Aktive SubstanzBisoprololBisoprolol
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  • Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten
    Zusammensetzung:

    Eine Tablette enthält:

    aktive Substanz: Bisoprolol Hemifumarat 5 mg;

    Hilfsstoffe: Crospovidon, vorgelatinierte Stärke, mikrokristalline Cellulose, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Macrogol 6000, Titandioxid E 171, Talk, Eisen (III) oxidgelb E 172, Hypromellose (HPMC).

    Beschreibung:

    Runde Tabletten mit einer Filmschale von hellgelber Farbe bedeckt, auf der einen Seite konvex, auf der anderen Seite des Risikos, ist die Oberfläche der Tablette zum Risiko abgeschrägt.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv
    ATX: & nbsp;

    C.07.A.B   Selektive Beta-Blocker

    C.07.A.B.07   Bisoprolol

    Pharmakodynamik:

    Selektive Beta1- Adrenoblocker, ohne eigene sympathomimetische Aktivität, besitzt keine membranstabilisierende Wirkung. Reduziert die Aktivität von Renin-Plasma, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff, reduziert die Herzfrequenz (Herzfrequenz) (in Ruhe und mit Bewegung). Hat antihypertensive, antiarrhythmische und antianginöse Wirkung. Blockieren in niedrigen Dosen von Beta1- Adrenozeptoren des Herzens, reduziert die Katecholamin-stimulierte cAMP-Produktion von ATP, reduziert den intrazellulären Strom von Calciumionen, hat eine negative chrono-, dromo-, batmo- und inotrope Wirkung.

    Wenn die Dosis über die therapeutische Dosis erhöht wird, beta2-Adrenoblocking-Aktion.

    Der gesamte periphere Gefäßwiderstand zu Beginn der Medikamentenapplikation steigt in den ersten 24 Stunden (infolge der reziproken Zunahme der Aktivität der alpha-adrenergen Rezeptoren und der Eliminierung der Betastimulation)2-Adrenorezeptoren), die nach 1-3 Tagen auf den ursprünglichen zurückkehrt und bei Langzeitanwendung abnimmt.

    Der blutdrucksenkende Effekt ist verbunden mit einer Abnahme des minimalen Blutvolumens, Sympathikusstimulation der peripheren Gefäße, einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems (wichtig für Patienten mit initialer Hypersekretion von Renin), Wiederherstellung der Sensitivität als Reaktion auf eine Senkung Blutdruck (BP) und Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem (ZNS). Bei arterieller Hypertonie tritt die Wirkung nach 2-5 Tagen auf, eine stabile Wirkung - nach 1-2 Monaten.

    Die antianginöse Wirkung beruht auf einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs als Folge einer Abnahme der Herzfrequenz und einer Abnahme der Kontraktilität, einer Verlängerung der Diastole und einer Verbesserung der Myokardperfusion. Durch Erhöhung des enddiastolischen Drucks im linken Ventrikel und Erhöhung der Streckung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Bedarf an Sauerstoff insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz steigen.

    Antiarrhythmische Wirkung ist aufgrund der Beseitigung von arrhythmogenen Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP-Spiegel, Hypertonie), Verringerung der spontanen Erregungsrate Sinus und ektopischen Schrittmacher und Verzögerung atrioventrikulären (EIN V) der Durchführung (hauptsächlich in antegrader und in geringerem Maße in retrograde Richtung durch EIN V Knoten) und auf zusätzlichen Pfaden.

    Wenn es in durchschnittlichen therapeutischen Dosen verwendet wird, übt es im Gegensatz zu nicht-selektiven Betablockern eine weniger ausgeprägte Wirkung auf Beta-enthaltende Organe aus2-Adrenozeptoren (Pankreas, Skelettmuskeln, glatte Muskeln der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter) und Kohlenhydrat-Stoffwechsel, verursacht keine Verzögerungen Natriumionen (N / a+) im Organismus; die Schwere der atherogenen Wirkung unterscheidet sich nicht von der von Propranolol.

    Pharmakokinetik:

    Absorption - 80-90%, Essen beeinflusst die Absorption nicht. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 1-3 h beobachtet, die Verbindung mit Blutplasmaproteinen liegt bei ca. 30%. Die Durchlässigkeit der Blut-Hirn-Schranke und der Plazentaschranke - geringe Sekretion der Muttermilch - ist gering.

