Meloksikam - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Glycin 5,0 mg, Tetrahydrofurfurylmakrogol (Glycofurol) 100,0 mg, Meglumin 6,25 mg, Natriumchlorid 3,0 mg, Natriumhydroxidlösung 1 M auf pH 8,2-8,9, Poloxamer 188 - 50,0 mg, Wasser zur Injektion - bis zu 1,0 ml.

Beschreibung:Transparente oder leicht opaleszente Lösung von grünlich-gelber Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.C.06 Meloksikam

M.01.A.C Oksikamy

Pharmakodynamik:

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID), hat entzündungshemmende, antipyretische, analgetische Wirkung.Es gehört zur Klasse der Oxicame, einem Derivat der Enolsäure. Der Wirkungsmechanismus ist die Hemmung der Prostaglandinsynthese (Pg) als Folge der selektiven Unterdrückung der enzymatischen Aktivität von Cyclooxygenase 2 (COX-2). Bei der Bestimmung in den hohen Dosen, der langdauernden Nutzung und den individuellen Charakteristiken des Organismus sinkt die Selektivität COX-2. Unterdrückung der Synthese von Prostaglandinen (Pg) im Entzündungsbereich in stärkerem Maße als in der Magenschleimhaut oder den Nieren, was mit einer relativ selektiven Hemmung von COX-2 verbunden ist, während die Hemmung des ständig vorhandenen Isoenzyms COX-1 Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt und den Nieren verursachen kann .

Pharmakokinetik:

Absorption

Meloksikam wird nach intramuskulärer Injektion vollständig absorbiert.

Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt etwa 100%. Nach intramuskulärer Verabreichung von 15 mg Meloxicam wurde die maximale Arzneimittelkonzentration (C_mOh) im Plasma wird nach ca. 1 Stunde erreicht.

Verteilung

Meloksikam bindet zu Plasmaproteinen (hauptsächlich mit Albumin) zu einem großen Teil - 99%. Passiert durch die histogematischen Barrieren, dringt in die Synovialflüssigkeit ein. Die Konzentration in der Synovialflüssigkeit beträgt 50% der Plasmakonzentration des Arzneimittels. Volumen der Verteilung (Vd) ist niedrig und beträgt 11 Liter.

Stoffwechsel

Meloksikam wird fast vollständig in der Leber unter Bildung von vier pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Der Hauptmetabolit 5'-Carboxymelloxicam (60% der verabreichten Dosis) wird durch Oxidation des intermediären Metaboliten 5'-Hydroxymethylmeloxicam (9% der verabreichten Dosis) gebildet. Bei der Bildung von zwei anderen Metaboliten, die 16% und 4% der verabreichten Dosis des Arzneimittels ausmachen, ist vermutlich Peroxidase beteiligt, deren Aktivität individuell variiert.

Beseitigung

Signifikante intestinal-hepatische Zirkulation, die für Meloxicam charakteristisch ist, beeinflusst die Elimination des Medikaments nicht. Meloksikam wird hauptsächlich in Form von Metaboliten, gleichermaßen von den Nieren und dem Darm ausgeschieden. In unveränderter Form werden weniger als 5% Meloxicam durch den Darm ausgeschieden, und nur Spurenmengen des unveränderten Arzneimittels werden im Urin nachgewiesen.

Die mittlere Halbwertszeit (T_1/2) Meloxicam ist 20 Stunden. Die Plasmaclearance beträgt durchschnittlich 8 ml / min.

Leber- und / oder Nierenversagen

Der Mangel an Leberfunktion sowie leichtes bis mäßiges Nierenversagen beeinflusst die Pharmakokinetik von Meloxicam nicht signifikant. Bei terminaler Niereninsuffizienz kann eine Erhöhung des Verteilungsvolumens zu höheren Konzentrationen von freiem Meloxicam führen.

Indikationen:

Kurzfristige symptomatische Therapie von rheumatoider Arthritis, Osteoarthrose, Spondylitis ankylosans und anderen Gelenkerkrankungen mit Schmerzsyndrom.

Zur Verringerung von Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung entwickelt, ist das Fortschreiten der Krankheit nicht betroffen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder seine Hilfskomponenten (einschließlich anderer nichtsteroidaler Antirheumatika (NSAIDs));

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Polyposis der Nasenschleimhaut und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika (einschließlich in der Anamnese);

- erosive und ulzerative Veränderungen der Magen- und Zwölffingerdarmschleimhaut, aktive gastrointestinale Blutung;

- Colitis ulcerosa, Morbus Crohn im akuten Stadium;

- schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- schweres Nierenversagen (wenn Hämodialyse nicht durchgeführt wird, Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min, und auch bei bestätigter Hyperkaliämie), progressive Nierenerkrankung;

- akute gastrointestinale Blutung, kürzliche zerebrovaskuläre Blutung oder eine etablierte Diagnose von Erkrankungen des Blutgerinnungssystems;

- schwere unkontrollierte Herzinsuffizienz;

- kontraindiziert in der Zeit nach der aortokoronaren Bypassoperation;

- Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens;

- Kinder bis 18 Jahre alt.

