Ofloxacin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Die bakterizide Wirkung von Ofloxacin ist mit der Hemmung der DNA-Gyrase verbunden, die zu einer Störung der Replikation von bakterieller DNA und zum Absterben von Mikrobenzellen führt.

Ofloxacin hat ein breites Spektrum antimikrobieller Wirkung, einschließlich Mikroorganismen, die resistent gegen andere Antibiotika sind, einschließlich Stämme, die Beta-Lactamasen produzieren.

Es ist aktiv gegen grampositive Mikroorganismen: Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitive Stämme), Staphylococcus epidermidis; die meisten gramnegativen aeroben Mikroorganismen: Aeromonas hydrophila, Citrobacter koseri, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, produzieren und nicht produzieren Beta-Lactamase-Stämme Haemophilus influenzae, Haemophilis parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, produzierende und nicht-produzierende Beta-Lactamase-Stämme Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica.

Unterschiedliche Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament hat: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae (Penicillin-sensitiv und Penicillin-resistent), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Sind gegen Ofloxacin resistent: Nocardia asteroides, die meisten Anaerobier, einschließlich Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile; Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Pharmakokinetik:

Die maximale Serumkonzentration mit einer 30-minütigen intravenösen Infusion von Ofloxacin wird am Ende der Infusion erreicht. Konzentrationen von Ofloxacin im Serum nach einer 30-minütigen intravenösen Infusion des Arzneimittels:

Dosis	Molke	Molke	Molke
	Konzentration	Konzentration	Konzentration
	Ofloxacin	Ofloxacin	Ofloxacin
	nach der Infusion	in 4 Stunden	in 12 Stunden
		nach der Infusion	nach der Infusion
100 mg	2,9 mg / l	0,5 mg / l	0,2 mg / l
200 mg	5,2 mg / l	1,1 mg / l	0,3 mg / l

Bei der Offline-Anwendung von Ofloxacin steigt die Serumkonzentration nicht signifikant an (der Akkumulationsfaktor bei zweimal täglicher Verabreichung beträgt 1,5).

Dringt schnell ein und ist in vielen Organen, Geweben und Körperflüssigkeiten gut verteilt, dringt in Zellen ein. Therapeutisch signifikante Konzentrationen, die die Serumspiegel überschreiten, werden in interstitiellem Gewebe, Speichel, Sputum, Lungengewebe, Myokard, Knochen, Schleimhaut und Darmwand, Peritonealflüssigkeit, Pankreassaft und Pankreasgewebe, Prostata, Samen, weiblichem Reproduktionsorgansystem, Haut und subkutan beobachtet Gewebe; dringt in Leukozyten und Alveolarmakrophagen ein. Das Verteilungsvolumen beträgt 120 Liter. Es dringt gut durch die Blut-Hirn-Schranke und erreicht therapeutische Konzentrationen; in hohen Konzentrationen durchläuft die hematoplazentare Barriere, ausgeschieden in der Muttermilch. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt ca. 25%.

Die Halbwertszeit mit intravenöser Infusion beträgt 5 Stunden, eine Abnahme der Serumkonzentration von Ofloxacin nach linearer Infusion.

Weniger als 5% Ofloxacin unterliegen einer Biotransformation in der Leber. Im Urin gibt es zwei Hauptmetaboliten: Dimethylfloxacin und N-Oxid Ofloxacin. Ausscheidung durch die Nieren (80-90% der Dosis) ist unverändert. In kleinen Mengen wird über den Darm ausgeschieden. In der Galle Ofloxacin findet sich in einer glucuronierten Form.

