Amlodipin-Teva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Tabletten 10 mg. Runde bikonvexe Tabletten in weißer Farbe. Auf der einen Seite ist das Teilungsrisiko und die Gravur "AB 10". Die andere Seite ist glatt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Der Blocker der "langsamen" Calciumkanäle, das Dihydropyridinderivat, der "langsame" Calciumkanalblocker (BCCI) der zweiten Generation, hat antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Die Blockierung von Kalziumkanälen verringert die Transmembranpassage von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in vaskulären glatten Muskelzellen als Herzmyozyten).

Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen: Bei Angina pectoris verringert sich die Schwere der Myokardischämie; expandierende periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren vaskulären Widerstand (OISS), reduziert die Nachlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Erweiterung koronarer Arterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert Spasmen der Koronararterien (ua durch Rauchen). Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Belastungstoleranz, erhöht die Zeit bis zum Einsetzen eines Angina-Angio-Syndroms und eine "ischämische" Depression des Segments ST, reduziert das Auftreten von Anginaattacken und den Nitroglycerinkonsum bei anderen Nitraten. Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung beruht auf einer direkten vasodilatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Bei arterieller Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (beim "Liegen" und "Stehen ".) Orthostatische Hypotonie in der Ernennung von Amlodipin ist selten, verursacht keine Verringerung der linksventrikulären Auswurffraktion, reduziert den Grad der linksventrikulären Myokardhypertrophie, wirkt sich nicht auf Myokardkontraktilität und Leitfähigkeit, verursacht keine Reflexzunahme in die Häufigkeit von Herz

(HR), hemmt die Plättchenaggregation, erhöht die glomeruläre Filtrationsrate und hat eine schwache natriuretische Wirkung.

Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Hat keine nachteiligen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Lipidkonzentration Plasma und kann bei der Behandlung von Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht verwendet werden. Eine signifikante Abnahme des Blutdrucks wird nach 6-10 Stunden beobachtet, die Wirkungsdauer beträgt 24 Stunden.

Bei Patienten mit Erkrankungen des kardiovaskulären Systems, einschließlich koronarer Atherosklerose mit einem Gefäß und bis zu Stenosen von 3 oder mehr Arterien, Atherosklerose von Halsschlagadern nach Myokardinfarkt, perkutane transluminale Angioplastie (PTCA) von Koronararterien oder Patienten mit Angina pectoris, der Einsatz von Amlodipin verhindert die Entwicklung einer Verdickung der Intima-Media der Halsschlagadern, reduziert die Mortalität durch Myokardinfarkt, Schlaganfall, PTCA, aorto-koronaren Bypass; führt zu einer Verringerung der Inzidenz von instabiler Angina und das Fortschreiten der chronischen Herzinsuffizienz (CHF); reduziert die Häufigkeit von Eingriffen zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses.

Erhöht nicht das Risiko von Tod oder Entwicklung von Komplikationen und Todesfällen bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) auf dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und Inhibitoren des Anthotensin-Converting-Enzyms (ACE). Bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) nicht-ischämische Ätiologie bei der Verwendung von Amlodipin, besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin langsam aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Konzentration (Cmax) im Serum wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Die Gleichgewichtskonzentrationen (C_SS) werden nach 7-8 Tagen Therapie erreicht.

Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Wirkstoffs in den Geweben und der kleinere im Blut ist. Der größte Teil des Medikaments im Blut (95%) bindet an Blutplasmaproteine. Amlodipin wird einem langsamen aber aktiven Metabolismus in der Leber in Ermangelung eines bedeutenden "ersten Durchgangs" Effektes unterworfen. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität. Nach einer einmaligen Verabreichung variiert die Halbwertszeit (T1 / 2) von 35 bis 50 Stunden, bei wiederholter Anwendung von T1 / 2 beträgt sie ungefähr 45 Stunden. Etwa 60% der intern eingenommenen Dosis werden von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% - unverändert und 20 - 25% - über den Darm mit Galle ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Amlodipinausscheidung im Vergleich zu jungen Patienten verlangsamt (T1 / 2 Stunden 65 Stunden), aber dieser Unterschied ist klinisch nicht signifikant. Eine Verlängerung der T1 / 2y-Patienten mit Leberversagen deutet auf eine längere Anwendung hin Die Kumulation des Medikaments im Körper wird höher sein (T1 / 2- bis zu 60 Stunden). Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion korrelieren Veränderungen der Amlodipin-Konzentration im Blutplasma nicht mit dem Grad des Nierenversagens. Vielleicht ein leichter Anstieg von T1 / 2.

Amlodipin dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

- arterieller Hypertonie.

