Bi-ksikam - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Meglumin (N-Methylglucamin) - 9,375 mg; Glycofurol - 150,0 mg; Pluronic F-68 (Poloxamer 188) - 75,0 mg; Natriumchlorid - 4,5 mg; Glycin - 7,5 mg; Natriumhydroxid (1 M Natriumhydroxidlösung) 0,228 mg; Wasser für die Injektion - eine ausreichende Menge, um eine Lösung von 1,5 ml zu erhalten.

Beschreibung:Transparente Lösung von Gelb mit einer grünen Tönung der Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament - NSAIDs

ATX: & nbsp;

M.01.A.C.06 Meloksikam

M.01.A.C Oksikamy

Pharmakodynamik:Meloksikam - Nicht-steroidale entzündungshemmende Arzneimittel, die entzündungshemmende, schmerzstillende und fiebersenkende Wirkung hat. Die entzündungshemmende Wirkung ist mit der Hemmung der enzymatischen Aktivität von Cyclooxygenase-2 (COX-2) verbunden, die an der Synthese von Prostaglandinen in der Entzündungsregion beteiligt ist. Weniger Meloxicam Es wirkt auf die Cyclooxygenase-1 (COX-1), die an der Prostaglandinsynthese beteiligt ist, und schützt die Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts (GIT) und ist an der Regulation des Blutflusses in der Niere beteiligt.

Pharmakokinetik:

Absorption

Meloksikam wird nach intramuskulärer Injektion vollständig absorbiert. Die relative Bioverfügbarkeit beträgt fast 100%. Daher ist beim Wechsel von einer Injektion zu einer oralen Form die Dosis nicht erforderlich. Nach der intramuskulären Verabreichung von 15 mg des Arzneimittels beträgt die maximale Plasmakonzentration von Cmax 1,62 μg / ml, während die Zeit dafür (TCmax) beträgt ungefähr 60 Minuten.

Verteilung

Meloxicam bindet gut an Plasmaproteine, insbesondere Albumin (99%). Es dringt in die Synovialflüssigkeit ein, die Konzentration in der Synovialflüssigkeit beträgt ca. 50% der Konzentration im Plasma. Das Verteilungsvolumen ist gering, durchschnittlich 11 Liter. Interindividuelle Unterschiede machen 30-40% aus.

Stoffwechsel

Meloksikam wird fast vollständig in der Leber unter Bildung von 4 pharmakologisch inaktiven Derivaten metabolisiert. Der Hauptmetabolit, 5'-Carboxymeloxicam (60% des Dosiswerts), wird durch Oxidation des intermediären Metaboliten 5'-Hydroxymethylmeloxicam gebildet, der ebenfalls ausgeschieden wird, jedoch in geringerem Maße (9% des Dosiswerts). In-vitro-Studien haben gezeigt, dass CYP2C9 eine wichtige Rolle spielt, wobei das Isoenzym CYP3A4 eine zusätzliche Bedeutung hat. Bei der Bildung der anderen beiden Metaboliten (die 16% bzw. 4% der Dosis ausmachen) ist Peroxidase beteiligt, deren Aktivität wahrscheinlich individuell variiert.

Ausscheidung

Es wird zu gleichen Teilen über den Darm und die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten. In unveränderter Form werden weniger als 5% der Tagesdosis über den Darm ausgeschieden, in der unveränderten Form des Urins wird das Medikament nur in Spuren nachgewiesen Beträge. Die durchschnittliche Halbwertszeit (T1 / 2) von Meloxicam beträgt 20 Stunden. Die Plasmaclearance beträgt durchschnittlich 8 ml / min. Meloksikam zeigt eine lineare Pharmakokinetik in Dosen von 7,5-15 mg bei intramuskulärer Verabreichung.

