Arthrosan - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

zur Dosierung von 7,5 mg: Kartoffelstärke - 64,5 mg, Lactosemonohydrat - 100 mg, Povidon (Polyvipilpirrolidop, Povidon K-25) 3,2 mg, Natriumcitrat 18,8 mg, Magnesiumstearat 2 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) - 4 mg;

zur Dosierung von 15 mg: Kartoffelstärke - 94,5 mg, Lactosemonohydrat 150 mg, Povidon (Nolivinilpyrrolidon, Povidon K-25) 4,5 mg, Natriumcitrat 27 mg, Magnesiumstearat 3 mg, Siliciumdioxidkolloidaerosil) -6 mg.

Beschreibung:Tabletten von hellgelb bis gelb, rund, flach-zylindrisch, mit einer Facette und einem Risiko. Erlaubt eine leichte Marmorierung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament

ATX: & nbsp;

M.01.A.C.06 Meloksikam

M.01.A.C Oksikamy

Pharmakodynamik:Arthrosan® ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel (NSAID), das entzündungshemmende, antipyretische und analgetische Wirkungen hat. Es gehört zu der Klasse der Oxyocams, es ist ein Derivat der Enolsäure. Der Wirkmechanismus ist mit der Hemmung der Synthese von Prostaglandinen als Folge der selektiven Hemmung der enzymatischen Aktivität von Cyclooxygenase des zweiten Typs (COX-2), die an der Biosynthese von Prostaglandinen in der Entzündungsregion beteiligt ist, verbunden. Bei Verabreichung in hohen Dosen, längerem Gebrauch und individuellen Eigenschaften des Organismus nimmt die Selektivität für COX-2 ab. Es wirkt weniger auf die erste Art von Cyclooxygenase (COX-1), die an der Synthese von Prostaglandinen beteiligt ist, die Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts schützt und an der Regulation des Blutflusses in den Nieren beteiligt ist. Aufgrund dieser selektiven Hemmung der COX-2-Aktivität verursacht das Arzneimittel weniger häufig erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts.

Pharmakokinetik:

Gut absorbiert aus dem Magen-Darm-Trakt, absolute Bioverfügbarkeit - 89%. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme verändert die Absorption des Medikaments nicht. Wenn das Medikament im Inneren in Dosen von 7,5 und 15 mg verwendet wird, sind seine Konzentrationen proportional zu den Dosen. Gleichgewichtskonzentrationen werden innerhalb von 3-5 Tagen nach der Behandlung erreicht. Bei längerem Gebrauch des Arzneimittels (mehr als 1 Jahr) sind die Konzentrationen ähnlich denen, die nach dem ersten Erreichen eines steady state der Pharmakokinetik beobachtet wurden.

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 99%. Bei einer Dosis von 7,5 mg ist die Mindestkonzentration (C_m_im) beträgt 0,4 μg / ml, die maximale Konzentration (C_max) -1,0 μg / ml; bei einer Dosis von 15 mg C_m_im - 0,8 μg / ml, C_max - 2,0 μg / ml. Fast vollständig in der Leber metabolisiert unter Bildung von vier pharmakologisch inaktiven Derivaten. Der Hauptmetabolit 5'-Carboxymelexicam (60% der Dosis) entsteht durch Oxidation des intermediären Metaboliten 5'-Hydroxymethylmeloxicam, der ebenfalls ausgeschieden wird, jedoch in geringerem Maße (9% des Dosiswerts). In-vitro-Studien haben gezeigt, dass das Isoenzym CYP 2C9 eine wichtige Rolle bei dieser metabolischen Transformation spielt, wobei das CYP-Isoenzym ZA4 von zusätzlicher Bedeutung ist. Bei der Bildung von zwei anderen Metaboliten (entsprechend 16% bzw. 4% der Dosis) beteiligt sich Peroxidase, deren Aktivität wahrscheinlich variiert.

Das Medikament dringt durch die histohämatologischen Barrieren, die Konzentration in der Synovialflüssigkeit beträgt 50% der maximalen Konzentration im Plasma.

Die Plasmaclearance beträgt durchschnittlich 8 ml / min. Bei älteren Menschen ist die Clearance des Medikaments reduziert. Das Verteilungsvolumen ist niedrig und beträgt durchschnittlich 11 Liter.

Eine mäßig schwere Leber- oder Niereninsuffizienz hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Meloxicam.

Es wird zu gleichen Teilen mit Kot und Urin, hauptsächlich in Form von Metaboliten, ausgeschieden.

Durch den Darm werden weniger als 5% der Tagesdosis unverändert ausgeschieden, im Urin wird das Medikament in unveränderter Form nur in Spuren gefunden. Halbwertzeit (T_1/2) Meloxicam ist 15-20 Stunden.

