Aktive SubstanzMeloksikamMeloksikam
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  • Dosierungsform: & nbsp;RAsterol für die intramuskuläre Injektion
    Zusammensetzung:

    Pro 1 ml:

    Aktive Substanz: Meloxicam - 10,0 mg.

    Hilfsstoffe: Meglumin (Fernseher- Glucamin) - 7,0 mg, Glycin 6,0 mg, Poloxamer 188-50,0 mg, Tetrahydrofurfurylmakrogol (Glycofurol) 100,0 mg, Natriumchlorid 3,5 mg, 0,1 M Natriumhydroxidlösung - bis zu einem pH-Wert von 8,4-8,9, Wasser zur Injektion - bis zu 1 ml.

    Beschreibung:PEine gelbe oder grünlich-gelbe Flüssigkeit ist opak.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:NSAIDs
    ATX: & nbsp;

    M.01.A.C.06   Meloksikam

    M.01.A.C   Oksikamy

    Pharmakodynamik:

    Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID), hat entzündungshemmende, antipyretische, analgetische Wirkung. Es gehört zur Klasse der Oxicame, einem Derivat der Enolsäure.

    Der Wirkungsmechanismus ist die Hemmung der Prostaglandinsynthese (Pg) als Folge der selektiven Unterdrückung der enzymatischen Aktivität von Cyclooxygenase 2 (COX-2). Bei der Bestimmung in den hohen Dosen, der langdauernden Nutzung und den individuellen Charakteristiken des Organismus sinkt die Selektivität COX-2. Unterdrückung der Synthese von Prostaglandinen (Pg) im Entzündungsbereich in stärkerem Maße als in der Magenschleimhaut oder den Nieren, was mit einer relativ selektiven Hemmung von COX-2 verbunden ist, während die Hemmung des ständig vorhandenen Isoenzyms COX-1 Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt und den Nieren verursachen kann .

    Pharmakokinetik:

    Absorption

    Meloksikam wird nach intramuskulärer Injektion vollständig absorbiert. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt etwa 100%. Nach intramuskulärer Verabreichung von 15 mg Meloxicam beträgt die maximale Arzneimittelkonzentration (CmOh) im Plasma wird nach ca. 1 Stunde erreicht.

    Verteilung

    Meloksikam bindet zu Plasmaproteinen (hauptsächlich mit Albumin) zu einem großen Teil - 99%. Passiert durch die histogematischen Barrieren, dringt in die Synovialflüssigkeit ein. Die Konzentration in der Synovialflüssigkeit beträgt 50% der Plasmakonzentration des Arzneimittels. Volumen der Verteilung (Vd) ist niedrig und beträgt 11 Liter.

    Stoffwechsel

    Meloksikam wird fast vollständig in der Leber unter Bildung von vier pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Der Hauptmetabolit 5'-Carboxymelloxicam (60% der verabreichten Dosis) wird durch Oxidation des intermediären Metaboliten 5'-Hydroxymethylmeloxicam (9% der verabreichten Dosis) gebildet. Bei der Bildung von zwei anderen Metaboliten, die 16% und 4% der verabreichten Dosis des Arzneimittels ausmachen, ist vermutlich Peroxidase beteiligt, deren Aktivität individuell variiert.

    Beseitigung

    Signifikante intestinal-hepatische Zirkulation, die für Meloxicam charakteristisch ist, beeinflusst die Elimination des Medikaments nicht. Meloksikam wird hauptsächlich in Form von Metaboliten, gleichermaßen von den Nieren und dem Darm ausgeschieden. In unveränderter Form werden weniger als 5% Meloxicam durch den Darm ausgeschieden, und nur Spurenmengen des unveränderten Arzneimittels werden im Urin nachgewiesen.

    Die mittlere Halbwertszeit (T1/2) Meloxicam ist 20 Stunden. Die Plasmaclearance beträgt durchschnittlich 8 ml / min.

