Meloflam - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HilfsstoffeMagnesiumstearat, hochdisperses Siliciumdioxid, Povidon, Natriumcitrat, Crospovidon, Lactosemonohydrat (15 mg in Tabletten zu 7,5 mg und 30 mg in Tabletten zu 15 mg), mikrokristalline Cellulose.

Beschreibung:Runde, flache, hellgelbe Tablette mit einer Gefahr auf der einen Seite und einem gravierten E 361 (auf 7,5 mg Tabletten) oder E 362 (auf 15 mg Tabletten) auf der anderen Seite, geruchlos oder fast geruchlos.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente, Derivate von Oxycam

ATX: & nbsp;

M.01.A.C.06 Meloksikam

M.01.A.C Oksikamy

Pharmakodynamik:

Meloxicam ist ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAID) aus der Oxicam-Gruppe, das entzündungshemmende, analgetische und antipyretische Wirkungen hat. Die entzündungshemmende Wirkung von Meloxicam wird durch Versuche mit klassischen Entzündungsmodellen nachgewiesen. NSAIDs (einschließlich Meloxicam) haben einen gemeinsamen Wirkungsmechanismus: Alle diese Substanzen unterdrücken die Aktivität von Cyclooxygenasen (COX-1 und COX-2) und reduzieren dementsprechend die Synthese von Prostaglandinen.

In-vivo-Experimente Meloxicam unterdrückt die Synthese von Prostaglandinen aktiver im Fokus der Entzündung als in der Magen-oder Nierenschleimhaut.

Dieser Unterschied ist wahrscheinlich auf die Tatsache zurückzuführen, dass Meloxicam ist ein stärkerer Inhibitor des COX-2-Enzyms im Vergleich zu COX-1. Die therapeutische Wirkung von NSAIDs ist mit der Unterdrückung von COX-2 verbunden, und die Hemmung des konstitutiven Enzyms COX-1 ist mit einer Nebenwirkung auf den Gastrointestinaltrakt und die Nieren verbunden.

Pharmakokinetik:

Absaugung:

Meloksikam wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt 89%. Nach einer einmaligen Einnahme der Pille ist die maximale Konzentration im Blutplasma nach 5-6 Stunden erreicht. Meloxicam-Konzentrationen im Blutplasma sind proportional zur Dosis (7,5 oder 15 mg). Der Gleichgewichtszustand wird nach 3 bis 5 Tagen der Einnahme des Arzneimittels erreicht. Längere Verwendung des Medikaments für mehr als ein Jahr gibt die Konzentration des Medikaments im Blut, ähnlich wie bei der ersten Erreichung des Gleichgewichtszustandes gemessen. Die Einnahme des Arzneimittels einmal am Tag ergibt eine Konzentration im Blutplasma mit einem geringfügigen Unterschied zwischen dem Maximum und dem Minimum: 0,4-1,0 μg / ml bei einer Dosis von 7,5 mg und 0,8 - 2,0 μg / ml bei einer Dosis von 15 mg. Die minimalen und maximalen Plasmakonzentrationen im Gleichgewichtszustand überschreiten in einigen Fällen die oben angegebenen Grenzen. Die Absorption von Meloxicam nach der Einnahme hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab.

Verteilung:

Im systemischen Kreislauf Meloxicam mehr als 99% mit Blutproteinen, hauptsächlich Salbumin, assoziiert. Meloksikam es dringt gut in die Synovialflüssigkeit ein, wo seine Konzentrationen etwa die Hälfte der Konzentration im Blutplasma erreichen.

Das Verteilungsvolumen ist klein - durchschnittlich 11 Liter; Der Unterschied zwischen verschiedenen Patienten liegt bei 30-40%.

Biotransformation:

Meloksikam durchläuft eine intensive Biotransformation in der Leber. Fast die gesamte Dosis von Meloxicam wird in vier Metaboliten umgewandelt, von denen keiner pharmakodynamische Aktivität aufweist. Der Hauptmetabolit, 5'-Carboxymelexicam (60% ige Dosis), entsteht durch Oxidation des ebenfalls freigesetzten Zwischenprodukts 5'-Hydroxymeloxicam, jedoch in geringeren Mengen (9% der Dosis). In-vitro-Studien haben gezeigt, dass CYP 2C9 eine wichtige Rolle im Metabolismus von Meloxicam spielt und der Beitrag des CYP 3A4-Enzyms gering ist. Zwei weitere Metaboliten, die jeweils 16% und 4% der verabreichten Dosis darstellen, werden durch Peroxidase gebildet.

Ausscheidung:

Meloksikam wird hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden und ist zu gleichen Teilen in Urin und Kot enthalten. In unveränderter Form mit Stuhl werden weniger als 5% der injizierten Meloxicam-Dosis freigesetzt und nur Spuren der Ausgangssubstanz werden im Urin nachgewiesen.

