Amlodipin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat (Zuckermilch) 128 mg; Povidon (Polyvinylpyrrolidon) 6 mg; Calciumcarbonat 40 mg; Kartoffelstärke 10 mg; Calciumstearat 2 mg.

Beschreibung:

Tabletten sind weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton von einer flachen zylindrischen Form mit einer Abschrägung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Amlodipin ist ein Dihydropyridinderivat. Verknüpft mit Dihydropyridinrezeptoren, blockiert "langsame" Kalziumkanäle, hemmt den transmembranen Übergang von Kalzium in die Zellen der glatten Muskulatur des Herzens und der Gefäße (meist in den glatten Muskelzellen der Gefäße, nicht in Kardiomyozyten) antianginöse Wirkung.

Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Amlodipin beruht auf einer direkten entspannenden Wirkung auf die glatten Muskeln der Gefäße.

Amlodipin reduziert Myokardischämie auf die folgenden zwei Arten:

- Erweitert die peripheren Arteriolen und reduziert damit den gesamten peripheren Widerstand (Nachlast) bei nahezu unverändertem Puls, was zu einer Reduktion des Energieverbrauchs und des Sauerstoffbedarfs des Myokards führt.

- Erweitert koronare und periphere Arterien und Arteriolen sowohl in normalen als auch in ischämischen Zonen des Myokards, was bei Patienten mit vasospastischer Angina (Prinzmetal-Angina) die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels erhöht und die Entwicklung von durch Rauchen verursachten Koronarspasmen verhindert.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie führt eine einzelne tägliche Dosis des Arzneimittels zu einer Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (sowohl beim "Liegen" als auch beim "Stehen"). Wegen des langsamen Beginns der Aktion Amlodipin verursacht keinen starken Blutdruckabfall.

Bei Patienten mit Angina erhöht eine einzelne tägliche Dosis des Medikaments die Zeit der physischen Belastung, verzögert die Entwicklung eines weiteren Angriffs von Angina und Depression des Segments ST (um 1 mm) vor dem Hintergrund der körperlichen Aktivität, reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und den Verzehr von Nitroglycerin.

Die Verwendung bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK)

Bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (einschließlich koronare Atherosklerose mit Einzelgefäßschäden und bis zu Stenose von 3 oder mehr Arterien und Arteria carotis Arteriosklerose), die Herzinfarkt, perkutane transluminale Angioplastie der Koronararterien (TPL) oder mit Angina pectoris, die Verwendung des Arzneimittels verhindert Entwicklung Verdickung der Intima-Media der Halsschlagadern, signifikant reduziert die Sterblichkeit von kardiovaskulären Ursachen, Myokardinfarkt, Schlaganfall, Lungentuberkulose, Koronararterien-Bypass-Transplantation, führt zu einer Verringerung der Anzahl der getippten für instabile Angina und Progression von chronische Herzinsuffizienz (CHF) reduziert die Häufigkeit von Interventionen zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses.

Verwenden Sie bei Patienten mit Herzinsuffizienz

Das Medikament erhöht nicht das Risiko für Tod oder die Entwicklung von Komplikationen und Todesfällen bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF) III-IV Funktionsklasse (nach der Klassifizierung NYHA) auf dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und ACE-Hemmern. Bei Patienten mit CHF III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA Nicht-ischämische Ätiologie Bei der Anwendung des Medikaments besteht die Möglichkeit, ein Lungenödem zu entwickeln.

Das Medikament hat keine nachteilige Wirkung auf den Stoffwechsel und die Konzentration von Plasmalipiden.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Nach oraler Verabreichung in therapeutischen Dosen Amlodipin wird gut absorbiert und erreicht eine maximale Konzentration im Blutplasma 6-12 Stunden nach der Aufnahme. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 21 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt ca. 97,5%. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Absorption von Amlodipin, Amlodipin dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein.

Biotransformation / Ausscheidung Die Halbwertszeit (T1 / 2) aus dem Blutplasma beträgt ca. 35-50 Stunden, was der Tagesdosis der Droge entspricht. Die gesamte Bodenfreiheit beträgt 0,43 l / h / kg. Die stabile Gleichgewichtskonzentration im Blutplasma wird nach 7-8 Tagen des konstanten Empfangs von Amlodipin erreicht, es wird in der Leber unter Bildung von inaktiven Metaboliten metabolisiert; 10% des ursprünglichen Arzneimittels und 60% der Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden. Ausscheidung mit Muttermilch ist unbekannt. Während der Hämodialyse wird nicht entfernt.