Bei älteren Patienten steigt die Eliminationshalbwertszeit; Die totale und renale Clearance nimmt proportional zur Abnahme der Kreatinin-Clearance ab.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch Oloxacin-empfindliche Mikroorganismen

- unteren Atemwege (Bronchitis, Pneumonie), mit Ausnahme von Fällen von etablierten Pneumokokken-Infektion oder im Verdacht auf sie (einige Stämme Streptococcus Lungenentzündung sind nur teilweise gegenüber Ofloxacin empfindlich, daher sollte es nicht als die erste Wahl für eine ambulant erworbene Pneumonie, die durch diesen Erreger verursacht wird, verwendet werden;

- HNO-Organe (Sinusitis, Pharyngitis, Otitis media, Laryngitis, Tracheitis), mit Ausnahme von Fällen akuter Tonsillitis durch β-hämolytische Streptokokken (einige Stämme von β-hämolysierenden Streptokokken sind nur teilweise gegen Ofloxacin empfindlich, daher sollten sie nicht als Medikament erster Wahl mit akuter Tonsillitis, verursacht durch β-hämolytische Streptokokken);

- Haut und Weichteile;

- zuOsteitis (Osteitis, Osteomyelitis) und Gelenke;

- Infektionen der Bauchhöhle und der Gallenwege;

- Nieren- und untere Harnwege, Prostata und Harnröhre;

- Geschlechtsorgane und Beckenorgane (Pelvioperitonitis, Endometritis, Salpingitis, Oophoritis, tubo-ovarielle Abszesse);

- Sepsis;

- Prävention von Infektionen bei Patienten mit beeinträchtigtem Immunstatus (einschließlich Neutropenie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Ofloxacin, die Komponenten des Arzneimittels und andere Fluorchinolone; Epilepsie (einschließlich in der Anamnese), Verringerung der Krampfschwelle (einschließlich nach einer Schädel-Hirn-Verletzung, Schlaganfall oder entzündlichen Prozessen im zentralen Nervensystem); Kinder unter 18 Jahren, Schwangerschaft, Stillzeit, Sehnenschäden mit vorheriger Behandlung mit Fluorchinolonen.

Vorsichtig:

Zerebrale Atherosklerose, zerebrovaskuläre Erkrankung (Störung), chronisches Nierenversagen, Leberversagen, organische Störungen des zentralen Nervensystems, Prädisposition für konvulsive Reaktionen, Myasthenie, hepatische Porphyrie, Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, Diabetes, angeborenes langes Intervallsyndrom Q-THerzerkrankungen (Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Bradykardie), Psychosen und andere psychische Störungen in der Anamnese; gleichzeitiger Empfang von Medikamenten, die das Intervall verlängern Q-T (antiarrhythmisch IA und III Klassen, trizyklische und tetracyclische Antidepressiva, Neuroleptika, Makrolide, antimykotische, Imidazolderivate, einige Antihistaminika, einschließlich AstemizolTerfenadin, Ebastin), für die allgemeine Anästhesie aus der Barbiturat-Gruppe, Drogen, die den Blutdruck senken; Elektrolytungleichgewicht (z. B. Hypokaliämie, Hypomagnesiämie); älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Ofloxacin ist zur Anwendung in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Wie Ofloxacin in die Muttermilch ausgeschieden, dann wegen des Risikos für das Kind, stillende Frauen, sollten Frauen das Medikament nicht verwenden. Bei dringendem Bedarf sollte das Stillen zu diesem Zeitpunkt abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös tropfen. Die Dauer der Verabreichung von 200 mg Ofloxacin beträgt 30 Minuten. Die Dosierung wird individuell in Abhängigkeit vom Ort und der Schwere der Infektion sowie der Empfindlichkeit der Mikroorganismen und dem Allgemeinzustand des Patienten ausgewählt.

Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt die durchschnittliche therapeutische Einzeldosis von Ofloxacin 200 mg, die zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden verabreicht wird.

Zur Behandlung von schweren Infektionen, einschließlich bei Patienten mit beeinträchtigtem Immunstatus, kann eine Einzeldosis auf 400 mg erhöht werden, die zweimal täglich intravenös verabreicht wird.

