Meloksikam - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Meloksikam - ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel mit analgetischer entzündungshemmender und antipyretischer Wirkung. Die entzündungshemmende Wirkung ist mit der Hemmung der enzymatischen Aktivität der Cyclooxygenase-2 (COX-2) verbunden, die an der Biosynthese von Prostaglandinen in der Entzündungsregion beteiligt ist. Weniger Meloxicam wirkt auf Cyclooxygenase-1 (COX-1), beteiligt an der Synthese von Prostaglandin, das die Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts schützt und an der Regulierung der Durchblutung in den Nieren beteiligt ist.

Pharmakokinetik:

Es wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert, die absolute Bioverfügbarkeit von Meloxicam beträgt 89%. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme ändert nicht die Aufnahme. Wenn das Medikament im Inneren in Dosen von 7,5 und 15 mg verwendet wird, sind seine Konzentrationen proportional zu den Dosen. Gleichgewichtskonzentrationen werden innerhalb von 3-5 Tagen erreicht. Bei längerem Gebrauch des Arzneimittels (mehr als 1 Jahr) sind die Konzentrationen ähnlich denen, die nach dem ersten Erreichen eines stetigen Zustands der Pharmakokinetik beobachtet wurden. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt mehr als 99%. Der Bereich der Unterschiede zwischen den maximalen und basalen Konzentrationen des Arzneimittels nach seiner Verabreichung einmal am Tag ist relativ gering und beträgt eine Dosis von 7,5 mg 0,4-1,0 μg / ml und eine Dosis von 15 mg beträgt 0,8-2,0 μg / ml (die Werte von C_Mindest und C_max). Meloxicam dringt durch die histogematischen Barrieren, die Konzentration in der Synovialflüssigkeit erreicht 50% der maximalen Konzentration des Arzneimittels im Plasma.

Fast vollständig in der Leber metabolisiert unter Bildung von vier pharmakologisch inaktiven Derivaten. Der Hauptmetabolit, 5-Carboxymeloxicam (60% des Dosiswerts), wird durch Oxidation des intermediären Metaboliten 5'-Hydroxymethylmeloxicum gebildet, der ebenfalls ausgeschieden wird, jedoch in geringerem Maße (9% des Dosiswerts). In-vitro-Studien haben gezeigt, dass CYP 2C9 eine wichtige Rolle bei dieser metabolischen Transformation spielt, wobei das CYP-Isoenzym ZA4 von zusätzlicher Bedeutung ist. Bei der Bildung der anderen beiden Metaboliten (die jeweils 16% und 4% der Dosis ausmachen), Peroxidase beteiligt ist, deren Aktivität wahrscheinlich individuell variiert.

Es wird zu gleichen Teilen über den Darm und die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten. Durch den Darm werden weniger als 5% der Tagesdosis unverändert ausgeschieden, im Urin wird in unveränderter Form der Vorläufer nur in Spuren gefunden. Die Halbwertszeit (T1 / 2) von Meloxicam beträgt 15-20 Stunden. Die Plasmaclearance beträgt durchschnittlich 8 ml / min. Bei älteren Menschen ist die Clearance des Medikaments reduziert. Das Verteilungsvolumen ist niedrig und beträgt durchschnittlich 11 Liter.

Eine mäßig schwere Leber- und Niereninsuffizienz hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Meloxicam.

Indikationen:

- symptomatische Behandlung von Osteoarthritis;

- symptomatische Behandlung von rheumatoider Arthritis;

- Symptomatische Behandlung der ankylosierenden Spondylitis (Morbus Bechterew).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder die Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- in der Zeit nach einer aortokoronaren Bypassoperation kontraindiziert;

unkompensierte Herzinsuffizienz;

- anamnestische Daten über den Anfall der Bronchialobstruktion, der Schnupfen;

- Urtikaria nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder eines anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmers (vollständiges oder unvollständiges Acetylsalicylsäure-Intoleranzsyndrom - Rhinosinusitis, Urtikaria, polygöse Schleimhaut, Bronchialasthma);

- erosive und ulzerative Veränderungen der Magenschleimhaut oder des Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung;

- entzündliche Darmerkrankung (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn);

- zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungen;

- schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- ausgeprägtes Nierenversagen bei Dialysepatienten (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, inkl. bestätigte Hyperkaliämie;

- die Schwangerschaft, die Periode des Stillens;

- Kinder unter 15 Jahren

Vorsichtig:

Ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, kongestive Herzinsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min.

