Amlodipin Sandoz - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose wasserfrei 109,866 mg / 219,732 mg, mikrokristalline Cellulose 66,800 mg / 133,600 mg, Maisstärke (trocken) 13,200 mg / 26,400 mg, Talk 1.000 mg / 2.000 mg, kolloidales Siliciumdioxid 1.000 mg / 2.000 mg, Magnesiumstearat 1.200 mg / 2.400 mg.

Beschreibung:

Runde flache Tabletten weiß oder weiß mit einer gelblichen Tönung der Farbe mit einem Risiko auf einer Seite und Abschrägung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:

Das Dihydropyridinderivat ist blockiertp "langsame" Kalziumkanäle, hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Die Verbindung mit Dihydropyridinrezeptoren blockiert Calciumkanäle, reduziert den Transmembranübergang von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in glatten Muskelzellen von Blutgefäßen statt in Kardiomyozyten).

Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen: Bei Angina pectoris verringert sich die Schwere der Myokardischämie; Erweiterung periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, reduziert die Vorlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Die Erweiterung der Hauptkoronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert die Entwicklung einer Verengung der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht).

Bei Patienten mit Angina pectoris, erhöht eine einzige Tagesdosis die Dauer der Übung, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und "ischämischen" Depression des ST-Segments, reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin. Hat eine langfristige dosisabhängig blutdrucksenkende Wirkung. Der blutdrucksenkende Effekt beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Bei arterieller Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (in der Position des Patienten "liegen" und "stehen").

Führt nicht zu einem starken Blutdruckabfall, eine Abnahme der Belastungstoleranz, ein Bruchteil des Auswurfs der linken Herzkammer. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, wirkt antiatherosklerotisch und kardioprotektiv bei koronarer Herzkrankheit. Beeinflußt nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine Reflexsteigerung der Herzfrequenz, hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Konzentration von Plasmalipiden. Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2-4 Stunden, die Dauer der Wirkung ist 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin wird langsam aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%, die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 6-12 Stunden beobachtet. Eine stabile Gleichgewichtskonzentration wird nach 7-8 Tagen Therapie erreicht. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben und relativ weniger im Blut enthalten ist. Der größte Teil des Arzneimittels im Blut (97,5%) bindet an Blutplasmaproteine.

Amlodipin durchläuft einen langsamen aber extensiven Metabolismus (90%) in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten, hat die Wirkung der "primären Passage" durch die Leber. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität. Nach einmaliger oraler Aufnahme variiert die Halbwertszeit (T1 / 2) von 35 bis 50 Stunden, bei wiederholter Anwendung von T1 / 2 beträgt sie etwa 45 Stunden. Etwa 60% der intern eingenommenen Dosis werden von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% unverändert und 20-25% über den Darm ausgeschieden. Ausscheidung mit Muttermilch ist nicht bekannt. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist der Entzug von Amlodipin verlangsamt (T1 / 2 65 h) im Vergleich zu jungen Patienten, aber dieser Unterschied ist nicht klinisch signifikant. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz steigt die Halbwertszeit von Amlodipin, Empfehlungen zur Dosierung sind daher nicht festgelegt Amlodipin Diese Patientengruppe sollte mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten mit Nierenversagen steigt die Eliminationshalbwertszeit auf 60 Stunden. Die Änderung der Konzentration von Amlodipin im Blutplasma korreliert nicht mit dem Grad der Nierenfunktionsstörung. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

- arterielle Hypertonie (sowohl in Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

- Koronare Herzkrankheit: stabile Belastungsangina, vasospastische Angina (Prinzmetalangina) (sowohl in Monotherapie als auch in Kombination mit anderen antianginösen Mitteln).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Dihydropyridinderivate sowie gegen die Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- schwere arterielle Hypotonie;

- Kollaps, kardiogener Schock;

- instabile Angina (mit Ausnahme von Prinzmetal Angina);

