Vero-Amlodipin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

aktive Substanz: Amlodipin Besylat in Bezug auf Amlodipin - 5 mg und 10 mg; Hilfsstoffe: Calciumphosphatdihydrat, Kartoffelstärke, Natriumcarboxymethylstärke (Primogel), mikrokristalline Cellulose, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil), Magnesiumstearat.

Beschreibung:

Tabletten sind weiß oder weiß mit einem cremefarbenen Farbton, eine flach-zylindrische Form. Leichter Marmor ist erlaubt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Der "langsame" Kalziumkanalblocker (BCCC), ein Dihydropyridinderivat, blockiert "langsame" Kalziumkanäle, reduziert den Transmembranübergang von Kalziumionen in die Zelle (meist in den glatten Muskelzellen der Gefäße, nicht in Kardiomyozyten).

Hat antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Reduziert die Schwere der Myokardischämie. Die antianginöse Wirkung beruht auf der Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen: Erweiterung der peripheren Arteriolen, Verringerung des gesamten peripheren Gefäßwiderstands (OPSS), Verringerung der Nachlast auf das Herz, wodurch der Bedarf an Myokard in Sauerstoff reduziert wird; expandierende Koronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards, erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere mit prismatischen vasospastischen Angina pectoris), verhindert die Entwicklung von Spasmen der Koronararterien (einschließlich derjenigen durch Rauchen verursacht). Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis von Amlodipin die Zeit des Trainings, verzögert die Entwicklung eines Angina-Anfalls und die "ischämische" Depression des Segments ST mit körperlicher Aktivität, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verzehr von Nitroglycerin.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf die glatten Muskelgefäße. Bei einer arteriellen Hypertonie führt eine Einzeldosis Amlodipin zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (in der Stellung des Patienten "liegen" und "stehen"). ).

Führt nicht zu einem starken Blutdruckabfall, einem Bruchteil des Auswurfs des linken Ventrikels und einer Abnahme der Belastungstoleranz. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, wirkt kardioprotektiv bei der ischämischen Herzkrankheit (KHK).

Beeinflußt nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine Reflexsteigerung der Herzfrequenz, hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht.

Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (einschließlich koronarer Atherosklerose mit einem Gefäß und bis zu Stenose von 3 oder mehr Arterien, Carotis Atherosklerose), die Myokardinfarkt, perkutane transluminale Angioplastie (TLC) von Koronararterien oder Patienten mit Angina pectoris unterzogen, verhindert die Verwendung von Amlodipin die Entwicklung von Verdickung der Intima-Media der Halsschlagadern, reduziert die Mortalität durch Myokardinfarkt, Schlaganfall, Lungentuberkulose, aorto-koronaren Shunting; führt zu einer Verringerung der Zahl der Krankenhausaufenthalte für instabile Angina und das Fortschreiten der chronischen Herzinsuffizienz (CHF); reduziert die Häufigkeit von Eingriffen zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses.

Erhöht nicht das Risiko von Tod oder Entwicklung von Komplikationen und Todesfällen bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) auf dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren. Bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) nicht-ischämische Ätiologie bei der Verwendung von Amlodipin, besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.

Es beeinflusst nicht den Stoffwechsel und die Konzentration von Plasmalipiden.

Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2-4 Stunden; Dauer - 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin ist gut absorbiert (ca. 90%), die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Absorption von Amlodipin, absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma beträgt 6-9 Stunden. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 97%. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Gleichgewichtskonzentrationen werden nach 7-8 Tagen der Arzneimitteltherapie erreicht. Amlodipin in der Leber unter Bildung inaktiver Metaboliten metabolisiert. Halbwertzeit (T_1/2) der Droge im Durchschnitt - 35-50 Stunden, die Ihnen erlaubt, die Droge einmal täglich zu nehmen. Die Gesamtclearance beträgt 500 ml / min. Bei Patienten mit Bluthochdruck T_1/2 - 48 Stunden, bei älteren Patienten (über 65 Jahre) - erhöht sich auf 65 Stunden, mit Leberversagen - bis zu 60 Stunden, ähnliche Vergrößerungsparameter T_1/2 sind in schweren CHF beobachtet. Störungen der Nierenfunktion beeinflussen die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant.

Ungefähr 60% der Dosis werden von den Nieren in Form von inaktiven Metaboliten ausgeschieden, 10% - unverändert; mit der Galle und durch den Darm - 20-25% in Form von Metaboliten.

Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

- arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva);

- stabile Belastungsangina, vasospastische Angina (Prinzmetalangina) (Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Mitteln).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und / oder andere Bestandteile des Arzneimittels sowie gegen andere Dihydropyridinderivate;

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg);

- instabile Angina (außer Prinzmetal angina pectoris

- Alter unter 18 Jahren (Daten zu Effizienz und Sicherheit sind begrenzt).

Vorsichtig:

Arterielle Hypotonie, eingeschränkte Leberfunktion, Sinusknotenschwäche-Syndrom (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophische obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach), CHF nicht-ischämischer Ätiologie (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA), älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit der Anwendung von Amlodipin in der Schwangerschaft ist nicht gesichert, so dass eine Anwendung in der Schwangerschaft nur möglich ist, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus übersteigt.

