Amlodipin-Prana - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Beschreibung:Ploskotsilindricheskie Tabletten mit einer Facette von weiß bis weiß mit kremovatym einen Farbton. Leichter Marmor ist erlaubt. Tabletten mit einer Dosierung von 10 mg haben ein Teilungsrisiko auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Derivat von Dihydropyridin - Blocker von "langsamen" Calcium-Kanälen (BCCI) der zweiten Generation, hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.Verlockt mit Dihydropyridin-Rezeptoren, blockiert Calcium-Kanäle, reduziert den transmembranen Übergang von Calcium-Ionen in die Zelle (vor allem in der glatten Muskulatur Zellen von Blutgefäßen statt in Kardiomyozyten).

Antianginale Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen: mit Angina reduziert Schwere der Myokardischämie; expandierende periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand (OPSS), reduziert die Vorlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Erweitert die Hauptkoronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards, erhöht den Sauerstofffluss in den Herzmuskel (besonders bei vasospastischer Angina); verhindert die Entstehung von Krampfanfällen der Herzkranzgefäße (auch durch Rauchen). Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Belastungstoleranz, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und die "ischämische" Depression des Segments ST, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung beruht auf einer direkten vasodilatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Bei arterieller Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (in der Position des Patienten "liegen" und "stehen"). Orthostatische Hypotonie bei der Ernennung von Amlodipin ist selten. Es verursacht keine Abnahme der Belastungstoleranz, ein Bruchteil des Auswurfs des linken Ventrikels. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels. Beeinflusst nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, nc verursacht eine reflektorische Erhöhung der Herzfrequenz (HR), hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Es hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Konzentration von Plasmalipiden und kann bei der Behandlung von Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht verwendet werden. Eine signifikante Blutdrucksenkung wird nach 6-10 Stunden beobachtet, die Wirkungsdauer beträgt 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin langsam aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Konzentration (Cmah) im Serum wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Gleichgewichts Serumkonzentrationen (Css) sind nach 7-8 Tagen der Therapie erreicht.

Die Aufnahme von Nahrung hat keinen Einfluss auf die Resorption von Amlodipin. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben und relativ weniger im Blut ist, wobei der Großteil des Arzneimittels im Blut (95%) an Blutplasmaproteine bindet. Amlodipin wird einem langsamen aber aktiven Metabolismus in der Leber in Ermangelung eines bedeutenden "ersten Durchgangs" Effektes unterworfen. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einmaligen oralen Einnahme schwankt die Eliminationshalbwertszeit (T1 / 2) zwischen 31 und 48 Stunden, mit einer erneuten Ernennung von T1 / 2 von ungefähr 45 Stunden. Etwa 60% der intern eingenommenen Dosis werden von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% - unverändert und 20 - 25% - über den Darm sowie Muttermilch ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist der Entzug von Amlodipin verlangsamt (T1 / 2 - 65 h) im Vergleich zu jungen Patienten, aber dieser Unterschied ist klinisch nicht signifikant. Eine Verlängerung von T1 / 2 bei Patienten mit Leberinsuffizienz deutet darauf hin, dass bei längerer Verabreichung die Kumulation des Arzneimittels im Körper höher sein wird (T1 / 2 - bis zu 60 Stunden).

Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Stabile Belastungsangina und vasospastische Angina (Prinzmetal Angina) (Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Arzneimitteln).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Amlodipin, Dihydropyridinderivate und andere Komponenten des Arzneimittels;
schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);
Zusammenbruch, kardiogener Schock;
instabile Angina (mit Ausnahme der Prinzmetal-Stenokardie);
klinisch signifikante Aortenstenose;
Schwangerschaft und Stillzeit;
Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht untersucht);
Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Verletzungen der Leberfunktion, Syndrom der Sinusknotenschwäche (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz von nicht-ischämischen Ätiologie III-1V Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, arterielle Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (GOKMP), akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach Myokardinfarkt), im Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit der Anwendung von Amlodipin während der Schwangerschaft und während der Stillzeit ist nicht erwiesen, so das Medikament Amlodipin sollte nicht an schwangere Frauen und während der Stillzeit gegeben werden.

