Movasin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Meloksikam - ein nichtsteroidales Antiphlogistikum mit analgetischen, entzündungshemmenden und antipyretischen Wirkungen. Die entzündungshemmende Wirkung ist mit der Hemmung der enzymatischen Aktivität der Cyclooxygenase-2 (COX-2) verbunden, die an der Biosynthese von Prostaglandinen in der Entzündungsregion beteiligt ist. Weniger Meloxicam Es wirkt auf die Cyclooxygenase-1 (COX-1), die an der Prostaglandinsynthese beteiligt ist, und schützt die Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts (GIT) und ist an der Regulation des Blutflusses in der Niere beteiligt.

Pharmakokinetik:

Die relative Bioverfügbarkeit beträgt fast 100%. Nach intramuskulärer Injektion des Arzneimittels in einer Dosis von 5 mg wurde die maximale Konzentration (C_max) beträgt 1,62 μg / ml und wird innerhalb von ca. 60 Minuten erreicht. Meloksikam wird durch Plasmaproteine, insbesondere Albumin (99%) gut gebunden. Es dringt in die Synovialflüssigkeit ein, die Konzentration in der Synovialflüssigkeit beträgt ca. 50% der Konzentration im Plasma. Das Verteilungsvolumen (Vd) ist mit durchschnittlich 11 Litern gering. Zwischenindividuelle Unterschiede machen 30-40% aus.

Meloksikam wird fast vollständig in der Leber unter Bildung von 4 pharmakologisch inaktiven Derivaten metabolisiert. Der Hauptmetabolit, 5-Carboxymeloxicam (60% des Dosiswerts), wird durch Oxidation des intermediären Metaboliten 5-Hydroxymethylmethyloxicam gebildet, der ebenfalls ausgeschieden wird, jedoch in geringerem Maße (9% des Dosiswerts). In-vitro-Studien haben gezeigt, dass das Isoenzym CYP2C9 eine wichtige Rolle in dieser metabolischen Transformation spielt, das Isoenzym CYP3A4 hat eine zusätzliche Bedeutung. Bei der Bildung der anderen beiden Metaboliten (die 16% bzw. 4% der Dosis ausmachen) ist Peroxidase beteiligt, deren Aktivität wahrscheinlich individuell variiert.

Es wird zu gleichen Teilen mit Kot und Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten. In unveränderter Form mit Kot werden weniger als 5% der Tagesdosis ausgeschieden, im Urin wird in unveränderter Form der Wirkstoff nur in Spuren nachgewiesen. Die mittlere Halbwertszeit (T_1/2) ist 20 Stunden. Die Plasmaclearance beträgt durchschnittlich 8 ml / min.

Meloxicam zeigt eine lineare Pharmakokinetik in Dosen von 7,5-15 mg mit intramuskulärer Injektion.

Leber- oder Nierenversagen mittlerer Schwere beeinträchtigt die Pharmakokinetik von Meloxicam nicht signifikant.

Indikationen:

- Symptomatische Behandlung von Osteoarthritis;

- Symptomatische Behandlung von rheumatoider Arthritis;

- Symptomatische Behandlung der ankylosierenden Spondylitis (Morbus Bechterew).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten;

- in der Zeit nach der aorto-koronaren Bypass-Operation kontraindiziert;

Dekompensierte Herzinsuffizienz;

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Polyposis der Nasenschleimhaut und Nasennebenhöhlen sowie Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) (einschließlich in der Anamnese);

- erosive und ulzerative Veränderungen der Magen- und Zwölffingerdarmschleimhaut, aktive gastrointestinale Blutung;

- Verschlimmerung von entzündlichen Darmerkrankungen (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn);

- zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungen;

- schweres Leberversagen oder aktive Lebererkrankung;

- ausgeprägtes Nierenversagen bei Patienten ohne Dialyse (Kreatinin-Clearance (CK) weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankungen einschließlich. bestätigte Hyperkaliämie;

- die Schwangerschaft, die Periode des Stillens;

- Kinder unter 18 Jahren.