Anamnese Daten über die Entwicklung von Colitis Läsionen des Magen-Darm-Traktes, das Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, das ältere Alter, die langfristige Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Medikamenten, häufige Alkoholkonsum, schwere somatische Erkrankungen, begleitende Therapie mit der folgende Medikamente:

- Antikoagulantien (zum Beispiel Warfarin)

- Antiaggreganten (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel)

- orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon)

- selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeitverlauf verwendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert in der Schwangerschaft und Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird einmal täglich während der Mahlzeiten eingenommen.

Empfohlene Dosierung:

- Rheumatoide Arthritis: 15 mg pro Tag. Abhängig von der therapeutischen Wirkung kann die Dosis auf 7,5 mg pro Tag reduziert werden.

- Osteoarthritis: 7,5 mg pro Tag. Wenn die Dosis unwirksam ist, kann sie auf 15 mg pro Tag erhöht werden.

- Spondylitis ankylosans: 15 mg pro Tag.

Die maximale Tagesdosis sollte 15 mg nicht überschreiten.

Bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Nebenwirkungen sowie bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, die eine Hämodialyse erhalten, sollte die Dosis 7,5 mg pro Tag nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: mehr als 1% - Dyspepsie; einschließlich Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Blähungen; 0,1-1% - vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Aufstoßen "Ösophagitis, Ulcus gastroduodenal, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (einschließlich latente), Stomatitis, weniger als 0,1% - Perforation des Magen-Darm-Trakt, Darmtrakt , Colitis, Hepatitis, Gastritis.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: mehr als 1% - Anämie; 0,1-1% Änderung der Blutformel, inkl. Leukopenie, Thrombozytopenie.

Von der Haut: mehr als 1% - Juckreiz, Hautausschlag; 0,1-1% - Urtikaria; weniger als 1% - Lichtempfindlichkeit, bullöse Eruptionen, Erythema multiforme, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Aus dem Atmungssystem: weniger als 0,1% - Bronchospasmus.

Aus dem Nervensystem: mehr als 1% - Kopfschmerzen, Schwindel; 0,1-1% - Schwindel, Dermatitis, Schläfrigkeit; weniger als 0,1% - Verwirrung, Orientierungslosigkeit, emotionale Labilität.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: mehr als 1% - periphere Ödeme; 0,1-1% - erhöhter Blutdruck, Herzklopfen, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts.

Aus dem Harnsystem: 0,1-1% - Hypercreatininämie und / oder erhöhter Harnstoff im Blutserum; weniger als 0,1% - akutes Nierenversagen; der Zusammenhang mit der Aufnahme melosikam ist nicht bestimmt - die interstitielle Nephritis, die Albuminurie, die Hämaturie.

Von den Sinnesorganen: weniger als 0,1% - Konjunktivitis, Sehbehinderung, inkl. verschwommene Sicht.

Allergische Reaktionen: weniger als 0,1% - Angioödem, anaphylaktoide / anaphylaktische Reaktionen.

Überdosis:

Symptome: Bewusstseinsstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Blutungen im Magen-Darm-Trakt, akutes Nierenversagen, Leberinsuffizienz, Atemstillstand, Asystolie.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel; mit einer Überdosis des Arzneimittels sollte Magen gewaschen werden, unter Verwendung von Aktivkohle (innerhalb der nächsten Stunde), symptomatische Therapie. Kolestyramin beschleunigt die Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper. Gezwungene Diurese, Alkalisierung des Urins, Hämodialyse - unwirksam wegen der hohen Verbindung des Arzneimittels mit Blutproteinen.

