCCC, einschließlich Amlodipin.

Neuroleptika und Isofluran - Erhöhte blutdrucksenkende Wirkung von Dihydropyridinderivaten.

Grapefruitsaft kann die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma reduzieren, aber diese Abnahme ist so gering, dass sie die Wirkung von Amlodipin nicht signifikant verändert.

Spezielle Anweisungen:

Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme, die entsprechende Ernährung zu kontrollieren.

Es ist notwendig, die Zahnhygiene und häufige Besuche beim Zahnarzt (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu verhindern) aufrechtzuerhalten.

Dosierung für ältere Menschen ist die gleiche wie bei Patienten anderer Altersgruppen. Bei Erhöhung der Dosis ist eine sorgfältige Überwachung älterer Patienten erforderlich. Trotz des Fehlens des "Aufhebungs" -Syndroms bei BCC wird vor dem Ende der Behandlung eine allmähliche Verringerung der Dosen empfohlen.

Amlodipin beeinflusst nicht die Plasmakonzentrationen von Kaliumionen, Glukose, Triglyceriden, Gesamtcholesterin, Low-Density-Lipoproteine, Harnsäure, Kreatinin und Harnsäure-Stickstoff.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gab keine Berichte über die Auswirkungen von Amlodipin auf das Fahren oder Arbeiten mit Maschinen. Bei einigen Patienten können jedoch zu Beginn der Behandlung Schläfrigkeit und Schwindel auftreten. Wenn sie auftreten, muss der Patient besondere Vorsichtsmaßnahmen beim Fahren und Arbeiten mit Maschinen beachten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 und 10 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Blister von PVC/ PVDC- AI .

Mit 3, 5, 10 und 30 Blistern zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Liste B.

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000378

Datum der Registrierung:25.02.2011

Haltbarkeitsdatum:25.02.2016

Datum der Stornierung:2016-03-10

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Wörwag Pharma GmbH & Co. KG. KGWörwag Pharma GmbH & Co. KG. KG Deutschland

Hersteller: & nbsp;

EINZIGARTIGE PHARMAZEUTISCHE Laboratorien Indien

Darstellung: & nbsp;VEVWAG PHARMA GmbH & Co. KG VEVWAG PHARMA GmbH & Co. KG Deutschland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodigamma (Amlodigamma)