Meloksikam - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Stärke vorgelatiniert (Stärke 1500) -30,0 / 60,0 mg, mikrokristalline Cellulose - 61,3 / 122,6 mg, Natriumcitratdihydrat - 20,0 / 40,0 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil 380) - 0, 6 / 1,2 mg, Magnesiumstearat - 0,6 / 1,2 mg.

Beschreibung:Die Tabletten sind hellgelb mit grünlichen Tönungen. Für die Dosierung von 7,5 mg - plano-zylindrisch mit einer Abschrägung. Für die Dosierung von 15 mg - flach-zylindrisch mit Fase und Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.C.06 Meloksikam

M.01.A.C Oksikamy

Pharmakodynamik:Meloksikam - ein nichtsteroidales Antiphlogistikum mit analgetischen, entzündungshemmenden und antipyretischen Wirkungen. Die entzündungshemmende Wirkung ist mit der Hemmung der enzymatischen Aktivität der Cyclooxygenase-2 (COX-2) verbunden, die an der Biosynthese von Prostaglandinen in der Entzündungsregion beteiligt ist. Weniger Meloxicam wirkt auf Cyclooxygenase-1 (COX-1), beteiligt an der Synthese von Prostaglandin, das die Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts schützt und an der Regulierung der Durchblutung in den Nieren beteiligt ist.

Pharmakokinetik:

Gut absorbiert aus dem Verdauungstrakt (Magen-Darm-Trakt), die absolute Bioverfügbarkeit von Meloxicam - 89%. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme ändert nicht die Aufnahme. Bei Verwendung des Medikaments im Inneren in Dosen von 7,5 mg und 15 mg seiner Konzentration sind proportional zu den Dosen. Gleichgewichtskonzentrationen werden innerhalb von 3-5 Tagen erreicht. Bei längerem Gebrauch des Arzneimittels (mehr als 1 Jahr) sind die Konzentrationen ähnlich denen, die nach dem ersten Erreichen des Gleichgewichtszustands festgestellt werden. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt mehr als 99%. Der Bereich der Unterschiede zwischen den maximalen und basalen Konzentrationen des Arzneimittels nach einmaliger Verabreichung ist relativ gering und beträgt bei Verwendung einer Dosis von 7,5 mg 0,4-1,0 μg / ml und bei einer Dosis von 15 mg 0,8-2. 0 μg / ml, (die Werte von C_Mindest und C_max). Meloksikam Durchdringt die histohämatologische Barrieren, erreicht die Konzentration in der Synovialflüssigkeit 50% der maximalen Konzentration des Arzneimittels im Plasma.

Fast vollständig in der Leber metabolisiert unter Bildung von vier pharmakologisch inaktiven Derivaten. Der Hauptmetabolit 5'-Carboxymelexicam (60% des Dosiswerts) entsteht durch Oxidation des intermediären Metaboliten 5-Hydroxymethylmeloxicam, der ebenfalls ausgeschieden wird, allerdings in geringerem Maße (9% des Dosiswerts). In-vitro-Studien haben gezeigt, dass CYP 2C9 eine wichtige Rolle bei dieser metabolischen Transformation spielt, wobei das CYP-Isoenzym ZA4 von zusätzlicher Bedeutung ist. Bei der Bildung der anderen beiden Metaboliten (die jeweils 16% und 4% der Dosis ausmachen), Peroxidase beteiligt ist, deren Aktivität wahrscheinlich individuell variiert.

Es wird zu gleichen Teilen über den Darm und die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten. Durch den Darm wird unverändert der Ausstoß von weniger als 5% der Tagesdosis im Urin als unverändertes Arzneimittel nur in Spurenmengen nachgewiesen. Die Halbwertszeit (T_1/2) Meloxicam ist 15-20 Stunden. Die Plasmaclearance beträgt durchschnittlich 8 ml / min. Bei älteren Menschen ist die Clearance des Medikaments reduziert. Das Verteilungsvolumen ist niedrig und beträgt durchschnittlich 11 Liter.

Leber- oder Niereninsuffizienz von mäßiger Schwere der Einfluss auf die Pharmakokinetik von Meloxicam hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Meloxicam.

