Amlodipin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Ein selektiver Calciumantagonist aus der Dihydropyridingruppe. Die Verbindung mit den Dihydropyridinrezeptoren blockiert die Calciumkanäle und reduziert den transmembranen Übergang von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in den glatten Muskelzellen der Blutgefäße und nicht in den Kardiomyozyten). Unter ihrer Wirkung ist der Tonus der glatten Muskulatur der Gefäße (Arteriolen ) abnimmt, der periphere Gefäßwiderstand nimmt ab, was zu einer Blutdrucksenkung (BP) führt. Der blutdrucksenkende Effekt beruht auf einer direkten entspannenden Wirkung auf die glatte Muskulatur der Gefäße. Wenn Angina verringert sich der Schweregrad der Myokardischämie (aufgrund der Erweiterung der peripheren Arteriolen und eine Abnahme der OPSS vor dem Hintergrund einer leicht wechselnden Herzfrequenz).Die Verringerung der Belastung des Herzens führt zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs; Auf der anderen Seite steigt durch die Ausdehnung der Hauptkoronararterien und Koronararteriolen sowohl in den unveränderten als auch in den ischämischen Zonen des Myokards die Sauerstoffversorgung des Myokards (insbesondere bei vasospastischer Angina). Verhindert die Entwicklung einer Verengung der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht). Bei arterieller Hypertonie führt eine einmalige Tagesdosis zu einer klinisch signifikanten Abnahme HÖLLE für 24 Stunden (sowohl in der Bauchlage und in der Stehen). Aufgrund der langsamen Beginn der Aktion führt nicht zu einem starken Rückgang des Blutdrucks, eine Abnahme der Belastungstoleranz, ein Bruchteil der Ausstoß der linken Ventrikel.In Patienten mit Angina pectoris, erhöht eine einzige Tagesdosis die Zeit der Übung, verlangsamt die Rate der Entwicklung von Angina und "ischämische" Depression des Segments ST, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin. Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Lipide des Blutplasmas. Der Zeitpunkt des Beginns der klinischen Wirkung beträgt 2-4 Stunden, Dauer - 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Langsam und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert (Absorption - 90%). Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption des Medikaments. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma wird 6-9 Stunden nach der Verwendung beobachtet. Die Bioverfügbarkeit beträgt 60-80%, die Verbindung mit Plasmaproteinen liegt bei 90-97%.

Amlodipin durchläuft einen langsamen, aber extensiven Metabolismus (90%) in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten, hat den Effekt eines "first pass" durch die Leber. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einmaligen oralen Einnahme ist die Eliminationshalbwertszeit (T_1/2) variiert von 31 bis 48 Stunden, mit einer Wiederbestellung T_1/2 ist ungefähr 45 Stunden. Etwa 60% der aufgenommenen Dosis werden von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% in unveränderter Form und 20-25% über den Darm sowie mit Muttermilch ausgeschieden.

Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva), Angina pectoris, vasospastische Angina pectoris.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Dihydropyridinderivate;

- arterielle Hypotonie;

- Kollaps, vaskulärer und kardiogener Schock;

- instabile Angina;

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

PNierenversagen, Sinusknotenschwäche-Syndrom (schwere Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz im Dekompensationsstadium, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat nach), Diabetes mellitus, Verletzungen des Lipidprofils , älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, die Anfangsdosis für die Behandlung arterieller Hypertonie und Angina pectoris ist 5 mg des Arzneimittels einmal täglich.Die maximale Dosis kann einmal täglich auf 10 mg erhöht werden. Bei Hypertonie kann die Erhaltungsdosis 5 mg pro Tag betragen.

Wann Angina pectoris und vasospastische Angina - 5 - 10 mg pro Tag, einmal. Dünne Patienten, Patienten mit geringer Körpergröße, ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion als Antihypertensiva werden in einer Anfangsdosis von 2,5 mg verschrieben; als antianginöse Mittel - 5 mg.

Dosisänderungen bei gleichzeitiger Gabe von Thiazid-Diuretika, Betablockern und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern sind nicht erforderlich. Erfordern keine Dosisänderungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Dyspnoe, deutlicher Blutdruckabfall, Ohnmacht, Vaskulitis, Schwellung (Schwellung der Knöchel und Füße), "Gezeiten" von Blut im Gesicht, selten - Rhythmusstörungen (Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie, Vorhofflattern), Brustschmerzen, orthostatische Hypotonie, sehr selten - die Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Extrasystolen, Migräne.

Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Benommenheit, Stimmungsschwankungen, Krämpfe, selten - Bewusstlosigkeit, Hypnose, Nervosität, Parästhesien, Tremor, Schwindel, Schwäche, Unwohlsein, Depression, ungewöhnliche Träume, sehr selten - Ataxie, Apathie, Agitiertheit, Amnesie .

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, selten - erhöhte Konzentrationen von "Leber" Transaminasen und Gelbsucht (verursacht durch Cholestase), Pankreatitis, Mundtrockenheit, Blähungen, gingivale Hyperplasie, Verstopfung oder Durchfall, sehr selten - Gastritis, Appetitsteigerung, Anorexie, Hyperbilirubinämie.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Pollakisurie, schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Verletzung der sexuellen Funktion (einschließlich einer Abnahme der Potenz); sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Von der Haut: sehr selten - Xerodermie, Alopezie, Dermatitis, Purpura, Verfärbung.

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria), Angioödem.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Arthrose, Myalgie (bei längerem Gebrauch); sehr selten - Myasthenia gravis.

Andere: selten - Gynäkomastie, Polyurikämie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Thrombozytopenie, Leukopenie, Hyperglykämie, Sehstörungen, Diplopie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Klingeln in den Ohren, Rückenschmerzen, Dyspnoe, Epistaxis, vermehrtes Schwitzen, Durst; sehr selten - kalter klebriger Schweiß, Husten, Rhinitis, Parosmia, Geschmacksstörungen, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie.

Überdosis:

Symptome - übermäßige periphere Vasodilatation, ausgeprägte und anhaltende Blutdrucksenkung, Tachykardie.

Behandlung - Magenspülung, Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Funktion, Überwachung der Herz- und Lungenfunktion, erhöhte Position der Gliedmaßen, Kontrolle des zirkulierenden Blutvolumens und Diurese, intravenöse Verabreichung von Calcium und Dopamin. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen und Induktoren mikrosomaler Leberenzyme - reduzieren.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt besonders die nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) Indomethacin und Östrogene. Mittel zur Inhalationsanästhesie, Amiodaron, Chinidin und andere können Calcium-Antagonisten die blutdrucksenkende Wirkung erhöhen.

Thiazid- und "Loop" -Diuretika, Betablocker, ACE-Hemmer, Nitrate erhöhen die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin.

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Kombination mit Lithiumpräparaten können verstärkt neurotoxische Erscheinungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) auftreten.

Calciumpräparate können die Wirkung von Blockern auf "langsame" Kalziumkanäle reduzieren.

Procainamid, Chinidin und andere Drogen, die Verlängerung des Intervalls verursachen QT, verstärken den negativen inotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen QT.

Grapefruitsaft kann die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma reduzieren, aber diese Abnahme ist so gering, dass sie die Wirkung von Amlodipin nicht signifikant verändert.

Spezielle Anweisungen:

Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme, die entsprechende Ernährung zu kontrollieren.

Es ist notwendig, die Zahnhygiene und häufige Besuche beim Zahnarzt (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu verhindern) aufrechtzuerhalten.

Dosierung für ältere Menschen ist die gleiche wie bei Patienten anderer Altersgruppen. Bei Erhöhung der Dosis ist eine sorgfältige Überwachung älterer Patienten erforderlich.

Trotz des Fehlens von "langsamen" Kalziumkanälen des Syndroms der "Aufhebung" bei Blockern wird eine allmähliche Abnahme der Dosen vor dem Ende der Behandlung empfohlen.

Amlodipin beeinflusst die Plasmakonzentrationen von K nicht⁺Glukose, Triglyceride, Gesamtcholesterin, LDL, Harnsäure, Kreatinin und Harnsäure-Stickstoff.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es gab keine Berichte über die Auswirkungen von Amlodipin auf das Fahren oder Arbeiten mit Maschinen. Bei einigen Patienten können jedoch zu Beginn der Behandlung Schläfrigkeit und Schwindel auftreten. Wenn sie auftreten, muss der Patient besondere Vorsichtsmaßnahmen beim Fahren und Arbeiten mit Maschinen beachten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg und 10 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung.

Für 3, 5 Contour Mesh-Pakete werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einem Pappkarton verpackt.

Für 30 oder 50 Tabletten in einer Dose aus Polymer. Jede Bank zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in eine Packung Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach der auf der Verpackung angegebenen Zeit.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-001785/08

Datum der Registrierung:17.03.2008 / 06.02.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ROSFARM, LLC ROSFARM, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

ROSLEKS PHARM, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlodipin (Amlodipin)