Amlodipin-Chaikafarma - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Derivat von Dihydropyridin - Blocker von "langsamen" Calcium-Kanälen (BCCI) der zweiten Generation, hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Verknüpfung mit Segmenten S6 III- und IV-Domänen der Alpha1-Untereinheit von Calcium Kanal L-Typ, blockiert Calciumkanäle, reduziert den Transmembranübergang Calciumionen in die Zelle (meist in den glatten Muskelzellen der Gefäße als in den Kardiomyozyten).

Antianginale Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen.Wenn Angina die Schwere der Myokardischämie verringert; expandierende periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand (OPSS), reduziert die Vorlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Erweitert Koronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards, erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert die Entstehung von Krampfanfällen der Herzkranzgefäße (auch durch Rauchen).

Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einmalige tägliche Dosis von Amlodipin die Zeit bis zum Beginn der ersten ischämischen Episode während des Trainings, verhindert die Entwicklung eines Angriffs von Angina und "ischämischer" Depression Segment ST (um 1 mm) auf dem Hintergrund der körperlichen Aktivität, reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten.

Blutdrucksenkende Wirkung wird durch eine direkte gefäßerweiternde Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur verursacht. Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Bei arterieller Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (in der Position des Patienten "liegen" und "stehen"). Orthostatische Hypotonie mit Amlodipin ist selten. Es verursacht keine Abnahme der Belastungstoleranz, ein Bruchteil des Auswurfs des linken Ventrikels. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels. Beeinflußt die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards nicht, verursacht keine reflektorische Erhöhung der Herzfrequenz (Herzfrequenz).

Bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit (KHK) (einschließlich koronarer Atherosklerose mit Einzelgefäßschädigung und bis zur Stenose von 3 oder mehr Arterien und Arteriosklerose der Halsschlagader), die einen Myokardinfarkt, eine perkutane transluminale Angioplastie der Koronararterien (PTCA) oder mit Stenokardie, die Verwendung von Amlodipin verhindert die Entwicklung von Verdickung der Intima-Media der Halsschlagadern, reduziert die Sterblichkeit von Myokardinfarkt, Schlaganfall, TPLP, aortokoronarer Shunt, führt zu einer Verringerung der Zahl der Krankenhausaufenthalte für instabile Angina pectoris und die Progression der chronischen Herzinsuffizienz, reduziert die Häufigkeit von Maßnahmen zur Wiederherstellung der koronaren Durchblutung. Amlodipin erhöht nicht das Risiko des Todes oder der Entwicklung von Komplikationen, die zu tödlichen Folgen bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz führen (CHF) (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) auf dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren. Bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) nicht-ischämische Ätiologie bei der Verwendung von Amlodipin, besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.

Amlodipin hat keine nachteiligen Auswirkungen auf den Metabolismus und die Konzentration von Plasmalipiden. Es hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration und hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2-4 Stunden, die Dauer der Wirkung ist 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin wird langsam aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Konzentration (Cmah) im Serum wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Gleichgewichts Serumkonzentrationen (Css) sind nach 7-8 Tagen der Therapie erreicht.

Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben und relativ weniger im Blut enthalten ist. Der Großteil des Medikaments im Blut (95%) bindet an Blutplasmaproteine. Amlodipin unterliegt einem langsamen aber aktiven Metabolismus in der Leber in Abwesenheit signifikanter Effekt der "ersten Passage". Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einmaligen oralen Einnahme variiert die Halbwertszeit (T1 / 2) von 31 bis 40 Stunden, bei wiederholter Anwendung von T1 / 2 beträgt sie etwa 45 Stunden. Etwa 60% der intern eingenommenen Dosis werden von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% - unverändert und 20 - 25% - über den Darm sowie Muttermilch ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist der Entzug von Amlodipin verlangsamt (T1 / 2 - 65 h) im Vergleich zu jungen Patienten, aber dieser Unterschied ist klinisch nicht signifikant. Die Verlängerung von T1 / 2 bei Patienten mit Leberinsuffizienz deutet darauf hin, dass bei längerer Anwendung die Kumulation des Medikaments im Körper höher sein wird (T1 / 2 - bis zu 60 Stunden).

Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

- Stabile Angina und vasospastische Angina pectoris (Prinzmetal Angina) (Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Arzneimitteln).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Amlodipin, Dihydropyridinderivate und andere Komponenten des Arzneimittels;
schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);
Zusammenbruch, kardiogener Schock;
instabile Angina (mit Ausnahme der Prinzmetal-Stenokardie);
klinisch signifikante Aortenstenose;
Schwangerschaft und Stillzeit;
Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht untersucht)

Vorsichtig:Mit Verletzungen der Leberfunktion, Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz von nicht-ischämischen Ätiologie III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck über 90 und weniger als 100 mm Hg), Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (GOKMP), akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach Myokardinfarkt), im Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit der Anwendung von Amlodipin während der Schwangerschaft und während der Stillzeit wurde nicht nachgewiesen, daher sollte das Arzneimittel Amlodipin-Chaikafarm nicht an schwangere Frauen und während der Stillzeit verschrieben werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, einmal am Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit einer ausreichenden Menge an Wasser (100 ml).

Anfangsdosis bei arterieller Hypertonie und Angina pectoris ist 5 mg einmal täglich. Die maximale Dosis kann einmal täglich auf 10 mg erhöht werden. Es wird empfohlen, die Dosis 7-14 Tage nach Beginn der Therapie zu erhöhen (ein schnellerer Anstieg der Dosis erfordert eine sorgfältige Überwachung des Patienten). Bei älteren Patienten kann T1 / 2 Amlodipin zunehmen und die Kreatinin-Clearance (CC) abnehmen. Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältigere Überwachung der Patienten ist notwendig. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Thiazid-Diuretika, Betablockern und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern sind keine Dosisänderungen erforderlich. Erfordern keine Dosisänderungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Nebenwirkungen:

Klassifikation der Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen der Weltgesundheitsorganisation (WHO):

sehr oft: mehr als 1/10

oft: mehr als 1/100 und weniger als 1/10

selten: mehr als 1/1000 und weniger als 1/100

selten: mehr als 1/10000 und weniger als 1/1000

sehr selten: mehr als 1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Co Herz-Kreislauf-System: häufig - periphere Ödeme (Knöchel und Füße), ein Gefühl von Herzklopfen, Hitzegefühl und "Gezeiten" von Blut auf der Gesichtshaut; selten - deutlicher Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis; selten - Entwicklung oder Verschlimmerung des Verlaufs der Herzinsuffizienz; sehr selten - Rhythmusstörungen (Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie, Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Brustschmerzen.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit; selten - Asthenie, allgemeines Unwohlsein, Hypästhesie, Parästhesie, periphere Neuropathie, Tremor, Schwindel, Ohnmacht, Schlaflosigkeit, Stimmungslabilität, ungewöhnliche Träume, erhöhte Erregbarkeit, Depression, Angstzustände; selten - Krämpfe, Apathie, Agitiertheit; sehr selten - Ataxie, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Blähungen, Dyspepsie, Anorexie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Pankreatitis, Gastritis, Gelbsucht (verursacht durch Cholestase), Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, Hepatitis.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - häufiges Wasserlassen, schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Impotenz; sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Von der Haut: selten - Dermatitis; sehr selten - Xeroderma, eine Verletzung der Hautpigmentierung.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenia gravis.

Von der Seite des Stoffwechsels: sehr selten - Hyperglykämie.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot, Schnupfen; sehr selten - Husten.

Allergische Reaktionen: selten - juckende Haut, Ausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag); sehr selten - Nesselsucht, Angioödem, Erythema multiforme.

Andere: selten - Alopezie, Klingeln in den Ohren, Gynäkomastie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Sehbehinderung, Diplopie, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Geschmacksperversion, Schüttelfrost, Nasenbluten; sehr selten - parosmia, "kalter" Schweiß.

Überdosis:

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, übermäßige periphere Vasodilatation (Risiko der Entwicklung von schweren und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich mit der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Patient wird in eine horizontale Position mit erhobenen Beinen über dem Niveau des Kopfes, Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle, Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Funktion, Kontrolle der Herz-und Lungenfunktion, Kontrolle des zirkulierenden Blutvolumens und Diurese übertragen. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von Vasokonstriktor (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); mit dem Ziel der Beseitigung der Folgen der Blockade der Kalziumkanäle - die intravenöse Einführung des Kalziumglukonats. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Inhibitoren von mikrosomalen Leberenzymen können die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma erhöhen, das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduzieren.

