Amlovas - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Derivhydropyridinderivat - Blocker von "langsamen" Calciumkanälen II Generation, hat antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Die Verbindung mit Dihydropyridinrezeptoren blockiert Calciumkanäle und reduziert den transmembranen Übergang von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in glatten Muskelzellen von Blutgefäßen statt in Kardiomyozyten). Der antianginöse Effekt beruht auf der Expansion von koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen: mit Angina verringert die Schwere der Myokardischämie; Erweiterung periphere Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, reduziert die Vorlast auf das Herz, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff.Die Erweiterung der Hauptkoronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards erhöht den Sauerstofffluss in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert die Entwicklung einer Verengung der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht). Bei Patienten mit Angina pectoris erhöht eine einzige Tagesdosis die Zeit des Trainings, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und die "ischämische" Depression des Segments ST, reduziert das Auftreten von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Der blutdrucksenkende Effekt beruht auf einer direkten vasodilatatorischen Wirkung auf glatte Muskelgefäße. Bei arterieller Hypertonie führt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung (BP) für 24 Stunden (in der Position des Patienten "liegen" und "stehen").

Führt nicht zu einem starken Blutdruckabfall, eine Abnahme der Belastungstoleranz, ein Bruchteil des Auswurfs der linken Herzkammer. Reduziert den Grad der Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, hat antiatherosklerotische und kardioprotektive Wirkung bei der ischämischen Herzkrankheit (KHK). Beeinflusst nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Myokards, verursacht keine Reflexsteigerung der Herzfrequenz (HR), hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration, hat eine schwache natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht. Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Plasmalipide. Der Zeitpunkt des Beginns der Wirkung ist 2 bis 4 Stunden; Die Dauer des Effekts beträgt 24 Stunden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Amlodipin wird langsam aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, die maximale Serumkonzentration wird nach 6-9 Stunden beobachtet. Die Konzentration des stabilen Gleichgewichts ist nach 7 Tagen der Therapie erreicht. Die Aufnahme des Medikaments wird durch die Nahrung nicht beeinträchtigt. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hindeutet, dass der größte Teil des Medikaments in den Geweben und relativ wenig im Blut enthalten ist. Der Großteil des Medikaments im Blut (95%) bindet an Blutplasmaproteine.

Amlodipin durchläuft einen langsamen, aber extensiven Metabolismus (90%) in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten, hat den Effekt eines "first pass" durch die Leber. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einmaliger oraler Einnahme beträgt die Halbwertzeit (T_1/2) variiert von 31 bis 48 Stunden, mit einer Wiederbestellung T_1/2 ist ungefähr 45 Stunden. Etwa 60% der eingenommenen Dosis wird hauptsächlich in Form von Metaboliten, 10% unverändert, und 20 - 25% mit Kot sowie mit Muttermilch ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 - 65 h) verglichen mit jungen Patienten, aber dieser Unterschied hat keine klinische Bedeutung.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz eine Verlängerung T_1/2und bei langfristiger Verabreichung ist die Akkumulation des Medikaments im Körper höher (T_1/2 bis zu 60 Stunden). Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant. Die Droge dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Wenn Hämodialyse nicht entfernt wird.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Stenokardie der Spannung, vasospastische Angina (Prinzmetal Angina)

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Dihydropyridinderivate;

- schwere arterielle Hypotonie;

- Zusammenbruch, kardiogener Schock;

- instabile Angina (mit Ausnahme von Prinzmetal Angina)

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:Leberfunktionsstörung, Syndrom der Schwäche des Sinusknoten (ausgeprägte Bradykardie, Tachykardie), chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, leichter oder mittelgradiger arterieller Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und innerhalb von 1 Monat danach), Diabetes mellitus, älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside ist die Anfangsdosis für die Behandlung von Bluthochdruck und Angina einmal täglich 5 mg. Die maximale Dosis kann einmal täglich auf 10 mg erhöht werden. Bei arterieller Hypertonie kann die Erhaltungsdosis 2,5-5 mg pro Tag betragen. Bei Angina pectoris und vasospastischer Angina pectoris 5 bis 10 mg pro Tag einmal. Um Anfälle von Angina pectoris zu verhindern - 10 mg / Tag.

Thin Patienten, Patienten von geringer Höhe, ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion als Antihypertensivum, Amlodipin ernennen die Anfangsdosis 2,5 Milligramme, wie das antianginöse Mittel - 5 Milligramme.

Dosisänderungen bei gleichzeitiger Gabe von Thiazid-Diuretika, Betablockern und Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern sind nicht erforderlich. Erfordern keine Dosisänderungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Herzklopfen, Dyspnoe, deutlicher Blutdruckabfall, Ohnmacht, Vaskulitis, Schwellung (Schwellung der Knöchel und Füße), "Gezeiten" des Blutes im Gesicht, selten - Rhythmusstörungen (Bradykardie, Kammertachykardie, Vorhofflattern), Brustschmerzen , orthostatische Hypotonie, sehr selten - Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz, Extrasystolen, Migräne.