Anwendung bei Patienten mit Leber und CHF: Bei Patienten mit hepatischer und schwerer CHF-Insuffizienz T1 / 2, erhöht sich auf 56-60 Stunden.

Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz. T1 / 2 aus Blutplasma bei Patienten mit Niereninsuffizienz erhöht sich auf 60 Stunden. Die Änderung der Konzentration von Amlodipin im Blutplasma korreliert nicht mit dem Grad der Nierenfunktionsstörung.

Anwendung bei älteren Menschen. Bei älteren Menschen unterscheidet sich die Zeit, die erforderlich ist, um die maximale Konzentration von Amlodipin im Blutplasma zu erreichen, und seine Größe praktisch nicht von denen jüngerer Menschen. Bei älteren Menschen, die an CHF leiden, besteht die Tendenz, die Clearance von Amlodipin zu verringern, was zu einer Zunahme der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve und T1 / 2 bis zu 65 Stunden führt.

Indikationen:

- arterielle Hypertonie (sowohl in Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

- Stabile Angina und vasospastische Angina (Prinzmetal Angina) (sowohl in Monotherapie als auch in Kombination mit anderen antianginösen Mitteln).

Kontraindikationen:

erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Amlodipin und anderen Dihydropyridinderivaten sowie gegenüber den Hilfsstoffen, aus denen das Arzneimittel besteht;

schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);

Aortenstenose;

Mitralstenose;

hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie mit Obstruktion des Ausflusstraktes des linken Ventrikels;

hämodynamisch instabile Herzinsuffizienz nach Myokardinfarkt;

Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glucose-Galactose-Malabsorption;

Vorsichtig:

Vorsichtig verschreiben Patienten mit Leberinsuffizienz, CHF von nicht-ischämischen Ätiologie III-IV Klasse, instabile Angina, akuten Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach), bei gleichzeitiger Einnahme von Inhibitoren und Induktoren von Isoenzym CYP3EIN4, unter 18 Jahren (Effizienz und Sicherheit sind nicht genau festgelegt).

Wie bei der Ernennung von anderen BCCC, Vorsicht sollte vor dem Hintergrund der Amlodipin-Verabreichung bei Patienten mit Sinusknotenschwäche-Syndrom, arterielle Hypotonie verwendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit des Medikaments während der Schwangerschaft und Stillzeit wurde nicht nachgewiesen, daher ist eine Anwendung während der Schwangerschaft nur möglich, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus und das Neugeborene übersteigt. Für die Dauer des Stillens wird empfohlen, die Einnahme des Medikaments zu beenden oder stillen (Angaben zur Ausscheidung von Amlodipin mit der Muttermilch liegen nicht vor).

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen einmal täglich mit der nötigen Menge Wasser (100 ml) abwaschen.

Bei arterieller Hypertonie und Angina pectoris beträgt die übliche Anfangsdosis 5 mg, je nach individueller Reaktion des Patienten kann diese auf eine maximale Tagesdosis von -10 mg erhöht werden.

Anwendung bei älteren Menschen. Es wird empfohlen, in üblichen Dosen zu verwenden, eine Änderung der Dosis des Arzneimittels ist nicht erforderlich.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Trotz der Tatsache, dass T1 / 2 des Arzneimittels, wie alle BCCCs, bei Patienten mit dieser Pathologie ansteigt, sind normalerweise keine Änderungen der Dosierung des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion erforderlich (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Anwendung bei Nierenversagen. Es wird empfohlen, in üblichen Dosen zu verwenden, aber es ist notwendig, einen möglichen leichten Anstieg von T1 / 2 zu berücksichtigen.

Eine Änderung des Dosierungsschemas des Arzneimittels bei gleichzeitiger Anwendung von Thiaziddiuretika, Betablockern oder ACE-Hemmern ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Weiterhin wird unter der Häufigkeit von Nebenwirkungen verstanden: häufig (> 1%), selten (<1%), selten (0,1%), sehr selten (0,01%).

