Amelotex - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

AMELOTEKS® ist ein nichtsteroidales Antirheumatikum mit analgetischen, entzündungshemmenden und antipyretischen Wirkungen. Die entzündungshemmende Wirkung ist mit der Hemmung der enzymatischen Aktivität von Cyclooxygenase-2 (COX-2) verbunden, die an der Biosynthese von Prostaglandinen in der Entzündungsregion beteiligt ist. Weniger Meloxicam wirkt auf Cyclooxygenase-1 (COX-1), beteiligt an der Synthese von Prostaglandin, das die Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts schützt und an der Regulierung der Durchblutung in den Nieren beteiligt ist.

Unterdrückt die Synthese von Prostaglandinen in der Entzündungsregion stärker als in der Magenschleimhaut oder den Nieren, was mit einer relativ selektiven Hemmung von COX-2 verbunden ist.

Pharmakokinetik:

Die absolute Bioverfügbarkeit von Meloxicam beträgt 89%.

Die maximale Konzentration des Medikaments im Plasma in Zeitraum der nachhaltigen Zustand von Pharmakokinetik wird in etwa 5 erreicht Stunden nach der Anwendung des Arzneimittels. Mit einer Einzeldosis des Arzneimittels wird die maximale maximale Konzentration im Blutplasma innerhalb von 5-6 Stunden erreicht. Bei Verwendung des Medikaments im Inneren in Dosen von 7,5 mg und 15 mg seiner Konzentration sind proportional zu den Dosen. Gleichgewichtskonzentrationen werden innerhalb von 3-5 Tagen erreicht. Bereich der Unterschiede zwischen VON_m_Oh und C_Mindest nach Die Einnahme einmal täglich ist relativ gering und erfolgt bei einer Dosis von 15 mg - 0,8 - 2,1 μg / ml (Werte sind jeweils angegeben C_Mindest und C_max).

Verteilung

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt mehr als 99%. Meloksikam Durchdringt die histohämatologische Barrieren, erreicht die Konzentration in der Synovialflüssigkeit 50% der maximalen Konzentration des Arzneimittels im Plasma. Das Verteilungsvolumen ist gering, durchschnittlich 11 Liter. Individuelle Schwankungen - 30-40%.

Stoffwechsel

Fast vollständig in der Leber metabolisiert unter Bildung von vier pharmakologisch inaktiven Derivaten. Der Hauptmetabolit, 5'-Carboxymelexicam (60% des Dosiswerts), wird durch Oxidation des intermediären Metaboliten 5'-Hydroxymethylmeloxicam gebildet, der ebenfalls ausgeschieden wird, jedoch in geringerem Maße (9% des Dosiswerts). Forschung im vitro zeigten, dass bei dieser metabolischen Transformation eine wichtige Rolle das Isoenzym spielt CYP 2C9, Isoenzym hat einen zusätzlichen Wert CYP 3A4. Bei der Bildung der anderen beiden Metaboliten (die 16% bzw. 4% der Dosis ausmachen) ist Peroxidase beteiligt, deren Aktivität wahrscheinlich individuell variiert.

Ausscheidung

Es wird gleichermaßen durch den Darm und die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten. Durch den Darm werden weniger als 5% der Tagesdosis in unveränderter Form ausgeschieden, in der unveränderten Form des Urins wird das Medikament nur in Spuren gefunden. Die Halbwertszeit (T1 / 2) von Meloxicam beträgt 15-20 Stunden. Die Plasmaclearance beträgt durchschnittlich 8 ml / min.

Leber- und / oder Nierenversagen

Insuffizienz der Leberfunktion sowie Niereninsuffizienz von leichter bis mäßiger Schwere, haben keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Meloxicam. Im Endstadium der Niereninsuffizienz kann eine Erhöhung des Verteilungsvolumens zu höheren Konzentrationen von freiem Meloxicam führen, so dass die Tagesdosis bei diesen Patienten 7,5 mg nicht überschreiten sollte.

Ältere Patienten (über 65 Jahre)

Bei älteren Patienten ist die durchschnittliche Plasmaclearance im Steady State der Pharmakokinetik etwas niedriger als bei jungen Patienten.

Indikationen:

- Osteoarthritis;

- rheumatoide Arthritis;

- Spondylitis ankylosans (Bechterew-Krankheit).

Es ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine Hilfskomponente des Arzneimittels;

- kontraindiziert in der Zeit nach der aortokoronaren Bypassoperation;

- unkompensierte Herzinsuffizienz;

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika (einschließlich in der Anamnese);

- erosive und ulzeröse Veränderungen der Magen- oder Zwölffingerdarmschleimhaut, akute hämorrhagische Gastritis, aktive gastrointestinale Blutung;

- entzündliche Darmerkrankung in der Phase der Exazerbation (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn);

- zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungen;

- schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- schweres Nierenversagen bei Patienten ohne Dialyse (Kreatinin-Clearance (CK) kleiner als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, inkl. bestätigte Hyperkaliämie;

- Schwangerschaft, die Zeit des Stillens;

- Kinderalter bis 15 Jahre.