    50% der Dosis werden in der Leber unter Bildung von inaktiven Metaboliten metabolisiert, 50% werden in unveränderter Form über die Nieren ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 10-12 Stunden.

    Indikationen:

    - EINHyperthermie;

    - ischämische Herzkrankheit: Prävention von Angina-Attacken.

    Kontraindikationen:

    Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament und anderen Betablockern, Schock (einschließlich kardiogenen) Kollaps, Lungenödem, kongestive Herzinsuffizienz, chronische Herzinsuffizienz Dekompensation, atrioventrikuläre (EIN V.) Block II-III-Technik, Sinusblock, Sick-Sinus-Syndrom, Bradykardie, Prinzmetalangina, Kardiomegalie (ohne Herzversagen), Hypotonie (systolischer Blutdruck weniger als 100 mm Hg, insbesondere bei Myokardinfarkt); schwere Formen von Bronchialasthma und anderen obstruktiven Atemwegserkrankungen; gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) (außer MAO-B), die späteren Stadien der peripheren Durchblutungsstörungen, Raynaud-Krankheit), Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern), metabolische Azidose, Depression, Alter 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht festgestellt).

    Vorsichtig:

    Leberversagen, chronisches Nierenversagen, Myasthenia gravis, Thyreotoxikose, Diabetes mellitus, atrioventrikuläre Blockade des I. Grades, Depression (auch in der Anamnese), Psoriasis, allergische Reaktionen (in der Anamnese), fortgeschrittenes Alter.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist möglich, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko von Nebenwirkungen beim Fötus und beim Baby übersteigt.

    Dosierung und Verabreichung:

    Drinnen, morgens auf nüchternen Magen, ohne zu kauen, einmal 5 mg. Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis einmal täglich auf 10 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg / Tag.

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 20 ml / min oder einer schweren Beeinträchtigung der Leberfunktion beträgt die maximale Tagesdosis 10 mg.

    Dosisanpassungen bei älteren Patienten sind nicht erforderlich.

    Nebenwirkungen:

    Vom zentralen Nervensystem: erhöhte Müdigkeit, Schwäche, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Depression, Angst, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Halluzinationen, Asthenie, Myasthenia gravis, Parästhesien in den Extremitäten (bei Patienten mit Claudicatio intermittens und Raynaud-Syndrom), Zittern, Krämpfe.

    Von den Sinnesorganen: Sehstörungen, verminderte Sekretion von Tränenflüssigkeit, Trockenheit und Schmerzen der Augen, Konjunktivitis.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: Sinus Bradykardie, Herzklopfen, Reizleitungsstörungen des Herzmuskels, EIN V(bis zur Entwicklung einer vollständigen Querblockade und Herzstillstand), Schwächung der myokardialen Kontraktilität, Entwicklung (Verschlimmerung) von chronischer Herzinsuffizienz (Schwellung der Knöchel, Stop, Dyspnoe), Senkung des Blutdrucks, orthostatische Hypotonie, Manifestation von Angiospasmus ( erhöhte periphere Durchblutungsstörung, Abkühlung der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom), Brustschmerzen.

    Aus dem Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, eingeschränkte Leberfunktion (dunkler Urin, ikterische Sklera oder Haut, Cholestase), Geschmacksveränderungen.

    Aus dem Atmungssystem: Nasenverstopfung, Atembeschwerden bei hoher Dosierung (Verlust der Selektivität) und / oder bei prädisponierten Patienten - Laryngo- und Bronchospasmus.

    Aus dem endokrinen System: Hyperglykämie (bei Patienten mit insulinabhängigem Diabetes mellitus), Hypoglykämie (bei Patienten, die Insulin erhalten), Hypothyreose.

    Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht.

    Von der Haut: vermehrtes Schwitzen, Hauthyperämie, Exantheme, Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen, Verschlimmerung von Psoriasis-Symptomen, Alopezie.

    Laborindikatoren: Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutungen und Blutungen), Agranulozytose, Leukopenie, Veränderungen der Aktivität von Leberenzymen (erhöhte ALT, HANDLUNG), das Niveau von Bilirubin, Triglyceriden.

