Amlodipin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 280,0 mg, Kartoffelstärke - 10,0 mg, Lactosemonohydrat - 100,0 mg, Calciumhydrophosphatdihydrat 86,1 mg, Magnesiumstearat 4,0 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) 2,0 mg, Crospovidon - 4,0 mg.

Beschreibung:Runde, flach-zylindrische Tabletten, weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton mit einer Facette und einem Risiko auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Das Dihydropyridinderivat, das die "langsamen" Calciumkanäle blockiert, hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Verknüpfung mit dem Segment S6 III- und IV-Domänen der alpha1-Untereinheit des Calciumkanals LTyp, blockiert Calciumkanäle, reduziert den Transmembranübergang von Calciumionen in die Zelle (meist in den glatten Muskelzellen der Gefäße, nicht in Kardiomyozyten).

Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Amlodipin beruht auf einer direkten entspannenden Wirkung auf die glatte Muskulatur der Gefäße.

Amlodipin reduziert myokardiale Ischämie durch Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards, was den gesamten peripheren vaskulären Widerstand verringert, die Nachlast verringert und den Bedarf an Myokard in Sauerstoff erhöht. Erhöht die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels bei Patienten mit vasospastischer Angina (Prinzmetal Angina); verhindert die Entstehung von durch Rauchen verursachten koronaren Spasmen. Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Zeit des Trainings, verzögert die Entwicklung eines weiteren Angriffs von Angina und Depression des Segments ST (um 1 mm) mit körperlicher Aktivität, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verzehr von Nitroglycerin und anderen Nitraten.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Bei arterieller Hypertonie führt eine einmalige Tagesdosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung über 24 Stunden (beim Patienten "liegen" und "Stehen"). Wegen des langsamen Beginns der Aktion Amlodipin verursacht keinen starken Blutdruckabfall.

Bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen, Systemen (einschließlich koronarer Atherosklerose mit Einzelgefäßschäden und bis zu Stenosen von 3 oder mehr Arterien, Carotis Atherosklerose), Myokardinfarkt (MI), perkutane transluminale Angioplastie der Koronararterien oder Patienten mit Angina pectoris, der Einsatz von Amlodipin verhindert die Verdickung von Intima-Media der Halsschlagadern, reduziert die Letalität durch Myokardinfarkt, Schlaganfall, transluminale Angioplastie, Koronararterien-Bypass-Transplantation; führt zu einer Verringerung der Zahl der Krankenhausaufenthalte für instabile Angina und das Fortschreiten der chronischen Herzinsuffizienz (CHF); reduziert die Häufigkeit von Eingriffen zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses.

Erhöht nicht das Risiko von Tod oder Entwicklung von Komplikationen und Todesfällen bei Patienten mit CHF (III-IV Klasse nach der Klassifikation der New York Heart Association (NYHA)) auf dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren. Bei Patienten mit CHF (III-IV Klasse nach Klassifikation NYHA) nicht-ischämische Ätiologie bei der Verwendung von Amlodipin, besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.

Führt nicht zu einer Abnahme der Belastungstoleranz, der linksventrikulären Auswurffraktion (LV). Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des LV.

Beeinflußt nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine Reflexsteigerung der Herzfrequenz, hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Hat keine negativen Auswirkungen auf die Konzentration von Plasmalipiden.

Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2-4 Stunden; Dauer - 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung in therapeutischen Dosen Amlodipin wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert, die Absorption beträgt etwa 90%, die Bioverfügbarkeit beträgt 60-65%. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_m_Oh) zur oralen Verabreichung

6-9 Stunden. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht. Bei konstanter Aufnahme wird die Gleichgewichtskonzentration nach 7-8 Tagen erzeugt. Das Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 90-97%. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Ausführlich (90%) wird in der Leber unter Bildung von inaktiven Metaboliten metabolisiert, hat keinen signifikanten "First-Pass" -Effekt durch die Leber. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt im Durchschnitt 35 Stunden. Die Gesamtclearance beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

T1 / 2 bei Patienten mit arterieller Hypertonie - 48 Stunden, bei älteren Patienten ist 65 Stunden erhöht, mit Leberversagen - bis zu 60 Stunden, ähnliche Parameter von T1 / 2 Anstieg beobachtet werden und in schweren CHF, mit Nierenfunktionsstörungen - nicht Veränderung. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Es wird von den Nieren ausgeschieden - 60% in Form von Metaboliten, 10% in unveränderter Form; mit Galle und durch den Darm - 20-25% in Form von Metaboliten, sowie mit Muttermilch.