    Funktionsstörung der Leber / Niere

    Funktionsstörungen der Leber sowie Nierenversagen leichter bis mäßiger Schwere haben keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Meloxicam. Bei terminaler Niereninsuffizienz kann eine Erhöhung des Verteilungsvolumens zu höheren Konzentrationen von freiem Meloxicam führen.

    Ältere Patienten

    Ältere Patienten im Vergleich zu jüngeren Patienten Patientenhaben ähnliche pharmakokinetische Parameter. Bei älteren Patienten ist die durchschnittliche Plasma-Clearance im Gleichgewichtszustand der Pharmakokinetik etwas niedriger als bei jungen Patienten.

    Ältere Frauen haben höhere AUC-Werte (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) und eine längere Halbwertszeit im Vergleich zu jungen Patienten beiderlei Geschlechts.

    Indikationen:

    Kurzfristige symptomatische Therapie von rheumatoider Arthritis, Osteoarthrose, Spondylitis ankylosans und anderen Gelenkerkrankungen mit Schmerzsyndrom.

    Zur Verringerung von Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung entwickelt, ist das Fortschreiten der Krankheit nicht betroffen.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder seine Hilfskomponenten (einschließlich anderer nichtsteroidaler Antirheumatika (NSAIDs));

    - vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Polyposis der Nasenschleimhaut und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika (einschließlich in der Anamnese);

    - erosive und ulzerative Veränderungen der Magen- und Zwölffingerdarmschleimhaut, aktive gastrointestinale Blutung;

    - Colitis ulcerosa, Morbus Crohn im akuten Stadium;

    - schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

    - schweres Nierenversagen mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min (bei Patienten ohne Hämodialyse mit bestätigter Hyperkaliämie), progressiver Nierenerkrankung;

    - akute gastrointestinale Blutung, kürzliche zerebrovaskuläre Blutung oder eine bestätigte Diagnose von Erkrankungen des Blutgerinnungssystems;

    - schwere dekompensierte Herzinsuffizienz;

    - kontraindiziert in der Zeit nach der aortokoronaren Bypassoperation;

    - Schwangerschaft;

    - die Zeit des Stillens;

    - Kinder unter 18 Jahren.
    Vorsichtig:

    Älteres Alter, koronare Herzkrankheit, chronische Herzinsuffizienz, zerebrovaskuläre Erkrankung, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, moderate Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min), eine Geschichte von Magen-Darm-Erkrankungen (Vorhandensein von Infektion Helicobacter Pylori), Langzeitanwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), häufiger Alkoholkonsum, schwere somatische Erkrankungen, gleichzeitige Einnahme von oralen Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (einschließlich Acetylsalicylsäure, Clopidogrel) ), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin); Das Bronchialasthma, die Schwindsucht, die geäusserte Osteoporose.

    Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt (GIT) zu reduzieren, sollte eine minimale effektive Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeitkonsum verwendet werden.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Meloksikam ist während der Schwangerschaft kontraindiziert.

    Es ist bekannt, dass NSAIDs in die Muttermilch eindringen, also Meloxicam Es wird nicht empfohlen, während der Stillzeit zu verwenden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Intramuskuläre Injektion des Medikaments ist nur während der ersten 2-3 Tage angezeigt. Die weitere Behandlung wird mit oralen Formen (Tabletten) fortgesetzt.

    Die empfohlene Dosis beträgt 7,5 mg (0,75 ml) oder 15 mg (1,5 ml) einmal täglich, abhängig von der Intensität des Schmerzes und der Schwere des entzündlichen Prozesses.

    Die empfohlene Tageshöchstdosis beträgt 15 mg (1,5 ml).

    Das Medikament wird über eine tiefe intramuskuläre Injektion verabreicht.

    Angesichts der möglichen Inkompatibilität, Meloxicam Mischen Sie nicht in der gleichen Spritze mit anderen Arzneimitteln.

    Bei Patienten mit einem erhöhten Risiko von Nebenwirkungen und mit schwerer Nierenerkrankung Insuffizienzüber Hämodialyse, Dosis nicht Muss etcebeimEier7 7,5 mg (0,75 ml) pro Tag.