    Einfluss auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

    Andere: Rückenschmerzen, Arthralgie, Krämpfe in den Wadenmuskeln, Schwächung der Libido, verminderte Potenz, Entzugssyndrom (erhöhte Anginaattacken, erhöhter Blutdruck).

    Überdosis:

    Symptome: ventrikuläre Extrasystole, ausgeprägte Bradykardie, EIN V Blockade, deutliche Abnahme des Blutdrucks, chronische Herzinsuffizienz, Zyanose von Fingernägeln oder Handflächen, Atemnot, Bronchospasmus, Schwindel, Ohnmacht, Krämpfe.

    Behandlung: Magenspülung und Verabreichung von absorbierenden Arzneimitteln; symptomatische Therapie: mit entwickelt EIN V Blockade - intravenöse Injektion von 1-2 mg Atropin, Adrenalin oder die Einstellung eines temporären Schrittmachers; mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Vorbereitungen IA Klasse gilt nicht); mit einer Abnahme des Blutdrucks - der Patient sollte in der Trendelenburg-Position sein; wenn es keine Anzeichen von Lungenödemen gibt - intravenös plasmasubstituierende Lösungen, mit Ineffizienz - die Einführung von Epinephrin, Dopamin, Dobutamin (um chronotrope und inotrope Wirkung aufrechtzuerhalten und den ausgeprägten Blutdruckabfall zu beseitigen); mit Herzinsuffizienz - Herzglykoside, Diuretika, Glucagon; mit Krämpfen - intravenös Diazepam; mit Bronchospasmus - Beta2Inhalation von Adrenostimulatoren.

    Interaktion:

    Allergene, die für Immuntherapien verwendet werden, oder Allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, die diese erhalten Bisoprolol.

    Jodhaltige radiopake Medikamente zur intravenösen Anwendung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen.

    Phenytoin mit intravenöser Verabreichung, Medikamente zur Inhalation von Vollnarkose (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die Schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des Blutdrucks.

    Ändert die Wirksamkeit von Insulin und oralen Antidiabetika, maskiert die Symptome der Entwicklung von Hypoglykämie (Tachykardie, erhöhter Blutdruck).

    Reduziert die Clearance von Lidocain und Xanthinen (außer Diphyllin) und erhöht deren Konzentration im Plasma, insbesondere bei Patienten mit anfänglich erhöhter Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens.

    Der blutdrucksenkende Effekt schwächt die nichtsteroidalen entzündungshemmenden Präparate (die Verzögerung N / a+ und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Glukokortikosteroide und Östrogene (Ionenretention N / a+).

    Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und GuanfacinBlocker von "langsamen" Kalziumkanälen (Verapamil, Diltiazem), Amiodaron und andere Antiarrhythmika erhöhen das Risiko, eine Bradykardie zu entwickeln oder zu verschlimmern, EIN VBlockade, Herzstillstand und Herzversagen.

    Nifedipin kann zu einer signifikanten Blutdrucksenkung führen.

    Diuretika, Clonidin, Sympathikolytika, Hydralazin und andere blutdrucksenkende Medikamente können zu einer übermäßigen Blutdrucksenkung führen.

    Verlängert die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und gerinnungshemmenden Effekten von Cumarinen.

    Tri- und tetracyclische Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), Ethanol, Beruhigungsmittel und Hypnose erhöhen die Unterdrückung des zentralen Nervensystems.

    Es wird keine gleichzeitige Anwendung empfohlen: Bei MAO-Hemmern aufgrund einer signifikanten Erhöhung der antihypertensiven Wirkung sollte eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Bisoprolol mindestens 14 Tage betragen.

    Unhydratisierte Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

    Ergotamin erhöht das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen; Sulfasalazin erhöht die Konzentration von Bisoprolol im Plasma; Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit.

    Spezielle Anweisungen:

    Kontrolle der Patienten erhalten Bisoprolol, sollte eine Messung der Herzfrequenz und des Blutdrucks (zu Beginn der Behandlung - jeden Tag, dann einmal alle 3-4 Monate), EKG, Blutzucker bei Diabetikern (einmal alle 4-5 Monate) umfassen. Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen (1 Mal in 4-5 Monaten).

    Es ist notwendig, dem Patienten beizubringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und über die Notwendigkeit medizinischer Beratung bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen pro Minute informiert.

