Ofloxabol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Die bakterizide Wirkung von Ofloxacin ist mit der Hemmung von DNA-Gyrase und Topoisomerase IV verbunden, was zu einer Störung der Replikation von bakterieller DNA und dem Tod von mikrobiellen Zellen führt. Ofloxacin hat ein breites Spektrum an antimikrobieller Wirkung, einschließlich Mikroorganismen, die resistent gegen andere Antibiotika sind, einschließlich Stämme, die Beta-Lactamasen produzieren.

Es ist aktiv gegen grampositive Mikroorganismen: Staphylococcus Aureus (Methicillin-sensitive Stämme), Staphylococcus Epidermis; die meisten gramnegativen aeroben Mikroorganismen: Aeromonas spp., Campylobacter Jejuni, Citrobacter (Diverus) koseri, Chlamydien Trachomatis, Chlamydophila Psittaci, Chlamydophila Lungenentzündung, Enterobacter Aerogene, Enterobacter Kloaken, Escherichia coli, produzieren und nicht produzieren Beta-Lactamase-Stämme Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Hafnia spp., Klebsiella Lungenentzündung, Klebsiella Oxytoca, Legionellen spp., produzieren und nicht produzieren Beta-Lactamase-Stämme Neisseria Gonorrhoeae, Neisseria Meningitidis, Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonellen spp., Shigella spp., Vibrio Cholerae, Vi Brio Parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica.

Unterschiedliche Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament hat: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Gardnerella vaginalis., Pseudomonas Aeruginosa, Streptococcus Lungenentzündung (Penicillin-sensitiv und Penicillinresistente Stämme), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Serratia marcescens, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Sind gegen Ofloxacin resistent: Nocardia Asteroiden, die meisten Anaerobier, einschließlich Peptostreptococcus spp., Eubakterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile; Treponema Pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Pharmakokinetik:

Am Ende einer 30-minütigen intravenösen (iv) Infusion von 200 mg Ofloxacin betragen die Serumantibiotika-Konzentrationen 5,2 mg / l, 4 Stunden nach der Infusion, -1,1 mg / l, nach 12 Stunden - 0,3 mg / l. Dringt schnell ein und ist in vielen Organen, Geweben und Körperflüssigkeiten gut verteilt, dringt in Zellen ein. Therapeutisch signifikante Konzentrationen, die die Konzentration im Blutserum überschreiten, werden im interstitiellen Gewebe, Speichel, Sputum, Lungengewebe, Myokard, Knochen, Schleimhaut und Darmwand, Peritonealflüssigkeit, Pankreassaft und Pankreasgewebe, Prostata, Samenflüssigkeit, Organen von das weibliche Fortpflanzungssystem, Haut und Unterhautgewebe; dringt in Leukozyten und Alveolarmakrophagen ein. Das Verteilungsvolumen beträgt 120 Liter. Es dringt gut durch die Blut-Hirn-Schranke und erreicht therapeutische Konzentrationen; in hohen Konzentrationen durchläuft die hematoplazentare Barriere, ausgeschieden in der Muttermilch. Etwa 25% der verabreichten Dosis binden an Blutplasmaproteine. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 4,7-7 Stunden und hängt nicht von der verabreichten Dosis ab. Bei Mehrfachverabreichungen ist der kumulative Effekt nicht ausgeprägt, Serumkonzentrationen steigen leicht an. Nach Verabreichung in einer Dosis von 200 mg beträgt die Gesamtclearance 258 ml / min. Ofloxacin wird hauptsächlich Nieren in einer unveränderten Form - 80-90% der verabreichten Dosis zugeteilt, hohe Konzentrationen von Antibiotikum im Urin verursachend. In kleinen Mengen wird über den Darm ausgeschieden. Die Biotransformation in der Leber macht etwa 5% der verabreichten Dosis aus; Hauptmetaboliten - Ofloxacin NOxid und N-Dimethylofloxacin, die über die Nieren ausgeschieden werden. Bei Patienten mit Nierenversagen, die Halbwertszeit von Ofloxacin erhöht; Die totale und renale Clearance nimmt proportional zur Abnahme der Kreatinin-Clearance ab. Zum Zeitpunkt der Hämodialyse werden 10-30% des Arzneimittels entfernt.

