Amlotop - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HilfsstoffeLactose-Monohydrat - 77,67 mg oder 111,70 mg (Lactose 200 / Flowulac 100 - 12,97 mg / 64,70 mg oder 18,69 mg / 93,01 mg); Cellulose mikrokristallin 11,60 mg oder 17,00 mg; Calciumstearat - 1,00 mg oder 1,40 mg; Croscarmellose-Natrium (Impellose) - 1,80 mg oder 2,70 mg; Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) - 1,00 mg oder 3,34 mg.

Beschreibung:

Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe sind flach-zylindrisch mit einer Facette und einem Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Derivat von Dihydropyridin - Blocker von "langsamen" Calcium-Kanälen (BCCI) der zweiten Generation, hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Verknüpfung mit dem Segment S6III- und IV-Domänen der Alpha 1-Untereinheit des Calciumkanals LTyp, blockiert Calciumkanäle, reduziert den Transmembranübergang von Calciumionen in die Zelle (meist in den glatten Muskelzellen der Gefäße, nicht in Kardiomyozyten).

Antianginale Wirkung ist auf die Ausdehnung von peripheren und koronaren Arterien und Arteriolen zurückzuführen.Wenn Angina die Schwere der Myokardischämie verringert; Erweiterung der peripheren Arteriolen, reduziert den peripheren, vaskulären Widerstand (reduziert die Nachlast auf das Herz), ohne eine reflektorische Erhöhung der Herzfrequenz zu verursachen, was zur Verringerung des Energieverbrauchs beiträgt; reduziert den myokardialen Sauerstoffbedarf. Expandierende Koronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöhen den Sauerstofffluss in das Myokard mit vasospastischer Angina; verhindert die Entwicklung von Koronarspasmen (einschließlich solcher, die durch Rauchen verursacht werden).

Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einmalige tägliche Dosis von Amlodipin die Zeit bis zum Beginn der ersten ischämischen Episode während des Trainings, verhindert die Entwicklung eines Angina-Angiogenoms und die "ischämische" Depression des Segments ST (1 mm) vor dem Hintergrund der körperlichen Aktivität, reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und den Verzehr von Nitroglycerin.

Blutdrucksenkende Wirkung wird durch eine direkte gefäßerweiternde Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur verursacht. Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung.

Bei arterieller Hypertonie führt eine einmalige tägliche Dosis Amlodipin zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (in der Position des Patienten "liegend" und "stehend"). Es verursacht keinen starken Blutdruckabfall, den Anteil des Auswurfs des linken Ventrikels. Hat keinen Einfluss auf die Kontraktilität und Leitfähigkeit Myokard. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels.

Haben Patienten mit ischämischer Herzkrankheit (KHK) (Einschließlich Koronare Atherosklerose mit einer Läsion des Gefäßes und der Stenose 3 oder mehr Arterien und Carotis Atherosklerose), Herzinfarkt, perkutane transluminale Angioplastie der Koronararterien (PTCA) oder Angina pectoris, verhindert Amlodipin Entwicklung Verdickung IMT der Halsschlagadern verringert die Mortalität von Myokardinfarkt, Schlaganfall, PTCA, Koronararterien-Bypass-Transplantation, führt zu einer Verringerung der Zahl der Krankenhausaufenthalte für instabile Angina pectoris und das Fortschreiten der chronischen Herzinsuffizienz, reduziert die Häufigkeit von Maßnahmen zur Wiederherstellung der koronaren Durchblutung.

Amlodipin erhöht nicht das Risiko des Todes oder der Entwicklung von Komplikationen, die bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF)IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) auf dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren.

Bei Patienten mit XVONH (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) nicht-ischämische Ätiologie bei der Verwendung von Amlodipin, besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.

Amlodipin hat keine nachteiligen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Konzentration von Plasmalipiden. Es hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration und hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht.

Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2-4 Stunden, die Dauer der Wirkung ist 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Nach oraler Verabreichung Amlodipin gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht. Die maximale Konzentration im Serum wird 6-12 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt 60-65%. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 90-97%. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein.

