Meloksikam - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke 16,7 mg; 33,4 mg, Siliziumdioxidkolloid 2,2 mg; 4,4 mg, Lactosemonohydrat 82,5 mg; 165 mg, Magnesiumstearat 1,1 mg; 2,2 mg.

Beschreibung:Die Tabletten sind flach-zylindrisch mit einer Abschrägung, hellgelb mit einem grünlichen Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

M.01.A.C.06 Meloksikam

M.01.A.C Oksikamy

Pharmakodynamik:Meloksikam - ein nichtsteroidales Antiphlogistikum mit analgetischen, entzündungshemmenden und antipyretischen Wirkungen. Der Wirkmechanismus ist mit der Hemmung der Synthese von Prostaglandinen als Folge der selektiven Hemmung der enzymatischen Aktivität von Cyclooxygenase-2 (COX-2), die an der Biosynthese von Prostaglandinen in der Entzündungsregion beteiligt ist, verbunden. Bei Anwendung in hohen Dosen, bei Langzeitanwendung und bei individuellen Eigenschaften des Organismus verringert COG-2 die Selektivität. Unterdrückt die Synthese von Prostaglandinen in der Entzündungsregion stärker als in der Magenschleimhaut oder den Nieren, was mit einer relativ selektiven Hemmung von COX-2 verbunden ist. Weniger häufig verursacht erosive und ulzerative Veränderungen im Magen-Darm-Trakt (GI-Trakt). Weniger Meloxicam wirkt auf die Cyclooxygenase-1 (COX-1), die an der Synthese von Prostaglandinen beteiligt ist, die Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts schützt und an der Regulation des Blutflusses in den Nieren beteiligt ist.

Pharmakokinetik:

Es wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert, die absolute Bioverfügbarkeit von Meloxicam beträgt 89%. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme ändert nicht die Aufnahme. Wenn das Medikament im Inneren in Dosen von 7,5 und 15 mg verwendet wird, sind seine Konzentrationen proportional zu den Dosen. Die Gleichgewichtskonzentration wird innerhalb von 3-5 Tagen erreicht. Bei längerem Gebrauch des Arzneimittels (mehr als 1 Jahr) sind die Konzentrationen ähnlich denen, die nach dem ersten Erreichen eines steady state der Pharmakokinetik beobachtet wurden. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt mehr als 99%. Der Bereich der Unterschiede zwischen den maximalen und basalen Konzentrationen des Arzneimittels nach einmaliger Verabreichung ist relativ gering und beträgt bei Verwendung einer Dosis von 7,5 mg 0,4-1,0 μg / ml und bei einer Dosis von 15 mg 0,8-2. 0 μg / ml, (die Werte von C_Mindest und C_max). Meloksikam Durchdringt die histohämatologische Barrieren, erreicht die Konzentration in der Synovialflüssigkeit 50% der maximalen Konzentration des Arzneimittels im Plasma. Fast vollständig in der Leber metabolisiert unter Bildung von vier pharmakologisch inaktiven Derivaten. Der Hauptmetabolit, 5-Carboxy Meloxicam (60% der Dosis) entsteht durch Oxidation des intermediären Metaboliten 5'-Hydroxymethylmeloxicam, der ebenfalls ausgeschieden wird, jedoch in geringerem Maße (9% des Dosiswertes). In-vitro-Studien haben gezeigt, dass CYP2C9 eine wichtige Rolle bei dieser metabolischen Transformation spielt, das CYP3A4-Isoenzym spielt eine zusätzliche Rolle. Bei der Bildung der anderen beiden Metaboliten (die 16% bzw. 4% der Dosis ausmachen) ist Peroxidase beteiligt, deren Aktivität wahrscheinlich individuell variiert.

Es wird zu gleichen Teilen über den Darm und die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten.

Durch den Darm wird unverändert der Ausstoß von weniger als 5% der Tagesdosis im Urin als unverändertes Arzneimittel nur in Spurenmengen nachgewiesen. Die Halbwertszeit (T_1/2) Meloxicam ist 15-20 Stunden. Die Plasmaclearance beträgt durchschnittlich 8 ml / min. Bei älteren Menschen ist die Clearance des Medikaments reduziert. Das Verteilungsvolumen ist niedrig und beträgt durchschnittlich 11 Liter.

