Karmagip - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe; Cellulose mikrokristallin - 48 mg, 96 mg oder 192 mg, Calciumhydrogenphosphatdihydrat 24 mg, 48 mg oder 96 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 7,50 mg, 15 mg oder 30 mg, Magnesiumstearat 0,50 mg, 1 mg oder 2 mg.

Beschreibung:

Eine weiße oder fast weiße, rautenförmige Tablette mit einem Risiko auf der einen Seite und 2,5 mg, 5 mg, 10 mg auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Der "langsame" Kalziumkanalblocker (BCCC), ein Dihydropyridinderivat, wirkt antianginal und blutdrucksenkend. Die Verbindung mit Dihydropyridinrezeptoren blockiert Calciumkanäle, reduziert den Transmembranübergang von Calciumionen in die Zelle (meist in den glatten Muskelzellen der Gefäße als in den Kardiomyozyten). Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen: Bei Angina pectoris verringert sich der Schweregrad der Ischämie Myokard; Erweiterung periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, reduziert die Vorlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff.Die Erweiterung der Hauptkoronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert die Entwicklung einer Verengung der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht). Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Zeit des Trainings, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und die "ischämische" Depression des Segments ST, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Konsum von Nitroglycerin-Tabletten.

Bei Patienten mit Erkrankungen des kardiovaskulären Systems, einschließlich koronarer Atherosklerose mit der Läsion eines Gefäßes und bis zur Stenose von 3 oder mehr Arterien, Atherosklerose von Halsschlagadern, Myokardinfarkt, perkutane transluminale Angioplastie (TLO) oder Koronararterien von Patienten mit Angina pectoris , Amlodipin verhindert die Entwicklung von Intima-Media Verdickung der Halsschlagadern, reduziert die Mortalität durch Herzinfarkt, Schlaganfall, TLO, Koronararterien-Bypass-Operation; führt zu einer Verringerung der Zahl der Krankenhausaufenthalte für instabile Angina und das Fortschreiten der chronischen Herzinsuffizienz (CHF). Reduziert die Häufigkeit von Eingriffen zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses. Erhöht nicht das Risiko von Tod oder Entwicklung von Komplikationen und Todesfällen bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) auf dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und Inhibitoren des Angiotensin-Converting-Enzyms (i-ACE). Bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) nicht-ischämische Ätiologie bei der Verwendung von Amlodipin, besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Die antihypertensive Wirkung beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Bei einer arteriellen Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (in der Position des Patienten "liegen" und "stehen"). Führt nicht zu einem starken Blutdruckabfall, eine Abnahme der Belastungstoleranz, ein Bruchteil des Auswurfs der linken Herzkammer. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, hat antiatherosklerotische und kardioprotektive Wirkung bei der ischämischen Herzkrankheit (KHK). Beeinflußt nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine reflektorische Erhöhung der Herzfrequenz (Herzfrequenz), hemmt die Thrombozytenaggregation, verbessert die glomeruläre Filtrationsrate hat eine schwache natriuretische Wirkung. Mit diabetischer Nephropathie, nein erhöht die Schwere der Mikroalbuminurie. Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Lipide des Blutplasmas. Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2-4 Stunden, die Dauer der Wirkung ist 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin wird langsam aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Serumkonzentration wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Die Gleichgewichtskonzentrationen werden nach 7 Tagen Therapie erreicht. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben und relativ weniger im Blut enthalten ist. Der Großteil des Medikaments im Blut (95%) bindet an Blutplasmaproteine.

Amlodipin durchläuft einen langsamen aber extensiven Metabolismus (90%) in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten, hat die Wirkung der "primären Passage" durch die Leber. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einmaligen oralen Einnahme beträgt die Halbwertszeit (T_1/2) variiert von 31 bis 48 Stunden, mit einer Wiederbestellung T_1/2ist ungefähr 45 Stunden. Etwa 60% der aufgenommenen Dosis werden von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% in unveränderter Form und 20-25% über den Darm sowie mit Muttermilch ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 65 h) im Vergleich zu jungen Patienten, aber dieser Unterschied hat keine klinische Bedeutung. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz, eine Verlängerung T_1/2und bei langfristiger Verabreichung wird die Kumulation des Arzneimittels im Körper höher sein (T_1/2 bis zu 60 Stunden). Nierenversagen beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht signifikant. Amlodipin dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Stenokardie der Spannung ist stabil, vasospastische Angina (Prinzmetal Angina) (Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Arzneimitteln).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Dihydropyridinderivate, Überempfindlichkeit gegen andere Bestandteile des Arzneimittels;

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);

- akuter Myokardinfarkt (innerhalb der ersten 28 Tage);

- klinisch signifikante Aortenstenose;

- Zusammenbruch, kardiogener Schock;

- instabile Angina (mit Ausnahme von Prinzmetal Angina)

- Schwangerschaft und Stillen;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Verletzung der Leberfunktion, Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), arterielle Hypotonie, chronisches Herzversagen der nichtischämischen Ätiologie (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA), Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach), älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.