Dosierung und Verabreichung:

Vnutppm, die Anfangsdosis für die Behandlung arterieller Hypertonie und Angina pectoris ist 5 mg der Droge einmal täglich. Die maximale Dosis kann einmal täglich auf 10 mg erhöht werden. Mit arterieller Hypertonie Die Erhaltungsdosis kann 2,5 - 5 mg (1/2 Tablette à 5 mg - 1 Tablette à 5 mg) pro Tag betragen.

Bei älteren Patienten kann T1 / 2 Amlodipin zunehmen und die Kreatinin-Clearance (CC) abnehmen. Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältigere Überwachung der Patienten ist notwendig.

Erfordern keine Dosisänderungen bei gleichzeitiger Verabreichung mit Thiaziddiuretika, Beta-Blocker und Inhibitoren Angiotensin-Converting-Enzym (AG1F).

He Dosisänderungen sind bei Patienten mit Niereninsuffizienz erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Einordnung der Frequenz der Entwicklung der Nebeneffekte der Welt Gesundheitsorganisation (WHO):

sehr oft mehr als 1/10

oft mehr als 1/100 und weniger als 1/10

manchmal mehr als 1/1000 und weniger als 1/100

selten - mehr als 1/10000 und weniger als 1/1000

sehr selten - weniger als 1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - Herzklopfen, periphere Ödeme (Schwellung der Knöchel und Füße), "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts: manchmal - übermäßige Abnahme des Blutdrucks; sehr selten - Ohnmacht, Kurzatmigkeit, Vaskulitis, orthostatische Hypotonie, Entwicklung oder Verschlimmerung des Verlaufs der Herzinsuffizienz, Störungen Herzrhythmus (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Brustschmerzen.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit; manchmal - Asthenie, allgemeines Unwohlsein, Hypästhesie, Parästhesien, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, Stimmungslabilität, ungewöhnliche Träume, erhöhte Erregbarkeit, Depression, Angst, selten - Migräne, vermehrtes Schwitzen, Apathie.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; manchmal - Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Blähungen, Dyspepsie, Anorexie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Pankreatitis, Gastritis, Gelbsucht (verursacht durch Cholestase), Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, Hepatitis.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Urogenitalsystem: manchmal - häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie, Impotenz, sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Von der Seite Atmungsorgane System: manchmal - Atemnot, Schnupfen, sehr selten - Husten.

Von der Haut: selten - Dermatitis, sehr selten - Alopezie, Xerodermie, kalter Schweiß, eine Verletzung der Hautpigmentierung.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria), angioneurotisches Ödem, Erythema multiforme.

Vom Muskel-Skelett-System: manchmal - Muskelkrämpfe, Myalgie, Arthralgie, Rückenschmerzen, Arthrose, selten - Myasthenia gravis.

Andere: manchmal - Klingeln in den Ohren, Diplopie, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Schüttelfrost, Nasenbluten, Gynäkomastie, sehr selten - Parosmie, Hyperglykämie.

Überdosis:

Symptome: übermäßige periphere Vasodilatation mit einem ausgeprägten und möglicherweise langfristigen Blutdruckabfall, Kollaps, Schock.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Aufrechterhaltung der Herz-Kreislauf-Funktion, Kontrolle der Herz-und Lungenfunktion, erhöht, über dem Niveau des Kopfes, die Position der unteren Extremitäten, Kontrolle des Volumens des zirkulierenden Blutes und Diurese. Zum Wiederherstellung des Gefäßtonus - die Verwendung von Vasokonstriktor (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); mit dem Ziel der Beseitigung der Folgen der Blockade der Kalziumkanäle - die intravenöse Einführung des Kalziumglukonats. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Amlodipin kann zur Behandlung von Hypertonie zusammen mit Thiazid-Diuretika, Alpha-Adrenoblockern, Betablockern oder ACE-Hemmern verwendet werden. Bei Patienten mit stabiler Angina kann das Arzneimittel mit anderen antianginösen Mitteln kombiniert werden, z. B. mit lang- oder kurz wirksamen Nitraten, Betablockern.