Metabolismus und Ausscheidung. Amlodipin unterliegt einem langsamen, aber signifikanten Metabolismus (90%) in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten, hat eine geringe hepatische Clearance (der "first pass" -Effekt durch die Leber). Die Halbwertszeit beträgt durchschnittlich 35 Stunden (variiert von 35 bis 50 Stunden), was der Verabredung der Droge einmal am Tag entspricht. Die Gesamtclearance beträgt 500 ml / min. Eine stabile Gleichgewichtskonzentration im Plasma wird nach 7-8 Tagen Therapie erreicht. Es wird über die Nieren ausgeschieden (10% unverändert, 60% in Form von Metaboliten), mit der Galle und durch den Darm - 20-25% in Form von Metaboliten sowie mit Muttermilch. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Bei älteren Patienten, Patienten mit Leberinsuffizienz und schwerem CHF steigt die Eliminationshalbwertszeit auf 60-65 Stunden; wenn die Nierenfunktion nicht beeinflusst wird - ändert sich nicht.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Stabile Belastungsangina und vasospastische Angina (Prinzmetal Angina) (Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Mitteln).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Dihydropyridinderivate sowie andere in der Zubereitung enthaltene Bestandteile;

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);

- Zusammenbruch, kardiogener Schock;

- klinisch signifikante Aortenstenose;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht untersucht);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Funktionsstörung der Leber, Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz der nicht-ischämischen Ätiologie III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, Hypotonie (systolischer Blutdruck größer als 90 und weniger als 100 mm Hg), Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (GOKMP), akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach Myokardinfarkt), fortgeschrittenes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung mit Amlodipin sollten zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung anwenden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, einmal am Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit einer ausreichenden Menge an Wasser (100 ml).

Die Anfangsdosis für arterielle Hypertonie und Angina beträgt normalerweise 5 mg. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal 10 mg pro Tag erhöht werden. Es wird empfohlen, die Dosis 7-14 Tage nach Beginn der Therapie zu erhöhen (ein schneller Anstieg der Dosis erfordert eine sorgfältige Überwachung des Patienten).

Patienten mit einem geringen Körpergewicht, geringem Wachstum, ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion als Antihypertensivum Amlodipin ernennen die Anfangsdosis 2,5 Milligramme (½ Tablette 5 Milligramme), wie das antianginöse Mittel - 5 Milligramme. Eine Anfangsdosis von 2,5 mg kann auch verwendet werden, wenn Amlodipin zur Behandlung mit anderen Antihypertensiva hinzugefügt wird.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Häufigkeit von Nebenwirkungen: oft - mehr als 1%, selten - mehr als 0,1% und weniger als 1%, selten - mehr als 0,01% und weniger als 0,1%, sehr selten - weniger als 0,01%.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: häufig - periphere Ödeme (Knöchel und Füße), ein Gefühl von Herzklopfen, Hitzegefühl und "Gezeiten" von Blut auf der Gesichtshaut; selten - übermäßige Senkung des Blutdrucks, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis; selten - Entwicklung oder Exazerbation von Herzinsuffizienz; sehr selten - Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Herzinfarkt, Brustschmerzen.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: oft - erhöhte Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit; selten - Unwohlsein, Ohnmacht, Schwitzen, Asthenie, Hypästhesie, Parästhesien, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, emotionale Labilität, abnormale Träume, Nervosität, Depression, Angstzustände; selten - Krämpfe, Apathie, Agitiertheit; sehr selten - Ataxie, Amnesie, Migräne.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Schmerzen in der Bauchhöhle, Übelkeit; selten - Erbrechen, Verstopfung, Blähungen, Verdauungsstörungen, Durchfall, Appetitlosigkeit, trockener Mund, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Gastritis, Pankreatitis, Hyperbilirubinämie, Gelbsucht (gewöhnlich cholestatisch), erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hepatitis.

Seitens des Hämatopoiesesystems: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Von der Seite des Bewegungsapparates: selten - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenia gravis.

Von der Seite des Stoffwechsels: sehr selten - Hyperglykämie.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot, Schnupfen; sehr selten - Husten.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - häufiges Wasserlassen (Pollakisurie), schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Impotenz; sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Allergische Reaktionen: selten - juckende Haut, Hautausschlag; sehr selten - Angioödem, Erythema multiforme, Urtikaria.

Andere: selten - Alopezie, Klingeln in den Ohren, Gynäkomastie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Sehbehinderung, Diplopie, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Geschmacksperversion, Schüttelfrost, Nasenbluten; selten - Dermatitis; sehr selten - Parosmie, Xerodermie, "kalter" Schweiß, Pigmentstörungen Haut.

Überdosis:

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall mit möglicher Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (Risiko einer ausgeprägten und anhaltenden Blutdrucksenkung, einschließlich der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Aufnahme von Aktivkohle (insbesondere in den ersten 2 Stunden nach einer Überdosierung), Magenspülung (in einigen Fällen), Aufrechterhaltung der Herz-Kreislauf-Funktion, Kontrolle der Herz- und Lungenfunktion, Kontrolle des zirkulierenden Blutvolumens und Diurese. Der Patient sollte eine horizontale Position mit einer erhöhten Position der unteren Extremitäten einnehmen.