Harnwegsinfektionen - 100 mg, 1-2 mal am Tag; Infektion der Nieren und Genitalien - von 100 mg zweimal täglich bis 200 mg zweimal täglich.

Die tägliche Dosis zu 400 mg Ofloxacin kann einmal täglich verabreicht werden. In diesem Fall ist es vorzuziehen, das Arzneimittel am Morgen zu verabreichen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (mit einer Clearance von Kreatinin (CK) von weniger als 50 ml / min), die erste Dosis ist die gleiche wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und hängt von der Lokalisation und dem Schweregrad der Infektion ab. In Zukunft werden Dosierungen und Dosierungsschemata unter Berücksichtigung des SC-Wertes festgelegt.

Spielraum

Kreatinin

Einzeldosis und Vielzahl der Verabreichung

50-20

ml / min

100-200 mg einmal täglich (alle 24 Stunden)

<20 ml / min oder

Hämodialyse

und

Peritonealdialyse

100 mg einmal täglich

(alle 24 Stunden)

oder

200 mg einmal alle 2 Tage (alle 48 Stunden)

Bei schweren Verletzungen der Leber (z. B. bei Leberzirrhose mit Aszites) wird nicht empfohlen, die Dosis von 400 mg Ofloxacin / Tag zu überschreiten. Die Dauer der Behandlung hängt von der Schwere der Erkrankung ab. Wie bei anderen antimikrobiellen Arzneimitteln ist die Einführung von Ofloxacin Muss mindestens 48-72 Stunden nach Normalisierung der Körpertemperatur oder bei Anzeichen einer Eradikation des bakteriellen Erregers fortführen.

Nach ein paar Tagen, wenn sich der Zustand verbessert, wird der Patient zur oralen Einnahme des Medikaments in dasselbe überführt Tagesdosis.

Nebenwirkungen:

Sehr häufig -> 10%; häufig -> 1% und <10%; nicht häufig -> 0,1% und <1%; selten -> 0,01% und <0,1%; sehr selten - <0,01%; für Nebenwirkungen, deren Häufigkeit nicht geschätzt werden kann, wird angezeigt, dass die Häufigkeit unbekannt ist.

Aus dem Verdauungssystem: selten - Trockenheit der Mundschleimhaut, Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen; selten - Enterokolitis (in einigen Fällen hämorrhagisch); Häufigkeit unbekannt - Verstopfung, Blähungen; sehr selten - pseudomembranöse Kolitis.

Aus dem Nervensystem: selten - Schwindel, Kopfschmerzen; selten - Schläfrigkeit, Parästhesien, Dysgeusie (eine Störung der Wahrnehmung des Geschmacks), Parosmie (eine Störung der Wahrnehmung von Geruch); sehr selten - periphere sensorische Neuropathie, periphere sensorisch-motorische Neuropathie, Krampfanfälle, extrapyramidale Symptome einschließlich Tremor und andere Störungen der Muskelkoordination; Frequenz unbekannt - erhöhter intrakranieller Druck.

Von der Seite des Bewegungsapparates: selten - Tendinitis; sehr selten - Myalgie, Arthralgie, Sehnenruptur (Achillessehne); einige Fälle - Rhabdomyolyse und / oder Myopathie, Muskelschwäche, die besonders wichtig ist für Patienten mit pseudoparalytischer Myasthenie.

Von den Sinnesorganen: selten - Reizung der Schleimhaut des Auges, Schwindel; selten - Sehbehinderung, Schwerhörigkeit (Ohrensausen), Hörverlust.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft Phlebitis; selten - Senkung des Blutdrucks, Kollaps (mit einem starken Blutdruckabfall wird die Einführung abgebrochen); selten - Sinustachykardie, "Hitzewallungen" von Blut auf der Haut des Gesichts.

Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Juckreiz; selten - Angioödem, Urtikaria, pustulöser Ausschlag; sehr selten - multiformes exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Arzneimittelausschlag, Lichtempfindlichkeit, Vaskulitis, die in Ausnahmefällen zu Hautnekrose, anaphylaktischem Schock führen kann; Einzelfälle - allergische Pneumonitis; Häufigkeit unbekannt: bullöse hämorrhagische Dermatitis, allergische Nephritis, Eosinophilie.

Störungen des Atmungssystems und der Brustorgane: selten - Husten, Nasopharyngitis; selten Kurzatmigkeit, Bronchospasmus.

Störungen der Psyche: selten - Unruhe, Schlafstörungen, Schlaflosigkeit; selten - psychotische Reaktionen (zum Beispiel Halluzinationen), Angst, Angst, Nervosität, Verwirrung, Albträume, Depression; Einzelfälle - psychotische Reaktionen und Depressionen mit Selbstverletzung, in seltenen Fällen bis hin zu Suizidgedanken oder -versuchen.

Von der Haut: Häufigkeit unbekannt - Punktblutungen (Petechien).

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: sehr selten - Leukopenie, Anämie (einschließlich hämolytisch und aplastisch), Thrombozytopenie; Einzelfälle - Panzytopenie, Agranulozytose, Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks.

Aus dem Harnsystem: selten - erhöhte Serum-Kreatinin-Konzentration; sehr selten - akutes Nierenversagen; Einzelfälle - akute interstitielle Nephritis; Häufigkeit unbekannt - erhöhte Harnstoffkonzentration im Blut, akutes Nierenversagen.

Aus der Leber und den Gallenwegen: selten - erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, alkalische Phosphatase, erhöhte Bilirubin-Konzentration im Blut; sehr selten - cholestatische Gelbsucht; Einzelfälle - Hepatitis.

Lokale Reaktionen: oft - Schmerzen, Hyperämie an der Injektionsstelle, Thrombophlebitis. Andere: selten - Asthenie, Superinfektion, Candidiasis; selten - Anorexie, Hyperhidrose; sehr selten - Hypoglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus), Porphyrieanfälle bei Patienten mit Porphyrie; Häufigkeit unbekannt - intestinale Dysbakteriose, Vaginitis, vaginaler Ausfluss.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Verwirrtheit, Hemmung, Orientierungslosigkeit, Krämpfe, Benommenheit, Erbrechen, Schleimhautreizung.

Behandlung: forcierte Diurese, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Der gleichzeitige Empfang von Ofloxacin und Barbituraten kann zu einem starken Blutdruckabfall führen. Daher sollte bei der Verwendung von Barbituraten, beispielsweise als Anästhetikum, und Ofloxacin die Funktion des kardiovaskulären Systems überwacht werden.

Reduziert die Clearance von Theophyllin um 25% (bei gleichzeitiger Anwendung sollte die Theophyllin-Dosis reduziert werden).

Die gleichzeitige Aufnahme von Theophyllin, Fenbufen und anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika mit Ofloxacin kann die Krampfaktivität erhöhen.

Probenecid, Cimetidin, Furosemid, Methotrexat und Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration von Ofloxacin im Blutplasma.

Indirekte Antikoagulanzien: Der gleichzeitige Empfang mit Ofloxacin führt zu einer erhöhten Aktivität von Cumarinderivaten, was eine Überwachung der Blutgerinnungsparameter erfordert.

Glibenclamid: Während die Zulassung von Ofloxacin ein leichter Anstieg des Spiegels an hypoglykämischen Wirkstoffen und folglich eine Hypoglykämie sein kann, die eine Überwachung des Blutzuckerspiegels erfordert.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Glukokortikosteroiden erhöht sich das Risiko eines Sehnenrisses, insbesondere bei älteren Patienten.

Bei Verwendung mit Arzneimitteln, die den Urin alkalisieren (Inhibitoren der Carboanhydrase, Citrate, Natriumhydrogencarbonat), steigt das Risiko für Kristallurie und nephrotoxische Effekte.

