Amlocard-Sanovel - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin 124,065 mg / 248,13 mg, Calciumphosphatdihydrat 63 mg / 126 mg, Natriumcarboxymethylstärke 4 mg / 8 mg, Magnesiumstearat 2 mg / 4 mg.

Beschreibung:

Runde bikonvexe Tabletten sind weiß oder fast weiß mit einem Risiko auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Das Dihydropyridinderivat, das die "langsamen" Calciumkanäle der zweiten Generation blockiert, hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Die Verbindung mit Dihydropyridinrezeptoren blockiert Calciumkanäle, reduziert den Transmembranübergang von Calciumionen in die Zelle (meist in den glatten Muskelzellen der Gefäße als in den Kardiomyozyten). Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen: Bei Angina pectoris verringert sich die Schwere der Myokardischämie; Erweiterung periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, reduziert die Vorlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Die Erweiterung der Hauptkoronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert die Entwicklung einer Verengung der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht). Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Zeit des Trainings, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und "ischämische" Depressionen des Segments ST, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Der blutdrucksenkende Effekt beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Wann arterielle Hypertonie, eine Einzeldosis führt zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (in der Position des Patienten "liegend" und "stehend"). Führt nicht zu einem starken Blutdruckabfall, eine Abnahme der Belastungstoleranz, ein Bruchteil des Auswurfs der linken Herzkammer. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, hat antiatherosklerotische und kardioprotektive Wirkung bei der ischämischen Herzkrankheit (KHK). Beeinflusst nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine Reflexsteigerung der Herzfrequenz (HR), hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Lipide des Blutplasmas. Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2-4 Stunden, die Dauer der Wirkung ist 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin langsam aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Konzentration im Serum wird nach 7 Tagen Therapie erreicht.

Die Absorption von Amlodipin wird durch die Nahrung nicht beeinflusst. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben und relativ wenig im Blut enthalten ist. Der Großteil des Medikaments im Blut (95%) bindet an Blutplasmaproteine. Amlodipin wird einem langsamen, aber extensiven Metabolismus (90%) in der Leber unter Bildung von inaktiven Metaboliten unterworfen, hat den Effekt eines "first pass" durch die Leber. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einmaliger oraler Einnahme beträgt die Halbwertzeit (T_1/2) variiert von 31 bis 48 Stunden, mit einer Wiederbestellung von etwa 45 Stunden. Etwa 60% der eingenommenen Dosis wird hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden, 10% unverändert und 20-25% mit Kot sowie Muttermilch. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 65 h) verglichen mit jungen Patienten, aber dieser Unterschied ist nicht von klinischer Bedeutung. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz eine Verlängerung T_1/2 und mit einer verlängerten Ernennung wird die Kumulation des Medikaments im Körper höher sein (T_1/2 bis zu 60 Stunden). Nieren Insuffizienz hat keinen signifikanten Einfluss auf Kinetik von Amlodipin. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).
Stenokardie der Spannung, vasospastische Angina (Prinzmetal Angina)

Kontraindikationen:

Perhöhte Empfindlichkeit gegenüber Amlodipin und anderen Dihydropyridinderivaten;
schwere arterielle Hypotonie;
Zusammenbruch, kardiogener Schock;
instabile Angina (mit Ausnahme von Prinzmetal Angina)
Schwangerschaft und Stillzeit;
Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Die Funktionsstörung der Leber, das Syndrom der Schwäche des sinusförmigen Knotens (schwere Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, leichte oder mittelgradige arterielle Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophische obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach), Diabetes mellitus, Lipidprofil Störung, älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside ist die Anfangsdosis für die Behandlung von Bluthochdruck 5 mg der Droge einmal täglich. Die maximale Dosis kann einmal täglich auf 10 mg erhöht werden. Bei Hypertonie kann die Erhaltungsdosis 5 mg pro Tag betragen.

Bei Angina pectoris, vasospastische Angina pectoris - 5-10 mg pro Tag, einmal.

Nicht benötigt Dosisänderungen bei gleichzeitiger Verabreichung mit Thiazid Diuretika, Beta-Adrenoblockers und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren.

Erfordern keine Dosisänderungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Dyspnoe, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Ohnmacht, Vaskulitis, periphere Ödeme (Schwellung der Knöchel und Füße), "Gezeiten" von Blut im Gesicht, selten - Rhythmusstörungen (Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie, Vorhofflattern), Myokardinfarkt, Schmerzen in der Brust, orthostatische Hypotonie, sehr selten - Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Extrasystolen, Migräne.

Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Veränderung Stimmung, Krämpfe, selten - Bewusstlosigkeit, Hypästhesie, Nervosität, Parästhesien, periphere Neuropathie, Tremor, Schwindel, Asthenie, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Depression, Angstzustände, ungewöhnliche Träume, sehr selten - Ataxie, Apathie, Agitiertheit, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, selten - erhöhte Konzentrationen von "Leber" Transaminasen und Gelbsucht (verursacht durch Cholestase), Pankreatitis, Mundtrockenheit, Hepatitis, Blähungen, gingivale Hyperplasie, Verstopfung oder Durchfall, Anorexie, sehr selten Gastritis, erhöhter Appetit.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Pollakisurie, schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Verletzung der sexuellen Funktion (einschließlich einer Abnahme der Potenz); sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Von der Haut: sehr selten - Xerodermie, Alopezie, Dermatitis, Purpura, Verfärbung.

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria, Angioödem, Erythema multiforme.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Arthrose, Myalgie (bei längerem Gebrauch); sehr selten - Myasthenia gravis.

Andere: selten - Alopezie, Gynäkomastie, Hyperurikämie, Zunahme / Abnahme des Gewichts Körper, Thrombozytopenie, Leukopenie, thrombozytopenische Purpura, Hyperglykämie, Sehstörungen, Diplopie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Tinnitus, Rückenschmerzen, Dyspnoe, Epistaxis, vermehrtes Schwitzen, Durst; sehr selten - kalter klebriger Schweiß, Husten, Rhinitis, Parosmia, Geschmacksstörungen, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie.

Überdosis:

Symptome: eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, übermäßige periphere Vasodilatation.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle zur Aufrechterhaltung der Funktion des Herz-Kreislauf-System, die Kontrolle der Leistung des Herzens und der Lunge, eine erhöhte Position der Gliedmaßen, Kontrolle des Blutvolumens und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von vasokonstriktiven Medikamenten (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen erhöht wird und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduziert werden.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt besonders die nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamente Indomethacin (Natriumretention und Syntheseblockade Prostaglandine mit Nieren), Alpha-Adrenostimulantien, Östrogene (Natriumretention), Sympathomimetika.

Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika, Betablocker, Verapamil, Erhöhen ACE - Hemmer und Nitrate antianginal und blutdrucksenkende Wirkung.

Amiodaron, Chinidin, Alpha 1-Adrenoblocker, antipsychotisch Medikamente (Antipsychotika) und Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken.

Beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin. Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Kombination mit Lithiumpräparaten können verstärkt neurotoxische Erscheinungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) auftreten.

Calciumpräparate können die Wirkung von Blockern von "langsam" reduzieren Kalziumkanäle.

Procainamid, Chinidin und andere Drogen, die Verlängerung des Intervalls verursachen QT, verstärken den negativen inotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen QT.

Grapefruitsaft kann die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma reduzieren, aber diese Abnahme ist so gering, dass sie die Wirkung von Amlodipin nicht signifikant verändert.

Spezielle Anweisungen:

Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme, die entsprechende Ernährung zu kontrollieren.

Es ist notwendig, die Zahnhygiene und häufige Besuche beim Zahnarzt (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu verhindern) aufrechtzuerhalten.

Dosierung für ältere Menschen ist die gleiche wie bei Patienten anderer Altersgruppen. Bei Erhöhung der Dosis ist eine sorgfältige Überwachung älterer Patienten erforderlich.

Trotz des Mangels an "langsamen" Kalziumkanälen des Syndroms der "Aufhebung" bei Blockern wird empfohlen, die Dosis vor dem Ende der Behandlung schrittweise zu reduzieren.

Amlodipin beeinflusst nicht die Plasmakonzentrationen von Kaliumionen, Glukose, Triglyceriden, Gesamtcholesterin, LDL, Harnsäure, Kreatinin und Harnstoffstickstoff.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gab keine Berichte über die Auswirkungen von Amlodipin auf das Fahren oder Arbeiten mit Maschinen. Bei einigen Patienten können jedoch zu Beginn der Behandlung Schläfrigkeit und Schwindel auftreten. Wenn sie auftreten, sollte der Patient davon absehen, mit Maschinen zu fahren und zu arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg, 10 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC-Aluminiumfolie. Für 3 Blister in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-000271/09

Datum der Registrierung:19.01.2009 / 02.11.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Sanovel Pharmako-Industrie HandelsunternehmenSanovel Pharmako-Industrie Handelsunternehmen Truthahn

Hersteller: & nbsp;

SANOVEL PHARMAZEUTISCHE PRODUKTE IND., Inc. Truthahn

Darstellung: & nbsp;SANOVEL Niederlassung der Firma Pharma-Industrie-HandelsunternehmenSANOVEL Niederlassung der Firma Pharma-Industrie-HandelsunternehmenRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.07.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlocard-Sanovel (Amlokard-Sanovel)