Ofloxacin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antimikrobielles Mittel eines breiten Wirkungsspektrums einer Gruppe von Fluorchinolonen. Der Wirkmechanismus beruht auf der Hemmung des bakteriellen DNA-Gyrase-Enzyms, das an der Bildung der räumlichen Struktur des DNA-Moleküls beteiligt ist, wenn es repliziert: DNA-Gyrase katalysiert eine negative Überspulung von DNA-Strängen. Die Hemmung der DNA-Gyrase unterbricht das Wachstum und die Teilung der Bakterienzelle, was zu ihrem Tod führt.

In vitro und in vivo Ofloxacin wirkt gegen folgende Mikroorganismen:

Citrobacter spp., Bordetella pertussis, Brucella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (Indol-positiv und Indol-negativ), Propionibacterium acnes, Salmonella spp., Shigella spp., Hafhia alvei, Campylobacter jejuni, Yersinia spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Serratia spp., Staphylococcus spp. (Methicillin-sensitive Stämme.

Unterschiedliche Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament hat:

Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae und Viridane, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

In den meisten Fällen sind sie unempfindlich: Nocardia asteroides, anaerobe Bakterien (zum Beispiel Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Er handelt weiter Treponema pallidum.

Pharmakokinetik:

Nach einer einzigen 60-minütigen intravenösen Infusion von 200 mg Ofloxacin beträgt die mittlere maximale Plasmakonzentration 2,7 μg / ml; 12 Stunden nach der Verabreichung beträgt die Konzentration 0,3 ug / ml. Gleichgewichtskonzentrationen werden nach der Verabreichung von vier Dosen erreicht.

Die mittleren Peak- und minimalen Gleichgewichtskonzentrationen werden nach intravenöser Verabreichung von 200 mg Ofoxacin alle 12 Stunden für 7 Tage erreicht und betragen 2,9 bzw. 0,5 μg / ml. Ofloxacin dringt weit in viele Flüssigkeiten und Gewebe des Körpers ein, einschließlich Speichel, Bronchialsekrete, GalleTränen- und Rückenmarksflüssigkeit (14-60%), Eiter, in die Lunge, Prostata, Haut; gut durchdringt die Plazentaschranke, wird mit der Muttermilch sezerniert.

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 20-25%. Die Halbwertszeit von Ofloxacin beträgt 6-7 Stunden. Ofloxacin unterliegt teilweise (5%) Metabolismus in der Leber. Bis zu 80% des eingenommenen Arzneimittels werden unverändert über die Nieren ausgeschieden, ein kleiner Teil des Wirkstoffs wird auch über den Magen-Darm-Trakt ausgeschieden. Mit Hämodialyse werden 10-30% des Arzneimittels entfernt.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 50 ml oder weniger) erhöht sich die Halbwertszeit von Ofloxacin.

Indikationen:

Atemwegsinfektionen (Bronchitis, Pneumonie), LOP(Sinusitis, Pharyngitis, Otitis media, Laryngitis), Haut, Weichteile, Knochen, Gelenke, infektiöse und entzündliche Erkrankungen der Bauchhöhle und der Gallengänge, Nieren (Pyelonephritis), Harnwege (Zystitis, Urethritis), Beckenorgane (Endometritis, Salpingitis, Oophoritis, Zervizitis, Parametritis, Prostatitis), Genitalorgane (Kolpitis, Orchitis, Epididymitis), Gonorrhoe, Chlamydien; Sepsis, Meningitis; Prävention von Infektionen bei Patienten mit beeinträchtigtem Immunstatus (einschließlich Neutropenie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, Epilepsie (einschließlich in der Anamnese), Verringerung der Krampfschwelle (einschließlich nach Schädel-Hirn-Trauma, Schlaganfall oder entzündliche Prozesse im zentralen Nervensystem); Alter bis 18 Jahre (bis das Wachstum des Skeletts abgeschlossen ist), Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:Atherosklerose der Hirngefäße, zerebrale Durchblutungsstörungen (in der Anamnese), chronisches Nierenversagen, organische Läsionen des zentralen Nervensystems.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös tropfen. Die Dosierung wird individuell nach der Lokalisation und dem Schweregrad der Infektion sowie nach der Empfindlichkeit der Mikroorganismen, dem Allgemeinzustand des Patienten und der Leber- und Nierenfunktion ausgewählt.