- stabile Angina pectoris und vasospastische Angina.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin, andere Derivate von Dihydropyridin und andere Komponenten des Arzneimittels;

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);

- kardiogener Schock;

- akuter Myokardinfarkt (innerhalb der ersten 28 Tage);

- instabile Angina (mit Ausnahme der Prinzmetal-Stenokardie);

- Obstruktion des Ausflusstraktes des linken Ventrikels;

- klinisch signifikante Aortenstenose;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:Verletzungen der Leberfunktion, Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), CHF von nicht-ischämischen Ätiologie-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, arterielle Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, akuter Myokardinfarkt (nach den ersten 28 Tagen), hohes Alter, eingeschränkte Nierenfunktion.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In experimentellen Studien wurden fetotoxische und embryotoxische Wirkungen des Arzneimittels nicht nachgewiesen, eine Anwendung in der Schwangerschaft ist jedoch nur möglich, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Es gibt keine Hinweise auf eine Ausscheidung von Amlodipin in die Muttermilch. Es ist jedoch bekannt, dass andere BCCC - Dihydropyridinderivate in die Muttermilch übergehen. In diesem Zusammenhang sollte, wenn es notwendig ist, Amlodipin-Teva während der Stillzeit zu verschreiben, die Frage des Stillens gelöst werden.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen einmal täglich mit der nötigen Menge Wasser (100 ml) abwaschen.

Bei arterieller Hypertonie und Angina pectoris beträgt die Anfangsdosis 5 mg einmal täglich. In Abwesenheit einer therapeutischen Wirkung für 2-4 Wochen kann die Dosis des Arzneimittels auf 10 mg / Tag erhöht werden. Einmal.

Haben ältere Patienten

Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Haben Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Trotz der Tatsache, dass T1 / 2 Amlodipin, wie alle BCCCs, bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ansteigt, ist eine Dosisanpassung in der Regel nicht erforderlich (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Haben Patienten mit Niereninsuffizienz

Es wird empfohlen, Amlodipin-Teva in üblichen Dosierungen zu verwenden (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der unten aufgeführten Nebenwirkungen wurde gemäß der folgenden Klassifizierung (Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation) bestimmt: sehr oft - nicht weniger als 10%; oft - nicht weniger als 1%, aber weniger als 10%; selten - nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%; selten - nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Berichte.

Aus dem zentralen Nervensystem - oft - Kopfschmerzen (besonders zu Beginn der Behandlung), Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit; selten - allgemeines Unwohlsein, Hypästhesie, Asthenie, Parästhesien, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, emotionale Labilität, ungewöhnliche Träume, Nervosität, erhöhte Erregbarkeit, Depression, Angst, vermehrtes Schwitzen; selten - Krämpfe, Apathie, Agitiertheit; sehr selten - Ataxie, Amnesie, Migräne.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Erbrechen, Appetitlosigkeit, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Pankreatitis, Gastritis, Gelbsucht (gewöhnlich cholestatisch), Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hepatitis.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: häufig - periphere Ödeme (Knöchel und Füße), Herzklopfen, "Hitzewallungen" von Blut auf der Gesichtshaut; selten - übermäßige Senkung des Blutdrucks, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis; selten - Entwicklung oder Verschlimmerung des Kurses von CHF; sehr selten - Ohnmacht, Kurzatmigkeit, Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Schmerzen in einem schwierigen Käfig, Lungenödem.

Aus dem hämatopoetischen und lymphatischen System: selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Stroma des Harnsystems: selten - Pollakisurie, schmerzhafter Harndrang, Nykturie; sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Aus dem Land des Fortpflanzungssystems und der Milchdrüsen: selten - Gynäkomastie, Impotenz.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot, Schnupfen; sehr selten - Husten.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Muskelkrämpfe, Myalgie, Arthralgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenia gravis.

Von der Haut: selten - Alopezie; selten - Dermatitis; sehr selten - Alopezie, Xeroderma, kalter klebriger Schweiß, eine Verletzung der Hautpigmentierung.

Allergische Reaktionen: selten - Hautjucken, Hautausschlag (einschließlich erythematöser makulopapulöser Ausschlag); sehr selten - Nesselsucht, Angioödem, muliformes Erythem.

Von den Sinnesorganen: selten - Klingeln in den Ohren, Sehstörungen, Diplopie, Störung der Akkommodation, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Schmerzen in den Augen; sehr selten - parosmia.

Von der Seite des Stoffwechsels: sehr selten - Hyperglykämie.

Andere: selten - Gewichtsverlust, Gewichtszunahme, Geschmack Verzerrung, Epistaxis, Schüttelfrost.

Überdosis:

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall mit möglicher Entwicklung von Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (Risiko für Entwicklung einer schweren und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Magenspülung, die Verwendung von Aktivkohle (besonders in den ersten 2 Stunden nach einer Überdosierung), Aufrechterhaltung der Funktion des kardiovaskulären Systems, Erhöhung der Position der unteren Extremitäten, Überwachung der Herz- und Lungenfunktion, Überwachung des zirkulierenden Blutvolumens ( BCC) und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von Vasokonstriktor (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Amlodipin kann zusammen mit Thiazid-Diuretika, Alpha-Adrenoblockern oder ACE-Hemmern sicher zur Therapie der arteriellen Hypertonie eingesetzt werden. Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris Amlodipin kann mit anderen kombiniert werden Antianginöse Mittel, zum Beispiel mit Nitraten von längerer oder kurzer Wirkung.