Leber- und / oder Nierenversagen

Der Mangel an Leberfunktion sowie leichtes bis mäßiges Nierenversagen beeinflusst die Pharmakokinetik von Meloxicam nicht signifikant. Bei terminaler Niereninsuffizienz kann eine Erhöhung des Verteilungsvolumens zu höheren Konzentrationen von freiem Meloxicam führen, so dass bei diesen Patienten die Tagesdosis 7,5 mg nicht überschreiten sollte.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten ist die mittlere Plasma-Clearance im Steady State der Pharmakokinetik etwas geringer als bei jungen Patienten.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von Schmerzsyndrom und Entzündung mit: rheumatoider Arthritis, Osteoarthritis, ankylosierender Spondylitis.

Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Meloxicam oder eine andere Komponente des Arzneimittels;

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Polyposis der Nasenschleimhaut und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern (einschließlich in der Anamnese);

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür im Stadium der Exazerbation;

- Aktive Magen-Darm-Blutungen;

- Exazerbation von entzündlichen Darmerkrankungen (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn);

- schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min) bei Patienten, die keine Hämodialyse, progressive Nierenerkrankung, einschließlich bestätigte Hyperkaliämie;

- zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungen;

- schwere unkontrollierte Herzinsuffizienz;

- Die Zeit nach dem aortokoronaren Shunt;

- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren.

- Schwangerschaft, Stillen.

Vorsichtig:

- Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts in der Geschichte, das Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion;

kongestive Herzinsuffizienz;

- Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min);

- Herzischämie;

- zerebrovaskuläre Erkrankungen;

- Dyslipidämie / Hyperlipidämie;

- Diabetes;

- gleichzeitige Behandlung mit den folgenden Arzneimitteln: Antikoagulanzien, orale Glukokortikoide, Antiaggregatoren, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer;

- Erkrankungen von peripheren Arterien;

- älteres Alter;

- Langzeitanwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika NSAIDs;

- Rauchen;

- häufige Verwendung von Alkohol;

- schwere somatische Krankheiten.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Sicherheit der Verwendung während der Schwangerschaft dieses Medikaments ist nicht belegt. Der Effekt der verzögerten Synthese von Prostaglandinen auf die Embryogenese während der ersten zwei Schwangerschaftstrimester ist nicht klar. Im letzten Trimester der Schwangerschaft, der Mechanismus der Wirkung von Meloxicam ist gekennzeichnet durch die Hemmung der Wehen, vorzeitiger Verschluss von Ductus arteriosus Botalli im Fötus, eine Prädisposition für Blutungen bei der Mutter und Kind erhöht, und das Risiko von Ödemen bei der Mutter ist erhöht. Meloksikam in kleinen Mengen dringt in die Muttermilch ein, und im Falle des Stillens Meloxicam kann im Plasma des Säuglings nachgewiesen werden.

Angesichts dieser Informationen ist das Medikament während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Als Präparat, das die Synthese von Cyclooxygenase / Prostaglandin inhibiert, Meloxicam kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird daher nicht für Frauen empfohlen, die Schwierigkeiten mit der Empfängnis haben. In dieser Hinsicht, Frauen, die in dieser Hinsicht untersucht werden, wird es empfohlen, das Rauschgift zu annullieren.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär.

Intramuskuläre Injektion des Medikaments ist nur während der ersten 2-3 Tage angezeigt. Die weitere Behandlung wird mit oralen Formen (Tabletten) fortgesetzt. Die empfohlene Dosis beträgt 7,5 mg oder 15 mg einmal täglich, abhängig von der Intensität des Schmerzes und der Schwere des Entzündungsprozesses.

Das Medikament wird über eine tiefe intramuskuläre Injektion verabreicht. Das Medikament kann nicht intravenös verabreicht werden.

Angesichts der möglichen Inkompatibilität sollte der Inhalt der Ampullen des Medikaments nicht in einer Spritze mit anderen Medikamenten gemischt werden. Bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Nebenwirkungen und mit schwerer Niereninsuffizienz, die eine Hämodialyse erhalten, sollte die Dosis 7,5 mg pro Tag nicht überschreiten.

Die empfohlene Tageshöchstdosis beträgt 15 mg.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, die sich einer Hämodialyse unterziehen, sollte die Dosis 7,5 mg pro Tag nicht überschreiten.