Vorsichtig:

Älteres Alter, ischämische Herzkrankheit, chronische Herzinsuffizienz, zerebrovaskuläre Erkrankung, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, moderate Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min), eine Geschichte von Magen-Darm-Erkrankungen (Infektion Helicobacter Pylori), Langzeitanwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), häufiger Alkoholkonsum, schwere somatische Erkrankungen, gleichzeitige Einnahme von oralen Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (einschließlich Acetylsalicylsäure, Clopidogrel) ), selektive Inhibitoren der Serotonin-Wiederaufnahme (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin); Das Bronchialasthma, die Schwindsucht, die geäusserte Osteoporose.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt (GIT) zu reduzieren, sollte eine minimale effektive Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeitkonsum verwendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Meloksikam ist während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Es ist bekannt, dass NSAIDs in die Muttermilch eindringen, also Meloxicam Es wird nicht empfohlen, während der Stillzeit zu verwenden.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskuläre Injektion des Medikaments ist nur während der ersten 2-3 Tage angezeigt. Die weitere Behandlung wird mit oralen Formen (Tabletten) fortgesetzt.

Die empfohlene Dosis beträgt 7,5 mg oder 15 mg einmal täglich, abhängig von der Intensität des Schmerzes und der Schwere des Entzündungsprozesses.

Die empfohlene Tageshöchstdosis beträgt 15 mg.

Das Medikament wird über eine tiefe intramuskuläre Injektion verabreicht.

Angesichts der möglichen Inkompatibilität, Meloxicam Mischen Sie nicht in der gleichen Spritze mit anderen Arzneimitteln.

Bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Nebenwirkungen und schwerer NiereninsuffizienzBei einer Hämodialyse sollte die Dosis 7,5 mg pro Tag nicht überschreiten. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance über 30 ml / min) ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Das Medikament kann nicht intravenös verabreicht werden.

Kombinierte Anwendung

Verwenden Sie das Medikament nicht gleichzeitig mit anderen NSAIDs.

Die tägliche Gesamtdosis von Meloxicam in Form von Tabletten, Suppositorien, Suspensionen zur Einnahme und Injektion sollte 15 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die unten aufgelistet sind, wurde gemäß der folgenden Klassifizierung (Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation) bestimmt: sehr häufig (mehr als 10%), oft (mehr als 1% und weniger als 10%), selten (mehr als 0,1%) und weniger als 1%), selten (mehr als 0,01% und weniger als 0,1%), sehr selten (weniger als 0,01%), einschließlich individueller Berichte.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Durchfall; selten - vorübergehende Veränderungen der Leberfunktion (z. B. Erhöhung der Transaminasen oder Bilirubin), Aufstoßen, Ösophagitis, Ulcus gastroduodenalis, versteckte oder explizite gastrointestinale Blutung, Stomatitis; selten - Perforation des Gastrointestinaltraktes, Colitis, Hepatitis, Gastritis.

Seitens des Hämatopoiesesystems: oft - Anämie; selten - eine Veränderung der Blutformel, einschließlich einer Änderung der Leukozytenformel, Leukopenie und Thrombozytopenie.

Von der Haut: oft - Juckreiz, Hautausschlag, Angioödem; selten - Nesselsucht; selten Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse; sehr selten - Photosensibilisierung, bullöse Eruptionen, Erythema multiforme.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus.

Aus dem Zentralnervensystem (einschließlich der Organe des Gehörs, der Psyche): oft - Kopfschmerzen; selten - Schwindel, Schläfrigkeit, Schwindel; selten - Lärm in den Ohren; sehr selten - Verwirrung, Orientierungslosigkeit, emotionale Labilität.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - periphere Ödeme; selten - erhöhter Blutdruck, ein Gefühl von "Flut" von Blut auf der Haut des Gesichts; selten - ein Gefühl von schnellem Herzschlag.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Veränderungen der Nierenfunktion (erhöhte Serumkreatinin- und / oder Harnstoffspiegel), beeinträchtigtes Wasserlassen, einschließlich akuter Verzögerung; sehr selten akutes Nierenversagen.

Aus der Sicht: selten - Konjunktivitis, Sehbehinderung, inkl. verschwommene Sicht.