- hämodynamisch instabile Herzinsuffizienz nach akutem Myokardinfarkt;

- Obstruktion des Ausflusstraktes des linken Ventrikels (zB ausgeprägte Aortenstenose);

- seltene hereditäre Formen von Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder beeinträchtigter Absorption von Glukose / Galaktose (weil die Zusammensetzung Laktose enthält);

- Alter unter 18 Jahren (Effizienz und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Mit Vorsicht sollte bei Patienten mit Leberinsuffizienz, chronischer Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, ältere Menschen, die gleichzeitige Verwendung mit Inhibitoren und Induktoren des Isoenzyms CYP3A4 verwendet werden. Wie bei anderen BCCC sollte bei Patienten mit Sinusknotenschwäche-Syndrom, Mitralklappenstenose, hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie, leichter bis mittelschwerer arterieller Hypotonie und akutem Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat danach) vor dem Hintergrund von Amlodipin sorgfältig vorgegangen werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Sicherheit Sandoz®-Anwendung von Amlodipin während der Schwangerschaft und Stillzeit wurde nicht nachgewiesen, daher ist die Anwendung des Arzneimittels nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus und das Neugeborene überwiegt.

Bei der Verwendung des Arzneimittels während der Stillzeit sollte die Frage des Stillens entschieden werden (es liegen keine Daten zur Ausscheidung von Amlodipin mit der Muttermilch vor).

Dosierung und Verabreichung:

Inside, einmal am Tag, mit einer ausreichenden Menge an Wasser (100-200 ml), unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Für die Behandlung von Bluthochdruck und die Prävention von Angina pectoris und vasospastischer Angina pectoris beträgt die tägliche Anfangsdosis von Amlodipin Sandoz® 5 mg gleichzeitig. Falls erforderlich, kann die Dosis einmal auf eine maximale Tagesdosis von 10 mg / Tag erhöht werden.

Verwenden Sie bei älteren Patienten. Es wird empfohlen, in den üblichen Dosen zu verwenden, eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Halbwertzeit Amlodipin Sandoz® erhöht sich bei Patienten mit dieser Pathologie, Empfehlungen zur Dosierung sind daher nicht festgelegt Amlodipin Diese Patientengruppe sollte mit Vorsicht angewendet werden. Patienten mit niedrigem Körpergewicht oder geringem Wachstum sowie schwerer Leberinsuffizienz benötigen möglicherweise weniger Arzneimitteldosen. Dosisänderungen bei gleichzeitiger Gabe von Thiazid-Diuretika, Betablockern und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern sind nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation (WHO) werden unerwünschte Ereignisse nach ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt eingeteilt: häufig (> 1/100, <1/10), selten (> 1/1000, <1/100), selten (> 1/10000, <1/1000) und sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Vom Nervensystem: oft: Kopfschmerzen (besonders zu Beginn der Behandlung), Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit; selten: Asthenie, allgemeines Unwohlsein, Hypästhesie, Parästhesien, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, Stimmungslabilität, ungewöhnliche Träume, erhöhte Erregbarkeit, Depression, Angst, Geschmacksperversion; selten: Krämpfe; sehr selten: Migräne, vermehrtes Schwitzen, Apathie, Ataxie, Erregung, Amnesie.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft: ein Gefühl von Herzklopfen, periphere Ödeme (Knöchel und Füße), ein Gefühl von Hitze und "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts; selten: übermäßiger Blutdruckabfall; sehr selten: Ohnmacht, Vaskulitis, orthostatische Hypotonie, erhöhter Blutdruck, Herzrhythmusstörungen (ventrikuläre Tachykardie, Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Verschlechterung der Herzinsuffizienz, Brustschmerzen.

