Orgasorin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive Substanz:
Cyclosporin	25 mg	50 mg	100 mg
Hilfsstoffe:
Propylenglykolcaprylat	90 mg	180 mg	360 mg
Glycerylmonocaprylat	3,5 mg	7 mg	14 mg
Macrogol-Glycerol-Hydroxystearat	91,4 mg	182,8 mg	365,6 mg
Propylenglykol	28,6 mg	57,2 mg	114,4 mg
Macrogol und Glyceride von Maisölestern	34 mg	68 mg	136 mg
Alpha-Tocopherolacetat	0,5 mg	1 mg	2 mg
Zusammensetzung der Kapselhülle:
Gelatine	27 mg	77 mg	131 mg
Glycerol	12 mg	35 mg	61 mg
Methylparahydroxybenzoat	0,05 mg	0,14 mg	0,24 mg
Propylparahydroxybenzoat	0,01 mg	0,03 mg	0,06 mg
Gereinigtes Wasser	22 mg	65 mg	111 mg

Beschreibung:

Dosierung von 25 mg. Kugelförmige Weichgelatinekapseln von hellgelber bis brauner Farbe mit transparenter Hülle. Der Inhalt der Kapseln ist eine klare, ölige Flüssigkeit von hellgelber Farbe.

Dosierung von 50 und 100 mg. Länglicher Weichgelatinekapseln von hellgelb bis braun mit einer transparenten Beschichtung. Der Inhalt der Kapseln ist eine klare, ölige Flüssigkeit von hellgelber Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Immunsuppressives Mittel

ATX: & nbsp;

Pharmakodynamik:

Immunsuppressivum, ein zyklisches Polypeptid bestehend aus 11 Aminosäuren. Unterdrückt die Entwicklung von Reaktionen vom Zelltyp, einschließlich Allotransplantat-Immunität, Hypersensitivität vom verzögerten Typ, allergische Enzephalomyelitis, Freund-Adjuvans-vermittelte Krankheit, Graft-versus-Host-Erkrankung und T-Lymphozyten-abhängige Antikörperproduktion. Auf zellulärer Ebene blockiert es die ruhenden Lymphozyten in den G-Phasen₀ oder G₁ Zellzyklus und unterdrückt die Antigen-ausgelöste Produktion und Sekretion von Zytokinen (einschließlich Interleukin-2, T-Lymphozyten-Wachstumsfaktor) durch aktivierte T-Lymphozyten. Es wirkt reversibel auf Lymphozyten. Es unterdrückt nicht die Hämopoese und beeinträchtigt nicht die Funktion der Phagozytenzellen.

Pharmakokinetik:

Bioverfügbarkeit - 30%, erhöht sich mit zunehmender Dosis und Dauer der Behandlung. Die Resorption nimmt nach Lebertransplantation ab, mit Lebererkrankungen oder Pathologie des Magen-Darm-Traktes (Durchfall, Erbrechen, paralytischer Darmverschluss). Intensiv bindet an Proteine und geformte Elemente von Blut (Konzentration im Vollblut ist 2-9 mal höher als im Plasma). Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 90% (hauptsächlich mit Lipoproteinen). Es wird hauptsächlich außerhalb des Blutkreislaufs verteilt; ist im Plasma -33-47%, in den Lymphozyten - 4-9%, in den Granulozyten - 5-12%, in den Erythrozyten - 41-58% vorhanden. Zeit, um die maximale Konzentration im Plasma zu erreichen - nach 1,5-3,5 h nach oraler Aufnahme.

Metabolisiert in der Leber, in geringerem Maße in der Wand des Gastrointestinaltrakts und der Nieren. Im Stoffwechsel des Arzneimittels sind Isoenzyme CYP3A4, CYP3A5 und CYP3A7 beteiligt. Es wird mit der Galle ausgeschieden; Nieren - 6% der verabreichten oralen Dosis (0,1% - unverändert). T_1/2-19 h (10-27 h) bei Erwachsenen und 7 h (7-19 h) - bei Kindern, unabhängig von der Dosis oder dem Verabreichungsweg. In der Muttermilch ausgeschieden. Es wird nicht während der Hämodialyse ausgeschieden.