Interaktion:

- Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika (sowie mit Acetylsalicylsäure) erhöht sich das Risiko von erosiven und ulzerösen Läsionen und Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

- Bei gleichzeitiger Anwendung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann die Wirksamkeit der Arzneimittel verringert sein;

- Bei der gleichzeitigen Anwendung mit den Präparaten des Lithiums, der Entwicklung der Kumulation des Lithiums und der Erhöhung seiner toxischen Wirkung (es ist empfehlenswert, die Konzentration des Lithiums im Blut zu kontrollieren);

- Bei gleichzeitiger Anwendung mit Methotrexat ist die Nebenwirkung des letzteren auf das hämatopoetische System erhöht (das Risiko von Anämie und Leukopenie, periodische Überwachung des allgemeinen Bluttests wird gezeigt);

- Bei gleichzeitiger Anwendung mit Diuretika und Ciclosporin erhöht sich das Risiko, an Leberversagen zu erkranken.

- Bei gleichzeitiger Anwendung mit intrauterinen Kontrazeptiva kann die Wirksamkeit des letzteren reduziert werden;

- Bei gleichzeitiger Anwendung von Antikoagulanzien (Heparin, Ticlopidin, Warfarin), sowie mit thrombolytischen Arzneimitteln (Streptokinase, Fibrinolysin) erhöht sich das Blutungsrisiko (eine regelmäßige Überwachung der Blutgerinnungsindices ist erforderlich).

- Bei gleichzeitiger Anwendung mit Colestyramin wird durch die Bindung von Meloxicam die Ausscheidung über den Magen-Darm-Trakt verbessert.

- Bei gleichzeitiger Anwendung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern erhöht sich das Risiko einer gastrointestinalen Blutung.

Spezielle Anweisungen:

- Bei Patienten mit Ulkus- und Zwölffingerdarmgeschwüren in der Anamnese sowie Patienten mit Antikoagulationstherapie sollte vorsichtig vorgegangen werden. Bei solchen Patienten ist das Risiko für erosive und ulzeröse Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts erhöht.

- Es sollte darauf geachtet werden, die Nierenfunktion bei älteren Patienten, Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz mit Kreislaufversagen, bei Patienten mit Zirrhose sowie bei Patienten mit Hypovolämie infolge chirurgischer Eingriffe zu überwachen.

- Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, wenn die Kreatinin-Clearance mehr als 25 ml / min beträgt, ist keine Dosisanpassung erforderlich.

- Bei Dialysepatienten sollte die Dosierung des Arzneimittels 7,5 mg / Tag nicht überschreiten.

- Patienten, die sowohl Diuretika als auch Diuretika einnehmen Meloxicam, sollte eine ausreichende Menge an Flüssigkeit einnehmen.

- Wenn während der Behandlung allergische Reaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Photosensibilisierung) auftreten, sollten Sie einen Arzt aufsuchen, um zu entscheiden, ob Sie die Einnahme des Arzneimittels abbrechen.

- Meloksikam, sowie andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente, können die Symptome von Infektionskrankheiten verschleiern.

- Die Anwendung von Meloxicam sowie anderer Arzneimittel, die die Synthese von Prostaglandinen blockieren, kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen, weshalb es nicht für Frauen empfohlen wird, die schwanger werden möchten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Die Verwendung des Medikaments kann das Auftreten von Nebenwirkungen in Form von Kopfschmerzen und Schwindel, Schläfrigkeit verursachen.Es sollte die Verwaltung von Fahrzeugen und die Wartung von Maschinen und Mechanismen aufgeben, die Aufmerksamkeit erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten von 7,5 mg und 15 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in Contour-Mesh-Verpackung, 10, 20 Tabletten in Dosen aus Polymer. 1, 2 Kontur Quadrate oder jedes Glas mit der Gebrauchsanweisung sind in einer Packung aus Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von 0 ° C bis 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008636/08

Datum der Registrierung:30.10.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ALTAYVITAMINS, CJSC ALTAYVITAMINS, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;ALTAYVITAMINS, CJSCALTAYVITAMINS, CJSC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Meloksikam (Meloxicam)