Indikationen:

- arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva);

- Stabile Angina und vasospastische Angina pectoris (Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Arzneimitteln).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels (einschließlich Amlodipin und andere Dihydropyridine);

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);

- instabile Angina (mit Ausnahme von Prinzmetal-Angina), klinisch signifikante Aortenstenose;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Alter bis 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen).

Vorsichtig:

Mit Vorsicht sollte bei Patienten mit arterieller Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, CHF von nicht-ischämischen Ätiologie verwendet werden (III-IV Klassifizierungsklasse NYHA), eine Verletzung der Leberfunktion, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach dem), hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, Schwäche-Syndrom des Sinusknoten, im Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kontraindiziert in Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen). Wenn während der Behandlungsperiode eine Schwangerschaft auftritt, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn es notwendig ist, das Medikament während des Stillens zu verwenden, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen einmal.

Die Anfangsdosis für die arterielle Hypertonie, Angina, beträgt 5 mg / Tag, die bei Bedarf für 2 bis 4 Wochen auf 10 mg / Tag erhöht wird. Die maximale Dosis beträgt 10 mg / Tag.

Trotz der Tatsache, dass die Halbwertszeit von Amlodipin, wie alle Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen, bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ansteigt, ist eine Dosisanpassung in der Regel nicht erforderlich; Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird empfohlen, das Arzneimittel in üblichen Dosen zu verwenden. Dosisanpassung bei älteren Menschen ist nicht erforderlich.

Bei Verwendung als Kombinationstherapie mit Thiaziddiuretika, Betablockern und ACE-Hemmern ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen werden gemäß der folgenden Abstufung ihrer Häufigkeit des Auftretens dargestellt: sehr oft mehr als 1/10, oft mehr als 1/100 und weniger als 1/10, selten mehr als 1/1000 und weniger als 1/100, selten mehr als 1 / 10.000 und weniger als 1/1000, sehr selten, einschließlich einzelner Nachrichten - weniger als 1/10000; Die Frequenz ist unbekannt (die verfügbaren Daten erlauben keine Bestimmung der Frequenz).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - periphere Ödeme (Knöchel und Füße), Herzklopfen; selten - deutlicher Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis; selten - Entwicklung oder Exazerbation von Herzinsuffizienz; sehr selten - Rhythmusstörungen (Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie, Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Brustschmerzen.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit; selten - Unwohlsein, Ohnmacht, Asthenie, Hypästhesie, Parästhesie, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, emotionale Labilität, ungewöhnliche Träume, Nervosität, Depression, Angstzustände; selten - Krämpfe, Apathie, Agitiertheit, Migräne; sehr selten - Ataxie, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Erbrechen, Verstopfung, Blähungen, Dyspepsie, Durchfall, Anorexie, trockene Schleimhaut Mundhöhle, Durst; selten Hyperplasie des Zahnfleisches, erhöhter Appetit; sehr selten - Gastritis, Pankreatitis, Hyperbilirubinämie, Gelbsucht (in der Regel cholestatisch), erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferase und Aspartat-Aminotransferase, Hepatitis.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Urogenital: selten - Pollakisurie, schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Impotenz; sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot, Schnupfen; sehr selten - Husten.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenia gravis.

Allergische Reaktionen: selten - juckende Haut, Hautausschlag; sehr selten - Angioödem, Erythema multiforme, Urtikaria.

Von der Seite Hautfarbe: selten - Alopezie, Xerophthalmie, vermehrtes Schwitzen; selten - Dermatitis; sehr selten - ein kalter klebriger Schweiß, eine Verletzung der Hautpigmentierung.