Indikationen:

In Kombination mit anderen Immunsuppressiva und Glukokortikosteroiden - um Abstoßungsreaktionen bei Knochenmarktransplantation, Nieren, Leber, Herz, kombinierten Herz-Lungen-Transplantat, Lunge oder Pankreas zu verhindern.

Autoimmunkrankheiten, endogene Uveitis (aktive, augengefährdende Uveitis des mittleren oder hinteren Augenbereiches nicht-infektiöser Ätiologie, wenn eine konventionelle Therapie nicht zu schweren Nebenwirkungen führt oder nicht), Behcet-Uveitis (mit wiederkehrenden Entzündungsattacken) die Netzhaut); atopische Dermatitis (in schwerer Form, wenn eine systemische Therapie indiziert ist); nephrotisches Syndrom (in Remission, steroidabhängige und steroidresistente Form); Psoriasis (schwerer persistierender Verlauf, unzureichende Reaktion auf systemische Behandlung); rheumatoide Arthritis (schwere Formen des aktiven Verlaufs in Fällen, in denen klassische langsam wirkende Antirheumatika unwirksam sind oder ihre Verwendung unmöglich ist).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich polyoxyethyliertes Rizinusöl).

Für nichttransplantationsbedingte Indikationen: maligne Neoplasmen, präkanzeröse Hautkrankheiten; Stillzeit; Kinder bis zu 3 Jahren (für diese Darreichungsform); Alter der Kinder (zur Behandlung von Psoriasis, rheumatoider Arthritis und atopischer Dermatitis).

Vorsichtig:

Windpocken (derzeit oder kürzlich übertragen, einschließlich kürzlichen Kontakt mit dem Patienten), Varicella Zoster (Risiko der Generalisierung des Prozesses) und andere Viruserkrankungen, Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, Hyperkaliämie, Bluthochdruck, Infektionen, Malabsorptionssyndrom.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Teratogene Wirkungen von Cyclosporin bei Tieren wurden nicht aufgedeckt. Studien zur Anwendung bei schwangeren Frauen wurden jedoch nicht durchgeführt, so dass die Möglichkeit, das Präparat Orgasporin® in der Schwangerschaft zu verwenden, nur auf die Fälle beschränkt werden sollte, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Cyclosporin dringt in die Muttermilch ein, daher sollten stillende Mütter das Stillen einstellen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside: für Erwachsene mit einer soliden Organtransplantation Behandlung sollte 12 Stunden vor der Operation in einer Dosis von 10-15 mg / kg, in 2 Dosen aufgeteilt beginnen. Innerhalb von 1-2 Wochen nach der Operation - täglich, bei der gleichen Dosis und dann schrittweise reduzieren Sie die Dosis (5% pro Woche) bis zur Wartung - 2-6 mg / kg pro Tag. Bei Anwendung in Kombination mit Kortikosteroiden oder anderen Immunsuppressiva in niedrigeren Dosen (3-6 mg / kg pro Tag während der Anfangsphase der Behandlung).

In der Knochenmarktransplantation: am Tag vor der Transplantation und für 2 Wochen, in einer täglichen Dosis von 12,5-15 mg / kg verabreicht, dann zu einer Erhaltungstherapie Dosis von etwa 12,5 mg / kg pro Tag (in Verletzung Absorption kann erfordern höhere mündlich Dosen oder Umstellung auf intravenöse Verabreichung). Die unterstützende Behandlung dauert mindestens 3-6 Monate (vorzugsweise 6 Monate), danach wurde die Dosis schrittweise reduziert, so dass 1 Jahr nach der Transplantationsbehandlung abgesetzt wurde. Bei einigen Patienten entwickelt sich nach Absetzen der Behandlung eine Abstoßungsreaktion, in diesem Fall sollte die Behandlung wieder aufgenommen werden.