Im Gegensatz zu anderen BCCC, die klinisch signifikante Interaktion von Amlodipin (II Generation BCCI) wurde in einer gemeinsamen Anwendung mit entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs), einschließlich Indomethacin.Es ist möglich, die anti-anginale und blutdrucksenkende Wirkung von BCCC in Kombination mit Thiazid und Schleifendiuretika, ACE-Hemmern und Nitraten zu erhöhen, sowie ihre blutdrucksenkende Wirkung in Kombination mit alpha1- Blocker.

Erythromycin in einer gemeinsamen Anwendung erhöht CmAmlodipin bei jungen Patienten um 22% und bei älteren Patienten um 50%.

Beta-Adrenoblocker bei gleichzeitiger Anwendung mit Amlodipin können eine Verschlechterung des Verlaufs der Herzinsuffizienz verursachen.

Obwohl normalerweise keine negativen inotropen Effekte in der Studie von Amlodipin beobachtet wurden, können einige BCCCs jedoch die Schwere der negativ inotropen Wirkung von Antiarrhythmika erhöhen, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen QT (z.B, Amiodaron und Chinidin).

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit arterieller Hypertonie beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden.

Ethanol (Getränke mit Alkohol): Amlodipin bei einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.

Antiretrovirale Mittel (Ritonavir) erhöht die Plasmakonzentrationen von BCCC, einschließlich Amlodipin.

Neuroleptika und Isofluran - Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung von Derivaten Dihydropyridin.

Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Wenn Amlodipin zusammen mit Lithiumpräparaten angewendet wird, ist es möglich, Manifestationen der Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) zu verstärken. Amlodipin verändert nicht die Pharmakokinetik von Cyclosporin.

Beeinflusst nicht die Konzentration von Serum-Digoxin und seine renale Clearance.

Hat keinen signifikanten Einfluss auf die Wirkung von Warfarin (Prothrombinzeit). Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Studien im vitro Amlodipin beeinflusst die Bindung von Blutproteinen an Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin nicht.

Grapefruitsaft: Eine gleichzeitige einmalige Einnahme von 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin nach innen ist nicht mit einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin verbunden.

Aluminium- oder magnesiumhaltige Antazida: Ihre einmalige Verabreichung hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.

Spezielle Anweisungen:

Während der Periode der Therapie mit dem Präparat Amlodipin-Tewa ist nötig es das Körpergewicht und die Aufnahme des Natriums zu kontrollieren, es ist der Zweck der entsprechenden Diät angezeigt.

Es ist notwendig, die Mundhygiene und die Überwachung beim Zahnarzt aufrechtzuerhalten (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu vermeiden).

Bei Anwendung von Amlodipin-Teva bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz III und IV-Funktionsklasse nach Klassifikation NYHA möglicherweise die Entwicklung von Lungenödemen.

Bei akutem Myokardinfarkt wird Amlodipin-Teva nach Stabilisierung der hämodynamischen Parameter verschrieben (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Patienten mit Leberinsuffizienz, falls erforderlich, um Amlodipin-Teva einzunehmen sollte beaufsichtigt werden Arzt.

Bei älteren Patienten kann sich T1 / 2 erhöhen und die Clearance des Arzneimittels kann abnehmen. Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältigere Überwachung von Patienten dieser Kategorie ist notwendig.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Überwachung des Zustandes erforderlich. Die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments Amlodipina-Teva mit hypertensiver Krise ist nicht erwiesen.

Trotz des Fehlens des "Cancellation" -Syndroms bei BCC ist es ratsam, die Behandlung mit Amlodipin-Teva zu beenden und die Dosis des Arzneimittels allmählich zu reduzieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Obwohl Amlodipin-Teva keine negativen Auswirkungen auf die Fähigkeit hatte, Fahrzeuge oder andere komplexe Mechanismen zu steuern, sollte wegen des möglichen übermäßigen Blutdruckabfalls, der Entwicklung von Schwindel, Schläfrigkeit und anderen Nebenwirkungen Vorsicht walten gelassen werden in den aufgeführten Situationen, insbesondere zu Beginn der Behandlung und mit steigenden Dosen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg und 10 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten pro Blister von A1 / PVC / PVDC.

Für eine Dosierung von 5 mg. 1 oder 3 Blister pro Pappkarton zusammen mit den Gebrauchsanweisungen.

Für die Dosierung von 10 ml von 1, 2 oder 3 Blisterpackungen pro Packung Karton zusammen mit der Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005772/10

Datum der Registrierung:23.06.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Hersteller: & nbsp;

TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Ungarn

Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.07.2010

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin-Teva (Amlodipin-Teva)