Aus dem zentralen NervensystemKopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Stimmungsschwankungen, Krämpfe, selten - Bewusstlosigkeit, Hypästhesie, Nervosität, Parästhesien, Tremor, Schwindel, Schwäche, Unwohlsein, Depression, ungewöhnliche Träume, sehr selten - Ataxie, Apathie, Agitiertheit, Amnesie .

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, selten - erhöhte Konzentrationen von "Leber" Transaminasen und Gelbsucht (aufgrund von Cholestase), Pankreatitis, Mundtrockenheit, Blähungen, gingivale Hyperplasie, Verstopfung oder Durchfall, sehr selten Gastritis, erhöhter Appetit.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Pollakisurie, schmerzhafter Harndrang, Nykturie, Verletzung der Sexualfunktion (einschließlich Potenzminderung); sehr selten - Dysurie, Polyurie.

Von der Haut: sehr selten - Xerodermie, Alopezie, Dermatitis, Purpura, Verfärbung.

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria), Angioödem.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Arthralgie, Arthrose, Myalgie (bei längerem Gebrauch); sehr selten - Myasthenia gravis.

Andere: selten - Gynäkomastie, Polyurikämie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Thrombozytopenie, Leukopenie, Hyperglykämie, Sehstörungen, Diplopie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Ohrensausen, Rückenschmerzen, Dyspnoe, Epistaxis, vermehrtes Schwitzen, Durst; sehr selten - kalter klebriger Schweiß, Husten, Rhinitis, Parosmia, Geschmacksstörungen, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie.

Überdosis:

Symptome: eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, übermäßig periphere Vasodilatation.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Erhaltung der kardiovaskulären Funktion, Überwachung der Herz-und Lungenfunktion, erhöhte Position der Gliedmaßen, Kontrolle des zirkulierenden Blutvolumens und Diurese. Wiederherstellung des vaskulären Tonus - die Verwendung von vasokonstriktiven Medikamenten (in Ermangelung von Kontraindikationen für ihre Verwendung); um die Folgen zu behebenCalcium-Kanal-Blockade - intravenöse Verabreichung von Calciumgluconat. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen erhöht wird und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen reduziert werden.

Der blutdrucksenkende Effekt schwächt besonders die nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamente Indomethacin (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Alpha-Adrenostimulantien, Östrogene (Natriumretention), Sympathomimetika.

Thiazid- und "Schleifen" -Diuretika, Betablocker, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Amiodaron, Chinidin, Alpha₁- Adrenoblocker, Antipsychotika (Neuroleptika) und Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken.

Beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin.

Cimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.

In Kombination mit Lithiumpräparaten können verstärkt neurotoxische Erscheinungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) auftreten.

Calciumpräparate können die Wirkung von Blockern auf "langsame" Kalziumkanäle reduzieren. Procainamid, Chinidin und andere Drogen, die Verlängerung des Intervalls verursachen QT, verstärken den negativen inotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des Intervalls erhöhen QT.

Grapefruitsaft kann die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma reduzieren, aber diese Abnahme ist so gering, dass sie die Wirkung von Amlodipin nicht signifikant verändert.

Spezielle Anweisungen:

Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, das Körpergewicht und die Natriumaufnahme, die entsprechende Ernährung zu kontrollieren.

Es ist notwendig, die Zahnhygiene und häufige Besuche beim Zahnarzt (um Schmerzen, Blutungen und Gingivahyperplasie zu verhindern) aufrechtzuerhalten.

Dosierung für ältere Menschen ist die gleiche wie bei Patienten anderer Altersgruppen.

Bei Erhöhung der Dosis ist eine sorgfältige Überwachung älterer Patienten erforderlich.

Trotz des Fehlens von "langsamen" Kalziumkanälen des Syndroms der "Aufhebung" bei Blockern wird eine allmähliche Abnahme der Dosen vor dem Ende der Behandlung empfohlen.

Amlodipin beeinflusst die Plasmakonzentrationen von K nicht⁺Glukose, Triglyceride, Gesamtcholesterin, LDL, Harnsäure, Kreatinin und Harnsäure-Stickstoff.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es gab keine Berichte über die Auswirkungen von Amlodipin auf das Fahren oder Arbeiten mit Maschinen. Einige Patienten, vor allem zu Beginn der Behandlung, können jedoch Schläfrigkeit und Benommenheit erfahren. Wenn sie auftreten, muss der Patient besondere Vorsichtsmaßnahmen beim Fahren und Arbeiten mit Maschinen beachten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 5 mg und 10 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einem Aluminiumstreifen. 2 oder 3 Streifen in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C. Vor Licht schützen.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013253 / 01

Datum der Registrierung:04.11.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Unik pharmazeutische Labors Unik pharmazeutische Labors Indien

Hersteller: & nbsp;

EINZIGARTIGE PHARMAZEUTISCHE Laboratorien Indien

Darstellung: & nbsp;"UNIC PHARMACEUTICAL LABORATORY (Zweig der Firma" JB Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. ")"UNIC PHARMACEUTICAL LABORATORY (Zweig der Firma" JB Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. ")Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amlovas® (Amlovas®)