Kombinierte Anwendung. Verwenden Sie das Medikament nicht gleichzeitig mit anderen NSAIDs. Die tägliche Gesamtdosis von Meloxicam in Form von Tabletten, Suppositorien, Suspensionen zur Einnahme und Injektion sollte 15 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Die folgenden Nebenwirkungen sind nach der Häufigkeit ihres Auftretens aufgelistet: sehr häufig (, • 1/10), oft (, • 1/100 - <1/10), selten (, • 1/1000 - < 1/100), selten (, • 1/10000 - <1/1000), sehr selten (<1/10000); nicht installiert.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Dyspepsie, einschließlich Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen; selten - latente oder offensichtliche gastrointestinale Blutung, Gastritis, Stomatitis, Verstopfung, Blähungen, Aufstoßen; selten - Magen-und Zwölffingerdarmgeschwür, Colitis, Ösophagitis.

Aus der Leber und den Gallengängen: selten - vorübergehende Veränderungen der Leberfunktion (zum Beispiel erhöhte Aktivität der Transaminasen, Bilirubin); sehr selten - Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen; selten - Schwindel, Schläfrigkeit.

Von der Seite der Psyche: selten - eine Veränderung der Stimmung; nicht festgestellt - Verwirrung, Orientierungslosigkeit.

Seitens der Organe des Sehens, Hörens: selten - Schwindel; selten - Bindehautentzündung, Sehstörungen, einschließlich verschwommenes Sehen, Tinnitus.

Aus dem Harnsystem: selten - Veränderungen der Nierenfunktion (erhöhte Serumkreatinin- und / oder Harnstoffspiegel), gestörtes Wasserlassen, einschließlich akuter Harnverhaltung; sehr selten akutes Nierenversagen.

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: selten - Veränderungen in der Anzahl der Blutzellen, einschließlich Veränderungen in der Leukozytenformel, Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Vom Immunsystem: nicht festgestellt - anaphylaktischer Schock, anaphylaktoide / anaphylaktische Reaktionen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - erhöhter Blutdruck; ein Gefühl von "Flut" von Blut im Gesicht; selten - ein Gefühl von Herzklopfen.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchialasthma bei Patienten mit Allergie gegen Acetylsalicylsäure und andere NSAIDs.

Aus der Haut und dem Unterhautfettgewebe: selten - Angioödem, Hautausschlag, Juckreiz; selten - toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Urtikaria; sehr selten - bullöse Dermatitis, Erythema multiforme; nicht festgestellt - die Reaktion der Photosensibilisierung.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: oft - Schmerzen und Schwellungen an der Injektionsstelle, selten - Schwellungen.

Überdosis:

Daten über Fälle von Überdosierung angesammelt ungenügend. Vermutlich sind in schweren Fällen typische Symptome einer Überdosierung mit NSAIDs vorhanden: Benommenheit, Bewusstseinsstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, gastrointestinale Blutungen, akutes Nierenversagen, Blutdruckschwankungen, Atemstillstand, Asystolie.

Gegenmittel ist unbekannt, sollte im Falle einer Überdosierung des Medikaments eine symptomatische Therapie sein.

Interaktion:

- Andere Inhibitoren der Prostaglandinsynthese, einschließlich Glukokortikoide und Salicylate, bei gleichzeitiger Einnahme mit Meloxicam, erhöhen das Risiko von Geschwüren im Magen-Darm-Trakt und Magen-Darm-Blutungen (aufgrund von Synergismus der Wirkung) und werden daher nicht empfohlen. Der gleichzeitige Empfang mit anderen NSAIDs wird nicht empfohlen.

- Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer - erhöhtes Risiko von Magen-Darm-Blutungen.

- Lithium-Präparate: NSAIDs erhöhen die Lithiumkonzentration im Plasma, indem sie die renale Ausscheidung von Lithium verringern. Die Konzentration von Lithium im Plasma kann toxische Werte erreichen. Die kombinierte Verwendung von Lithium und NSAIDs wird nicht empfohlen. Falls erforderlich, sollte eine solche Kombinationstherapie die Lithiumkonzentration im Plasma zu Beginn der Behandlung überwachen, wenn eine Dosis ausgewählt und Meloxicam abgesagt wird.