In experimentellen Studien wurden die fetotoxischen und embryotoxischen Wirkungen des Arzneimittels nicht nachgewiesen, so dass eine Anwendung in der Schwangerschaft nur möglich ist, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Es gibt keine Hinweise darauf, dass Amlodipin in die Muttermilch übergeht. Es ist jedoch bekannt, dass andere BCCC - Dihydropyridinderivate in die Muttermilch sezerniert werden. Wenn Sie das Medikament während des Stillens verschreiben müssen, sollten Sie in diesem Zusammenhang entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören möchten.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, mit der notwendigen Menge Wasser (100 ml) abwaschen. Anfangsdosis für die Behandlung arterieller Hypertonie und Angina pectoris ist 5 mg der Droge einmal täglich. Die maximale Dosis kann einmal täglich auf 10 mg erhöht werden. Bei Hypertonie kann die Erhaltungsdosis 5 mg pro Tag betragen.

Wann Angina pectoris und vasospastische Angina pectoris - 5-10 mg pro Tag, einmal.

Patienten mit einer Verletzung der Leberfunktion als Antihypertensivum werden in einer Anfangsdosis von 2,5 mg verschrieben; als antianginöse Mittel - 5 mg.

Eine Dosisanpassung bei gleichzeitiger Gabe von Thiazid-Diuretika, Betablockern und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern sowie bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist in der folgenden Reihenfolge verteilt; sehr oft (mehr als 10% der Fälle), oft (in 1-10% der Fälle); selten (in 0,1-1% der Fälle); selten (in 0,01-1,1% der Fälle); sehr selten (weniger als 0,01% der Fälle), einschließlich einzelner Berichte.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - ein Gefühl von Herzklopfen, eine deutliche Senkung des Blutdrucks, Ohnmacht, Vaskulitis, periphere Ödeme (Knöchel und Füße), "Gezeiten" von Blut im Gesicht; selten - Rhythmusstörungen (Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie, Vorhofflattern), Brustschmerzen, orthostatische Hypotonie; sehr selten - die Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Extrasystolen, Migräne.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Stimmungslabilität, Krämpfe; selten - Verlust des Bewusstseins, Hypästhesie, Nervosität, Parästhesien, Tremor, Schwindel, Schwäche, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Depression, ungewöhnliche Träume; sehr selten - Ataxie, Apathie, Agitation, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Oberbauchschmerzen; selten - Erbrechen, Blähungen, Verstopfung oder Durchfall, Dyspepsie, Anorexie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und Gelbsucht (aufgrund von Cholestase), Pankreatitis, Gastritis, Hyperbilirubinämie, Hepatitis.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Pollakisurie, schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Verletzung der sexuellen Funktion (einschließlich einer Abnahme der Potenz); sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot, Schnupfen; selten - Dyspnoe; sehr selten - Husten.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Arthrose, Myalgie (bei längerem Gebrauch), Rückenschmerzen; sehr selten - Myasthenia gravis.

Von der Haut: sehr selten - Xerodermie, Alopezie, Dermatitis, Purpura, Verfärbung, vermehrtes Schwitzen, kalter klebriger Schweiß.

Von den Sinnesorganen: selten - Klingeln in den Ohren, Sehstörungen, Diplopie, Störung der Akkommodation, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Schmerzen in den Augen; sehr selten - parosmia, eine geschmacksverletzung.

Von der Seite des Stoffwechsels: sehr selten - Hyperglykämie.

Allergische Reaktionen: selten - Hautjucken, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria), Angioödem.

Andere: selten - Gynäkomastie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Nasenbluten.

Überdosis:

Symptome: übermäßige periphere Vasodilatation mit verlängerten und möglicherweise eine lange Abnahme des Blutdrucks und die mögliche Entwicklung von Reflextachykardie, einschließlich - mit der Entwicklung von Schock und Tod.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle (vor allem in den ersten 2 Stunden nach einer Überdosierung). Bei deutlichem Blutdruckabfall Maßnahmen zur Erhaltung der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems: Überwachung der Herz- und Lungenfunktion, erhöhte Position der Gliedmaßen, Kontrolle des zirkulierenden Blutvolumens und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von vasokonstriktiven Medikamenten (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Amlodipin kann zusammen mit Thiazid-Diuretika, Alpha-Adrenoblockern oder ACE-Hemmern sicher zur Therapie der arteriellen Hypertonie eingesetzt werden. Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris Amlodipin kann mit anderen antianginösen Mitteln kombiniert werden, zum Beispiel mit lang wirkenden oder kurz wirkenden Nitraten.