Die Pharmakokinetik von Meloxicam wird durch Leberversagen und leichtes bis mäßiges Nierenversagen nicht beeinflusst.

Die durchschnittliche Zeit des Geschlechts bei der Ausscheidung beträgt etwa 20 Stunden. Die Gesamtclearance des Arzneimittels aus dem Blutplasma beträgt durchschnittlich 8 ml / min; bei älteren Menschen ist es etwas niedriger als bei jungen Menschen.

Indikationen:

- Osteoarthritis;

- rheumatoide Arthritis;

- Ankylosierende Spondylitis (Morbus Bechterew)

und andere entzündliche und degenerative Erkrankungen der Gelenke, begleitet von Schmerzsyndrom.

Kontraindikationen:

- Bekannte Überempfindlichkeit gegen Meloxicam oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- Vorgeschichte von Bronchospasmus, Urtikaria oder Rhinitis, verursacht durch die Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (vollständiges oder unvollständiges Acetylsalicylsäure-Intoleranzsyndrom - Rhinosinusitis, Urtikaria, Polypen der Nasenschleimhaut, Asthma);

- erosive und ulzerative Veränderungen der Magenschleimhaut und / oder des Zwölffingerdarms;

- aktive gastrointestinale Blutung, zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungen;

- Verschlimmerung von entzündlichen Darmerkrankungen (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn);

schwere Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung;

- schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), außer Hämodialyse, fortschreitende Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie;

Dekompensierte Herzinsuffizienz;

- Kinderalter (bis 15 Jahre).

- Das Präparat ist in der Periode nach der Koronararterien-Bypass-Operation kontraindiziert;

- Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:

Ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, kongestive Herzinsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes, periphere arterielle Erkrankungen, Hypertonie, Rauchen, Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min, unmittelbar nach einem chirurgischen Eingriff; in Gegenwart von amnestischen Daten über die Entwicklung von Colitis Läsionen Gastrointestinaltrakt, in Anwesenheit von Infektionen Helicobacter pylori, bei älteren Menschen, langfristige Verwendung von NGTVP, häufiger Alkoholkonsum, schwere somatische Erkrankungen, Begleittherapie mit den folgenden Medikamenten: Antikoagulantien ( z.B. Warfarin), Antiaggreganten (z. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z.B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Bei der Verschreibung von Depressionen, Parkinsonismus und Epilepsie bei Patienten mit psychischen Störungen sollte ebenfalls vorsichtig vorgegangen werden.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse zu reduzieren, sollte die minimale effektive Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Einnahmezyklus angewendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert in der Schwangerschaft und Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten sollten mit Wasser oder anderen Flüssigkeiten während des Essens eingenommen werden.

Osteoarthritis: 7,5 mg / Tag. Bei Bedarf kann die Dosis auf 15 mg erhöht werden. Rheumatoide Arthritis: 15 mg / Tag. Abhängig von der Reaktion auf die Behandlung kann die Tagesdosis auf 7,5 mg reduziert werden.

Ankylosierende Spondylitis: 15 mg / Tag.

Im Falle eines erhöhten Risikos von Nebenwirkungen sollte das Medikament bei 7,5 mg pro Tag eingenommen werden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz während der Hämodialyse sollte die Dosis 7,5 mg pro Tag nicht überschreiten.

Jugendliche:

Die empfohlene Dosis für Jugendliche beträgt 0,25 mg / kg Körpergewicht.

Die richtige Dosis für Kinder ist unbekannt, daher kann Meloflam nur an Erwachsene oder Jugendliche verabreicht werden.

Die maximale Tagesdosis von Meloxicam sollte 15 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Es ist unmöglich, den kausalen Zusammenhang zwischen der Verabreichung von Meloxicam und den unten aufgelisteten unerwünschten Erscheinungen auszuschließen. Die folgenden Häufigkeiten dieser Phänomene werden in klinischen Versuchen unabhängig vom Vorhandensein oder Fehlen eines kausalen Zusammenhangs bestimmt.

Verdauungssystem: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Durchfall; selten: vorübergehende Veränderungen im Labor funktioneller Leberproben, Aufstoßen, Ösophagitis, Magen-und / oder Zwölffingerdarmgeschwüren, latente oder makroskopische Magen-Darm-Blutungen; extrem selten (<0,1%): Perforation des Gastrointestinaltraktes, Colitis, Hepatitis, Gastritis.

Hämatopoetisches System: Anämie; selten: Veränderungen in der zellulären Zusammensetzung des Blutes (zB Leukopenie oder Thrombozytopenie). Die gemeinsame Anwendung mit potenziell myelotoxischen Arzneimitteln (meistens mit Methotrexat) kann Zytopenie verursachen.

