Normodipin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Wirkstoff: Amlodipin (in Form von Amlodipin Besylat 6.944 mg) 5 mg; Sonstige Bestandteile: Magnesiumstearat - 2.000 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 4.000 mg, Calciumhydrophosphat - 63.000 mg, mikrokristalline Cellulose - 124, 056 mg.

1 Tablette von 10 mg enthält:

Wirkstoff: Amlodipin (in Form von Amlodipin Besylat 13.889 mg) 10 mg; Hilfsstoffe: Magnesiumstearat - 4.000 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 8.000 mg, Calciumhydrophosphat - 126.000 mg, mikrokristalline Cellulose - 284.111 mg.

Beschreibung:

Tabletten 5 mg: weiße oder fast weiße bikonvexe Tabletten, die mit einer Gravur "5" auf einer Seite länglich abgerundet sind

Tabletten 10 mg: weiße oder fast weiße bikonvexe Tabletten, die mit einer Gravur "10" auf einer Seite und einer anderen auf der anderen Seite abgerundet sind.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen

ATX: & nbsp;

C.08.C.A.01 Amlodipin

Pharmakodynamik:Amlodipin - ein Derivat von Dihydropyridin, ein Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen der zweiten Generation, hat eine hohe Selektivität für Rezeptoren der Gefäßwand. Als peripheren Vasodilatator hat antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.Als Ergebnis der selektiven Bindung mit Dihydropyridinrezeptoren und der Blockierung von Calciumkanälen verringert es den Übermembrantransport von Calciumionen zu Kardiomyozyten und glatten Muskelzellen von Gefäßen (die Wirkung auf die glatte Muskulatur der Gefäße ist stärker ausgeprägt). Antiischämisch, antianginös Aktion ist aufgrund der Erweiterung der peripheren und koronaren Arterien und Arteriolen. Verringerung der gesamten peripheren Gefäßwiderstand, reduziert die Nachlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff, verhindert die Verengung der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht) und stellt die Blutzirkulation in ihnen wieder, erhöht die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels (vor allem mit die vasospastische Form der Angina pectoris). Bei Angina pectoris erhöht die tägliche Dosis die Belastungstoleranz: Es verlangsamt die Entwicklung eines Angina-Anfalls und die Bildung einer ischämischen Depression des Segments ST, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und die Notwendigkeit von Nitroglycerin. Mit Angina, die fließt normaler arterieller Druck, verursacht keine signifikante Blutdruckänderung (BP). Hypotensiv Die Wirkung beruht auf einer direkten vasodilatorischen Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur und ist dosisabhängig. Bei arterieller Hypertonie führt eine Einzeldosis Amlodipin zu einer kontinuierlichen Senkung des Blutdrucks (für 24 Stunden) in der Position des Patienten während des Liegens und Stehens. Die Blutdrucksenkung in klinisch signifikanter Höhe ist nicht mit einer Reflexsteigerung der Herzfrequenz (Herzfrequenz) und des Katecholaminkonzentrats im Blut verbunden. In Verbindung mit der allmählichen Entwicklung der Wirkung (2-4 Stunden) nicht zu einem starken Rückgang des Blutdrucks und orthostatische Hypotonie. Führt nicht zu einer Abnahme des Anteils des Auswurfs des linken Ventrikels und Belastungstoleranz. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, wirkt antiatherosklerotisch und kardioprotektiv bei koronarer Herzkrankheit. Beeinträchtigt nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verhindert die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Bei diabetischer Nephropathie erhöht sich die Mikroalbuminurie nicht. Es hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel, Lipid und Blutzuckerspiegel.

Pharmakokinetik:

Absorptionsfähigkeit: Bei der Einnahme langsam und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird in 6-12 Stunden sowohl bei älteren als auch bei jungen Patienten erreicht. Das Stadium der Sättigung im Plasma tritt nach 7-14 Tagen der Behandlung auf. Bioverfügbarkeit von 63-80%.