- Methotrexat: Meloxicam kann die tubuläre Sekretion von Methotrexat reduzieren und somit die Konzentration von Methotrexat im Blutplasma erhöhen. In dieser Hinsicht wird Patienten, die hohe Dosen von Methotrexat (mehr als 15 mg pro Woche) erhalten, die gleichzeitige Anwendung mit Meloxicam nicht empfohlen. Das Risiko der Interaktion bei gleichzeitiger Anwendung von Methotrexat und Meloxicam ist auch bei Patienten, die niedrige Dosen von Methotrexat erhalten, besonders möglich bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei Bedarf sollte die kombinierte Therapie die Blutformel und die Nierenfunktion überwachen. Vorsicht ist geboten, wenn Meloxicam und Methotrexat 3 Tage gleichzeitig anwenden, da sich die Konzentration von Methotrexat im Plasma erhöhen kann und toxische Effekte auftreten können. Die gleichzeitige Anwendung von Meloxicam hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Methotrexat in einer Dosis von 15 mg pro Woche. Es sollte jedoch berücksichtigt werden, dass die hämatologische Toxizität von Methotrexat durch die gleichzeitige Verabreichung von Meloxicam verstärkt wird.

- Verhütung: Frühere Berichte über eine Verringerung der Wirksamkeit von intrauterinen Kontrazeptiva bei der Verwendung von NSAIDs.

- Diuretika: Die Anwendung von Meloxicam erhöht das Risiko eines akuten Nierenversagens bei Patienten mit Dehydratation. Bei Patienten, die Meloxicam und Diuretika sollte eine ausreichende Hydratation aufrechterhalten werden.

- Antihypertensiva (z. B. Betablocker, ACE-Hemmer, Vasodilatatoren, Diuretika): Meloxicam Reduzieren Sie die Wirkung von Antihypertensiva, aufgrund der Hemmung von Prostaglandinen, die gefäßerweiternde Eigenschaften haben.

- Gemeinsame Anwendung von Meloxicam und Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten (ebenso wie ACE-Hemmer) verstärkt die Wirkung der glomerulären Filtration zu reduzieren. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann dies zu einem akuten Nierenversagen führen.

- Meloksikam, die eine Wirkung auf Nierenprostaglandine haben, können die Nephrotoxizität verstärken Cyclosporin. Im Falle einer kombinierten Therapie sollte die Nierenfunktion überwacht werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Meloxicam und Antazida, Cimetidin, Digoxin oder Furosemid wurden keine signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen festgestellt.

Es ist unmöglich, die Möglichkeit einer Wechselwirkung mit oralen Antidiabetika auszuschließen.

Bei Verwendung in Kombination mit Meloxicam, Arzneimitteln, die eine bekannte Fähigkeit zur Hemmung von CYP2C9 und / oder CYP3A4 aufweisen (oder durch die Beteiligung dieser Enzyme metabolisiert werden), sollte die Möglichkeit einer pharmakokinetischen Wechselwirkung berücksichtigt werden.

Spezielle Anweisungen:

Vorsichtsmaßnahmen für den Einsatz

Bei der Behandlung von Patienten mit gastrointestinalen (GI) Erkrankungen in der Geschichte sollte vorsichtig vorgegangen werden. Solche Patienten sollten wegen des Risikos von erosiven-ulzerativen Läsionen, Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt, regelmäßig kontrolliert werden. Die Folgen dieser Komplikationen sind bei älteren Menschen in der Regel schwerwiegender. Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten gewidmet werden, die über die Entwicklung unerwünschter Ereignisse von Haut und Schleimhäuten berichten. In solchen Fällen sollte das Problem der Unterbrechung der Anwendung von Bi-xicam in Betracht gezogen werden.

Wie andere NSAIDs kann Bi-Xicam das Risiko für die Entwicklung einer schweren kardiovaskulären Thrombose, Myokardinfarkt, Angina-Attacke erhöhen, möglicherweise tödlich. Dieses Risiko erhöht sich bei längerem Gebrauch des Medikaments sowie bei Patienten mit den oben genannten Erkrankungen in der Anamnese und prädisponiert für solche Erkrankungen.