Wenn endogene Uveitis, Remission zu induzieren - eine anfängliche tägliche Dosis von 5 mg / kg, in einem oder mehreren Schritten, bis Remission der Entzündung und Verbesserung der Sehschärfe. In schweren Fällen kann die Dosis für einen begrenzten Zeitraum auf 7 mg / kg pro Tag erhöht werden. Im Verlauf der Erhaltungstherapie sollte die Dosis langsam auf die niedrigste wirksame Dosis reduziert werden, die während der Remissionsperiode 5 mg nicht überschreiten sollte / kg pro Tag.

Im nephrotischen Syndrom, um eine Remission zu induzieren - in einer täglichen Dosis von 5 mg / kg, vorausgesetzt, es gibt keine Abnahme der Nierenfunktion (außer für Fälle von Proteinurie). Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die anfängliche tägliche Dosis 2,5 mg / kg nicht überschreiten. Wenn die Monotherapie mit der Zubereitung von Orgasporin® nicht die gewünschte Wirkung erzielt, ist es möglich, mit kleinen Dosen von Glukokortikosteroiden zu kombinieren. Wenn nach 3 Monaten der Behandlung keine positive Wirkung beobachtet wird, sollte die Therapie abgebrochen werden. Zur Erhaltungstherapie sollte die Dosis langsam auf eine wirksame Mindestdosis reduziert werden.

Bei rheumatoider Arthritis für die ersten 6 Behandlungswochen beträgt die Tagesdosis 3 mg / kg in 2 Teildosen. Bei unzureichender Wirkung kann die Tagesdosis unter der Bedingung einer zufriedenstellenden Verträglichkeit schrittweise erhöht werden (nicht mehr als 5 mg / kg pro Tag). Der Behandlungsverlauf beträgt bis zu 12 Wochen. Für die Erhaltungstherapie sollte die Dosis individuell ausgewählt werden, abhängig von der Verträglichkeit (kann in Kombination mit kleinen Dosen von Glukokortikosteroiden und / oder nichtsteroidalen Entzündungshemmern verschrieben werden).

Bei Psoriasis beträgt die Tagesdosis zur Remissionsinduktion 2,5 mg / kg in 2 geteilten Dosen. In schweren Fällen, wenn eine schnelle Wirkung erforderlich ist, kann die anfängliche tägliche Dosis 5 mg / kg betragen. Wenn es bei einer täglichen Dosis von 5 mg / kg über 6 Wochen nicht möglich war, eine angemessene Wirkung zu erzielen, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Die Dosis für die Erhaltungsbehandlung von Psoriasis sollte minimal wirksam sein (sollte 5 mg / kg pro Tag nicht überschreiten). Atopische Dermatitis - die Anfangsdosis von 2,5 mg / kg pro Tag. In schweren Fällen kann die Dosis auf 5 mg / kg pro Tag erhöht werden. Wenn ein positives Ergebnis erzielt wird, sollte die Dosis schrittweise auf eine vollständige Aufhebung reduziert werden. Kinder im Alter von zwei Jahren werden in der gleichen Dosis wie Erwachsene mit einer Rate von 1 kg Körpergewicht verschrieben.

Nebenwirkungen:

Aus dem Harnsystem: Nierenfunktionsstörung, Nephropathie, interstitielle Fibrose, Hämaturie.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: erhöhter Blutdruck (oft asymptomatisch), Arrhythmien.

Von der Seite des zentralen Nervensystems und des peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Zittern, Parästhesien, Hyperästhesie, epileptisches Syndrom, Retardierung, Orientierungslosigkeit, Unruhe, Schlafstörungen, Bewusstseinsstörungen, Sehstörungen, Enzephalopathie, motorische Störungen, Ödeme von Papillen.

Aus dem Verdauungssystem: Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Gingivahyperplasie, Bauchschmerzen, eingeschränkte Leberfunktion, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Pankreatitis.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Anämie, Thrombozytopenie.

Von der Seite des Stoffwechsels: Hyperlipidämie, Hyperurikämie, Hyperkaliämie, Hypomagnesiämie, Hyperglykämie.

Vom Muskel-Skelett-System: Kurzfristige Muskelkrämpfe, Muskelschwäche, Myopathie.