Haut und Unterhautgewebe: Juckreiz und Hautausschlag; selten: Stomatitis, Urtikaria; extrem selten (<0,1%): Photosensibilisierungsreaktionen. In seltenen Fällen werden bullöse Hautveränderungen beschrieben (zB Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse).

AtmungssystemBei einigen Patienten (<0,1%) traten nach der Injektion von Aspirin oder anderen NSAIDs (Meloxicam) Asthmaanfälle auf.

zentrales Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen; systemischer Schwindel, Tinnitus, Schläfrigkeit; extrem selten: verwirrter Bewusstseinszustand, Orientierungslosigkeit, Stimmungsschwankungen.

Das Herz-Kreislauf-System: Entwicklung von Ödemen, selten: erhöhter Blutdruck, Herzklopfen, Hitzewallungen.

Urogenitalsystem: erhöhte Kreatinin- und Harnstoffspiegel, extrem selten: akutes Nierenversagen

Funktionsstörung des Auges: extrem selten: Konjunktivitis, Sehbehinderung, Sehschärfe-Reduktion

Überempfindlichkeitsreaktionen: extrem selten: Angioödem und Soforttyp-Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktisch / anaphylaktoide).

Überdosis:

Symptome: Bewusstseinsstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Magen-Darm-Blutungen, akutes Nierenversagen, Leberinsuffizienz, Atemstillstand, Asystolie.

Behandlung: es gibt kein spezifisches Gegenmittel; Wenn eine Überdosis des Medikaments sollte Magen gewaschen werden, unter Verwendung von Aktivkohle (innerhalb der nächsten Stunde, symptomatische Therapie.Holestyramin beschleunigt die Entfernung der Droge aus dem Körper.Krämpfen Diurese, Alkalisierung des Urins, Hämodialyse - unwirksam aufgrund der hohen Verbindung von das Medikament mit Blutproteinen.

Interaktion:

Andere NSAIDs (einschließlich Salicylate): Die gleichzeitige Anwendung mehrerer NSAIDs kann aufgrund eines Synergismus das Risiko für Ulzerationen und Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt erhöhen.

Orale Antikoagulantien, Ticlopidin, parenteral injiziertem Heparin, Thrombolytika: erhöhtes Blutungsrisiko. Kann eine solche Kombination nicht vermieden werden, sollte eine sorgfältige Überwachung der Gerinnungsfaktoren durchgeführt werden.

Lithium: Es wird gezeigt, dass NSAIDs den Lithiumspiegel im Blut erhöhen. Es ist darauf zu achten, dass die Konzentration von Lithium im Blutplasma zu Beginn des Behandlungsverlaufs mit einer Dosisänderung und Eliminierung von Meloxicam überwacht wird.

Methotrexat: Wie andere NSAIDs, Meloxicam kann die toxische Wirkung von Methotrexat auf die hämatopoetischen Organe verstärken. Bei der kombinierten Verwendung dieser Mittel ist eine sorgfältige Überwachung der Leukozytenformel notwendig.

Intrauterine Kontrazeptiva: Es gibt Hinweise auf eine Verringerung der Wirksamkeit von intrauterinen Kontrazeptiva (IUPs) während der Verabreichung von NSAIDs.

Diuretika: Die Verwendung von NSAIDs bei dehydrierten Patienten kann zu akutem Nierenversagen führen. Bei gleichzeitiger Gabe von Meloxicam und Diuretika ist zu Beginn der Behandlung eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme und Überwachung der Nierenfunktion zu gewährleisten.

Antihypertensive Drogen (Betablocker, ACE-Hemmer, Vasodilatatoren, Diuretika): Es ist möglich, die antihypertensive Wirkung zu reduzieren.

Cholestyramin: Er verbindet sich Meloxicam im Magen-Darm-Trakt und beschleunigt daher seine Ausscheidung.

Cyclosporin: NSAIDs können die nephrotoxische Wirkung von Cyclosporin aufgrund ihrer Wirkung auf Nierenprostaglandine verstärken. In Kombination sollte die Anwendung dieser Medikamente auf Nierenfunktion überwacht werden.