Leber- oder Nierenversagen mittlerer Schwere hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Meloxicam.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von Osteoarthritis;

Symptomatische Behandlung von rheumatoider Arthritis;

Symptomatische Behandlung der ankylosierenden Spondylitis (Morbus Bechterew), andere degenerative Gelenkerkrankungen mit Schmerzsyndrom.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Meloxicam oder Hilfskomponenten des Arzneimittels; Laktose ist eingeschlossen, so dass Patienten mit seltenen Erbkrankheiten wie Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption das Medikament nicht einnehmen sollten;

- Zustand nach aortokoronarem Shunting;

Dekompensierte Herzinsuffizienz;

- anamnestische Daten über einen Bronchialobstruktionsanfall, Rhinitis,

- Urtikaria nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (einschließlich in der Anamnese);

- erosive und ulzerative Veränderungen der Magen- oder Zwölffingerdarmschleimhaut, aktive gastrointestinale Blutung;

- entzündliche Darmerkrankung (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn);

- zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungen;

- schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- chronisches Nierenversagen (CRF) bei Patienten ohne Dialyse.

- (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung inkl. bestätigte Hyperkaliämie;

- die Schwangerschaft, die Periode des Stillens;

- Kinder unter 12 Jahren

Vorsichtig:

Ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, kongestive Herzinsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Vorgeschichte von Colitis ulcerosa, Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, CRF mit Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min, Begriff Verwendung von NSAIDs, häufiger Alkoholkonsum, schwere körperliche Krankheit, gleichzeitige Therapie mit den folgenden Medikamenten:

- Antikoagulantien (zum Beispiel Warfarin);

- Antiaggreganten (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel);

- orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon);

- selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Magen-Darm-Trakt zu reduzieren, sollte die minimale wirksame Dosis so kurz wie möglich gewählt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:Das Medikament wird nicht für die Verwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird während der Mahlzeiten in einer täglichen Dosis von 7,5 bis 15 mg eingenommen.

Empfohlene Dosierung:

Rheumatoide Arthritis: 15 mg pro Tag. Abhängig von der therapeutischen Wirkung kann die Dosis auf 7,5 mg pro Tag reduziert werden.

Osteoarthritis: 7,5 mg pro Tag. Wenn die Dosis unwirksam ist, kann sie auf 15 mg pro Tag erhöht werden.

Ankylosierende Spondylitis: 15 mg pro Tag. Die maximale Tagesdosis sollte 15 mg nicht überschreiten.

Bei Patienten mit einem erhöhten Risiko, Nebenwirkungen zu entwickeln, sowie bei Patienten mit. schweres Nierenversagen, unter Hämodialyse sollte die Dosis 7,5 mg pro Tag nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der nachstehend aufgeführten Nebenwirkungen wurde wie folgt bestimmt:

- sehr oft (≥1 / 10);

- oft (≥1 / 100, <1/10);

- selten (≥1 / 1000, <1/100);

- selten (≥1 / 10.000, <1/1000);

- sehr selten (<1/10 000, einschließlich einzelner Nachrichten).

Aus dem Verdauungssystem: oft - Dyspepsie, inkl. Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Durchfall; selten - vorübergehende Erhöhung der Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Aufstoßen, Ösophagitis, Ulcus gastroduodenal, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (einschließlich latent), Stomatitis; selten - Perforation des Gastrointestinaltraktes, Colitis, Hepatitis, Gastritis.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: oft - Anämie; selten - eine Änderung der Blutformel, inkl. Leukopenie, Tamocytopenie.

Von der Haut: oft - Juckreiz, Hautausschlag; selten - Nesselsucht; selten - Lichtempfindlichkeit, bullöse Eruptionen, Erythema multiforme, inkl. Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus.

Aus dem Nervensystem: oft - Schwindel, Kopfschmerzen; selten - Schwindel, Lärm in den Ohren, Schläfrigkeit; selten Verwirrung, Orientierungslosigkeit, emotionale Labilität.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - periphere Ödeme; selten - erhöhte Blutdruck, ein Gefühl von Herzklopfen, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts.

Aus dem Harnsystem: selten - Hypercreatininämie und / oder erhöhte Harnstoffkonzentration im Blutserum; selten akutes Nierenversagen; der Zusammenhang mit der Aufnahme melosikam ist nicht bestimmt - die interstitielle Nephritis, die Albuminurie, die Hämaturie.