    Für Patienten mit Niereninsuffizienz leichte oder mittlere Schwere (Kreatinin-Clearance mehr als 30 ml / min) Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

    Das Medikament kann nicht intravenös verabreicht werden.

    Kombinierte Anwendung

    Verwenden Sie das Medikament nicht gleichzeitig mit anderen NSAIDs.

    Die tägliche Gesamtdosis von Meloxicam in Form von Tabletten, Suppositorien, Suspensionen zur Einnahme und Injektion sollte 15 mg nicht überschreiten.

    Nebenwirkungen:

    Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die unten aufgelistet sind, wurde gemäß der folgenden Klassifizierung (Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation) bestimmt: sehr häufig (mehr als 10%), oft (mehr als 1% und weniger als 10%), selten (mehr als 0,1%) und weniger als 1%), selten (mehr als 0,01% und weniger als 0,1%), sehr selten (weniger als 0,01%), einschließlich individueller Berichte.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt:

    Oft: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Durchfall.

    Selten: vorübergehende Veränderungen der Leberfunktion (z. B. erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Bilirubin-Konzentrationen), Aufstoßen, Ösophagitis, Ulcus gastroduodenal, latente oder offensichtliche gastrointestinale Blutung, Stomatitis.

    Selten: Perforation des Gastrointestinaltraktes, Colitis, Hepatitis, Gastritis.

    Seitens des Hämatopoiesesystems:

    Oft: Anämie.

    Selten: eine Veränderung des Blutbildes, einschließlich einer Veränderung der Leukozytenformel, Leukopenie und Thrombozytopenie.

    Von der Haut:

    Oft: Juckreiz, Hautausschlag, Angioödem.

    Selten: Urtikaria.

    Selten: Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

    Sehr selten: Photosensibilisierung, bullöse Eruptionen, Erythema multiforme.

    Aus dem Atmungssystem:

    Sehr selten: Bronchospasmus.

    Von der Seite des zentralen Nervensystems (einschließlich cüber die Seiten der Organe des Gehörs, Psyche):

    Oft: Kopfschmerzen.

    Selten: Schwindel, Benommenheit, Schwindel.

    Selten: Lärm in den Ohren.

    Sehr selten: Verwirrung, Orientierungslosigkeit, emotionale Labilität.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems:

    Oft: periphere Ödeme.

    Selten: erhöhter Blutdruck, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts.

    Selten: Herzklopfen.

    Aus dem Urogenitalsystem:

    Selten: Veränderungen der Nierenfunktion (erhöhte Serumkreatinin- und / oder Harnstoffkonzentration), gestörte Miktion, einschließlich akuter Harnverhaltung.

    Sehr selten: akutes Nierenversagen.

    Aus der Sicht:

    Selten: Konjunktivitis, Sehbehinderung, inkl. verschwommene Sicht.

    Überempfindlichkeitsreaktionen:

    Sehr selten: Angioödem- und Überempfindlichkeitsreaktionen vom Soforttyp, einschl. anaphylaktoide / anaphylaktische Reaktionen.

    Lokale Reaktionen:

    Häufig: Ödeme und Schmerzen an der Injektionsstelle.

    Überdosis:

    Symptome: Benommenheit, Bewusstseinsstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, gastrointestinale Blutungen, akutes Nierenversagen, arterielle Hypertonie, arterielle Hypotonie, Atemstillstand, Asystolie.

    Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Im Falle einer Überdosierung des Arzneimittels sollte eine symptomatische Therapie durchgeführt werden. Forced Diurese, Alkalisierung des Urins, Hämodialyse - unwirksam wegen der hohen Verbindung des Medikaments mit Blutproteinen.

    Interaktion:

    Andere Inhibitoren der Prostaglandinsynthese, einschließlich Glukokortikosteroide und Salicylate, erhöhen bei gleichzeitiger Einnahme von Meloxicam das Risiko für Ulzerationen im Magen-Darm-Trakt und gastrointestinale Blutungen (aufgrund synergistischer Wirkung) und werden daher nicht empfohlen.

    Der gleichzeitige Empfang mit anderen NSAIDs wird nicht empfohlen.

    Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer - ein erhöhtes Risiko für gastrointestinale Blutungen.

    Lithiumpräparate - NSAIDs erhöhen die Lithiumkonzentration im Plasma, indem sie deren Ausscheidung über die Nieren verringern. Es wird empfohlen, die Lithiumkonzentration während der Verabreichung von Meloxicam zu überwachen, wobei die Dosis der Lithiumpräparate geändert und deren Aufhebung aufgehoben wird.

    Methotrexat - NSAIDs reduzieren die tubuläre Sekretion von Methotrexat und erhöhen dadurch die Plasmakonzentration und die hämatologische Toxizität, die Pharmakokinetik von Methotrexat bleibt unverändert. In diesem Zusammenhang wird die gleichzeitige Verabreichung von Meloxicam und Methotrexat in einer Dosis von mehr als 15 mg / Woche nicht empfohlen. Bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten steigt das Risiko, die Toxizität von Methotrexat zu erhöhen.

    Das Risiko der Entwicklung einer Interaktion zwischen NSAIDs und Methotrexat kann auch bei Patienten auftreten, die Methotrexat in geringen Dosen, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Daher ist eine ständige Überwachung der Anzahl der Blutzellen und der Nierenfunktion notwendig.

    Empfängnisverhütung - bei gleichzeitiger Anwendung mit intrauterinen Kontrazeptiva kann deren Wirksamkeit verringert werden.

    Diuretika - Die Anwendung von NSAIDs bei Dehydration von Patienten ist mit einem Risiko für akutes Nierenversagen verbunden.

    Antihypertensiva (Beta-Adrenoblockers und Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, Vasodilatatoren, Diuretika) - NSAIDs reduzieren die Wirkung von Antihypertensiva aufgrund der Hemmung von Prostaglandinen mit gefäßerweiternden Eigenschaften.

    Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten erhöhen in Kombination mit NSAIDs die Abnahme der glomerulären Filtration, was insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zur Entwicklung eines akuten Nierenversagens führen kann.

    NSAIDs, die auf Nierenprostaglandine wirken, können die Nephrotoxizität von Cyclosporin verstärken.

    Wenn sie in Verbindung mit Meloxicam verwendet werden, sind Medikamente, die eine bekannte Fähigkeit zur Hemmung haben CYP2C9 und / oder CYP3EIN4 (oder unter Beteiligung dieser Enzyme metabolisiert) sollte die Möglichkeit einer pharmakokinetischen Interaktion berücksichtigt werden.

    Bei gleichzeitigem Empfang Meloxicam kann die Wirkung von blutzuckersenkenden Mitteln zur oralen Verabreichung verstärken, so besteht eine Gefahrdas Auftreten von Hypoglykämieund.

    Meloksikam kann die Wirkung von Digoxin, Cortison, Diuretika schwächen.

    Spezielle Anweisungen:

    Patienten mit Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes sollten regelmäßig beobachtet werden. Wenn es eine Colitis Läsion des Gastrointestinaltraktes oder gastrointestinale Blutung gibt Meloxicam notwendiger Abbruch

    Geschwüre im Gastrointestinaltrakt, Perforation oder Blutungen können während der Behandlung jederzeit auftreten, wie bei Vorhandensein von alarmierenden Symptomen oder Informationen über schwerwiegende gastrointestinale Komplikationen in der Anamnese und in Abwesenheit dieser Symptome. Die Folgen dieser Komplikationen sind bei älteren Menschen in der Regel schwerwiegender.

    Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten gewidmet werden, die über die Entwicklung nachteiliger Haut- und Schleimhauteffekte sowie über Reaktionen auf Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel berichten, insbesondere wenn ähnliche Reaktionen während vorheriger Behandlungszyklen beobachtet wurden.

    Wie andere NSAIDs, Meloxicam kann das Risiko einer schweren Herz-Kreislauf-Thrombose, Myokardinfarkt, Angina-Anfall, möglicherweise tödlich erhöhen.Dieses Risiko erhöht sich bei längerem Gebrauch des Medikaments, sowie bei Patienten mit den oben genannten Erkrankungen in der Geschichte und für solche Erkrankungen anfällig.