Vorsichtig:

Ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, chronische Herzinsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, KC von 30 bis 60 ml / min.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Geschwür (GI), Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, fortgeschrittenes Alter, längere Verwendung von NSAIDs, häufige Alkoholkonsum, schwere körperliche Krankheit, begleitende Therapie mit den folgenden Medikamenten:

- Antikoagulantien (zum Beispiel Warfarin);

- Antiaggreganten (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel);

- orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon);

- selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. CitalopramFluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Verlauf verwendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert in der Schwangerschaft und Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär. Intramuskuläre Injektion des Medikaments ist nur während der ersten 2-3 Tage angezeigt. Die weitere Behandlung wird mit oralen Formen (Tabletten) fortgesetzt.

Die empfohlene Dosis beträgt 7,5 mg oder 15 mg 1 Mal / Tag, abhängig von der Intensität des Schmerzes und der Schwere des Entzündungsprozesses.

Das Arzneimittel wird intramuskulär verabreicht. Intravenöse Injektion der Droge ist verboten!

Bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Nebenwirkungen sollte die tägliche Dosis 7,5 mg nicht überschreiten.

Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz, die sich einer Hämodialyse unterziehen, sollte die Dosis des Arzneimittels 7,5 mg nicht überschreiten. Bei Patienten mit einer leichten oder mittelschweren Nierenfunktionsstörung (QC über 30 ml / min) sollte die Dosis des Arzneimittels 7,5 mg nicht überschreiten.

Dosierung Regime für intramuskuläre Injektionen bei Kindern und Jugendlichen ist nicht definiert, diese Darreichungsform kann nur bei erwachsenen Patienten verwendet werden. Die empfohlene Tageshöchstdosis beträgt 15 mg.

Bei der kombinierten Anwendung verschiedener Darreichungsformen des Arzneimittels beträgt seine maximale Tagesdosis in Tabletten, Suppositorien und als Injektionslösung 15 mg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: mehr als 1% - Dyspepsie, inkl. Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Durchfall; 0,1-1% - vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" -Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Aufstoßen, Ösophagitis, Ulcus gastroduodenalis, Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt (einschließlich latent), Stomatitis; weniger als 0,1% - Perforation des Gastrointestinaltrakts, Colitis, Hepatitis, Gastritis.

Seitens des Hämatopoiesesystems: mehr als 1% - Anämie; 0,1-1% Änderung der Blutformel, inkl. Leukopenie, Thrombozytopenie.

Von der Haut: mehr als 1% - Juckreiz, Hautausschlag; 0,1-1% - Urtikaria; weniger als 0,1% - Lichtempfindlichkeit, bullöse Eruptionen, Erythema multiforme, inkl. Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Aus dem Atmungssystem: weniger als 0,1% - Bronchospasmus.

Aus dem zentralen Nervensystem (ZNS): mehr als 1% - Schwindel, Kopfschmerzen; 0,1-1% - Schwindel, Tinnitus, Schläfrigkeit; weniger als 0,1% - Verwirrung, Orientierungslosigkeit, emotionale Labilität.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems (SSS): mehr als 1% - periphere Ödeme; 0,1-1% - Anstieg des Blutdrucks (BP), Herzklopfen, "Gezeiten" des Blutes auf der Haut des Gesichts.

Aus dem Harnsystem: 0,1-1% - Hypercreatininämie und / oder erhöhter Harnstoff im Blutserum; weniger als 0,1% - akute Niereninsuffizienz; die Verbindung mit der Aufnahme Myloxikam ist nicht bestimmt - die interstitielle Nephritis, die Albuminurie, die Hämaturie.

Von den Sinnesorganen: weniger als 0,1% - Konjunktivitis, Sehbehinderung, inkl. verschwommene Sicht.

Allergische Reaktionen: weniger als 0,1% - Angioödem, anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen.

Lokale Reaktionen: mehr als 1% - Schwellungen an der Injektionsstelle; weniger als 1% - schmerzhafte Empfindungen an der Injektionsstelle.