Von den Sinnesorganen: selten - Konjunktivitis, Sehbehinderung, inkl. verschwommene Sicht.

Allergische Reaktionen: selten - Angioödem, anaphylaktoide / anaphylaktische Reaktionen.

Überdosis:

Symptome: Bewusstseinsstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Magen-Darm-Blutungen, akutes Nierenversagen, Leberinsuffizienz, Atemstillstand, Asystolie.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel; Bei Überdosierung sollte das Medikament Magen gewaschen werden, wobei Aktivkohle (innerhalb der nächsten Stunde, symptomatische Therapie, erzwungene Diurese, Alkalisierung des Urins, Hämodialyse - unwirksam aufgrund der hohen Verbindung des Medikaments mit Blutproteinen.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen nicht-steroidalen Entzündungshemmern (sowie mit Acetylsalicylsäure) erhöht sich das Risiko für erosive Colitis Läsionen und BlutungenGIT.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antihypertensiva ist es möglich, die Wirksamkeit der letzteren zu reduzieren.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Lithiumpräparaten, Entwicklung von Kumulation von Lithium und Erhöhung seiner toxischen Wirkung (es wird empfohlen, die Konzentration von Lithium im Blut zu kontrollieren).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Methotrexat ist die Nebenwirkung des letzteren auf das hämatopoetische System erhöht (das Risiko von Anämie und Leukopenie, eine periodische Analyse des Blutes ist indiziert).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Diuretika und Ciclosporin steigt das Risiko, an Nierenversagen zu erkranken.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit intrauterinen Kontrazeptiva kann die Wirksamkeit des letzteren reduziert werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikoagulanzien (Heparin, Ticlopidin, Warfarin), sowie mit thrombolytischen Arzneimitteln (Streptokinase, Fibrinolysin) erhöht sich das Blutungsrisiko (eine regelmäßige Überwachung der Blutgerinnungsindices ist erforderlich).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Colestyramin wird die Ausscheidung des Arzneimittels aus dem Körper beschleunigt.

Wenn es gleichzeitig mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern verwendet wird, erhöht sich das Risiko, eine gastrointestinale Blutung zu entwickeln.

Spezielle Anweisungen:

Vorsicht ist bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Ulkus- und Zwölffingerdarmgeschwüren in der Anamnese sowie bei Patienten mit Antikoagulanzien geboten. Bei solchen Patienten ist das Risiko von erosiven und ulzerativen gastrointestinalen Läsionen erhöht. Bei der Anwendung des Arzneimittels bei älteren Patienten, Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz mit Kreislaufinsuffizienz, bei Patienten mit Zirrhose sowie bei Patienten mit Hypovolämie infolge chirurgischer Eingriffe sollte Vorsicht geboten und die Indikatoren der Nierenfunktion überwacht werden.

Bei Patienten mit leichter oder mäßiger Abnahme der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance über 30 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten, die beide Diuretika und Meloxicam, sollte eine ausreichende Menge an Flüssigkeit einnehmen.

Meloksikam sowie andere NSAIDs können Symptome von Infektionskrankheiten maskieren.

Die Anwendung von Meloxicam sowie anderer Arzneimittel, die die Synthese von Prostaglandinen blockieren, kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen, weshalb es für Frauen, die eine Schwangerschaft planen, nicht empfohlen wird.

Wenn im Laufe der Behandlung allergische Reaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit) auftreten, sowie bei Patienten, die vor dem Hintergrund der Einnahme des Medikaments von Sehbehinderung bemerken, ist es notwendig, einen Arzt mit dem Ziel der Lösung zu konsultieren das Problem, das Medikament zu stoppen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten von 7,5 mg und 15 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 30 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus einer PVC-Folie oder PVC / PVDC-Folie und einer Aluminium-Drucklackfolie.

Nach 1, 2, 3 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten oder 1, 2-Zellenpackungen mit 30 Tabletten werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C in der Verpackung des Herstellers.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001708

Datum der Registrierung:20.05.2011 / 22.11.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:CANONFARMA PRODUKTION, CJSC CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

CANONFARMA PRODUKTION, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;CANONFARMA PRODUKTION CJSC CANONFARMA PRODUKTION CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Meloksikam (Meloxicam)