Amlodipin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Das Dihydropyridinderivat, das die "langsamen" Calciumkanäle der zweiten Generation blockiert, hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Die Verbindung mit Dihydropyridinrezeptoren blockiert Calciumkanäle und reduziert den transmembranen Übergang von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in glatten Muskelzellen von Blutgefäßen statt in Kardiomyozyten). Der antianginöse Effekt beruht auf der Expansion von koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen: mit Angina verringert die Schwere der Myokardischämie; Erweiterung periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, reduziert die Vorlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff.Die Erweiterung der Hauptkoronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert die Entwicklung einer Konstriktion der Koronararterien (einschließlich derjenigen, die durch Rauchen verursacht werden). Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Zeit des Trainings, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und die "ischämische" Depression des Segments ST, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin. Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Der blutdrucksenkende Effekt beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Bei arterieller Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) über 24 Stunden (in der Stellung "Liegen" und "Stehen" des Patienten). Sie verursacht keinen starken Blutdruckabfall, eine Abnahme der Belastungstoleranz ein Bruchteil des Auswurfs des linken Ventrikels. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, hat antiatherosklerotische und kardioprotektive Wirkung bei der ischämischen Herzkrankheit (KHK). Beeinflusst nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine Reflexsteigerung der Herzfrequenz (HR), hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Lipide des Blutplasmas. Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2-4 Stunden, die Dauer der Wirkung ist 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin wird langsam aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Serumkonzentration wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Die Konzentration des stabilen Gleichgewichts ist nach 7 Tagen der Therapie erreicht. Die Absorption von Amlodipin wird durch die Nahrung nicht beeinflusst. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben und relativ wenig im Blut enthalten ist. Der Großteil des Medikaments im Blut (95%) bindet an Blutplasmaproteine.

Amlodipin durchläuft einen langsamen, aber extensiven Metabolismus (90%) in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten, hat den Effekt eines "first pass" durch die Leber. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einmaliger oraler Einnahme beträgt die Halbwertzeit (T_1/2) variiert von 31 bis 48 Stunden, mit einer Wiederbestellung T_1/2 ist ungefähr 45 Stunden. Etwa 60% der intern eingenommenen Dosis werden von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% in unveränderter Form und 20-25% durch den Darm sowie mit Muttermilch ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 65 h) verglichen mit jungen Patienten, aber dieser Unterschied ist nicht von klinischer Bedeutung.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz eine Verlängerung T_1/2und bei langfristiger Verabreichung ist die Akkumulation des Medikaments im Körper höher (T_1/2 bis zu 60 Stunden). Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkende Mittel).

Stenokardie der Spannung, vasospastische Angina (Prinzmetal Angina).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Dihydropyridinderivate;

- schwere arterielle Hypotonie;

- Zusammenbruch, kardiogener Schock;

- instabile Angina (mit Ausnahme von Prinzmetal Angina)

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Die Funktionsstörung der Leber, das Syndrom der Schwäche des sinusförmigen Knotens (schwere Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, leichte oder mittelgradige arterielle Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophische obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach), Diabetes mellitus, Lipidprofil Störung, älteres Alter, gleichzeitige Verwendung von Beta-Blockern oder Digoxin.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, die Anfangsdosis für die Behandlung arterieller Hypertonie und Angina pectoris ist 5 mg der Droge einmal täglich. Die maximale Dosis kann einmal täglich auf 10 mg erhöht werden. Bei Hypertonie kann die Erhaltungsdosis 5 mg pro Tag betragen.

Wann Angina pectoris und vasospastische Angina - 5 - 10 mg pro Tag, einmal. Dünne Patienten, Patienten mit geringer Körpergröße, ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion als Antihypertensiva werden in einer Anfangsdosis von 2,5 mg verschrieben (es kann eine 5-mg-Tablette mit einem Teilungsrisiko verwendet werden); als antianginöse Mittel - 5 mg.

Dosisänderungen bei gleichzeitiger Gabe von Thiazid-Diuretika, Betablockern und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern sind nicht erforderlich. Erfordern keine Dosisänderungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Dyspnoe, deutlicher Blutdruckabfall, Ohnmacht, Vaskulitis, Ödeme (Anschwellen der Knöchel und Füße), "Gezeiten" - Blut im Gesicht, selten - Arrhythmien (Bradykardie, Kammertachykardie, Vorhofflattern), Brustschmerzen, orthostatisch Hypotonie, sehr selten - die Entwicklung oder Exazerbation von kongestiver Herzinsuffizienz, Arrhythmie, Migräne.

Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Benommenheit, Stimmungsschwankungen, Krampfanfälle, selten - Bewusstlosigkeit, Hypästhesie, Nervosität, Parästhesien, Zittern, Schwindel, Müdigkeit, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Depression, abnormale Träume, sehr selten - Ataxie, Apathie, Agitiertheit, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, selten - erhöhte Ebene der "Leber" Transaminasen und Gelbsucht (durch Cholestase), Pankreatitis, Mundtrockenheit, Blähungen, gingivale Hyperplasie, Verstopfung oder Durchfall, selten - Gastritis, Appetitsteigerung, Anorexie, Hyperbilirubinämie, Hepatitis .

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Pollakisurie, schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Verletzung der sexuellen Funktion (einschließlich einer Abnahme der Potenz); sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Atmungssystem: selten Kurzatmigkeit, Rhinitis; sehr selten - Husten.

Von der Haut: sehr selten - Xerodermie, Alopezie, Dermatitis, Verfärbung der Haut.

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag), sehr selten - Angioödem, Erythema multiforme, Urtikaria.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Arthrose, Myalgie (bei längerem Gebrauch); sehr selten - Myasthenia gravis.

Andere: selten - Gynäkomastie, Polyurikämie, Gewichtszunahme / -abnahme, Hyperglykämie, Sehbehinderung, Diplopie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Ohrensausen, Rückenschmerzen, Epistaxis, vermehrtes Schwitzen, Durst; selten - kalter klebriger Schweiß, parosmia, eine Verletzung der Geschmackempfindungen, eine Übertretung der Anpassung, xerophthalmia.

Überdosis:

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, übermäßige periphere Vasodilatation.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Funktion, Kontrollindikatoren der Herz-und Lungenfunktion, erhöhte Position der Gliedmaßen, Kontrolle des Volumens des zirkulierenden Blutes und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von vasokonstriktiven Medikamenten (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Auswirkungen der Kalziumkanalblockade zu beseitigen - intravenöses Calciumgluconat.

Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen erhöht wird und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduziert werden.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt besonders die nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamente Indomethacin (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Alpha-Adrenostimulantien, Östrogene (Natriumretention), Sympathomimetika.

Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika, Betablocker, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Amiodaron, ChinidinAlpha1-Adrenoblocker, Antipsychotika (Antipsychotika) und Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen können den blutdrucksenkenden Effekt verstärken.

Beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin. Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Kombination mit Lithiumpräparaten können verstärkt neurotoxische Erscheinungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) auftreten.

Calciumpräparate können die Wirkung von Blockern auf "langsame" Kalziumkanäle reduzieren.

Procainamid, Chinidin, verursachen die Verlängerung des Intervalls QT, verstärken den negativen inotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen QT. Grapefruitsaft kann die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma reduzieren, aber diese Abnahme ist so gering, dass sie die Wirkung von Amlodipin nicht signifikant verändert.

Spezielle Anweisungen:

Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme, die entsprechende Ernährung zu kontrollieren.

Es ist notwendig, die Zahnhygiene und häufige Besuche beim Zahnarzt (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu verhindern) aufrechtzuerhalten.

Das Dosierungsschema für ältere Patienten ist dasselbe wie für Patienten anderer Altersgruppen. Bei Erhöhung der Dosis ist eine sorgfältige Überwachung älterer Patienten erforderlich.

Trotz des Fehlens von "langsamen" Kalziumkanälen des Syndroms der "Aufhebung" bei Blockern wird eine allmähliche Abnahme der Dosen vor dem Ende der Behandlung empfohlen. Amlodipin beeinflusst nicht die Plasmakonzentrationen von Kaliumionen, Glucose, Triglyceriden, Gesamtcholesterin, Low-Density-Lipoproteinen, Harnsäure, Kreatinin und Harnsäure-Stickstoff.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gab keine Berichte über die Auswirkungen von Amlodipin auf das Fahren oder Arbeiten mit Maschinen. Bei einigen Patienten können jedoch zu Beginn der Behandlung Schläfrigkeit und Schwindel auftreten. Wenn sie auftreten, muss der Patient besondere Vorsichtsmaßnahmen beim Fahren und Arbeiten mit Maschinen beachten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 10 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 15 Tabletten in einem planaren Zellpaket.

Für 2, 3 Konturpackungen à 10 Tabletten, 2 Konturpackungen à 15 Tabletten mit Anleitung zur Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.Nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum nicht verwenden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-004127/09

Datum der Registrierung:26.05.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:LEKFARM, SOOO LEKFARM, SOOO Republik Weißrussland

Hersteller: & nbsp;

LEKFARM, SOOO Republik Weißrussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin (Amlodipin)