Meloksikam wird fast ausschließlich in der Leber metabolisiert.Der Metabolismus des Arzneimittels ist zu etwa 2/3 mit der Aktivität der Enzyme des Cytochrom (CYP) P-450-Systems (hauptsächlich des Isoenzyms CYP 2C9 und in geringerem Ausmaß CYP 3A4) assoziiert, und das verbleibende 1/3 wird durch Metabolisierung von andere Routen (zum Beispiel durch Peroxidation). Dementsprechend können Inhibitoren von CYP 2C9- und / oder CYP 3A4-Isoenzymen sowie Arzneimittel, die durch diese Isoenzyme metabolisiert werden, Quellen von Arzneimittelinteraktionen sein, die in Betracht gezogen werden sollten.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Antazida, Cimetidin, Digoxin und Furosemid wurden klinisch signifikante pharmakokinetische Arzneimittelwechselwirkungen nicht nachgewiesen. Es ist unmöglich, die Möglichkeit der Arzneimittelwechselwirkungen Meloxicam und orale Antidiabetika auszuschließen.

Spezielle Anweisungen:

Wie andere NSAIDs sollte Meloflam bei Patienten mit gastrointestinalen Erkrankungen in der Anamnese sowie bei der Anwendung von Antikoagulanzien mit Vorsicht angewendet werden. Treten Symptome auf Seiten des Gastrointestinaltrakts auf, sollte eine sorgfältige Überwachung des Patienten erfolgen, und im Falle eines Magengeschwürs oder einer gastrointestinalen Blutung sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.

Gastrointestinale Blutungen, Ulzerationen oder Perforationen können in jedem Stadium der Behandlung auftreten, selbst wenn keine Angstsymptome auftreten, oder bei einem Patienten, der zuvor keine ernsthaften Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts hatte. Gastrointestinale Blutungen, Ulzerationen oder Perforationen haben bei älteren Patienten wesentlich schwerwiegendere Folgen.

Es sollte besonders darauf geachtet werden, dass Meloxicam abgesetzt werden muss, wenn Nebenwirkungen an Schleimhäuten oder der Haut auftreten.

NSAIDs unterdrücken die Synthese von Nierenprostaglandinen, die eine wichtige Rolle bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses spielen. Bei Patienten mit einem schwachen renalen Blutfluss oder reduziertem Blutvolumen kann die Verabreichung von NSAIDs zu einer Dekompensation des latenten Nierenversagens führen. Nach dem Absetzen des Arzneimittels kehrt die Nierenfunktion jedoch in ihren ursprünglichen Zustand zurück, bevor das Arzneimittel injiziert wird. Das Risiko einer solchen Reaktion ist bei dehydrierten Patienten und mit kongestiver Herzinsuffizienz, Leberzirrhose, nephrotischem Syndrom oder schwerer Niereninsuffizienz sowie bei Patienten erhöht, die Diuretika einnehmen oder die sich kürzlich einer ausgedehnten Operation unterzogen haben, die zu einer Hypovolämie führte. Solche Patienten müssen zu Beginn der Behandlung sorgfältig auf Diurese und Nierenfunktion überwacht werden.

In seltenen Fällen können NSAIDs interstitielle Nephritis, Glomerulonephritis, Marknekrose der Nieren oder nephrotisches Syndrom verursachen.

Bei Patienten, die im Endstadium einer Niereninsuffizienz eine Hämodialyse erhalten, sollte die Tagesdosis von Meloxicam 7,5 mg nicht überschreiten.

Wie bei der Mehrheit der NSAIDs gab es im Verlauf der Behandlung mit Meloxicam einen periodischen Anstieg der Serumtransaminasen oder pathologische Veränderungen bei anderen Parametern der Leberfunktion. In den meisten Fällen waren diese Verstöße geringfügig und vorübergehend. Wenn Änderungen der Parameter von Laborstudien signifikant oder dauerhaft werden, sollte die Anwendung von Meloxicam abgesetzt und eine angemessene Forschung durchgeführt werden. Bei klinisch stabiler Leberzirrhose ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Unerwünschte Reaktionen werden oft von älteren und geschwächten Patienten, die in diesem Zusammenhang eine sorgfältige Überwachung benötigen, schlechter vertragen. Wie bei anderen NSAIDs ist bei der Verschreibung von Meloxicam bei älteren Patienten besondere Vorsicht geboten, da die Häufigkeit von Nieren-, Leber- und Herzfunktionsstörungen mit dem Alter zunimmt.

Die Einnahme von NSAID kann Natrium-, Kalium- und Wasserretention induzieren und auch mit der natriuretischen Wirkung von Diuretika interagieren. Dies kann zu Herzversagen, Bluthochdruck oder Verschlimmerung dieser Krankheiten führen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums ist Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern (mit Schwindel und Benommenheit).

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 7,5 mg und 15 mg.

Verpackung:10 Tabletten in einem Blister der kombinierten Folie "kalt" (Polyamid / Al-Folie / PVC) / al. Folie. 1 oder 2 Blisterpackungen zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:Lagerung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C an einem trockenen Ort. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:5 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005888/08

Datum der Registrierung:23.07.2008 / 15.01.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Darstellung: & nbsp;EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Meloflam® (Meloflam®)