Es gibt keine Hinweise auf eine Ausscheidung von Amlodipin in die Muttermilch. Es ist jedoch bekannt, dass andere BCCC - Dihydropyridinderivate in die Muttermilch ausgeschieden werden. In diesem Zusammenhang sollte, wenn es notwendig ist, das Medikament Vero - Amlodipin während der Stillzeit zu verschreiben, die Frage des Stillens gelöst werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Bei arterieller Hypertonie und Angina pectoris beträgt die Anfangsdosis 5 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann die tägliche Dosis auf 10 mg erhöht werden.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Thiazid-Diuretika, Betablockern und ACE-Hemmern ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Haben ältere Patienten Amlodipin empfehlen, in einer durchschnittlichen therapeutischen Dosis zu verwenden, Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Haben Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion eine Dosisanpassung ist normalerweise nicht erforderlich.

Haben Patienten mit Niereninsuffizienz Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Klassifizierung von Nebenwirkungen nach der Häufigkeit der Entwicklung: oft (mehr als 1%), selten (0,1% - 1%), selten (0,01% - 0,1%) und sehr selten (weniger als 0,01%).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: häufig - periphere Ödeme (Anschwellen der Knöchel und Füße), Herzklopfen; selten - übermäßige Senkung des Blutdrucks, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis; selten - Entwicklung oder Exazerbation von Herzinsuffizienz; sehr selten - Herzrhythmusstörungen (Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie, Vorhofflattern), Myokardinfarkt, Schmerzen in der Brust, Migräne.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, ein Gefühl von Hitze und "Gezeiten" von Blut im Gesicht, Schläfrigkeit; selten - Unwohlsein, Ohnmacht, Asthenie, Hypästhesie, Parästhesien, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, emotionale Labilität, ungewöhnliche Träume, Nervosität, Depression, Angstzustände; selten - Krämpfe, Apathie, Agitiertheit; sehr selten - Ataxie, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Dyspepsie, Anorexie, trockener Mund, Durst; selten - gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Gastritis, Pankreatitis, Hyperbilirubinämie, Gelbsucht (gewöhnlich cholestatisch), erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hepatitis.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot, Schnupfen; sehr selten - Husten.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Pollakisurie, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie, Impotenz; sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenia gravis.

Allergische Reaktionen: selten - juckende Haut, Hautausschlag; sehr selten - Angioödem, Erythema multiforme, Urtikaria.

Andere: selten - Alopezie, Klingeln in den Ohren, Gynäkomastie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Sehstörungen, Diplopie, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Geschmacksverzerrung, Schüttelfrost, Epistaxis, vermehrtes Schwitzen; selten - Parosmie, Xerodermie, eine Verletzung der Hautpigmentierung, kalter Schweiß, Hyperglykämie.

Überdosis:

Symptome: deutliche Blutdrucksenkung mit der möglichen Entwicklung von Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (das Risiko eines ausgeprägten und anhaltenden Blutdruckabfalles, einschließlich der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: Spülen Sie den Magen und nehmen Sie Aktivkohle (vor allem in den ersten 2 Stunden nach einer Überdosierung), sollte der Patient eine horizontale Position mit einer erhöhten Position der unteren Extremitäten einnehmen.

Aufrechterhaltung der Funktion des kardiovaskulären Systems, Überwachung der Leistung des Herzens und der Lunge, Überwachung des Volumens des zirkulierenden Blutes (BCC) und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von Vasokonstriktor (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Inhibitoren von mikrosomalen Leberenzymen können die Konzentration von Amlodipin im Plasma erhöhen, das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduzieren.

Im Gegensatz zu anderen BCCI gibt es keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), insbesondere mit Indomethacin.

Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika, Betablocker, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin.

Beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin.

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Calciumpräparate können die Wirkung von BCCC reduzieren.

Antivirale Medikamente (Ritonavir) erhöhen die Plasmakonzentrationen von BCCI, inkl. Amlodipin.

Neuroleptika verstärken die blutdrucksenkende Wirkung von Dihydropyridinderivaten.

Bei der gemeinsamen Verwendung von BCCC mit Lithiumpräparaten kann die Neurotoxizität erhöht sein.

Mittel zur inhalativen Anästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen, einschl. Isofluran), Amiodaron, Chinidin, BCCI kann den blutdrucksenkenden Effekt verstärken.

Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden. Die gleichzeitige Einnahme von 240 ml Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin ist nicht mit einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin verbunden.

Der gleichzeitige Empfang von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit Hypertonie beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Amlodipin nicht.

Spezielle Anweisungen:

Amlodipin hat keinen Einfluss auf die Plasmakonzentrationen von Kalium, Glukose und Hormonen Schilddrüse, Lipide, Harnsäure, Kreatinin, Harnstoffstickstoff.

Es sollte der abrupte Entzug von Amlodipin aufgrund des Risikos einer Verschlechterung der Angina vermieden werden.

Während der Behandlung ist es notwendig, das Körpergewicht zu kontrollieren und beim Zahnarzt zu beobachten (Vorbeugung von Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie).

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Amlodipin bei hypertensiven Krisen ist nicht erwiesen.

Bei älteren Patienten kann sich erhöhen T_1/2 und verringern Sie die Clearance des Medikaments.Eine Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich, aber eine sorgfältigere Überwachung von Patienten dieser Kategorie ist notwendig.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums sollte beim Führen von Fahrzeugen und beim Ausführen anderer Aktivitäten, bei denen Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erforderlich sind, Vorsicht walten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg und 10 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket. Für 10 oder 30 Tabletten in einem Glas mit Polymermaterialien. Jede Bank, 1 oder 3 Contour Mesh-Pakete zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton. Mit 2,0 oder 2,5 kg Tabletten in einem Behälter aus Polymermaterialien (für Exportlieferungen).

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002653 / 01

Datum der Registrierung:02.06.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russland

Hersteller: & nbsp;

VEROPHARM SA Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Vero-Amlodipin (Vero-Amlodipin)