Indikationen:Symptomatische Behandlung von Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis, ankylosierender Spondylitis (Morbus Bechterew) und anderen entzündlichen und degenerativen Gelenkerkrankungen mit Schmerzsyndrom.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten;

- in der Zeit nach einer aortokoronaren Bypassoperation kontraindiziert;

unkompensierte Herzinsuffizienz;

- anamnestische Daten zum Anfall von Bronchialobstruktion, Rhinitis, Urtikaria nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (vollständiges oder unvollständiges Acetylsalicylsäure-Intoleranzsyndrom - Rhinosinusitis, Urtikaria, Polypen der Nasenschleimhaut, Asthma);

- erosive und ulzerative Veränderungen der Magenschleimhaut oder des Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung;

- entzündliche Darmerkrankung (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn);

- zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungen;

- schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- ausgeprägtes Nierenversagen bei Patienten ohne Dialyse (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung einschließlich bestätigter Hyperkaliämie;

- die Schwangerschaft, die Periode des Stillens;

- Kinder unter 15 Jahren

Vorsichtig:

Ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, kongestive Herzinsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min. Anamnestische Daten zur Entwicklung von gastrointestinalen ulzerösen Läsionen, das Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, fortgeschrittenes Alter, längerer Gebrauch von NSAIDs, häufiger Alkoholkonsum, schwere körperliche Erkrankung, gleichzeitige Therapie mit folgenden Medikamenten:

- Antikoagulantien (zum Beispiel Warfarin);

- Antiaggreganten (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel);

- orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon);

- selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Verlauf verwendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert in der Schwangerschaft und Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird einmal täglich während der Mahlzeiten eingenommen.

Empfohlene Dosierung:

- Rheumatoide Arthritis: 15 mg pro Tag. Abhängig von der therapeutischen Wirkung kann die Dosis auf 7,5 mg pro Tag reduziert werden.

- Osteoarthritis: 7,5 mg pro Tag. Wenn die Dosis unwirksam ist, kann sie auf 15 mg pro Tag erhöht werden.

- Spondylitis ankylosans: 15 mg pro Tag.

Die maximale Tagesdosis sollte 15 mg nicht überschreiten.

Bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Nebenwirkungen sowie bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, die eine Hämodialyse erhalten, sollte die Dosis 7,5 mg pro Tag nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: mehr als 1% - Dyspepsie, inkl. Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Durchfall; 0,1-1% - eine vorübergehende Erhöhung der Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Aufstoßen, Ösophagitis, Ulcus gastroduodenal, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (einschließlich latente), Stomatitis; weniger als 0,1% - Perforation des Gastrointestinaltrakts, Colitis, Hepatitis, Gastritis.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: mehr als 1% - Anämie; 0,1-1% Änderung der Blutformel, inkl. Leukopenie, Thrombozytopenie.

Von der Haut: mehr als 1% - Juckreiz, Hautausschlag; 0,1-1% - Urtikaria; weniger als 0,1% - Lichtempfindlichkeit, bullöse Eruptionen, Erythema multiforme, inkl. Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Aus dem Atmungssystem: weniger als 0,1% - Bronchospasmus.

Aus dem Nervensystem: mehr als 1% - Schwindel, Kopfschmerzen; 0,1-1% - Schwindel, Tinnitus, Schläfrigkeit; weniger als 0,1% - Verwirrung, Orientierungslosigkeit, emotionale Labilität.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: mehr als 1% - periphere Ödeme; 0,1-1% - erhöhter Blutdruck, Herzklopfen, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts.

Aus dem Harnsystem: 0,1-1% - Hypercreatininämie und / oder erhöhter Harnstoff im Blutserum; weniger als 0,1% - akutes Nierenversagen; der Zusammenhang mit der Aufnahme melosikam ist nicht bestimmt - die interstitielle Nephritis, die Albuminurie, die Hämaturie.

Von den Sinnesorganen: weniger als 0,1% - Konjunktivitis, Sehbehinderung, inkl. verschwommene Sicht.

Allergische Reaktionen: weniger als 0,1% - Angioödem, anaphylaktoide / anaphylaktische Reaktionen.