Aus dem Verdauungssystem: oft: Übelkeit, Bauchschmerzen; selten: Erbrechen, Verdauungsstörungen, Trockenheit der Mundschleimhaut, Veränderungen im Stuhlgang (einschließlich Durchfall und Verstopfung), Blähungen, Durst; selten: gingivale Hyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten: Gastritis, Pankreatitis, Gelbsucht (gewöhnlich cholestatisch), Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen, Hepatitis.

Aus dem Urogenitalsystem: selten: häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Pollakisurie, Nykturie, Impotenz; sehr selten: Dysurie, Polyurie.

Vom Bewegungsapparat: selten: Myalgie, Arthralgie, Muskelkrämpfe, Rückenschmerzen, Arthrose; selten: Myasthenia gravis.

Von der Haut: selten: Dermatitis; sehr selten: Alopezie, Xeroderma, "kalter Schweiß", eine Verletzung der Hautpigmentierung.

Allergische Reaktionen: selten: Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag, Nesselsucht), Juckreiz; sehr selten: polymorphes Erythem, exfoliative Dermatitis (Syndrom Stevens-Johnson), Angioödem, Lichtempfindlichkeit.

Von den Sinnen: selten: Sehbehinderung (einschließlich Diplopie), Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, "Klingeln" in den Ohren; sehr selten: parosmia (Perversion des Geruchssinns).

Seitens der Atemwege: selten: Dyspnoe, Rhinitis, Epistaxis, Dyspnoe; sehr selten: Husten.

Seitens des Blutsystems und des Lymphsystems: sehr selten: Thrombozytopenie, Leukozytopenie, thrombozytopenische Purpura.

Von der Seite des Stoffwechsels: selten; Zunahme / Abnahme des Körpergewichts (Gewicht), Gynäkomastie; höchst selten: Hyperglykämie.

Allgemeine Störungen und Beschwerden an der Injektionsstelle: selten: Schüttelfrost.

Überdosis:

Symptome: deutliche Abnahme des BP mit möglicher Entwicklung von Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (es besteht eine Wahrscheinlichkeit des Auftretens einer schweren und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich mit der Entwicklung von Schock und Tod).

Behandlung: der Zweck der Aktivkohle (in den ersten 2 Stunden nach einer Überdosis), Magenspülung (in einigen Fällen), Erhöhung der Gliedmaßen, Überwachung der Funktion des Herz - Kreislauf - und Atmungssystems, aktiv die Funktion des Herz - Kreislauf - System zu erhalten, Überwachung des Volumens von zirkulierendes Blut und Diurese.

Um den Tonus der Blutgefäße wiederherzustellen und den Blutdruck zu erhöhen, ist es möglich, wenn keine Kontraindikationen vorliegen, vasokonstriktive Medikamente zu verschreiben. Intravenöse Verabreichung von Calciumgluconat wird verwendet. Hämodialyse ist unwirksam, weil Amlodipin bindet weitgehend an Blutplasmaproteine.

Interaktion:

Bei Verwendung von Amlodipin in Kombination mit Thiazid- und "Loop" -Diuretika, Verapamil, ACE-Hemmer, Beta-Adrenoblockers und Nitrate können die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung verstärken.

Die kombinierte Anwendung von BCCI und Beta-Adrenorezeptor-Blockern bei Patienten mit Myokardinfarkt kann zu einem Wiederauftreten und der Entwicklung einer schweren Herzinsuffizienz führen.

Aluminium / Magnesium-haltige Antazida: ihre einmalige Verabreichung hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.

Sildenafil: Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Atorvastatin: Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und von Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht mit signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin verbunden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Amlodipin sollte die maximale Tagesdosis von Simvastatin 20 mg nicht überschreiten.

Digoxin: Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin mit Digoxin bei gesunden Probanden ändern sich die Serumkonzentrationen und die renale Clearance von Digoxin nicht.

Ethanol (alkoholhaltige Getränke): mit einmaliger und wiederholter Anwendung in einer Dosis von 10 mg Amlodipin hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.