Zäpfchen sollten nicht bei Patienten mit entzündlichen Erkrankungen des Rektums oder Anus oder bei Patienten mit kürzlich aufgetretenen Blutungen aus dem Rektum oder Anus verwendet werden.

Vorsichtig:

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse zu reduzieren, sollte die minimale effektive Dosis so kurz wie möglich gewählt werden mit: koronarer Herzkrankheit, zerebrovaskulärer Erkrankung, chronischer Herzinsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes, peripheren arteriellen Erkrankungen, Rauchen, Nierenversagen mit KK 30-60 ml / min,anamnestische Daten über die Entwicklung von Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes, in Gegenwart von Infektionen Helicobacter Pylori, im Alter, mit der langfristigen Verwendung von nicht-steroidalen Antirheumatika, häufige Alkoholkonsum, schwere somatische Erkrankungen, gleichzeitige Therapie mit den folgenden Medikamenten: Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Antiaggreganten (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin) (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Schwangerschaft und Stillzeit:

AMELOTEX® ist während der Schwangerschaft kontraindiziert. Die Unterdrückung der Synthese von Prostaglandinen kann einen unerwünschten Effekt auf den Schwangerschaftsverlauf und die fetale Entwicklung haben.

Es ist bekannt, dass nichtsteroidale Antirheumatika in die Muttermilch eindringen, daher wird AMELOTEKS® nicht zur Anwendung während der Stillzeit empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Rektal, das Zäpfchen aus der konturierten Verpackung freigebend, tief in den hinteren injiziert Passage. Vor der Anwendung des Zäpfchens wird empfohlen, den Darm zu entleeren. Empfohlene Dosierung:

Rheumatoide Arthritis: 15 mg pro Tag. Abhängig von der therapeutischen Wirkung kann die Dosis auf 7,5 mg pro Tag reduziert werden.

Arthrose: 7,5 mg pro Tag. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 15 mg pro Tag erhöht werden.

Ankylosierende Spondylitis: 15 mg pro Tag. Abhängig von der therapeutischen Wirkung kann die Dosis auf 7,5 mg pro Tag reduziert werden.

Es wird empfohlen, Rektalsuppositorien einmal täglich in einer Dosis von 7,5 mg anzuwenden. In schwereren Fällen ist es möglich, Suppositorien in einer Dosis von 15 mg zu verwenden. Maximal Tagesdosis ist nicht Muss 1 überschreiten5 mg.

Das Arzneimittel sollte so kurz wie möglich rektal angewendet werden, wobei die Summe des Risikos lokaler Toxizität und des mit der systemischen Wirkung des Arzneimittels verbundenen Risikos zu berücksichtigen ist.

Bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Nebenwirkungen sowie bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, die eine Hämodialyse erhalten, sollte die Dosis 7,5 mg pro Tag nicht überschreiten.

Kombinierte Anwendung

Die tägliche Gesamtdosis von Meloxicam in Form von Tabletten, Suppositorien, Injektionen und anderen Darreichungsformen sollte 15 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist in Übereinstimmung mit der Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation (WHO) angegeben: sehr häufig (mehr als 10%), oft (1-10%), selten (0,1-1%), selten (0,01- 0,1%%), sehr selten (weniger als 0,01%), einschließlich einzelner Berichte.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Dyspepsie, inkl. Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Durchfall; selten - vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" -Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Aufstoßen, Ösophagitis, Ulcus gastroduodenalis, Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt (einschließlich latent), Stomatitis; selten - Perforation des Gastrointestinaltraktes, Colitis, Hepatitis, Gastritis.

Aus der Hämatopoese: oft - Anämie; selten - eine Änderung der Blutformel, inkl. Leukopenie, Thrombozytopenie.

Von der Haut: oft - Juckreiz, Hautausschlag; selten - Nesselsucht; selten - Lichtempfindlichkeit, bullöse Eruptionen, Erythema multiforme, inkl. Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus.

Aus dem Nervensystem: oft - Schwindel, Kopfschmerzen; selten - Schwindel, Lärm in den Ohren, Schläfrigkeit; selten Verwirrung, Orientierungslosigkeit, emotionale Labilität.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - periphere Ödeme; selten - erhöhte Blutdruck, ein Gefühl von Herzklopfen, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts.

Aus dem Harnsystem: selten - Hypercreatininämie und / oder erhöhte Harnstoffkonzentration im Blutserum; selten akutes Nierenversagen; die Verbindung mit dem Präparat AMELOTEKS ® ist nicht bestimmt - die interstitielle Nephritis, die Albuminurie, die Hämaturie.