Aus dem endokrinen System: Dysmenorrhoe, Amenorrhoe, Gynäkomastie, Hypertrichose.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Atemnotsyndrom; "Gezeiten" von Blut auf die Haut des Gesichts und des Oberkörpers, Bronchospasmus, Blutdrucksenkung, Tachykardie, in schweren Fällen - Schock, deren Auftreten mit polyoxyethyliertem Rizinusöl verbunden ist.

Andere: Schwäche, Müdigkeit, ödematöses Syndrom, Gewichtszunahme, Brennen in den Händen und Füßen; vor dem Hintergrund der mikroangiopathischen hämolytischen Anämie und der Niereninsuffizienz - hämolyticuremic Syndrom.

Lymphoproliferative Erkrankungen nach der Transplantation: Lymphom, bösartige Hauterkrankungen.

Überdosis:

Symptome: Beeinträchtigte Nierenfunktion.

Behandlung: Wenn es Anzeichen gibt, wird eine symptomatische Therapie durchgeführt. Das Medikament wird bei Hämodialyse und Hämoperfusion unter Verwendung von Aktivkohle praktisch nicht aus dem Körper ausgeschieden. Es ist notwendig, die Dosis um 25-50% bei Patienten zu reduzieren, die auf dem Hintergrund der Behandlung einen Anstieg des Blutdrucks haben, Hyperkreatininämie (mehr als 30% des Anfangswerts). Wenn es nicht möglich ist, die Nebenwirkungen zu kontrollieren, oder wenn die Nierenfunktion stark beeinträchtigt ist, wird das Medikament abgesetzt.

Interaktion:

Stärkt die Wirkung von Chinidin, Theophyllin, Valproinsäure. Bei der Behandlung mit Ciclosporin sollte eine übermäßige Aufnahme von Kaliumionen im Körper (mit Nahrung, mit Kalium-haltigen Arzneimitteln) vermieden werden, und kaliumsparende Diuretika, kaliumhaltige Penicilline, Heparin, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, Beta-Adrenoblockers, Herz Glykoside sollten nicht verschrieben werden. Wenn Cyclosporin in Verbindung mit anderen Immunsuppressiva (Azathioprin, ChlorambucilGlukokortikosteroide, Cyclophosphamid, Mercaptopurin) besteht das Risiko einer übermäßigen Immunsuppression, die zu einer erhöhten Empfindlichkeit gegenüber Infektionen und der Entwicklung lymphoproliferativer Erkrankungen führen kann.

Erhöht das Risiko der Entwicklung von Nephrotoxizität von Aminoglykosiden, Amphotericin B, Fluorchinolone, Melphalan, Colchicin, Trimethoprim, nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (es ist notwendig, die Dosis beider Medikamente zu reduzieren). Reduziert die Clearance von Prednisolon, die Behandlung mit hohen Dosen von Prednisolon kann die Konzentration von Cyclosporin im Blut erhöhen.

Allopurinol, Bromocriptin, Cimetidin, ClarithromycinAndrogene, Östrogene, Danazol, Diltiazem, einige Makrolid-Antibiotika (einschließlich Erythromycin und Josamycin), Doxycyclinorale Kontrazeptiva, Propafenon, einige Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen (einschließlich Verapamil, Diltiazem, Nicardipin), Miconazol, Fluconazol, Itraconazol, KetoconazolHIV-Proteasehemmer, Metoclopramid, Grapefruitsaft kann die Konzentration von Cyclosporin (Hemmung des Isoenzyms CYP3 A) erhöhen, das Risiko von Hepatitis und Nephrotoxizität erhöhen.Inductors P450 Isoenzym CYP3A (Barbiturate, Carbamazepin, Phenytoin, Metamizol-NatriumBenzodiazepin-Derivate, Aminoglutethimid, Östrogen-gestagene Medikamente, Progesteron, Isoniazid, Rifampicin, Nafcillin und Sulfadimidin und Trimethoprim) beschleunigen den Metabolismus von Cyclosporin (Dosisanpassung ist notwendig).

Statine (Lovastatin und Simvastatin) erhöhen das Risiko von Rhabdomyolyse und akutem Nierenversagen.