Von den Sinnesorganen: selten - Klingeln in den Ohren, Sehstörungen, Diplopie, Störung der Anpassung, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Perversion des Geschmacks; sehr selten - parosmia.

Andere: selten - Gynäkomastie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Schüttelfrost, Nasenbluten; sehr selten - Hyperglykämie.

Überdosis:

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall mit möglicher Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (Risiko der Entwicklung einer schweren und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle (vor allem in den ersten 2 Stunden nach einer Überdosierung), Aufrechterhaltung der Funktion, Herz-Kreislauf-System, Überwachung der Herz-und Lungenfunktion Parameter, erhöhte Position der unteren Extremitäten, Kontrolle der zirkulierenden Blutvolumen und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von vasokonstriktiven Medikamenten (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation können die Konzentration von Amlodipin im Plasma erhöhen, das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen, und Induktoren von mikrosomalen Enzymen der Leber reduzieren.

Im Gegensatz zu anderen Blockern von "langsamen" Calciumkanälen (BCC) besteht keine klinisch signifikante Interaktion von Amlodipin mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, insbesondere Indomethacin.

Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika, Betablocker, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse oder blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin. Amlodipin beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin nicht.

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöhen die Plasmakonzentrationen von BCCC, einschließlich Amlodipin.

Amiodaron, Chinidin, Alpha1-Adrenoblockers (PrazozinAlfuzosin, Doxazosin, Tamsulosin, Terazosin) Antipsychotika und Isofluran stärken blutdrucksenkend die Wirkung von Amlodipin und das Risiko einer orthostatischen Hypotonie erhöhen. Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden.

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Wenn Amlodipin zusammen mit Lithiumpräparaten verwendet wird, ist es möglich, Manifestationen ihrer Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) zu verstärken. Eine einmalige Einnahme von Antazida mit Aluminium und Magnesium beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht signifikant.

Amlodipin beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Ciclosporin nicht signifikant.

Die gleichzeitige einmalige Einnahme von 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin im Mund führt nicht zu einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin.

Bei einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg Amlodipin hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme zu kontrollieren.

Es ist notwendig, die Mundhygiene und regelmäßige Besuche beim Zahnarzt aufrechtzuerhalten (um Schmerzen, Blutungen und Zahnfleischhyperplasien vorzubeugen).

Amlodipin beeinflusst nicht die Plasmakonzentrationen von Kalium, Glukose, Triglyceriden, Gesamtcholesterin, Lipoproteinen niedriger Dichte, Harnsäure, Kreatinin und Harnstoffstickstoff.

Es sollte vermieden werden abruptes Absetzen des Medikaments wegen der Gefahr einer Verschlechterung des Verlaufs der Angina pectoris. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Amlodipin bei hypertensiver Krise ist nicht erwiesen. Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung anwenden.

Bei der Verschreibung des Arzneimittels müssen Patienten mit Niereninsuffizienz das Dosierungsschema nicht ändern.

Bei Patienten mit CHF (III-IV Klasse nach Klassifikation NYHA) nicht-ischämische Ätiologie bei der Verwendung von Amlodipin, besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.

Bei Patienten mit eingeschränkter T1 / 2-Leberfunktion ist Amlodipin erhöht. Bei der Verschreibung des Medikaments sollten solche Patienten vorsichtig sein und regelmäßig die Aktivität von Leberenzymen überwachen.

Patienten mit einem reduzierten Körpergewicht oder geringem Wachstum benötigen möglicherweise eine geringere Dosis des Arzneimittels.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Infolge einer möglichen starken Reduzierung BP, Entwicklung von Schwindel, Benommenheit während der Behandlung mit Amlodipin, Vorsicht sollte während der Arbeit für Personen ausgeübt werden, deren Beruf mit der Durchführung von potenziell gefährlichen Aktivitäten verbunden ist, die erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern (Fahren und andere Fahrzeuge, Arbeiten mit beweglichen Mechanismen), Arbeitsdispatcher und Operator).

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 10 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

In einem Pappkarton werden 3 Contour-Mesh-Packungen mit Gebrauchsanweisung eingelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002220

Datum der Registrierung:21.07.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Darstellung: & nbsp;VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin (Amlodipin)