Indikationen:Symptomatische Behandlung von Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis, Spondylitis ankylosans (Morbus Bechterew), Osteochondrose und anderen entzündlichen und degenerativen Erkrankungen des Muskel-Gelenk-Systems, begleitet von Schmerzsyndrom.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Meloxicam oder Hilfskomponenten des Arzneimittels; Laktose ist eingeschlossen, so dass Patienten mit seltenen Erbkrankheiten, wie Galaktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption, das Medikament nicht einnehmen sollten;

- Herzversagen im Stadium der Dekompensation;

- frühe postoperative Phase nach aorto-koronarem Bypass;

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese);

- Verschlimmerung von Ulcus pepticum des Magens und des Zwölffingerdarms; aktive Magen-Darm-Blutung;

- entzündliche Darmerkrankung (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn im akuten Stadium);

- zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungen;

- schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- chronisches Nierenversagen (bei Patienten ohne Hämodialyse (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), progressiver Nierenerkrankung einschließlich bestätigter Hyperkaliämie;

- Kinderalter bis 15 Jahre;

- Schwangerschaft; die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:

Das Medikament sollte mit Vorsicht bei älteren Patienten und in Gegenwart der folgenden Bedingungen in der Geschichte verwendet werden: IHD, kongestive Herzinsuffizienz, zerebrovaskuläre Erkrankung, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, CRF mit Kreatinin-Clearance 30-60 ml / Mindest; Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes, die Anwesenheit von Helicobacter pylori-Infektion. Langzeitanwendung von NSAIDs, Alkoholmissbrauch, begleitende Antikoagulantien-Therapie (z. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Sertralin, Paroxetin) müssen bei der Verschreibung von Meloxicam berücksichtigt werden.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Magen-Darm-Trakt zu reduzieren, sollte die minimale wirksame Dosis so kurz wie möglich gewählt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:Das Medikament ist während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert. Wenn es notwendig ist, während der Stillzeit zu verwenden, sollte die Frage des Stillens gelöst werden.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament wird während der Mahlzeiten in einer täglichen Dosis von 7,5 bis 15 mg eingenommen.

Empfohlene Dosierung:

- Rheumatoide Arthritis: 15 mg pro Tag. Bei Bedarf kann die Dosis auf 7,5 mg pro Tag reduziert werden.

- Osteoarthritis, Osteochondrose und andere entzündliche und degenerative Erkrankungen des Muskel-Gelenk-Systems, begleitet von einem Schmerzsyndrom: 7,5 mg pro Tag. Wenn die Dosis unwirksam ist, kann sie auf 15 mg pro Tag erhöht werden.

- Spondylitis ankylosans: 15 mg pro Tag.

Die maximale Tagesdosis sollte 15 mg nicht überschreiten.

Bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Nebenwirkungen sowie bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, die eine Hämodialyse erhalten, sollte die Dosis 7,5 mg pro Tag nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: mehr als 1% - Dyspepsie, inkl. Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Blähungen; 0,1-1% - vorübergehender Anstieg der Aktivität von "Leber" -Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Aufstoßen, Ösophagitis, Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwür, gastrointestinale Blutung (latent oder offensichtlich), Stomatitis; weniger als 0,1% - Perforation des Verdauungstraktes, Kolitis, Hepatitis, Gastritis.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: mehr als 1% - Anämie; 0,1-1% - Leukopenie, Thrombozytopenie.

Von der Haut: mehr als 1% - Juckreiz, Hautausschlag; 0,1-1% - Urtikaria; weniger als 0,1% - Lichtempfindlichkeit, bullöse Eruptionen, Erythema multiforme, inkl. Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Aus dem Atmungssystem: weniger als 0,1% - Bronchospasmus.

Aus dem zentralen Nervensystem: mehr als 1% - Schwindel, Kopfschmerzen; 0,1-1% - Tinnitus, Schläfrigkeit; weniger als 0,1% - emotionale Labilität, Verwirrung, Orientierungslosigkeit.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: mehr als 1% - periphere Ödeme; 0,1-1% - erhöhter Blutdruck, Herzklopfen, Hyperämie des Gesichts.

Aus dem Harnsystem: 0,1-1% - Hypercreatininämie, erhöhter Serumkonzentrationsharnstoff; weniger als 0,1% - akutes Nierenversagen; der Zusammenhang mit der Aufnahme melosikam ist nicht bestimmt - die interstitielle Nephritis, die Albuminurie, die Hämaturie.

Von den Sinnesorganen: weniger als 0,1% - Konjunktivitis, verschwommenes Sehen.