Intravenöse Tropfeinführung beginnt mit einer Einzeldosis von 200 mg, die 30-60 Minuten langsam injiziert wird. Wenn der Zustand des Patienten verbessert wird, werden sie auf die orale Einnahme des Medikaments mit der gleichen täglichen Dosis übertragen.

Harnwegsinfektionen - 100 mg 1-2 mal am Tag, Infektionen der Nieren und Genitalien - von 100 mg zweimal täglich bis 200 mg zweimal täglich, Atemwegsinfektionen, sowie HNO-Organe, Haut- und Weichteilinfektionen, Infektion von Knochen und Gelenke, Infektion der Bauchhöhle, septische Infektionen - 200 mg 2 mal am Tag. Falls erforderlich, die Dosis zweimal täglich auf 400 mg erhöhen.

Zur Vorbeugung von Infektionen bei Patienten mit einer ausgeprägten Abnahme der Immunität - 400-600 mg / Tag.

Wenn nötig, tropft intravenös - 200 mg in einer 5% igen Lösung von Glukose. Verwenden Sie nur frisch zubereitete Lösungen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (bei einer Kreatinin-Clearance von 50-20 ml / min) sollte eine Einzeldosis 50% der durchschnittlichen Dosis mit einer Vielzahl von 2-mal täglich oder einmal täglich eine vollständige Einzeldosis verabreicht werden. Bei CC weniger als 20 ml / min ist die erste Dosis 200 mg, dann 100 mg pro Tag jeden zweiten Tag.

Mit Hämodialyse und Peritonealdialyse - 100 mg alle 24 Stunden. Die maximale tägliche Dosis für Leberversagen beträgt 400 mg / Tag.

Nebenwirkungen:

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Magenschmerzen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie, cholestatische Gelbsucht, pseudomembranöse Enterokolitis.

Aus dem NervensystemKopfschmerzen, Schwindel, Bewegungsunsicherheit, Zittern, Krämpfe, Taubheitsgefühl und Parästhesien der Gliedmaßen, intensive Träume, alptraumhafte Träume, psychotische Reaktionen, Angstzustände, psychomotorische Erregung, Phobien, Depression, Verwirrung, Halluzinationen, erhöhter intrakranieller Druck.

Von der Seite des BewegungsapparatesTendinitis, Myalgie, Arthralgie, Tendosynovitis, Sehnenruptur.

Von den Sinnesorganen: Verletzung der Farbwahrnehmung, Diplopie, Verletzung von Geschmack, Geruch, Gehör und Gleichgewicht.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Tachykardie, Senkung des Blutdrucks (bei intravenöser Verabreichung, mit einer starken Abnahme des Blutdrucks, die Einleitung wird abgebrochen), Vaskulitis, Kollaps.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, juckende Haut, Nesselsucht, allergische Pneumonitis, allergische Nephritis, Eosinophilie, Fieber, Quincke-Ödem, Bronchospasmus, Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell, multiformes exsudatives Erythem, anaphylaktischer Schock.

Von der Haut: punktförmige Blutungen (Petechien), bullöse hämorrhagische Dermatitis, papulöser Ausschlag mit Kortex, was auf die Blutgefäßschwäche (Vaskulitis) hinweist.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Leukopenie, Agranulozytose, Anämie, Thrombozytopenie, Panzytopenie, hämolytische und aplastische Anämie.

Aus dem Harnsystem: akute interstitielle Nephritis, eingeschränkte Nierenfunktion, Hypercreatininämie, erhöhter Harnstoffgehalt.

Andere: Dysbakteriose, Lichtempfindlichkeit, Superinfektion, Hypoglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus), Vaginitis.

Lokale Reaktionen: Schmerzen, Rötung an der Injektionsstelle, Thrombophlebitis.

Überdosis:

Symptome - Schwindel, Verwirrung, Orientierungslosigkeit, Benommenheit, Erbrechen, Retardierung.