Von den Sinnesorganen: selten - Konjunktivitis, Sehstörungen, einschließlich verschwommener Sicht.

Allergische Reaktionen: selten - Angioödem, anaphylaktoide / anaphylaktische Reaktionen.

Lokale Reaktionen mit rektaler Verabreichung: es kann zu Drang nach Defäkation und einem Gefühl von Unbehagen kommen, das sich von alleine fortsetzt und nicht den Entzug der Droge erfordert; Juckreiz, Brennen im Perianalbereich, Reizung der Schleimhaut des Rektums.

Überdosis:

Symptome: Bewusstseinsstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Magen-Darm-Blutungen, akutes Nierenversagen, Leberversagen, Atemstillstand, Asystolie.

Behandlung: symptomatische Therapie. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Kolestyramin beschleunigt die Entfernung der Droge aus dem Körper. Forced Diurese, Hämodialyse - unwirksam aufgrund der hohen Verbindung des Medikaments mit Blutproteinen.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (sowie mit Acetylsalicylsäure) erhöht sich das Risiko von erosiven und ulzerativen Läsionen und Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln (z. B. Betablocker, Angiotensin-Converting-Enzym (ACE-Hemmer), Vasodilatatoren, Diuretika) ist es möglich, die Wirksamkeit des letzteren aufgrund der Hemmung von Prostaglandinen mit vasodilatatorischen Eigenschaften zu verringern.

Die kombinierte Verwendung von NSAIDs und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (sowie ACE-Hemmern) verstärkt die Wirkung der Verringerung der glomerulären Filtration.Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann dies zu einem akuten Nierenversagen führen.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Lithiumpräparaten kann Lithium kumuliert werden, indem die renale Ausscheidung verringert und seine toxische Wirkung verstärkt wird (es wird empfohlen, die Konzentration von Lithium im Blutplasma gegebenenfalls für eine solche Kombinationstherapie zu überwachen).

Wenn NSAIDs gleichzeitig mit Methotrexat angewendet werden, können sie die Tubuli reduzieren Sekretion Methotrexat, und erhöhen Sie so die Konzentration von Methotrexat im Plasma, erhöht seine Nebenwirkung auf das hämatopoetische System (das Risiko von Anämie und Leukopenie, ist die periodische Überwachung der allgemeinen Bluttest gezeigt). Diesbezüglich wurde bei Patienten, die hohe Methotrexat - Dosen erhielten (mehr als 15 mg in Woche) gleichzeitige Bewerbung NSAIDs nicht empfohlen. Risiko Wechselwirkungen mit der gleichzeitigen Anwendung von Methotrexat und NSAIDs sind auch bei Patienten möglich, die Methotrexat in geringen Dosen erhalten, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei Bedarf sollte die kombinierte Therapie die Blutformel und die Nierenfunktion überwachen. Vorsicht ist geboten, wenn die NSAIDs und Methotrexat 3 Tage gleichzeitig anwenden, da sich die Konzentration von Methotrexat im Plasma erhöhen kann und toxische Effekte auftreten können. Die gleichzeitige Anwendung von AMELOTEX® hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Methotrexat in einer Dosis von 15 mg pro Woche, aber es sollte berücksichtigt werden, dass die hämatologische Toxizität von Methotrexat durch gleichzeitige Verabreichung von NSAID1 erhöht wird. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Diuretika und mit Cyclosporin erhöht sich das Risiko für akutes Nierenversagen. Patienten, die AMELOTEX® und Diuretika erhalten, sollten ausreichend rehydriert werden. Vor Beginn der Behandlung ist es notwendig, die Funktion der Nieren zu untersuchen.

NSAIDs, die auf Nierenprostaglandine wirken, können die Nephrotoxizität von Cyclosporin verstärken. Im Falle einer kombinierten Therapie sollte die Nierenfunktion überwacht werden.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit intrauterinen Kontrazeptiva kann die Wirksamkeit des letzteren reduziert werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikoagulanzien (Heparin, Ticlopidin, Warfarin), sowie mit thrombolytischen Arzneimitteln (Streptokinase, Fibrinolysin) erhöht sich das Blutungsrisiko (eine regelmäßige Überwachung der Blutgerinnungsindices ist erforderlich).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Colestyramin wird durch die Bindung des Arzneimittels AMELOTEKS® die Ausscheidung über den Magen-Darm-Trakt intensiviert (siehe Abschnitt "Überdosierung"),

Wenn es gleichzeitig mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern verwendet wird, erhöht sich das Risiko, eine gastrointestinale Blutung zu entwickeln.

Es ist unmöglich, die Möglichkeit einer Wechselwirkung mit hypoglykämischen Arzneimitteln zur oralen Verabreichung auszuschließen.