Warfarin: Amlodipin beeinflusst die von Warfarin verursachten Änderungen der Prothrombinzeit nicht.

Cyclosporin: Amlodipin verursacht keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Cyclosporin.

Im Gegensatz zu anderen BCCI gab es keine klinisch signifikante Wechselwirkung von Amlodipin bei Kombination mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), insbesondere Indomethacin.

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Grapefruitsaft: Die gleichzeitige einmalige Einnahme von 240 ml Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin nach innen ist nicht mit einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin verbunden.

Amiodaron, ChinidinAlpha1-Adrenoblocker, Antipsychotika (Antipsychotika) und BCCC können die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin verstärken. Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin mit Antiarrhythmika, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen (z. B. Amiodaron und Chinidin) kann die Schwere der negativen inotropen Wirkung erhöhen.

In Kombination mit Lithiumpräparaten können verstärkt neurotoxische Erscheinungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) auftreten.

Calciumpräparate reduzieren die Wirkung von BCCC.

Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4: Diltiazem, hemmt den Metabolismus von Amlodipin, erhöht seine Konzentration im Blutplasma um 50% und verringert seine Wirksamkeit. Daher ist es möglich, dass andere Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 - Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren (Ritonavir), Clarithromycin, Erythromycinverändern die pharmakologischen Eigenschaften von Amlodipin in ähnlicher Weise.

Induktoren des Isoenzyms CYP3A4 (Dexamethason, Phenobarbital, Rifampicin, Carbamazepin, Rifabutin, Phenytoin, Nevirapin) kann die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma reduzieren.

Spezielle Anweisungen:

Optimaler Gebrauch der Droge Amlodipin Sandoz® jeden Tag zur gleichen Zeit. Trotz des Fehlens des "Cancellation" -Syndroms bei BCC wird vor dem Ende der Behandlung eine schrittweise Dosisreduktion empfohlen. Amlodipin Sandoz® kann in Kombination mit Thiazid-Diuretika, Alpha- und Beta-Adrenoblockern, ACE-Hemmern, Nitraten mit Langzeitwirkung, Nitroglycerin zur oralen Anwendung, nichtsteroidalen Antirheumatika, Antibiotika und oralen Antidiabetika angewendet werden. Amlodipin Sandoz® beeinflusst den Metabolismus und die Lipide von Blutplasma nicht negativ, so dass es bei Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes und Gicht sowie in Fällen, in denen der Patient anfällig für Vasospasmus / Vasokonstriktion ist, verwendet werden kann.

Patienten mit niedrigem Körpergewicht, Patienten mit niedrigem Wachstum und Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung benötigen möglicherweise eine geringere Dosis. Während der Behandlung ist es notwendig, das Körpergewicht zu kontrollieren und den Zahnarzt zu überwachen (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu vermeiden). Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz III-IV-Funktionsklasse nach NYHA-Klassifikation trat eine erhöhte Inzidenz von Lungenödemen auf.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei der Anwendung von Amlodipin Sandoz® gab es jedoch keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fähigkeit, ein Auto oder andere technische Mittel zu fahren, wegen der möglichen übermäßigen Abnahme des Blutdrucks, der Verlangsamung der Reaktionsrate aufgrund von Schwindel, Kopfschmerzen, erhöhter Müdigkeit, etc. Nebenwirkungen, Vorsicht sollte zu Beginn des Behandlungsverlaufs und bei einer Änderung des Dosierungsregimes ausgeübt werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg, 10 mg.

Verpackung:

Erstverpackung

Für 10 Tabletten in Al / Al. Blase.

Sekundärverpackung

Mit 3, 6 oder 9 Blistern zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005229/09

Datum der Registrierung:30.06.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Sandoz d.Sandoz d. Slowenien

Hersteller: & nbsp;

LEK d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;SANDOZ SANDOZ Schweiz

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.09.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin Sandoz® (Amlodipin Sandoz® )