Amlodipin kann gleichzeitig mit nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs) (insbesondere Indomethacin), antibakteriellen Wirkstoffen und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung verwendet werden.

Es ist möglich, die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung von BCCC in Kombination mit Thiazid- und Schleifendiuretika, Verapamil, ACE-Hemmern, Betablockern und Nitraten zu verstärken sowie deren blutdrucksenkende Wirkung in Kombination mit Alpha-1-Blockern, Neuroleptika, Isofluran.

Obwohl die Untersuchung der negativ inotropen Wirkung von Amlodipin normalerweise nicht beobachtet wird, kann dennoch ein Teil der BCCI die negativen inotropen Wirkungen von Antiarrhythmika verstärken, die ein Verlängerungsintervall verursachen können QT (z.B, Amiodaron und Chinidin).

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden.

Ethanol (Getränke mit Alkohol): Amlodipin bei einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol. Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöht die Plasmakonzentrationen von BCCI, inkl. Amlodipin.

Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Wenn Amlodipin zusammen mit Lithiumpräparaten angewendet wird, ist es möglich, Manifestationen der Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) zu verstärken.

Amlodipin verändert die Pharmakokinetik von Cyclosporin nicht.

Beeinflusst nicht die Konzentration von Serum-Digoxin und seine renale Clearance.

Hat keinen signifikanten Einfluss auf die Wirkung von Warfarin (Prothrombinzeit).

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Studien im vitro Amlodipin beeinflusst die Bindung von Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin an Blutproteine nicht.

Grapefruitsaft: Eine gleichzeitige einmalige Einnahme von 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin nach innen ist nicht mit einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin verbunden.

Spezielle Anweisungen:

Amlodipin-Chaikafarma kann zur Behandlung der arteriellen Hypertonie in Kombination mit Thiazid-Diuretika, Alpha-Adrenoblockern, Beta-Adrenoblockern oder ACE-Hemmern eingesetzt werden. Bei Patienten mit stabiler Angina kann das Arzneimittel mit anderen antianginösen Mitteln kombiniert werden, z. B. mit lang- oder kurz wirksamen Nitraten, Betablockern.

Während der Behandlung mit dem Medikament Amlodipin-Chaikafarma Kontrolle Körpergewicht und Natriumaufnahme, die Ernennung einer angemessenen Diät. Es ist notwendig, die Mundhygiene und die Überwachung beim Zahnarzt aufrechtzuerhalten (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu vermeiden).

Amlodipin beeinflusst nicht die Plasmakonzentrationen von Kalium, Glukose, Triglyceriden, Gesamtcholesterin, Low-Density-Lipoproteinen, Harnsäure, Kreatinin und Harnsäure und kann bei Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht eingesetzt werden.

Bei älteren Patienten können T1 / 2 und die Clearance des Arzneimittels verlängert sein. Änderungen der Dosierung für ältere Patienten sind nicht erforderlich; mit zunehmender Dosis ist eine sorgfältigere Überwachung der Patienten erforderlich.

Wenn die Leberfunktion ebenfalls beeinträchtigt ist, kann T1 / 2 des Arzneimittels verlängert sein. Daher sollte das Medikament Amlodipin-Chaikafarma bei solchen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Trotz der Tatsache, dass das Absetzen des Medikaments Amlodipin-Chaikafarm nicht von der Entwicklung des "Entzugssyndroms" begleitet wird, ist es wünschenswert, die Behandlung zu stoppen und die Dosis des Medikaments allmählich zu reduzieren.

Die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments in hypertensiven Krise ist nicht erwiesen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei einigen Patienten, vor allem zu Beginn der Behandlung oder bei Änderung des Dosierungsschemas, können aufgrund eines möglichen starken Blutdruckabfalls Schläfrigkeit, Schwindel und andere Nebenwirkungen auftreten.Wenn sie auftreten, wird es nicht empfohlen, das Fahrzeug zu fahren und arbeiten mit Mechanismen, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 mg oder 10 mg.

Verpackung:10 Tabletten pro Blister. Für 3 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-009122/10

Datum der Registrierung:31.08.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Chaikafarma Hochwertige Medikamente, AO Chaikafarma Hochwertige Medikamente, AO Bulgarien

Hersteller: & nbsp;

Chaikafarma Hochwertige Medikamente, AO Bulgarien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.07.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin-Chaikafarma (Amlodipin-Chaikafarma)