NSAIDs hemmen die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, die an der Aufrechterhaltung der renalen Perfusion beteiligt sind. Die Verwendung von NSAIDs bei Patienten mit reduziertem renalen Blutfluss oder einem reduzierten Volumen von zirkulierendem Blut kann zu einer Dekompensation des verschwindenden Nierenversagens führen. Nach der Abschaffung von NSAIDs wird die Nierenfunktion in der Regel auf ihr ursprüngliches Niveau wiederhergestellt. Ältere Patienten mit Dehydration, kongestiver Herzinsuffizienz, Leberzirrhose, nephrotischem Syndrom oder akuter Nierenfunktionsstörung, Patienten, die Diuretika gleichzeitig einnehmen, sowie Patienten, die sich schweren chirurgischen Eingriffen unterziehen, die zu Hypovolämie führen. Bei solchen Patienten sollten zu Beginn der Therapie Diurese und Nierenfunktion sorgfältig überwacht werden. Die Verwendung von NSAIDs in Verbindung mit Diuretika kann zu einer Verzögerung von Natrium, Kalium und Wasser sowie zu einer Verringerung der natriuretischen Wirkung von Diuretika führen. Als Folge können prädisponierende Patienten Anzeichen einer Herzinsuffizienz oder Bluthochdruck haben. Daher ist eine sorgfältige Überwachung des Zustands solcher Patienten erforderlich, und eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sollte aufrechterhalten werden. Vor Beginn der Behandlung ist es notwendig, die Funktion der Nieren zu untersuchen. Im Fall einer kombinierten Therapie sollte auch die Nierenfunktion überwacht werden. Bei Verwendung des Medikaments, sowie der meisten NSAIDs, ist es möglich, gelegentlich die Aktivität von Transaminasen im Blutserum oder anderen Indikatoren der Leberfunktion zu erhöhen. In den meisten Fällen war dieser Anstieg gering und vorübergehend. Wenn die festgestellten Veränderungen signifikant sind oder im Laufe der Zeit nicht abnehmen, sollte das Arzneimittel zurückgezogen und auf festgestellte Laborveränderungen überwacht werden.

Geschwächte oder geschwächte Patienten können unerwünschte Ereignisse schlechter tolerieren, weshalb solche Patienten sorgfältig beobachtet werden sollten. Wie andere NSAIDs kann B-ksikam die Symptome einer schweren Infektionskrankheit maskieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Spezielle Studien über die Wirkung der Droge auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren, wurden nicht durchgeführt. Beim Fahren und Arbeiten mit Maschinen sollte jedoch die Möglichkeit berücksichtigt werden, Schwindel, Schläfrigkeit, Sehbehinderung oder andere Nebenwirkungen des ZNS zu entwickeln. Patienten sollten vorsichtig sein, wenn sie Maschinen fahren und kontrollieren.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intramuskuläre Injektion 15 mg / 1,5 ml.

Verpackung:

Für 1,5 ml in neutralen Glasampullen mit einem Fassungsvermögen von 2 ml.

3 oder 5 Ampullen pro Karton oder ein Pappkarton mit Trennwänden oder einer Einlage aus Papier.

Mit 3 oder 5 Ampullen pro Umverpackung aus Polyvinylchlorid Folie und Folie oder ohne Folie.

1-Kreis-Zellpackung für 3 oder 5 Ampullen oder 2 Konturpackungen mit 5 Ampullen werden in eine Pappschachtel gelegt.

In jeder Schachtel oder Packung werden die Gebrauchsanweisung und der Öffner für öffnende Ampullen oder der Ampullen Vertikutierer gelegt.

Bei Verwendung von Ampullen mit Inzisionen oder einem Frakturring wird keine Vertikutierampulle oder ein Messer zum Öffnen von Ampullen eingesetzt.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:5 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002280

Datum der Registrierung:22.10.2013 / 02.10.2015

Haltbarkeitsdatum:22.10.2018

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russland

Hersteller: & nbsp;

VEROPHARM SA Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.02.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bi-ksikam (Bi-Xikam)