Indikationen:

- Infektionen der unteren Atemwege (akute und chronische Bronchitis, Pneumonie, einschließlich solcher, die durch intrazelluläre oder atypische Pathogene verursacht werden, mit Ausnahme von Pneumokokkeninfektionen *);

- akute, chronische und rezidivierende Infektionen der HNO-Organe (außer bei akuter Tonsillitis) *;

- Infektionen der Haut und der Weichteile;

- Infektion von Knochen (Osteitis, Osteomyelitis) und Gelenken;

- Infektionen der Bauchhöhle, einschließlich Gallenwegsinfektion;

- Darminfektionen, inkl. Escherichiose, Salmonellose, Shigellose, Cholera, Yersiniose;

- Infektiös-entzündliche Erkrankungen der Beckenorgane (Pelvioperitonitis, Salpingitis, Oophoritis, tubo-ovarielle Abszesse, Endometritis);

- komplizierte und unkomplizierte infektiöse und entzündliche Erkrankungen der Niere und der Harnwege, der Prostata und der Harnröhre, einschließlich der Gonokokken-Ätiologie;

- Sepsis;

- Prävention von bakteriellen Infektionen bei Patienten mit beeinträchtigtem Immunstatus, einschließlich Neutropenie.

* Seit Stämmen Streptococcus spp. mäßig empfindlich gegen Ofloxacin, sollte das Medikament nicht als erste Wahl für die Behandlung von Lungenentzündung durch Pneumokokken, sowie akute Tonsillitis (β-hämolytische Streptokokken) verschrieben werden.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Fluorchinolone; Kinder unter 18 Jahren, Schwangerschaft, Stillzeit; Patienten mit einem Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase; Patienten mit Epilepsie (einschließlich in der Anamnese), Senkung der Krampfschwelle (einschließlich nach TBI, Schlaganfall oder entzündliche Prozesse im zentralen Nervensystem); wenn es Hinweise auf eine Läsion der Sehnen vor dem Hintergrund der vorherigen Verabreichung von Fluorchinolonen gibt.

Vorsichtig:

Schwere Atherosklerose der Hirngefäße, zerebrale Durchblutungsstörungen, inkl. in der Anamnese, andere organische Läsionen des zentralen Nervensystems, chronisches Nierenversagen, Verlängerung des Intervalls QT.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Ofloxabol® wird iv durch Tropfinfusion verabreicht; Die Dauer der Verabreichung von 200 mg Ofloxabol® beträgt 30 Minuten.Je nach Ort und Schwere der Infektion sowie der Empfindlichkeit von Mikroorganismen und dem Allgemeinzustand des Patienten werden die Dosen individuell ausgewählt. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt die medikamentöse Einzeldosis Ofloxabol® 200 mg, die zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden verabreicht wird. Wenn der Zustand des Patienten verbessert wird, werden sie auf die orale Einnahme des Medikaments mit der gleichen täglichen Dosis übertragen.

Zur Behandlung von schweren Infektionen, einschließlich bei Patienten mit beeinträchtigtem Immunstatus, kann eine Einzeldosis auf 400 mg erhöht werden, die zweimal täglich injiziert / tropfenweise verabreicht wird.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die erste Dosis gleich wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und hängt von der Lokalisation und dem Schweregrad der Infektion ab. Weitere Dosen und Dosierungsschemata werden unter Berücksichtigung des Wertes der Kreatinin-Clearance festgelegt (siehe Tabelle).

Kreatinin-Clearance, ml \ min	>80	80-50	50-20	<20
Dosierungsschema	200-400 mg alle 12 Stunden	200-400 mg alle 12 Stunden	200 mg alle 24 Stunden	100 mg alle 24 Stunden
Mit Hämodialyse und Peritonealdialyse: 100 mg alle 24 Stunden

Lösung Ofloxabol® Es ist unmöglich, andere Medikamente zu mischen und aufzulösen.