Verteilung: Die Volumenverteilung von 21 l / kg weist auf eine vorherrschende Verteilung in den Geweben hin. Beziehung mit Plasmaproteinen 97%. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke in die Muttermilch ein.

Stoffwechsel: ~ 90% in der Leber biotransformiert mit der Bildung von inaktiven Metaboliten.

Ausscheidung: mit Urinausstoß 10% unverändert und 60% - in Form von Metaboliten, 20-25% - mit Kot in Form von Metaboliten. Ausscheidung einer zweiphasigen, durchschnittlichen Halbwertzeit von 35-50 h. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 7 ml / min / kg. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) und bei chronischer Herzinsuffizienz von mäßiger bis schwerer Schwere nimmt die Clearance von Amlodipin ab, gefolgt von einer 40-60% igen Zunahme der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC), was die Ernennung von niedrigeren Anfangsdosen von Amlodipin erfordert. Eine ähnliche Änderung AUC es gibt auch eine Verletzung der Leberfunktion.

Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant.

Indikationen:

Behandlung der arteriellen Hypertonie - als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva: Thiazid-Diuretika, Beta-Adrenoblockern oder ACE-Hemmer.

Behandlung von Angina pectoris, vasospastischer Angina pectoris (Prinzmetal-Angina) - als Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Wirkstoffen, auch im Falle von refraktärem Nitrat und (oder) Betablockern.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Amlodipin oder andere Dihydropyridinderivate; schwere arterielle Hypotonie; Zusammenbruch, kardiogener Schock; klinisch ausgeprägte Aortenstenose; instabile Angina (mit Ausnahme der Prinzmetal-Stenokardie); Schwangerschaft (aufgrund mangelnder klinischer Erfahrung in der Anwendung); Stillzeit (Sicherheit der Verwendung nicht festgelegt); Alter bis 18 Jahre (aufgrund fehlender relevanter klinischer Erfahrung).

Vorsichtig:

abnorme Leberfunktion; Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), dekompensierte chronische Herzinsuffizienz; leichter oder mäßiger Grad der arteriellen Hypotension; Mitralstenose; hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie; akuter Myokardinfarkt (und innerhalb eines Monats danach); älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Nehmen Sie es einmal am Tag auf. Normodipin kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva (Thiaziddiuretika, Betablocker und ACE-Hemmer) Nitrate verschrieben werden.

Mit arterieller Hypertonie und Angina pectoris die übliche Anfangsdosis von 5 mg einmal täglich. Die maximale Tagesdosis von 10 mg, einmal täglich.Um die klinische Wirkung zu beurteilen, benötigt in der Regel 7-14 Tage Behandlung.

Bei arterieller Hypertonie kann die Erhaltungsdosis 5 bis 10 mg pro Tag betragen.

Bei Angina pectoris und vasospastischer Angina 5-10 mg pro Tag.

Wann Nierenversagen eine Dosisänderung ist nicht erforderlich; Die Amlodipin-Konzentration im Blutplasma hängt nicht vom Grad der Abnahme der Nierenfunktion ab.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Dyspnoe, deutliche Blutdrucksenkung, Ohnmacht, Vaskulitis, Schwellung (Schwellung der Knöchel und Füße), "Hitzewallungen" des Blutes im Gesicht, selten - Herzrhythmusstörungen (Bradykardie, Kammertachykardie, Vorhofflattern), Brustschmerzen, orthostatische Hypotonie, sehr selten - die Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Extrasystole, Migräne;

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit; Schmerz im Epigastrium; sehr selten - Ikterus, erhöhte Leber Transaminasen; Dyspepsie; gingivale Hyperplasie;

Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen; Schwindel, erhöhte Müdigkeit; Schläfrigkeit; Stimmungswechsel; selten - Verlust des Bewusstseins, Hypästhesie, Nervosität, Parästhesien, Tremor, Schwindel, Schwäche, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Depression, ungewöhnliche Träume, sehr selten - Ataxie, Apathie, Agitiertheit, Amnesie;

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Pollakisurie, Dysurie, Nykturie, eine Verletzung der sexuellen Funktion (einschließlich einer Abnahme der Potenz); sehr selten - Polyurie;

Von Haut und Haut: selten Erythema multiforme; Angiodem; sehr selten - trockene Haut, Alopezie, Dermatitis, Purpura, Verfärbung der Haut;

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Arthrose, Myalgie (bei längerem Gebrauch); sehr selten - Myasthenia gravis.