Die Behandlung ist eine symptomatische Therapie. Hämodialyse und Peritonealdialyse sind nicht wirksam.

Interaktion:

Kompatibel mit den folgenden Infusionslösungen: isotonische Natriumchloridlösung, Ringer-Lösung, 5% Fructoselösung, 5% Dextroselösung.

Nicht mit Heparin mischen (Präzipitationsgefahr).

Reduziert die Clearance von Theophyllin um 25% (bei gleichzeitiger Anwendung sollte die Theophyllin-Dosis reduziert werden).

Cimetidin, Furosemid, Methotrexat und Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren - erhöhen die Konzentration von Ofloxacin im Plasma.

Erhöht die Konzentration von Glibenclamid im Plasma.

Bei gleichzeitiger Aufnahme mit Antagonisten von Vitamin K ist es notwendig, das Blutgerinnungssystem zu kontrollieren.

Wenn es mit nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, Derivaten von Nitroimidazol und Methylxanthinen verabreicht wird, erhöht sich das Risiko von neurotoxischen Wirkungen.

Bei gleichzeitigem Termin mit Glukokortikosteroiden erhöht sich das Risiko eines Sehnenrisses, insbesondere bei älteren Menschen.

Bei Verabreichung von Arzneimitteln, die den Urin alkalisieren (Inhibitoren der Carboanhydrase, Citrate, Natriumbicarbonat), steigt das Risiko von Kristallurie und nephrotoxischen Wirkungen.

Spezielle Anweisungen:

Es ist keine Droge der Wahl für Pneumonie durch Pneumokokken verursacht. Nicht angezeigt bei der Behandlung von akuten Tonsillitis.

Es wird nicht empfohlen, mehr als 2 Monate zu verwenden, um Sonnenlicht, UV-Strahlen (Quecksilberquarzlampen, Solarium) ausgesetzt zu sein.

Bei Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems, allergischen Reaktionen, pseudomembranöser Kolitis ist ein Drogenentzug erforderlich. Bei pseudomembranöser Kolitis, koloskopisch und / oder histologisch bestätigt, ist die orale Verabreichung von Vancomycin und Metronidazol indiziert.

Eine selten auftretende Sehnenentzündung kann insbesondere bei älteren Patienten zu einem Sehnenriss (hauptsächlich Achillessehne) führen. Bei Anzeichen einer Sehnenentzündung ist es notwendig, die Behandlung sofort zu beenden, die Achillessehne zu immobilisieren und einen Orthopäden zu konsultieren.

Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, auf das Führen von Kraftfahrzeugen zu verzichten und potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, die man nicht verwenden sollte Ethanol.

Bei der Verwendung des Medikaments wird Frauen aufgrund des erhöhten Risikos der Entwicklung von Soor nicht empfohlen, Hygienetampons zu verwenden.

Vor dem Hintergrund der Behandlung kann sich der Myasthenia-Flow verschlechtern, und bei prädisponierten Patienten können Porphyrie-Attacken häufiger auftreten.

Kann bei der bakteriologischen Tuberkulosediagnose zu falsch-negativen Ergebnissen führen (verhindert die Isolierung) Mycobacterium tuberculosis).

Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion ist es notwendig, die Konzentration von Ofloxacin im Plasma zu überwachen. Bei schwerer Nieren- und Leberinsuffizienz steigt das Risiko toxischer Effekte (Dosisanpassung erforderlich).

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. cf.und fur:

Formfreigabe / Dosierung:

Infusionslösung 2 mg / ml.

Verpackung:Für 100 ml in einer sterilen Flasche Polyethylen. Für 1 Flasche in einer Polypropylen-Tasche, dann in einer Packung Karton mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

An einem lichtgeschützten Ort sollte die Temperatur 25 ° C nicht übersteigen. Nicht einfrieren. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-002613/07

Datum der Registrierung:07.09.2007 / 11.07.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ELFA NPC, CJSC ELFA NPC, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

PROTECH BIOSYSTEME, PVT. GmbH. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.06.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ofloxacin (Ofloxacin)