Zur Infusion von Ofloxabol® Es ist vorzuziehen, ein separates System für intravenöse Infusionen zu verwenden.

Wenn sich eine unbenutzte Lösung von Ofloxabol in der Durchstechflasche befindet®Es sollte entsorgt und nicht für andere Patienten verwendet werden.

Ofloxabol ® Infusionslösung 2 mg / ml ist kompatibel mit 0,9 % Lösung von Natriumchlorid, 5% ige Dextrose-Lösung.

Nebenwirkungen:

Die Therapie mit Ofloxabol® ist in der Regel gut verträglich; Nebenreaktionen unter festgelegten Dosierungen und Verabreichungsarten sind selten und werden in den meisten Fällen unabhängig voneinander gestoppt, ohne dass die Therapie abgebrochen werden muss; schwere Nebenwirkungen werden als einzelne Episoden beschrieben.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie, cholestatische Gelbsucht, Appetitlosigkeit, pseudomembranöse Enterokolitis.

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfschmerzen, Schwindel, Bewegungsmangel, Zittern, Krämpfe, Parästhesien und Taubheit der Extremitäten, "Albtraum" Träume, psychotische Reaktionen, Angstzustände, Erregungszustände, Phobien, Depressionen, Verwirrtheit, Halluzinationen, erhöhter intrakranieller Druck; Verletzung der Farbwahrnehmung, Diplopie, Verletzung von Geschmack, Geruch, Gehör und Gleichgewicht.

Von der Seite des Bewegungsapparates: Tendinitis, Myalgie, Arthralgie, Sehnenruptur.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: arterielle Hypotonie, Kollaps (mit einem starken Blutdruckabfall, die Einleitung wird abgebrochen), Tachykardie, Arrhythmie (Risikofaktor - Hypokaliämie, Erkrankungen und Einnahme von Medikamenten, die die Verlängerung des Intervalls fördern Q-T).

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, allergische Pneumonitis, allergische Nephritis, Eosinophilie, Fieber, Angioödem, Bronchospasmus; exsudative Erytheme multiforme (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom) und toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Lichtempfindlichkeit, Vaskulitis, bullöse hämorrhagische Dermatitis, anaphylaktischer Schock.

Aus dem Blutsystem und der Hämatopoese: Leukopenie, Agranulozytose, Anämie, Thrombozytopenie, Panzytopenie, hämolytische und aplastische Anämie.

Aus dem Harnsystem: akute interstitielle Nephritis, eingeschränkte Nierenfunktion, Hyperkreatininämie, erhöhte Harnstoffkonzentration.

Lokale Reaktionen: Schmerz, Hyperämie an der Stelle der intravenösen Verabreichung, Thrombophlebitis.

Andere: Dysbakteriose des Darms, Superinfektion, Hyper- oder Hypoglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus vor dem Hintergrund der Einnahme von Antidiabetika), Exazerbation der Porphyrie, Vaginitis.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Verwirrtheit, Hemmung, Orientierungslosigkeit, Krämpfe, Benommenheit, Erbrechen, Schleimhautreizung.

Behandlung: forcierte Diurese, symptomatische Therapie; zum Linderung von neurologischen Störungen (konvulsives Syndrom) verwenden Diazepam.

Interaktion:

Der gleichzeitige Empfang von Ofloxabol® und Barbituraten kann zu einem starken Blutdruckabfall führen. Daher sollte bei gleichzeitiger Anwendung von Barbituraten, beispielsweise als Anästhetikum, und Ofloxabol® die kardiovaskuläre Funktion überwacht werden.

Reduziert die Clearance von Theophyllin um 25% (bei gleichzeitiger Anwendung sollte die Theophyllin-Dosis reduziert werden).

Theophyllin, Fenbufen, andere nichtsteroidale Entzündungshemmer: ihre gleichzeitige Verabreichung mit Ofloxabol® kann die Schwelle der konvulsiven Aktivität verringern.

Ofloxabol® beeinflusst die Konzentration von Theophyllin in Blutserum.