Andere: Sehstörung; Diplopie; Gynäkomastie; Hypoglykämie.

Überdosis:

Symptome: übermäßige periphere Vasodilatation; deutliche und anhaltende Abnahme des arteriellen Drucks, Reflextachykardie.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, erhaben die Position der Gliedmaßen, die Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Funktion mit dem Auffüllen des Flüssigkeitsvolumens, falls erforderlich, die Überwachung der Parameter der Herz- und Lungenfunktion, des zirkulierenden Blutvolumens und der Diurese. Wenn die oben genannten Maßnahmen unzureichend sind und wenn keine vorhanden sind Kontraindikationen - die Verwendung von vasopressiven Medikamenten; intravenöse Verabreichung von Calciumgluconat zur Eliminierung der Blockade von Calciumkanälen. Weil das Amlodipin ist weitgehend mit Blutplasmaproteinen assoziiert - Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen erhöht wird und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduziert werden.

Entzündungshemmende Medikamente, nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente, insbesondere Indomethacin (verursacht Natriumretention und blockiert die Synthese von Nieren-Prostaglandinen), a-Adrenostimulantien, Östrogene (Natriumretention), Sympathomimetika reduzieren die blutdrucksenkende Wirkung.

Thiazid- und Schleifendiuretika, β-Adrenoblockers, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Amiodaron, Chinidina1-Adrenoblocker, Neuroleptika und Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen können den blutdrucksenkenden Effekt verstärken.

In Kombination mit Lithiumpräparaten können verstärkt neurotoxische Erscheinungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) auftreten.

Calciumpräparate können die Wirkung von Blockern auf "langsame" Kalziumkanäle reduzieren.

Procainamid, Chinidin und andere Drogen, die Verlängerung des Intervalls verursachen QT, verstärken den negativen inotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen QT.

Grapefruitsaft hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

Amlodipin hat keinen Einfluss auf die Assoziation von Digoxin und Warfarin, Phenytoin und Indomethacin mit Plasmaproteinen.

Ändert die Wirkung von Warfarin auf die Prothrombinzeit nicht.

Beeinflusst die Wirkung von Antibiotika, Nitraten und blutzuckersenkenden Mitteln nicht.

Spezielle Anweisungen:

Es ist wichtig, die Grundprinzipien der Behandlung von Bluthochdruck einzuhalten, und zwar hinsichtlich der Begrenzung der Natriumaufnahme und der Notwendigkeit, das Körpergewicht zu kontrollieren.

Während der Behandlung sind Mundhygiene und regelmäßige Untersuchungen beim Zahnarzt wegen der möglichen Entwicklung von Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie erforderlich.

Amlodipin beeinflusst die Plasmakonzentrationen von K nicht⁺Glukose, Triglyceride, Gesamtcholesterin, LDL, Harnsäure, Kreatinin und Harnsäure-Stickstoff.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Wie aus der klinischen Erfahrung folgt, ist es unwahrscheinlich, dass Amlodipin kann das beeinflussen die Fähigkeiten, die für Fahr- und Arbeitsmechanismen notwendig sind. Patienten sollten jedoch auf die Möglichkeit hingewiesen werden, Nebenwirkungen wie Schläfrigkeit und Schwindel zu entwickeln, insbesondere in der Anfangsphase der Behandlung. Die Entwicklung solcher Nebenwirkungen ist eine Kontraindikation für Fahr- und Arbeitsmaschinen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 5 mg und 10 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC - Aluminiumfolie. Für 3 Blisterpackungen in einer Kartonschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N012274 / 01

Datum der Registrierung:15.03.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Ungarn

Hersteller: & nbsp;

GEDEON RICHTER-RUS, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;GEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.02.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Normodipin® (Normodipin®)