Amlodipin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Das Dihydropyridinderivat, das die "langsamen" Calciumkanäle der zweiten Generation blockiert, hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Verknüpfung mit Dihydropyridinrezeptoren, blockiert Calciumkanäle, reduziert Transmembranübergang von Calciumionen in die Zelle (meist in glatten Muskelzellen von Blutgefäßen, als in Kardiomyozyten).Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen: Bei Angina pectoris verringert sich die Schwere der Myokardischämie; Erweiterung periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, reduziert die Vorlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Die Erweiterung der Hauptkoronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert die Entwicklung einer Verengung der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht). Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Zeit des Trainings, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und die "ischämische" Depression des Segments ST, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin. Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Bei einer arteriellen Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (in der Patientenlage "liegen" und "stehen"). Führt nicht zu einem starken Blutdruckabfall, eine Abnahme der Belastungstoleranz, ein Bruchteil des Auswurfs der linken Herzkammer. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, hat antiatherosklerotische und kardioprotektive Wirkung bei der ischämischen Herzkrankheit (KHK). Beeinflusst nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine Reflexsteigerung der Herzfrequenz (HR), hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Lipide des Blutplasmas. Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2-4 Stunden, die Dauer der Wirkung ist 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin wird langsam aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Serumkonzentration wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Die Gleichgewichtskonzentration wird nach 7 Tagen Therapie erreicht. Nahrung beeinflusst die Absorption von Amlodipin nicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben und relativ weniger im Blut enthalten ist. Der Großteil des Medikaments im Blut (95%) bindet an Blutplasmaproteine. Amlodipin wird einem langsamen, aber extensiven Metabolismus (90%) in der Leber unter Bildung von inaktiven Metaboliten unterworfen, hat den Effekt eines "first pass" durch die Leber. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einmaligen oralen Einnahme ist die Eliminationshalbwertszeit (T_1/2) variiert von 31 bis 48 Stunden, mit einer erneuten Ernennung von T_1/2 ist ungefähr 45 Stunden. Etwa 60% der eingenommenen Dosis wird hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% unverändert und 20-25% mit Kot sowie mit Muttermilch ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 65 h) verglichen mit jungen Patienten, aber dieser Unterschied ist nicht von klinischer Bedeutung.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist eine Verlängerung von T_1/2und bei längerer Verabreichung wird die Kumulation des Arzneimittels im Körper höher sein (T_1/2 bis zu 60 Stunden).

Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

- Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

- Stenokardie der Spannung, vasospastische Angina (Prinzmetal Angina)

Kontraindikationen:

- Perhöhte Empfindlichkeit gegenüber Amlodipin und anderen Dihydropyridinderivaten;

- schwere arterielle Hypotonie;

- Zusammenbruch, kardiogener Schock;

- instabile Angina (mit Ausnahme von Prinzmetal Angina)

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

HLeberfunktionsstörung, Sinusknotenschwäche - Syndrom (schwere Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz im Dekompensationsstadium, leichte oder mittelgradige arterielle Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb 1 Monat nach ), Diabetes mellitus, Lipidprofilstörung, älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside ist die Anfangsdosis für die Behandlung von Bluthochdruck und Angina einmal täglich 5 mg. Die maximale Dosis kann einmal täglich auf 10 mg erhöht werden. Bei Hypertonie kann die Erhaltungsdosis 5 mg pro Tag betragen.

Bei Angina pectoris Stress (vasospastische Angina) - 5 - 10 mg pro Tag, einmal.

Dosisänderungen bei gleichzeitiger Gabe von Thiazid-Diuretika, Betablockern und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern sind nicht erforderlich.

Erfordern keine Dosisänderungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Dyspnoe, deutlicher Blutdruckabfall, Ohnmacht, Vaskulitis, Schwellung (Schwellung der Knöchel und Füße), "Gezeiten" von Blut im Gesicht, selten - Rhythmusstörungen (Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie, Vorhofflattern), Brustschmerzen, orthostatische Hypotonie, sehr selten - die Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Extrasystolen, Migräne.

Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Benommenheit, Stimmungsschwankungen, Krämpfe, selten - Bewusstlosigkeit, Hypästhesie, Nervosität, Parästhesien, Tremor, Schwindel, Asthenie, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Depression, ungewöhnliche Träume, sehr selten - Ataxie, Apathie, Unruhe, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, selten - erhöhte Konzentrationen von "Leber" Transaminasen und Gelbsucht (verursacht durch Cholestase), Pankreatitis, trockener Mund, Blähungen, gingivale Hyperplasie, Verstopfung oder Durchfall, sehr selten Gastritis, erhöhter Appetit.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Pollakisurie, schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Verletzung der sexuellen Funktion (einschließlich einer Abnahme der Potenz); sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Von der Haut: sehr selten - Xerodermie, Alopezie, Dermatitis, Purpura, Verfärbung.