Bei Fehlen von Kontraindikationen symptomatische Therapie: vasokonstriktiv Drogen, intravenöses Kalziumgluconat. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Inhibitoren von mikrosomalen Leberenzymen können die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma erhöhen, das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduzieren. Im Gegensatz zu anderen BCCI gibt es keine klinisch signifikante Wechselwirkung von Amlodipin mit nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs), insbesondere Indomethacin.

Es ist möglich, die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung von BCCC in Kombination mit Thiazid- und Schleifendiuretika, Betablockern, Alpha-Adrenoblockern, Verapamil, ACE-Hemmern und Nitraten zu verstärken.

Gleichzeitige Einnahme von BCC mit Neuroleptika und Isofluran kann den blutdrucksenkenden Effekt verstärken.

Einige BCCI können die geäusserte negativ inotrope Wirkung der Antiarrhythmika verstärken, die die Verlängerung des Intervalls herbeirufen QT (Amiodaron, Chinidin) jedoch, wenn das Medikament verwendet wird Amlodipin negativ inotrope Wirkung wird üblicherweise nicht beobachtet.

Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Mit der gemeinsamen Anwendung von BCCA auf Lithiumpräparate ist es möglich, Manifestationen ihrer Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) zu verstärken, aber die Drogendaten Amlodipin sind abwesend. Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Amlodipin verursacht keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Cyclosporin.

Eine einmalige Verabreichung von Antazida mit Aluminium / Magnesium beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht signifikant.

Eine Einzeldosis von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg bei Patienten mit essentieller Hypertonie beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Amlodipin nicht. Die wiederholte gleichzeitige Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und 80 mg Atorvastatin beeinflusst die Pharmakokinetik von Atorvastatin nicht signifikant.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Digoxin und Amlodipin ändert sich die Serum-Digoxinkonzentration und ihre Clearance nicht.

Amlodipin beeinflusst die durch Warfarin verursachte Änderung der Prothrombinzeit nicht. Bei einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg Amlodipin hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.

Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöhen die Plasmakonzentrationen von BCCC, einschließlich Amlodipin.

Die gleichzeitige einmalige Einnahme von 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin im Mund führt nicht zu einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Behandlung von Bluthochdruck Amlodipin kann in Kombination mit Thiazid-Diuretika, Alpha- und Beta-Adrenoblockern, ACE-Hemmern, Nitraten mit kurzer und anhaltender Wirkung, NSAIDs, Antibiotika und oralen Antidiabetika angewendet werden.

Bei der Behandlung von Angina pectoris Amlodipin kann in Form von Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Arzneimitteln, einschließlich bei Patienten, die auf die Behandlung mit Nitraten und / oder Beta-Adrenoblockern refraktär sind, in angemessenen Dosen verabreicht werden.

Während der Behandlungsphase ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme zu kontrollieren. Es ist notwendig, die Mundhygiene und regelmäßige Besuche beim Zahnarzt aufrechtzuerhalten (um Schmerzen, Blutungen und Zahnfleischhyperplasien vorzubeugen).

Amlodipin beeinflusst nicht die Plasmakonzentrationen von Kalium, Glukose, Triglyzeriden, Gesamtcholesterin, LDL, Harnsäure, Kreatinin und Harnsäure und kann bei Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht eingesetzt werden. Amlodipin kann bei Patienten verwendet werden, die anfällig für Vasospasmus / Vasokonstriktion sind.

Patienten mit niedrigem Körpergewicht oder geringem Wachstum, ältere Patienten sowie Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz benötigen möglicherweise weniger Dosis. Wenn die Dosis erhöht wird, ist eine sorgfältige Überwachung der älteren Menschen erforderlich Patienten.

Trotz des Fehlens von "langsamen" Kalziumkanälen des Syndroms der "Aufhebung" bei Blockern wird eine allmähliche Abnahme der Dosen vor dem Ende der Behandlung empfohlen.

Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung mit Amlodipin sollten zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung anwenden.

Amlodipin-Tabletten werden nicht für hypertensive Krisen empfohlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei einigen Patienten, vor allem zu Beginn der Behandlung oder bei Änderung des Dosierungsschemas, können aufgrund eines möglichen starken Blutdruckabfalls Schläfrigkeit, Schwindel und andere Nebenwirkungen auftreten. Wenn sie auftreten, wird das Führen und Bedienen von Maschinen nicht empfohlen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg und 10 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 30 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus einer Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

2, 3, 5, 9 oder 10 Contour-Cell-Packs mit 10 Tabletten oder 1 oder 3 Contour-Packungen mit 30 Tabletten zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003030 / 01

Datum der Registrierung:22.07.2009 / 20.11.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MAKIZ-PHARMA, LLC MAKIZ-PHARMA, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

MAKIZ-PHARMA, LLC Russland

HEMOFARM, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;Nizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlotop (Amlotop)