Überdosis:

Symptome: Bewusstseinsstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Magen-Darm-Blutungen, akutes Nierenversagen, Leberinsuffizienz, Atemstillstand, Asystolie.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel; symptomatische Therapie. Forced Diurese, Alkalisierung des Urins, Hämodialyse - unwirksam wegen der hohen Verbindung des Medikaments mit Blutproteinen.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit anderen NSAIDs (sowie mit Acetylsalicylsäure) erhöht sich das Risiko von erosiven und ulzerativen Läsionen und Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antihypertensiva ist es möglich, die Wirksamkeit der letzteren zu reduzieren.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Lithiumpräparaten kann Lithiumkumulation und deren toxische Wirkung entwickelt werden (Kontrolle der Lithiumkonzentration im Blut wird empfohlen).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Methotrexat ist die Nebenwirkung des letzteren auf das hämatopoetische System erhöht (das Risiko von Anämie und Leukopenie, periodische Überwachung des allgemeinen Bluttests wird gezeigt).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Diuretika und Ciclosporin steigt das Risiko, an Nierenversagen zu erkranken.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit intrauterinen Kontrazeptiva kann die Wirksamkeit des letzteren reduziert werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikoagulanzien (Heparin, Ticlopidin, Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), sowie mit fibrinolytischen Arzneimitteln (Streptokinase, Fibrinolysin) erhöht sich das Blutungsrisiko (eine regelmäßige Überwachung der Blutgerinnungsindices ist erforderlich).

Wenn es gleichzeitig mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern verwendet wird, erhöht sich das Risiko, eine gastrointestinale Blutung zu entwickeln.

Spezielle Anweisungen:

Vorsicht ist bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Ulkus- und Zwölffingerdarmgeschwüren in der Anamnese sowie bei Patienten mit Antikoagulanzien geboten. Bei solchen Patienten ist das Risiko für erosive und ulzeröse Magen-Darm-Erkrankungen erhöht.

Vorsicht ist geboten und die Nierenfunktion sollte überwacht werden, wenn das Medikament bei älteren Patienten, bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz mit klinischen Manifestationen, bei Patienten mit Leberzirrhose sowie bei Patienten mit Hypovolämie als Folge chirurgischer Eingriffe angewendet wird Interventionen.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, wenn die QC mehr als 30 ml / min beträgt, ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Dialysepatienten sollte die Dosierung des Medikaments 7,5 mg / Tag nicht überschreiten.

Patienten, die beide Diuretika und Meloxicam, sollte eine ausreichende Menge an Flüssigkeit einnehmen.

Wenn während der Behandlung allergische Reaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Photosensibilisierung) auftreten, ist es notwendig, einen Arzt aufzusuchen, um das Problem des Absetzens des Arzneimittels zu lösen.

Meloksikam kann, wie andere NSAIDs, die Symptome von Infektionskrankheiten verschleiern.

Die Anwendung von Meloxicam sowie anderer Arzneimittel, die die Synthese von Prostaglandinen blockieren, kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen, weshalb es für Frauen, die eine Schwangerschaft planen, nicht empfohlen wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Die Verwendung des Medikaments kann Nebenwirkungen in Form von Kopfschmerzen und Schwindel, Schläfrigkeit verursachen. Während des Behandlungszeitraumes ist es notwendig, auf das Führen von Kraftfahrzeugen und auf das Ausführen potentiell gefährlicher Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intramuskuläre Injektion 10 mg / ml in Ampullen aus Neutralglas Grad HC-3, 1,5 ml.

Verpackung:

3, 5 Ampullen werden in Schachteln aus Pappe gelegt.

3, 5 Ampullen werden in konturierte Zellpackungen aus einer Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie oder in konturierte Zellpackungen aus einer Polyvinylchloridfolie gegeben.

1 Konturmaschenpackung wird in Pappkartons gelegt.

In jeder Box, ein Paket von Anweisungen für die Verwendung und die Ampulle scaler.Ampoule Scaper nicht investieren, wenn Ampullen mit einem Knickring oder mit einem Einschnitt und einem Knickpunkt verwenden.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-003632/10

Datum der Registrierung:30.04.2010 / 06.12.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOKOM, CJSC BIOKOM, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Darstellung: & nbsp;BIOKOM, CJSCBIOKOM, CJSC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Movasin® (Movasin® )