    Vor Beginn der Behandlung wird empfohlen, dass die Funktion des externen Atmung bei Patienten mit einer bronchopulmonalen Anamnese in der Anamnese.

    Ungefähr bei 20% der Patienten mit Angina pectoris sind Beta-Adrenoblockers unwirksam. Die Hauptursachen sind eine schwere koronare Atherosklerose mit einer niedrigen Ischämie-Schwelle (Herzfrequenz unter 100 Schläge / Minute) und ein erhöhtes enddiastolisches Volumen der linken Herzkammer, das den subendokardialen Blutfluss unterbricht.

    Bei "Rauchern" ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

    Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass die Tränenflüssigkeitsproduktion vor dem Hintergrund der Behandlung reduziert werden kann.

    Bei Patienten mit Phäochromozytom besteht das Risiko einer paradoxen arteriellen Hypertonie (es sei denn, zuvor wurde eine wirksame Alpha-Adrenoblockade erreicht).

    Mit Thyreotoxikose Bisoprolol kann bestimmte klinische Anzeichen von Thyreotoxikose (zum Beispiel Tachykardie) maskieren. Abruptes Absetzen bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann.

    Bei Diabetes Mellitus kann Tachykardie aufgrund von Hypoglykämie zu maskieren.Im Gegensatz zu nichtselektiven Beta-Blocker, erhöht es nicht wirklich Insulin-induzierte Hypoglykämie und verzögert nicht die Wiederherstellung der Blutzuckerspiegel auf ein normales Niveau.

    Bei gleichzeitiger Verabreichung von Clonidin kann seine Verabreichung nur wenige Tage nach dem Absetzen von Bisoprolol gestoppt werden.

    Es ist möglich, den Schweregrad der Reaktion der Überempfindlichkeit und der Mangelwirkung von den üblichen Dosen von Adrenalin vor dem Hintergrund einer belasteten allergologischen Anamnese zu erhöhen. Wenn eine routinemäßige chirurgische Behandlung erforderlich ist, kann das Medikament 48 Stunden vor Beginn der Vollnarkose entnommen werden. Wenn der Patient das Medikament vor der Operation genommen hat, sollte er ein Medikament für die Vollnarkose mit einer minimalen negativ inotropen Wirkung wählen.

    Die reziproke Aktivierung des Vagusnervs kann durch intravenöse Verabreichung von Atropin (1-2 mg) eliminiert werden.

    Medikamente, die Katecholamin - Bestände reduzieren (einschließlich Reserpin), können die Wirkung von Betablockern verbessern, so dass Patienten, die solche Kombinationen von Medikamenten einnehmen, unter ständiger ärztlicher Überwachung stehen sollten, um eine ausgeprägte Blutdrucksenkung oder Bradykardie festzustellen.

    Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen können bei Intoleranz und / oder Wirkungslosigkeit anderer blutdrucksenkender Medikamente kardioselektive Adrenoblocker verordnet werden. Überdosierung ist gefährlich durch die Entwicklung von Bronchospasmus.

    Im Falle einer alternden Bradykardie bei älteren Menschen, weniger als 50 Schläge pro Minute), eine deutliche Abnahme des Blutdrucks (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg) EIN V-Blöcke, ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren oder die Behandlung zu stoppen.

    Es ist empfehlenswert, die Therapie mit der Entwicklung der Depression zu beenden.

    Unterbrechen Sie die Behandlung nicht abrupt wegen des Risikos, schwere Arrhythmien und Myokardinfarkte zu entwickeln. Die Absetzung wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis für 2 Wochen oder mehr reduziert wird (die Dosis wird in 3-4 Tagen um 25% reduziert).

    Es sollte vor dem Studium der Blut-und Urin-Gehalt von Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillin-Mandelsäure, antinukleäre Antikörper-Titern abgebrochen werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

    Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, mit einem Filmüberzug gewaschen, 5 mg.
    Verpackung:

    10 Tabletten pro Blister aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie; 3 oder 5 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N014191 / 01
    Datum der Registrierung:29.07.2008 / 10.02.2016
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Wörwag Pharma GmbH & Co. KG. KGWörwag Pharma GmbH & Co. KG. KG Deutschland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;VEVWAG PHARMA GmbH & Co. KG VEVWAG PHARMA GmbH & Co. KG Deutschland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.02.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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