Eine Lösung von Ofloxacin sollte wegen der Gefahr einer Ausfällung in Lösung nicht mit Heparin gemischt werden.

Erhöht die Serumkonzentration von Cyclosporin.

Mögliches Verlängerungsintervall Q-T bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die das Intervall verlängern Q-T (siehe Abschnitt "Achtung").

Kompatibel mit den folgenden Infusionslösungen: 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid, Ringer-Lösung, 5 % Lösung von Fructose, 5 % Lösung von Dextrose.

Spezielle Anweisungen:

Ofloxacin ist kein Mittel der Wahl bei Erkrankungen der oberen und unteren Atemwege durch Pneumokokken.

Wie bei anderen Fluorchinolonen wird aufgrund der möglichen Photosensibilisierung empfohlen, eine längere Exposition gegenüber direktem Sonnenlicht oder ultravioletter Strahlung zu vermeiden.

Eine selten auftretende Sehnenscheidenentzündung kann insbesondere bei älteren Patienten zu einem Sehnenriss (hauptsächlich Achillessehne) führen. Bei Anzeichen einer Sehnenentzündung muss sofort die Behandlung abgebrochen, die Achillessehne immobilisiert und ein Orthopäde konsultiert werden.

Tritt während oder nach der Behandlung ein schwerer und anhaltender Durchfall auf, sollte die Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis ausgeschlossen werden, die ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels und die entsprechende Behandlung (orale Verabreichung von Vancomycin und Metronidazol) erfordert.

Der Einsatz von Arzneimitteln, die die Darmperistaltik hemmen, ist kontraindiziert.

Ofloxacin hemmt das Wachstum Mycobacterium Tuberkulose, was zu falsch-negativen Ergebnissen von bakteriologischen Tests bei Patienten mit Tuberkulose führen kann.

Vor dem Hintergrund der Behandlung kann der Fluss der Myasthenie, die erhöhte Häufigkeit von Porphyrie bei prädisponierten Patienten verschlechtern.

Wenn es Nebenwirkungen vom Nervensystem gibt, müssen allergische Reaktionen das Medikament abbrechen.

Bei Patienten mit Diabetes, insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung von hypoglykämischen Arzneimitteln, ist es notwendig, den Blutzucker zu überwachen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion ist es erforderlich, die Konzentration von Ofloxacin im Blut zu kontrollieren. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung von Ofloxacin erforderlich.

Bei der Bestimmung des Porphyrins im Urin kann ein falsch positives Ergebnis festgestellt werden.

Für die Behandlung von gemischten aerob-anaeroben Infektionen (Peritonitis, Endometritis und andere) wird empfohlen, zu kombinieren Ofloxacin mit einem der Antibiotika, die antianaerobe Aktivität haben.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlungsdauer ist es notwendig, keine Fahrzeuge zu führen und andere potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für Infusionen 2 mg / ml.

Verpackung:

Für 100 ml in Polyethylenflaschen ohne Verschlusskappe oder mit geschweißter Euro- oder Kunststoffkappe oder Infusionsverschluss.

Für 1 Flasche in einer hermetisch versiegelten Packung aus Polymerfolie oder ohne Verpackung in einer Packung Karton zusammen mit Gebrauchsanweisungen oder ohne Verpackung (für Krankenhäuser).

Von 1 bis 96 Flaschen ohne Packungen in hermetisch verschlossenen Beuteln oder ohne Packstücke mit gleicher Anzahl von Gebrauchsanweisungen in einer Wellpappe (für Krankenhäuser).

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von 2 bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002049

Datum der Registrierung:11.04.2013 / 11.12.2015

Haltbarkeitsdatum:11.04.2018

Datum der Stornierung:2018-04-11

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OSTPHARM, LLCOSTPHARM, LLC

Hersteller: & nbsp;

OSTPHARM, LLC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.06.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ofloxacin (Ofloxacin)