Das Herz-Kreislauf-System: oft - periphere Ödeme (Knöchel und Füße), Herzklopfen, selten - übermäßige Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis; selten - Entwicklung oder Verschlimmerung des Verlaufs der chronischen Herzinsuffizienz; sehr selten - Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Brustschmerzen, Migräne.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose, selten - Myasthenia gravis.

Zentrales und peripheres Nervensystem: oft ein Gefühl von Hitze und "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts, erhöhte Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, seltenes Unwohlsein, Ohnmacht, Asthenie, Hypästhesie, Parästhesien, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, Stimmungslabilität, ungewöhnliche Träume , Nervosität, Depression, Angst; selten - Krämpfe, Apathie, Agitiertheit; sehr selten - Ataxie, Amnesie.

Der Verdauungstrakt: Schmerzen in der Bauchhöhle, Übelkeit, selten Erbrechen, Veränderungen im Stuhlgang (einschließlich Verstopfung, Blähungen), Dyspepsie, Durchfall, Appetitlosigkeit, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst, selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit, sehr selten Gastritis, Pankreatitis , Hyperbilirubinämie, Gelbsucht (gewöhnlich cholestatisch), erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hepatitis.

Das System der Hämatopoese: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Stoffwechselstörungen: sehr selten - Hyperglykämie.

Atmungssystem: selten - Atemnot, Schnupfen, sehr selten - Husten.

Urogenitalsystem: selten - häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie, Impotenz, sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Allergische Reaktionen: selten - juckende Haut, Hautausschlag, sehr selten - Angioödem, Erythema multiforme, Urtikaria.

Andere: selten - Alopezie, Klingeln in den Ohren, Gynäkomastie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Sehbehinderung, Diplopie, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Geschmacksverzerrung, Schüttelfrost, Epistaxis, vermehrtes Schwitzen, selten Dermatitis; sehr selten - Parosmie, Xerodermie, "kalter" Schweiß, eine Verletzung der Hautpigmentierung.

Überdosis:

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks mit der möglichen Entwicklung von Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (es besteht die Möglichkeit einer ausgeprägten und andauernden arteriellen Hypotonie, einschließlich mit der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Der Zweck von Aktivkohle (vor allem in den ersten 2 Stunden nach einer Überdosierung), Magenspülung (in einigen Fällen), Erhöhung der unteren Extremitäten mit einem niedrigen Kopf, aktive Aufrechterhaltung des kardiovaskulären Systems, Überwachung der Herz-und Lungenfunktion, Überwachung des Volumens von zirkulierendem Blut und Diurese.

Um den Tonus der Blutgefäße und des Blutdrucks wiederherzustellen, kann es, wenn keine Kontraindikationen vorliegen, nützlich sein, Vasokonstriktoren zu verwenden. Intravenöse Verabreichung von Calciumgluconat wird verwendet. Weil das Amlodipin ist weitgehend mit Blutserum-Proteinen verbunden - Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Das kann man erwarten Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation wird die Konzentration von Amlodipin im Plasma erhöhen, erhöht das Risiko von Nebenwirkungen und Induktoren von mikrosomalen Leberenzyme - reduzieren.

Cimetidin: Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin mit Cimetidin ändert sich die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Grapefruitsaft: gleichzeitige gleichzeitige Einnahme von 240 ml Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin im Inneren ist nicht von einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin begleitet.

Im Gegensatz zu anderen BCCI, die klinisch signifikante Interaktion von Medikamenten Amlodipin (Die dritte Generation von BCCI) wurde nicht nachgewiesen, wenn sie mit Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs), insbesondere Indomethacin.

Erythromycin kombiniert erhöht die maximale Konzentration (C_m_Oh) von Amlodipin bei jungen Patienten um 22% und bei älteren Patienten um 50%.

Es ist möglich, die anti-anginale und antihypertensive Wirkung von BCCC in Kombination mit Thiazid- und Schleifendiuretika, Verapamil, ACE-Hemmer, Beta-Adrenoblockers und Nitrate, sowie erhöhen ihre blutdrucksenkende Wirkung in Kombination mit Alpha1-Adrenoblocker, Neuroleptika.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin und Simvastatin es gibt eine Zunahme AUC und die maximale Konzentration von Simvastatin im Blutplasma bei 1,3 bzw. 1,4-mal, ohne die hypolipidämische Wirkung von Simvastatin zu ändern. Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin und Simvastatin in einer Dosis von 80 mg besteht ein leicht erhöhtes Myopathie-Risiko.