Colchicin erhöht das Risiko der Entwicklung von Myalgie und Schwäche; Nifedipin - gingivale Hyperplasie. Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (Indomethacin, Diclofenac, Naproxen) erhöhen das Risiko von Nierenversagen und Glercalämie. Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente können möglicherweise die Menge der glomerulären Filtration reduzieren, ihre Zugabe oder Dosiserhöhung sollte von einer strikten Kontrolle der Nierenfunktion begleitet sein (besonders in den Anfangsstadien der Behandlung). Aktivkohle, Metoksalen, Trioksalen, PUVA-Therapie (kombinierte therapeutische Wirkung auf die Haut von Arzneimitteln pflanzlichen Ursprungs - Psoralene (Photosensibilisator, Mittel, die die Empfindlichkeit der Haut erhöht das Licht) und weiche langwellige UV-Strahlen, wird bei der Behandlung von verwendet Psoriasis) erhöhen das Risiko für die Entwicklung von bösartigen Hauttumoren.

Während der Behandlung mit Ciclosporin kann die Impfung weniger wirksam sein (der Einsatz von attenuierten Lebendimpfstoffen sollte vermieden werden).

Spezielle Anweisungen:

Das Spektrum der Nebenwirkungen ist bei verschiedenen Indikationen im Allgemeinen gleich, obwohl die Häufigkeit und Schwere der Nebenwirkungen variieren können. Bei Patienten, die einer Transplantation unterzogen wurden, können aufgrund einer höheren Dosis und längeren Behandlungsdauer Nebenwirkungen häufiger auftreten und ausgeprägter sein als bei Patienten mit anderen Indikationen. Orgosporin® sollte von Ärzten mit Erfahrung in der Durchführung einer immunsuppressiven Therapie verwendet werden und in der Lage sein, eine angemessene Überwachung des Patienten zu gewährleisten, einschließlich einer regelmäßigen vollständigen körperlichen Untersuchung, Blutdruckmessung und Überwachung von Labor-Sicherheitsindikatoren. Patienten, die mit Orsporin® behandelt werden, sind weniger wahrscheinlich infiziert als solche, die eine Therapie mit anderen Antidepressiva erhalten. Bei Patienten, die einer Lebertransplantation unterzogen wurden, um die Konzentration des Präparats von Orgasporin® zu bestimmen, um eine ausreichende immunsuppressive Wirkung zu erzielen, sollten spezifische monoklonale Antikörper verabreicht werden Antikörper sollten verwendet werden oder eine parallele Bestimmung unter Verwendung von sowohl spezifischen als auch unspezifischen monoklonalen Antikörpern. Bei der Behandlung mit der Präparation von Orgasporin® wird eine systematische Überwachung des Funktionszustands von Niere und Leber gezeigt, Blutdruckkontrolle; Ionen von Kalium und Magnesium im Plasma (insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion); Konzentration von Harnstoff, Kreatinin, Harnsäure, Bilirubin, "Leber" -Enzymen, Amylase und Lipiden im Blutserum (vor der Behandlung und nach 1 Monat Behandlung). Wenn der Anstieg der Konzentration von Lipiden, Harnstoff, Kreatinin, Bilirubin, "Leber" -Enzyme im Blut hat einen anhaltenden Charakter, sollte die Dosis des Medikaments Orgasorin® reduzieren. Im Falle der Entwicklung von Bluthochdruck ist es notwendig, eine antihypertensive Behandlung einzuleiten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen und anderen potenziell gefährlichen Speziesaktivitäten geboten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Weiche Kapseln.

Verpackung:

10 Kapseln pro Konturzellenpaket. Für 10 oder 50 Kapseln in einem Plastikbecher. Ein Beutel (Behälter) mit Kieselgel wird in ein Glas gegeben. Jedes Gefäß oder 1 oder 5 Konturquadrate werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einem Bündel angeordnet.

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001676

Datum der Registrierung:16.09.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MIR-FARM, LLC MIR-FARM, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBNINSKAYA CHEMICAL - PHARMAZEUTISCHE GESELLSCHAFT, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.06.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Orgasorin® (Orgasporin®)