Spezielle Anweisungen:

Wie bei anderen NSAIDs können gastrointestinale Blutungen, Geschwüre und Perforationen, die für den Patienten möglicherweise lebensbedrohlich sind, während der Behandlung jederzeit auftreten, wie bei alarmierenden Symptomen oder Informationen über schwere gastrointestinale Komplikationen in der Anamnese beim Abwesenheit dieser Zeichen. Auswirkungen von Daten Komplikationen im Allgemeinen ernsthaft bei älteren Menschen. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von AMELOTEX® (zusammen mit anderen NSAIDs) bei Patienten mit gastrointestinalen Erkrankungen in der Anamnese, bei älteren Patienten sowie bei Patienten, die sich einer Antikoagulanzientherapie unterziehen. Bei solchen Patienten ist das Risiko für erosive und ulzeröse Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts erhöht. In diesem Fall, sowie für die Behandlung von Patienten, die eine niedrige Dosis von Acetylsalicylsäure oder anderen Arzneimitteln, die gastrointestinale Risiken erhöhen, benötigen, kombinierte Therapie mit schützenden Arzneimitteln (wie z Misoprostol oder Protonenpumpenhemmer).

Wenn Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes oder gastrointestinale Blutungen auftreten, sollte die Behandlung mit AMELOTEX® gestoppt werden. Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten gewidmet werden, die über die Entwicklung von unerwünschten Haut- und Schleimhauteffekten berichten (Pruritus, Hautausschlag, Nesselsucht, Lichtempfindlichkeit). In solchen Fällen sollte das Problem der Beendigung der Verwendung von AMELOTEX® in Betracht gezogen werden.

NSAIDs hemmen die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, die an der Aufrechterhaltung der Nierenperfusion beteiligt sind. Die Anwendung von NSAIDs bei Patienten mit reduziertem renalen Blutfluss oder reduziertem Volumen zirkulierenden Blutes kann zu einer Dekompensation des geschädigten Nierenversagens führen. Nach der Abschaffung von NSAIDs wird die Nierenfunktion in der Regel wiederhergestellt. Ältere Menschen haben das größte Risiko, diese Reaktion zu entwickeln; Patienten mit Dehydration, chronischer Herzinsuffizienz, Zirrhose, nephrotischem Syndrom oder Nierenerkrankungen; Patienten, die Diuretika, ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten erhielten, sowie Patienten, die sich schweren chirurgischen Eingriffen unterziehen mussten, die zu einer Hypovolämie führten. Bei solchen Patienten sollten zu Beginn der Therapie die Diurese und die Nierenfunktion sorgfältig überwacht werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, wenn die Kreatinin-Clearance mehr als 30 ml / min beträgt, ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Haben Patienten mit terminaler Nierenerkrankung Unter Hämodialyse sollte die Dosierung von AMELOTEX® 7,5 mg / Tag nicht überschreiten.

Mit anhaltender und signifikanter Erhöhung der Aktivität von "Leber" Transaminasen und Veränderungen anderer Indikatoren der Leberfunktion sollte das Medikament abgesetzt und verabreicht werden Beobachtung von identifizierte Laborveränderungen.Bei Patienten mit Leberzirrhose im Kompensationsstadium ist eine Reduzierung der Medikamentendosis nicht erforderlich.

Patienten, die sowohl Diuretika als auch AMELOTEX® einnehmen, sollten eine ausreichende Menge Flüssigkeit einnehmen.

AMELOTEX® sowie andere nichtsteroidale Entzündungshemmer können die Symptome von Infektionskrankheiten verschleiern.

Die Anwendung von AMELOTEX® sowie anderen Arzneimitteln, die die Synthese von Prostaglandinen blockieren, kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen. Daher ist es für Frauen, die eine Schwangerschaft planen, nicht zu empfehlen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Der Gebrauch des Rauschgifts kann das Erscheinen der unerwünschten Effekte in Form von Kopfschmerzen und Schwindel, Schläfrigkeit verursachen. Es sollte die Verwaltung von Fahrzeugen und die Wartung von Maschinen und Mechanismen aufgeben, die Aufmerksamkeit erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Zäpfchen rektal, 7,5 mg und 15 mg.

Verpackung:

1 Suppositorium in einem zusammenhängenden Zellpaket.

1 Konturpaket zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton. 3 Suppositorien in einer Kontur squamous Verpackung.

1,2,3 oder 4 Konturverpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

5 Suppositorien in einem zusammenhängenden Zellpaket.

1 oder 2 Contour Mesh-Packungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Speichern in für Kinder unzugänglich.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Nicht Verwenden Sie zum Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002780

Datum der Registrierung:19.12.2014

Haltbarkeitsdatum:19.12.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BauernhofSirma Soteks, ZAO BauernhofSirma Soteks, ZAO Russland

Hersteller: & nbsp;

FARMPROJEKT, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amelotek® (Amelotex®)