    NSAIDs hemmen die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, die an der Aufrechterhaltung der Nierenperfusion beteiligt sind. Die Anwendung von NSAIDs bei Patienten mit reduziertem renalen Blutfluss oder reduziertem Volumen zirkulierenden Blutes kann zu einer Dekompensation des geschädigten Nierenversagens führen. Nach der Abschaffung von NSAIDs wird die Nierenfunktion üblicherweise auf ihre ursprünglichen Werte zurückgesetzt. Ältere Patienten, Patienten mit Dehydrierung, chronischer Herzinsuffizienz, Leberzirrhose, nephrotischem Syndrom oder akuter Nierenfunktionsstörung, Patienten, die gleichzeitig Diuretika einnehmen, sowie Patienten, die sich schweren chirurgischen Eingriffen unterziehen, die zu Hypovolämie führen. Bei solchen Patienten sollten zu Beginn der Therapie Diurese und Nierenfunktion sorgfältig überwacht werden.

    Die Anwendung von NSAIDs in Verbindung mit Diuretika kann zu einer Verzögerung von Natrium, Kalium und Wasser sowie zu einer Abnahme der natriuretischen Wirkung von Diuretika führen. Daher können prädisponierende Patienten Anzeichen einer Herzinsuffizienz oder Hypertonie aufweisen. Daher ist eine sorgfältige Überwachung des Zustands solcher Patienten erforderlich, und eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sollte aufrechterhalten werden. Vor Beginn der Behandlung ist es notwendig, die Funktion der Nieren zu untersuchen.

    Im Fall einer kombinierten Therapie sollte auch die Nierenfunktion überwacht werden.

    Wenn Meloxicam (sowie die meisten anderen NSAIDs) verwendet wurde, wurde eine episodische Zunahme der Aktivität von "Leber" -Transaminasen oder anderen Indikatoren der Leberfunktion im Serum berichtet. In den meisten Fällen war dieser Anstieg gering und vorübergehend. Wenn die identifizierten Änderungen signifikant sind oder nicht mit der Zeit abnehmen, Meloxicam sollte abgeschafft und auf identifizierte Laborveränderungen überwacht werden.

    Geschwächte oder geschwächte Patienten können unerwünschte Ereignisse schlechter tolerieren, weshalb solche Patienten sorgfältig beobachtet werden sollten.

    Meloxicam kann, wie andere NSAIDs, die Symptome von Infektionskrankheiten verschleiern.

    Die Anwendung von Meloxicam kann, wie andere Arzneimittel, die Hemmung der Cyclooxygenase / Prostaglandinsynthese, die Fruchtbarkeit beeinträchtigen, daher ist es für Frauen, die eine Schwangerschaft planen, nicht zu empfehlen.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Der Gebrauch des Rauschgifts kann das Erscheinen der unerwünschten Effekte in Form von Kopfschmerzen und Schwindel, Schläfrigkeit verursachen. Es sollte die Verwaltung von Fahrzeugen und die Wartung von Maschinen und Mechanismen aufgeben, die Aufmerksamkeit erfordern.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Lösung für die intramuskuläre Injektion, 10,0 mg / ml.

    Verpackung:

    Um 1,5 ml in Ampullen aus farblosem Neutralglas mit Knickring (oder Bruchstelle). Auf den Ampullen pasten Etiketten aus Papier selbstklebend.

    5 Ampullen zusammen mit der Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel mit einer gewellten Einlage gelegt.

    Für 3 oder 5 Ampullen werden in eine Blisterfolie aus PVC eingelegt.

    Für 1 Blister mit Ampullen, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, legen sie eine Packung Pappe.

    Lagerbedingungen:

    An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-002562
    Datum der Registrierung:05.08.2014 / 08.06.2017
    Haltbarkeitsdatum:05.08.2019
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FARMAK, PAO FARMAK, PAO Ukraine
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;FARMAK PAOFARMAK PAO
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.02.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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