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag (einschließlich erythematöser makulopapulöser Ausschlag, Nesselsucht), Angioödem.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Arthrose, Myalgie (bei längerem Gebrauch); sehr selten - Myasthenia gravis.

Andere: selten - Gynäkomastie, Hyperurikämie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Thrombozytopenie, Leukopenie, Hyperglykämie, Sehstörungen, Diplopie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Ohrensausen, Rückenschmerzen, Dyspnoe, Epistaxis, vermehrtes Schwitzen, Durst; sehr selten - kalter klebriger Schweiß, Husten, Rhinitis, Parosmia, Geschmacksstörungen, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie.

Überdosis:

Symptome: eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, übermäßige periphere Vasodilatation.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Erhaltung der kardiovaskulären Funktion, Überwachung der Herz-und Lungenfunktion, erhöhte Position der Gliedmaßen, Kontrolle des zirkulierenden Blutvolumens und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von vasokonstriktiven Medikamenten (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen erhöht wird und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduziert werden.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt besonders die nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamente Indomethacin (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Alpha-Adrenostimulantien, Östrogene (Natriumretention), Sympathomimetika.

Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika, Betablocker, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Amiodaron, ChinidinAlpha-1-Adrenoblocker, Antipsychotika (Neuroleptika) und Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken.

Beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin. Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Kombination mit Lithiumpräparaten können verstärkt neurotoxische Erscheinungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) auftreten.

Calciumpräparate können die Wirkung von Blockern auf "langsame" Kalziumkanäle reduzieren.

Procainamid, Chinidin und andere Drogen, die Verlängerung des Intervalls verursachen QT, verstärken den negativen inotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen QT.

Grapefruitsaft kann die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma reduzieren, aber diese Abnahme ist so gering, dass sie die Wirkung von Amlodipin nicht signifikant verändert.

Spezielle Anweisungen:

Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme, die entsprechende Ernährung zu kontrollieren. Es ist notwendig, die Zahnhygiene und häufige Besuche beim Zahnarzt zu halten (um zu verhindern Wundsein, Blutung und gingivale Hyperplasie).

Dosierung für ältere Menschen ist die gleiche wie bei Patienten anderer Altersgruppen.

Bei Erhöhung der Dosis ist eine sorgfältige Überwachung älterer Patienten erforderlich.

Trotz des Fehlens von "langsamen" Kalziumkanälen des Syndroms der "Aufhebung" bei Blockern wird eine allmähliche Abnahme der Dosen vor dem Ende der Behandlung empfohlen.

Amlodipin beeinflusst die Plasmakonzentrationen von K nicht⁺Glukose, Triglyceride, Gesamtcholesterin, LDL, Harnsäure, Kreatinin und Harnsäure-Stickstoff.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gab keine Berichte über die Auswirkungen von Amlodipin auf das Fahren oder Arbeiten mit Maschinen. Einige Patienten können jedoch zu Beginn der Behandlung Schläfrigkeit und Benommenheit erfahren. Wenn sie auftreten, sollte der Patient davon absehen, mit Maschinen zu fahren und zu arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 und 10 mg.

Verpackung:

Um 10, 14 Tabletten in einer planaren Zellpackung aus Folie Polyvinylchlorid und Aluminiumfolie lackiert.

Nach 1, 2, 3 Konturzellenpackungen von 10 Tabletten, 1, 2 Konturzellenpackung von 14 Tabletten werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Für 50 oder 100 Tabletten in einem Gefäß zum Verpacken von Arzneimitteln aus Polypropylen oder in einem Gefäß aus Polyethylen hoher Dichte oder Polyethylen niedriger Dichte, verschlossen mit einem Deckel aus Polypropylen oder Polyethylen. Jede Bank wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einem Paket für Tara-Untergruppen Chrom oder Chrom-Ersatz abgelegt.

Lagerbedingungen:

Liste B.An einem trockenen Ort, geschützt vor Licht und außerhalb der Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-004932/07

Datum der Registrierung:17.12.2007 / 07.10.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ZIO-GESUNDHEIT, JSC ZIO-GESUNDHEIT, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

ZIO-GESUNDHEIT, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin (Amlodipin)