Überdosis:

Symptome: Bewusstseinsstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Blutungen im Magen-Darm-Trakt, akutes Nierenversagen, Leberinsuffizienz, Atemstillstand, Asystolie.

Behandlung: es gibt kein spezifisches Gegenmittel; mit einer Überdosis des Arzneimittels sollte Magen gewaschen werden, unter Verwendung von Aktivkohle (innerhalb der nächsten Stunde), symptomatische Therapie. Kolestyramin beschleunigt die Entfernung der Droge aus dem Körper. Forced Diurese, Alkalisierung des Urins, Hämodialyse - unwirksam wegen der hohen Verbindung des Medikaments mit Blutproteinen.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika (sowie mit Acetylsalicylsäure) erhöht sich das Risiko für erosive und ulzerative Läsionen und Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antihypertensiva ist es möglich, die Wirksamkeit der letzteren zu reduzieren.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Lithiumpräparaten ist eine Akkumulation von Lithium und eine Erhöhung seiner toxischen Wirkung möglich (Kontrolle der Konzentration von Lithium im Blut wird empfohlen).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Methotrexat ist die Nebenwirkung des letzteren auf das hämatopoetische System erhöht (das Risiko von Anämie und Leukopenie, periodische Überwachung des allgemeinen Bluttests wird gezeigt).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Diuretika und Ciclosporin steigt das Risiko, an Nierenversagen zu erkranken.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit intrauterinen Kontrazeptiva kann die Wirksamkeit des letzteren reduziert werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikoagulanzien (Heparin, Ticlopidin, Warfarin), sowie mit thrombolytischen Arzneimitteln (Streptokinase, Fibrinolysin) erhöht sich das Blutungsrisiko (eine regelmäßige Überwachung der Blutgerinnungsindices ist erforderlich).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Colestyramin erhöht sich durch die Bindung von Meloxicam die Ausscheidung über den Verdauungstrakt.

Wenn es gleichzeitig mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern verwendet wird, erhöht sich das Risiko, eine gastrointestinale Blutung zu entwickeln.

Spezielle Anweisungen:

Vorsicht ist bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten geboten, die an Ulkus und Zwölffingerdarmgeschwür in der Anamnese erkrankt sind, sowie bei Patienten, die mit Antikoagulanzien behandelt wurden. Bei solchen Patienten ist das Risiko für erosive und ulzeröse Magen-Darm-Erkrankungen erhöht.

Bei der Anwendung des Arzneimittels bei älteren Patienten, Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz mit Kreislaufinsuffizienz, bei Patienten mit Zirrhose sowie bei Patienten mit Hypovolämie infolge chirurgischer Eingriffe sollte Vorsicht geboten und die Indikatoren der Nierenfunktion überwacht werden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, wenn die Kreatinin-Clearance mehr als 25 ml / min beträgt, ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Dialysepatienten sollte die Dosierung des Medikaments 7,5 mg / Tag nicht überschreiten.

Patienten, die beide Diuretika und Meloxicam, sollte eine ausreichende Menge an Flüssigkeit einnehmen.

Wenn während der Behandlung allergische Reaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Photosensibilisierung) auftreten, sollten Sie sich an Ihren Arzt wenden, um das Problem des Absetzens des Arzneimittels zu lösen.

Meloksikam sowie andere NSAIDs können Symptome von Infektionskrankheiten maskieren.

Die Anwendung von Meloxicam und anderen Arzneimitteln, die die Synthese von Prostaglandinen blockieren, kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen. Daher ist es nicht für Frauen geeignet, die schwanger werden möchten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Der Gebrauch des Rauschgifts kann das Erscheinen der unerwünschten Effekte in Form von Kopfschmerzen und Schwindel, Schläfrigkeit verursachen.Es sollte die Verwaltung von Fahrzeugen und die Wartung von Maschinen und Mechanismen aufgeben, die Aufmerksamkeit erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten von 7,5 mg und 15 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket. 1, 2, 3, 4 oder 5 Konturgeflechtpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-004342/09

Datum der Registrierung:01.06.2009 / 08.11.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ALSI Pharma, ZAO ALSI Pharma, ZAO Russland

Darstellung: & nbsp;ALSI Pharma CJSC ALSI Pharma CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Meloksikam (Meloxicam)