Allergische Reaktionen: sehr selten - Angioödem und Überempfindlichkeitsreaktionen vom Soforttyp, inkl. anaphylaktoide / anaphylaktische Reaktionen.

Lokale Reaktionen: oft - Schwellungen und Schmerzen an der Injektionsstelle.

Überdosis:

Symptome: Schläfrigkeit, Bewusstseinsstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Magen-Darm-Blutungen, akutes Nierenversagen, Blutdruckschwankungen, Atemstillstand, Asystolie.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Im Falle einer Überdosierung des Arzneimittels sollte eine symptomatische Therapie durchgeführt werden. Forced Diurese, Alkalisierung des Urins, Hämodialyse - unwirksam wegen der hohen Verbindung des Medikaments mit Blutproteinen.

Interaktion:

Andere Inhibitoren der Prostaglandinsynthese, einschließlich Glucocorticoide und Salicylate, erhöhen bei gleichzeitiger Einnahme von Meloxicam das Risiko von Ulzerationen im Gastrointestinaltrakt und gastrointestinalen Blutungen (aufgrund eines Synergismus der Wirkung) und werden daher nicht empfohlen.

Der gleichzeitige Empfang mit anderen NSAIDs wird nicht empfohlen.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer - ein erhöhtes Risiko für gastrointestinale Blutungen.

Lithiumpräparate - NSAIDs erhöhen die Lithiumkonzentration im Plasma, indem sie deren Ausscheidung über die Nieren verringern. Es wird empfohlen, die Lithiumkonzentration während der Verabreichung von Meloxicam zu überwachen, wobei die Dosis der Lithiumpräparate geändert und deren Aufhebung aufgehoben wird.

Methotrexat - NSAIDs reduzieren die tubuläre Sekretion von Methotrexat und erhöhen dadurch die Plasmakonzentration und die hämatologische Toxizität, die Pharmakokinetik von Methotrexat bleibt unverändert. In diesem Zusammenhang wird die gleichzeitige Verabreichung von Meloxicam und Methotrexat in einer Dosis von mehr als 15 mg / Woche nicht empfohlen. Bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten steigt das Risiko, die Toxizität von Methotrexat zu erhöhen.

Das Risiko der Entwicklung einer Interaktion zwischen NSAIDs und Methotrexat kann auch bei Patienten auftreten, die Methotrexat in geringen Dosen, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Daher ist eine ständige Überwachung der Anzahl der Blutzellen und der Nierenfunktion notwendig.

Empfängnisverhütung - bei gleichzeitiger Anwendung mit intrauterinen Kontrazeptiva kann deren Wirksamkeit verringert werden.

Mifepriston - im Zusammenhang mit dem theoretischen Risiko, die Wirksamkeit von Mifepriston unter dem Einfluss von Inhibitoren der Prostaglandinsynthese zu verändern, sollten NSAR frühestens 8-12 Tage nach dem Absetzen von Mifepriston verschrieben werden.

Diuretika - Die Anwendung von NSAIDs bei Dehydration von Patienten ist mit einem Risiko für akutes Nierenversagen verbunden.

Antihypertensiva (Beta-Adrenoblockers und Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, Vasodilatatoren, Diuretika) - NSAIDs reduzieren die Wirkung von Antihypertensiva aufgrund der Hemmung von Prostaglandinen mit gefäßerweiternden Eigenschaften.

Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten erhöhen in Kombination mit NSAIDs die Abnahme der glomerulären Filtration, was insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zur Entwicklung eines akuten Nierenversagens führen kann.

NSAIDs, die auf Nierenprostaglandine wirken, können die Nephrotoxizität von Cyclosporin verstärken.

Wenn sie in Verbindung mit Meloxicam verwendet werden, sind Medikamente, die eine bekannte Fähigkeit zur Hemmung haben CYP2C9 und / oder CYP3EIN4 (oder unter Beteiligung dieser Enzyme metabolisiert) sollte die Möglichkeit einer pharmakokinetischen Interaktion berücksichtigt werden.

Bei gleichzeitigem Empfang Meloxicam kann die Wirkung von tablettierten Antidiabetika erhöhen, daher besteht das Risiko einer Hypoglykämie.

Meloksikam kann die Wirkung von Digoxin, Cortison, Diuretika schwächen.

Spezielle Anweisungen:

Patienten mit Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes sollten regelmäßig beobachtet werden. Wenn es eine Colitis Läsion des Gastrointestinaltraktes oder gastrointestinale Blutung gibt Meloxicam notwendiger Abbruch

Geschwüre im Gastrointestinaltrakt, Perforation oder Blutungen können während der Behandlung jederzeit auftreten, wie bei Vorhandensein von alarmierenden Symptomen oder Informationen über schwerwiegende gastrointestinale Komplikationen in der Anamnese und in Abwesenheit dieser Symptome. Die Folgen dieser Komplikationen sind bei älteren Menschen in der Regel schwerwiegender.

Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten gewidmet werden, die über die Entwicklung nachteiliger Haut- und Schleimhauteffekte sowie über Reaktionen auf Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel berichten, insbesondere wenn ähnliche Reaktionen während vorheriger Behandlungszyklen beobachtet wurden.

Wie andere NSAIDs, Meloxicam kann das Risiko einer schweren Herz-Kreislauf-Thrombose, Myokardinfarkt, Angina-Attacke, möglicherweise tödlich erhöhen. Dieses Risiko erhöht sich bei längerem Gebrauch des Arzneimittels sowie bei Patienten mit den oben genannten Erkrankungen in der Anamnese und ist für solche Erkrankungen prädisponiert.

NSAIDs hemmen die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, die an der Aufrechterhaltung der Nierenperfusion beteiligt sind. Die Anwendung von NSAIDs bei Patienten mit reduziertem renalen Blutfluss oder reduziertem Volumen zirkulierenden Blutes kann zu einer Dekompensation des geschädigten Nierenversagens führen. Nach der Abschaffung von NSAIDs wird die Nierenfunktion in der Regel auf ihr ursprüngliches Niveau wiederhergestellt. Ältere Patienten, Patienten mit Dehydrierung, kongestiver Herzinsuffizienz, Leberzirrhose, nephrotischem Syndrom oder akuter Nierenfunktionsstörung, Patienten, die gleichzeitig Diuretika einnehmen, sowie Patienten, die sich schweren chirurgischen Eingriffen unterziehen, die zu Hypovolämie führen. Bei solchen Patienten sollten zu Beginn der Therapie Diurese und Nierenfunktion sorgfältig überwacht werden.

Die Verwendung von NSAIDs in Verbindung mit Diuretika kann zu einer Verzögerung von Natrium, Kalium und Wasser sowie zu einer Verringerung der natriuretischen Wirkung von Diuretika führen. Infolgedessen können prädisponierende Patienten Anzeichen einer Herzinsuffizienz oder Bluthochdruck haben. Daher ist eine sorgfältige Überwachung des Zustands solcher Patienten erforderlich, und eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sollte aufrechterhalten werden. Vor Beginn der Behandlung ist es notwendig, die Funktion der Nieren zu untersuchen.

Im Fall einer kombinierten Therapie sollte auch die Nierenfunktion überwacht werden.

Wenn Meloxicam (sowie die meisten anderen NSAIDs) verwendet wurde, wurde eine episodische Zunahme der Aktivität von Transaminasen oder anderen Indikatoren der Leberfunktion im Serum berichtet. In den meisten Fällen war dieser Anstieg gering und vorübergehend. Wenn die identifizierten Änderungen signifikant sind oder nicht mit der Zeit abnehmen, Meloxicam sollte abgeschafft und auf identifizierte Laborveränderungen überwacht werden.

Geschwächte oder geschwächte Patienten können noch schlimmere unerwünschte Ereignisse tolerieren, und solche Patienten müssen sorgfältig beobachtet werden.

Meloksikam sowie andere NSAIDs können Symptome von Infektionskrankheiten maskieren.

Die Anwendung von Meloxicam sowie anderen Arzneimitteln, die die Synthese von Cyclooxygenase / Prostaglandin hemmen, kann sich auf die Fruchtbarkeit auswirken, weshalb es für Frauen, die eine Schwangerschaft planen, nicht empfohlen wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Der Gebrauch des Rauschgifts kann das Erscheinen der unerwünschten Effekte in Form von Kopfschmerzen und Schwindel, Schläfrigkeit verursachen. Es sollte die Verwaltung von Fahrzeugen und die Wartung von Maschinen und Mechanismen aufgeben, die Aufmerksamkeit erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intramuskuläre Injektion, 10 mg / ml.

Verpackung:

Für 1,5 ml in Ampullen aus farblosem Neutralglas Typ I mit einem farbigen Punkt und einer Kerbe oder ohne einen Knickring, einen farbigen Punkt und Kerben. Auf die Ampullen kann zusätzlich ein Farbring aufgetragen werden.

Durch 3 oder 5 Ampullen werden in eine Konturmaschenpackung aus einer Polyvinylchloridfolie gelegt.

Für 1, 2 oder 4 Konturquadrate, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, wird in eine Kartonverpackung (Bündel) gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003808

Datum der Registrierung:23.08.2016 / 22.05.2017

Haltbarkeitsdatum:23.08.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;OZONE LLC OZONE LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Meloksikam (Meloxicam)