Allergische Reaktionen: weniger als 0,1% - Angioödem, anaphylaktische, anaphylaktoide Reaktionen.

Überdosis:

Symptome: Bewusstseinsstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Blutungen im Magen-Darm-Trakt, akutes Nierenversagen, Leberversagen, Atemstillstand, Asystolie.

Behandlung: Es gibt keine spezifischen Gegenmittel und Antagonisten. Wenn das Medikament überdosiert wird - Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle (innerhalb der nächsten Stunde), symptomatische Therapie. Forcierte Diurese, Alkalisierung des Urins, Hämodialyse sind aufgrund der hohen Verbindung des Medikaments mit Blutproteinen unwirksam.

Interaktion:

- Bei gleichzeitiger Anwendung anderer nichtsteroidaler Antirheumatika (einschließlich Acetylsalicylsäure) erhöht sich das Risiko von erosiven und ulzerösen Läsionen und Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

- bei gleichzeitiger Anwendung mit blutdrucksenkenden Medikamenten eine Verminderung der Wirksamkeit der letzteren;

- bei der gleichzeitigen Anwendung mit den Präparaten des Lithiums, der Entwicklung der Kumulation des Lithiums und der Erhöhung seiner toxischen Wirkung (es ist empfehlenswert, die Konzentration des Lithiums im Blut zu kontrollieren);

- Bei gleichzeitiger Anwendung mit Methotrexat ist die Nebenwirkung des letzteren auf das hämatopoetische System erhöht (das Risiko von Anämie und Leukopenie, die periodische Überwachung des allgemeinen Bluttests wird gezeigt);

- Bei gleichzeitiger Anwendung mit Diuretika und Ciclosporin steigt das Risiko, an Nierenversagen zu erkranken.

- Bei gleichzeitiger Anwendung mit intrauterinen Kontrazeptiva kann die Wirksamkeit der intrauterinen Kontrazeptiva abnehmen;

- bei gleichzeitiger Anwendung von Antikoagulanzien (Heparin, Warfarin), thrombolytische Medikamente (StreptokinaseFibrinolysin) und Thrombozytenaggregationshemmer (Ticlopidin, ClopidogrelAcetylisolsäure) erhöht das Risiko von Blutungen (erfordert eine regelmäßige Überwachung der Gerinnbarkeit des Blutes);

- bei gleichzeitiger Anwendung mit Colestyramin wird die Ausscheidung von Meloxicam durch den Magen-Darm-Trakt beschleunigt;

- bei gleichzeitiger Anwendung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern erhöht sich das Risiko einer gastrointestinalen Blutung.

Spezielle Anweisungen:

- Vorsicht ist geboten, wenn das Arzneimittel bei Patienten angewendet wird, bei denen Magengeschwüre und Zwölffingerdarmgeschwüre in der Anamnese aufgetreten sind und Patienten unter Antikoagulanzien behandelt werden. Bei solchen Patienten ist das Risiko für erosive und ulzeröse Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts erhöht.

- Bei älteren Patienten mit reduziertem Basalzellkarzinom und reduzierter glomerulärer Filtration (Dehydratation, chronische Herzinsuffizienz, Leberzirrhose, nephrotisches Syndrom, klinisch ausgeprägte Nierenerkrankung, Diuretika, Dehydratation nach großen chirurgischen Eingriffen) sollte auf eine Überwachung der diuralen Diurese und Nierenfunktion geachtet werden.

- Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min), füttern und Meloxicam, sollte eine ausreichende Menge an Flüssigkeit einnehmen.

Im Falle von allergischen Reaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Photosensibilisierung) ist es notwendig, einen Arzt zu konsultieren, um das Problem des Absetzens des Medikaments zu lösen.

Meloksikam kann, wie andere NSAIDs, die Symptome von Infektionskrankheiten verschleiern.

Die Anwendung von Meloxicam und anderen Arzneimitteln, die die Synthese von Staglandinen blockieren, kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen. Daher ist es nicht für Frauen geeignet, die eine Schwangerschaft planen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:In Verbindung mit der Möglichkeit von Kopfschmerzen, Schwindel und Benommenheit sollten die Patienten während der Behandlung die Fahrzeugverwaltung aufgeben und andere potentiell gefährliche Aktivitäten durchführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 7,5 mg, 15 mg.

Verpackung:Für 10, 15, 20 Tabletten in einem Kontur-Mesh-Paket. Mit 1, 2, 3 oder 5 Konturquadraten mit Anweisungen zur Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001013

Datum der Registrierung:31.05.2010 / 10.04.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Arthrosan® (Artrozan)