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen erhöht wird und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduziert werden. Antihypertensive Wirkung schwächen insbesondere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente Indomethacin (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Alpha-Adrenostimulantien, Östrogene (Natriumretention), Sympathomimetika. Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika, Betablocker, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Amiodaron, Chinidin, alpha1-adrenerge Blocker, Antipsychotika (Antipsychotika) und BCCC können die antihypertensive Wirkung verstärken.

Beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin.

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Kombination mit Lithiumpräparaten können verstärkt neurotoxische Erscheinungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) auftreten.

Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Procainamid, Chinidin und andere Medikamente, die das QT-Intervall verlängern, verstärken den negativen inotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des QT-Intervalls erhöhen.

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden.

Ethanol (Getränke mit Alkohol): Amlodipin bei einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.

Antivirale Medikamente (Ritonavir): erhöht die Plasmakonzentrationen von langsamen Kalziumkanalblockern, einschließlich Amlodipin.

Neuroleptika und Isofluran: erhöhte antihypertensive Wirkung von Dihydropyridinderivaten.

Erythromycin kann, wenn es kombiniert wird, die maximale Gleichgewichtskonzentration von Amlodipin erhöhen.

Dantrolen (Infusion) - Fälle von Kammerflimmern mit letalem Ausgang wurden in Tierversuchen nach der Verabreichung von Verapamil und Dantrolen (intravenös) beobachtet. Sie sollten die gleichzeitige Anwendung von Verapamil und Dantrolen vermeiden.

Aluminium - und magnesiumhaltige Antazida: ihre einmalige Verabreichung hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.

Grapefruitsaft kann die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma reduzieren, aber diese Abnahme ist so gering, dass sie die Pharmakokinetik und die Wirkungen von Amlodipin nicht signifikant verändert.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung, Kontrolle über das Körpergewicht und Natriumaufnahme (Kochen

Es ist notwendig, die Zahnhygiene und häufige Besuche beim Zahnarzt (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu verhindern) aufrechtzuerhalten.

Bei der Verwendung des Medikaments bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz III und IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA möglicherweise die Entwicklung von Lungenödemen. Bei akutem Myokardinfarkt wird das Medikament nach Stabilisierung der hämodynamischen Parameter verschrieben (siehe Abschnitt "Gegenanzeigen").

Patienten mit Leberinsuffizienz, falls erforderlich mit Karmagip®, sollten unter Aufsicht eines Arztes stehen

Bei älteren Patienten kann die Halbwertszeit zunehmen T1 / 2 und Verringerung der Clearance der Droge.Dose Änderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältige Überwachung von Patienten dieser Kategorie ist notwendig.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Überwachung des Zustandes erforderlich.

Trotz des Fehlens des "Aufhebungs" -Syndroms bei BCC wird vor dem Ende der Behandlung eine allmähliche Verringerung der Dosen empfohlen.

Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments mit hypertensiver Krise nicht festgestellt Karmagip® beeinflusst nicht die Kalium- (K +) und Plasmakonzentrationen von Glukose, Triglyceriden, Gesamtcholesterin, LDL (Lipoproteine niedriger Dichte), Harnsäure, Kreatinin und Blutharnstoffstickstoff.

Patienten mit niedrigem Körpergewicht, Patienten mit niedrigem Wachstum und Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung benötigen möglicherweise eine niedrigere Dosierung

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gab keine Berichte über die Auswirkungen von Karmagip® auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder mit Maschinen zu arbeiten. Einige Patienten, vor allem zu Beginn der Behandlung, können jedoch Schläfrigkeit und Benommenheit erfahren. Wenn sie auftreten, muss der Patient besondere Vorsichtsmaßnahmen im Umgang mit potenziell gefährlichen Aktivitäten beachten, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 2,5; 5 und 10 mg.

Verpackung:7 Tabletten pro Blister aus Polyvinylidenchloridfolie und Aluminiumfolie laminiert. Für 1, 2 oder 4 Blister zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel gelegt werden.

Lagerbedingungen:

Im trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001951

Datum der Registrierung:25.12.2012

Haltbarkeitsdatum:25.12.2017

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Suzhou Dunrais Pharmazeutische Co., Ltd.Suzhou Dunrais Pharmazeutische Co., Ltd. China

Hersteller: & nbsp;

SUZHOU DAWNRAYS PHARMACEUTICALS, Co.Ltd. China

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.12.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Karmagip® (Karmagip®)