Isofluran kann bei Patienten, die mit Kalziumantagonisten, insbesondere Dihydropyridinderivaten, behandelt werden, zu einer deutlichen Blutdrucksenkung führen.

Obwohl normalerweise keine negativen inotropen Effekte in der Studie von Amlodipin beobachtet wurden, können einige BCCCs jedoch die Schwere der negativ inotropen Wirkung von Antiarrhythmika erhöhen, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen QT (z.B. Amiodaron und Chinidin).

Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöht die Plasmakonzentrationen von Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen (BCCC) einschließlich Amlodipin.

Calciumpräparate kann die Wirkung von langsamen Kalziumkanalblockern (BCCI) verringern.

In der gemeinsamen Bewerbung von BCCI mit Lithiumpräparate Es ist möglich, die Manifestation ihrer Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) zu erhöhen. Amlodipin betrifft nicht im vitro über den Grad der Bindung an Blutplasmaproteine Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin.

Aluminium / Magnesium-haltige Antazida: ihre einmalige Verabreichung beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht signifikant.

Sildenafil: Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht. Atorvastatin: Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden.

Digoxin: Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin mit Digoxin bei gesunden Probanden ändern sich die Serumkonzentrationen und die renale Clearance von Digoxin nicht. Ethanol (alkoholische Getränke): mit einer einzigen und wiederholten Anwendung in einer Dosis von 10 mg Amlodipin hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol. Warfarin: Amlodipin beeinflusst die von Warfarin verursachten Änderungen der Prothrombinzeit nicht.

Cyclosporin: Amlodipin verursacht keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Cyclosporin.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Behandlung von Bluthochdruck Amlodipin kann in Kombination mit Thiazid-Diuretika, Alpha- und Beta-Adrenoblockern, ACE-Hemmern, Nitraten mit längerer Wirkung, sublingualem Nitroglycerin, NSAIDs, Antibiotika und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung verwendet werden.

Zur Behandlung von Angina pectoris Amlodipin kann als Mittel zur Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Wirkstoffen verschrieben werden, auch bei Patienten, die auf die Behandlung mit Nitraten und / oder Beta-Adrenoblockern in ausreichender Dosierung nicht ansprechen.

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, Amlodipin war mit einer erhöhten Inzidenz von Lungenödemen assoziiert.

Amlodipin hat keine negativen Auswirkungen auf den Metabolismus und die Lipide des Blutplasmas und kann bei der Behandlung von Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht verwendet werden.

Amlodipin kann auch in solchen Fällen angewendet werden, in denen der Patient anfällig für Vasospasmus / Vasokonstriktion ist.

Patienten mit niedrigem Körpergewicht, Patienten mit niedrigem Wachstum und Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung benötigen möglicherweise eine niedrigere Dosierung.

Während der Behandlung ist es notwendig, das Körpergewicht zu kontrollieren und den Zahnarzt zu überwachen (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu vermeiden).

Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels Amlodipin mit hypertensive Krise nicht festgestellt.

Trotz des Fehlens des "Cancellation" -Syndroms bei BCC, dem Absetzen der medikamentösen Behandlung Amlodipin vorzugsweise durchgeführt, wobei die Dosis des Arzneimittels allmählich verringert wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Obwohl die Behandlung mit Amlodipin keinen negativen Einfluss auf die Fähigkeit hatte, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, sollte jedoch aufgrund der möglichen übermäßigen Abnahme des Blutdrucks, der Entwicklung von Schwindel, Schläfrigkeit und anderen Nebenwirkungen die individuelle Wirkung von Amlodipin sorgfältig berücksichtigt werden das Medikament in diesen Situationen, besonders zu Beginn der Behandlung und wenn das Dosierungsschema geändert wird.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 10 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung.

Mit 20, 30, 50 oder 100 Tabletten in Dosen aus Polymer.

Jedes Gefäß oder 1, 2, 3, 5, 10 Konturgitterpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002239

Datum der Registrierung:20.09.2013

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MEDISORB, CJSC MEDISORB, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

MEDISORB, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.09.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin (Amlodipin)