Amlodipin kann gleichzeitig mit nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs) (insbesondere Indomethacin), antibakteriellen Wirkstoffen und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung verwendet werden.

Es ist möglich, die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung von BCCC in Kombination mit Thiazid- und Schleifendiuretika, Verapamil, ACE-Hemmern, Betablockern und Nitraten zu verstärken sowie deren blutdrucksenkende Wirkung in Kombination mit Alpha-1-Adrenoblockern, Neuroleptika, zu verstärken.

Obwohl normalerweise keine negativen inotropen Effekte in der Studie von Amlodipin beobachtet wurden, können einige BCCCs jedoch die Schwere der negativ inotropen Wirkung von Antiarrhythmika erhöhen und das Intervall verlängern QT (z.B, Amiodaron und Chinidin).

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie beeinflusst die Parameter der Pharmakokinetik nicht Amlodipin.

Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden.

Ethanol (Getränke mit Alkohol): Amlodipin bei einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol. Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöht das Plasma Konzentration von BCCI, inkl. Amlodipin.

Neuroleptika und Isofluran - Erhöhte blutdrucksenkende Wirkung von Dihydropyridinderivaten.

Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Wenn Amlodipin zusammen mit Lithiumpräparaten angewendet wird, ist es möglich, Manifestationen der Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) zu verstärken.

Amlodipin verändert die Pharmakokinetik von Cyclosporin nicht.

Beeinflusst nicht die Konzentration von Serum-Digoxin und seine renale Clearance.

Hat keinen signifikanten Einfluss auf die Wirkung von Warfarin (Prothrombinzeit).

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Studien im vitro Amlodipin beeinflusst die Bindung von Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin an Blutproteine nicht.

Grapefruitsaft: gleichzeitige Einzelgabe von 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin im Inneren ist nicht von einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin begleitet.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung mit AMLODIPINE-PRANA ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme, den Zweck der entsprechenden Diät zu kontrollieren. Es ist notwendig, die Zahnhygiene und die Überwachung beim Zahnarzt zu erhalten (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu vermeiden).

Patienten mit niedrigem Körpergewicht, Patienten mit niedrigem Wachstum und Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung benötigen möglicherweise eine geringere Dosis.

Ältere Patienten können verlängert werden T1/2 und Clearance des Medikaments. Dosisänderungen für ältere Patienten sind nicht erforderlich; mit zunehmender Dosis ist eine sorgfältigere Überwachung der Patienten erforderlich.

Wenn die Leberfunktion ebenfalls beeinträchtigt ist, kann T1 / 2 des Arzneimittels verlängert sein. Daher solche Patienten AMLODIPINE-PRANA muss mit Vorsicht verabreicht werden. Trotz der Tatsache, dass die Zulassung endet AMLODIPINE-PRANA Wird von der Entwicklung des Syndroms "der Aufhebung" nicht begleitet, ist es wünschenswert, die Behandlung einzustellen, die Dosis des Präparates allmählich verringernd. Die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments in hypertensiven Krise ist nicht erwiesen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung sollte beobachtet werden Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten von 5 mg oder 10 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpaket oder 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 Tabletten in Polymer zur Bank.

Jedes Glas oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 Konturzellenpackungen zusammen mit der Gebrauchsanweisung sind in einer Packung aus Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-000849/10

Datum der Registrierung:10.02.2010 / 16.05.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PRANAFARM, LLC PRANAFARM, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

PRANAFARM, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.07.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin-Prana (Amlodipin-Prana)