Probenecid, Cimetidin, Furosemid, Methotrexat Verringerung der tubulären Sekretion von Ofloxabol®, die bei gleichzeitiger Einnahme zu einer Erhöhung der Antibiotikakonzentration im Serum führt und die Wahrscheinlichkeit unerwünschter Arzneimittelreaktionen erhöht.

Vitamin-K-Antagonisten: Die gleichzeitige Verabreichung mit Ofloxabol® führt zu einer Erhöhung der Aktivität von Cumarinderivaten, was eine Überwachung der Parameter des Blutgerinnungssystems erfordert.

Glibenclamid: Bei gleichzeitiger Gabe von Ofloxabol® kann ein leichter Anstieg des Blutzuckerspiegels und damit eine Hypoglykämie, die eine Überwachung des Blutzuckerspiegels erfordert, auftreten.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Glukokortikosteroiden erhöht sich das Risiko für Sehnenrupturen, insbesondere bei älteren Patienten.

Bei Verabreichung von Arzneimitteln, die den Urin alkalisieren (Carboanhydrasehemmer, Citrate, Natriumhydrogencarbonat), steigt das Risiko für Kristallurie und nephrotoxische Effekte.

Die Lösung von Ofloxabol® sollte wegen der Gefahr der Ausfällung in Lösung nicht mit Heparin gemischt werden.

Nahrungsmittelprodukte, Antazida, enthalten Al³⁺Ca²⁺, Mg²⁺ oder Salz Feverringern die Absorption von Ofloxacin und bilden unlösliche Komplexe (der Zeitraum zwischen der Verabredung dieser Medikamente sollte mindestens 2 Stunden betragen).

Spezielle Anweisungen:

Ofloxabol ® ist bei Erkrankungen der oberen und unteren Atemwege durch Pneumokokken kein Mittel der Wahl.

Wie bei anderen Fluorchinolonen wird aufgrund der möglichen Photosensibilisierung empfohlen, eine längere Exposition gegenüber direktem Sonnenlicht oder ultravioletter Strahlung zu vermeiden.

Eine selten auftretende Sehnenentzündung kann insbesondere bei älteren Patienten zu einem Sehnenriss (hauptsächlich Achillessehne) führen. Bei Anzeichen einer Sehnenentzündung ist es notwendig, die Behandlung sofort zu beenden, die Achillessehne zu immobilisieren und einen Orthopäden zu konsultieren.

Bei Vorliegen einer schweren Lebererkrankung ist eine individuelle Auswahl der Dosis in Abhängigkeit vom Grad der Leberfunktionsstörung erforderlich.

Wenn während oder nach der Behandlung mit Ofloxabol® schwere oder anhaltende Diarrhoe auftritt, sollte die Entwicklung einer pseudomembranösen Kolitis ausgeschlossen werden (sofortiger Entzug des Arzneimittels und die orale Verabreichung von Vancomycin und Metronidazol ist erforderlich).

Ofloxabol® hemmt das Wachstum Mycobacterium Tuberkulose, was zu falsch-negativen Ergebnissen von bakteriologischen Tests bei Patienten führen kann Tuberkulose.

Vor dem Hintergrund der Behandlung kann sich der Myasthenia-Flow verschlechtern, und bei prädisponierten Patienten können Porphyrie-Attacken häufiger auftreten.

Bei der Bestimmung des Porphyrins im Urin kann ein falsch positives Ergebnis festgestellt werden.

Zur Behandlung von gemischten aerob-anaeroben Infektionen (Peritonitis, Endometritis usw.) wird empfohlen, Ofloxabol® mit einem der anti-anaeroben Antibiotika mit anti-anaerober Wirkung zu kombinieren.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für Infusionen 2 mg / ml.

Verpackung:

Für 100 ml der Droge in Glasflaschen mit einer Kapazität von 100 ml.

1 Eine Flasche oder Flasche mit Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur nicht höher 25 VON. Von Kindern fern halten. Nicht einfrieren.

Haltbarkeit:

2 des Jahres.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005198/09

Datum der Registrierung:29.06.2009 / 10.12.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PREBAND PFC, LLCPREBAND PFC, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

PREBAND PFC LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.06.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ofloxabol® (Ofloxabol)