Bitrol - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin 40,00 mg, Ludpress LCEE (Lactosemonohydrat 94,7-98,3%, Povidon 3-4%) 38,05 mg, Maisstärke 7,20 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) 0,45 mg, Crospovidon 0,90 mg, Magnesiumstearat 0,90 mg;

Folienhülle: Titandioxid 0,43 mg, Macrogol (Polyethylenglykol 4000) 0,20 mg, Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 1,27 mg, Talk 0,10 mg.

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten, mit einem Film von weißer Farbe bedeckt, mit einem Risiko. Auf der Fraktur ist der Kern weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv

ATX: & nbsp;

C.07.A.B Selektive Beta-Blocker

C.07.A.B.07 Bisoprolol

Pharmakodynamik:

Selektive Beta₁- Adrenoblocker, ohne eigene sympathomimetische Aktivität, besitzt keine membranstabilisierende Wirkung. Hat antihypertensive, antiarrhythmische und antianginöse Wirkung.

Blockieren in niedrigen Dosen von Beta₁- Adrenozeptoren des Herzens, reduziert die Katecholamin-stimulierte Bildung von zyklischem Adenosinmonophosphat aus Adenosintriphosphat, reduziert den intrazellulären Strom von Calciumionen, hat eine negative chrono-, dromo-, batmo- und inotrope Wirkung, reduziert atrioventrikuläre (EIN V) Leitfähigkeit und Erregbarkeit. Hat nur eine geringe Affinität für Beta₂Adrenorezeptoren der glatten Muskulatur der Bronchien und Gefäße, und auch auf Beta₂Adrenorezeptoren, die an der Regulation des Metabolismus beteiligt sind. deshalb Bisoprolol beeinflusst im Allgemeinen nicht die Resistenz der Atemwege und die metabolischen Prozesse, an denen Beta beteiligt ist₂Adrenorezeptor. Wenn die therapeutische Dosis überschritten wird, beta₂-Adrenoblocking-Aktion.Der gesamte periphere Gefäßwiderstand, der zu Beginn der Anwendung (in den ersten 24 Stunden) etwas ansteigt (infolge der reziproken Zunahme der Aktivität der alpha-adrenergen Rezeptoren und der Beseitigung der Betastimulation)₂Adrenorezeptoren), nach 1-3 Tagen kehrt es zum Anfang zurück, und mit längerem Gebrauch nimmt ab.

Antihypertensive Wirkung ist mit einer Abnahme der Minutenvolumen des Blutes, sympathische Stimulation der peripheren Gefäße, eine Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (wichtig für Patienten mit initialer Renin-Hypersekretion), Wiederherstellung der Empfindlichkeit der Aorta verbunden Barorezeptoren (es gibt keine Erhöhung in ihrer Aktivierung als Reaktion auf eine Abnahme des Blutdruckes) und Einfluss auf das zentrale Nervensystem. Mit arterieller Hypertonie entwickelt sich der Effekt in 2-5 Tagen, stabiler Effekt - nach 1-2 Monaten.

Antianginale Wirkung wird durch eine Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge einer Abnahme der Herzfrequenz und einer Abnahme der Myokardkontraktilität, einer Diastolenverlängerung und einer Verbesserung der Myokardperfusion verursacht. Durch Erhöhen des diastolischen Enddrucks im linken Ventrikel und Erhöhen der Streckung der Muskelfasern können die Ventrikel den Sauerstoffbedarf zu Beginn der Behandlung erhöhen, insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF).

Antiarrhythmische Wirkung wird durch die Eliminierung von arrhythmogenen Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhter Gehalt an zyklischem Adenosinmonophosphat, arterielle Hypertonie), eine Abnahme der spontanen Erregung von Sinus und ektopischen Schrittmachern und Verlangsamung verursacht EIN V Leitung (hauptsächlich in antegrader und in geringerem Maße in retrograde Richtung) durch den atrioventrikulären Knoten und entlang zusätzlicher Routen.

Mit chronischer Herzinsuffizienz Bisoprolol reduziert den Schweregrad der Aktivierung des Sympathoadrenal- und Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, was dazu beiträgt, das Fortschreiten der Krankheit zu verhindern, die Prognose zu verbessern und die Zahl der Krankenhauseinweisungen zu reduzieren.

Im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern wirkt Bisoprolol in moderaten therapeutischen Dosierungen weniger stark auf Beta-haltige Organe₂-Adrenorezeptoren (Pankreas, Skelettmuskeln, glatte Muskeln der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter) und Kohlenhydratstoffwechsel; verursacht keine Retention von Natriumionen im Körper.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Bisoprolol fast vollständig (mehr als 90%) wird vom Gastrointestinaltrakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt bis zu 90% (aufgrund eines geringen Metabolismus "während der primären Passage" durch die Leber). Das Essen beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird in 2-3 Stunden erreicht.

Verteilung. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 30%, was die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln, die an Proteine binden, verringert. Bisoprolol ist ziemlich verbreitet verteilt, das Verteilungsvolumen beträgt 3,5 l / kg. Die Durchlässigkeit durch Blut-Hirn- und Plazentaschranken ist gering.

Stoffwechsel. Metabolisiert durch den oxidativen Weg ohne nachfolgende Konjugation. Alle Metaboliten sind wasserlöslich und werden von den Nieren ausgeschieden. Die im Blutplasma und Urin gefundenen Hauptmetaboliten sind pharmakologisch inaktiv. In Studien mit Mikrosomen der menschlichen Leber im vitro bestimmt das Bisoprolol wird hauptsächlich mit Hilfe des CYP3A4-Isoenzyms metabolisiert (bis zu 95%) und in einem unbedeutenden Ausmaß das Isoenzym CYP2D6. Biotransformation von Bisoprolol wird bei Patienten mit Hyperthyreose nicht beschleunigt.

Ausscheidung. Die Bisoprolol-Clearance wird bestimmt durch das Gleichgewicht zwischen Ausscheidung durch die Nieren (50%) in unveränderter Form und Metabolismus in der Leber (etwa 50%) zu inaktiven Metaboliten, die dann über die Nieren ausgeschieden werden; weniger als 2% werden über den Darm (mit Galle) ausgeschieden. Reichert sich nicht im Körper an. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 9-12 Stunden (was erlaubt Bisoprolol 1 Mal pro Tag). Die Gesamtclearance von Bisoprolol beträgt 15,6 ± 3,2 l / h, die renale Clearance beträgt 9,6 l / h.

Linearität. Die Abhängigkeit der Pharmakokinetik von Bisoprolol von der Dosis ist linear.

Pharmakokinetik von Bisoprolol in speziellen klinischen Fällen

Die Pharmakokinetik von Bisoprolol ist stabil, unabhängig aus dem Alter und Geschlecht des Patienten.

Bei Patienten mit CHF (III. Funktionsklasse nach Klassifikation NYHA) Die Konzentration von Bisoprolol im Blutplasma ist höher als die von gesunden Freiwilligen, und die Halbwertszeit ist auf 17 Stunden erhöht.

Nierenversagen Bei schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 20 ml / min) und bei Patienten mit Anurie kann sich die Halbwertszeit von Bisoprolol um den Faktor 2 erhöhen.

Leberversagen. Bei schwerem Leberversagen wird die Halbwertszeit auf 13-15 Stunden verlängert.

Es liegen keine Informationen zur Pharmakokinetik von Bisoprolol bei Patienten mit CHF und gleichzeitiger Beeinträchtigung der Leber- oder Nierenfunktion vor.

Indikationen:

Chronische Herzinsuffizienz.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bisoprolol, andere Beta-Blocker oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels (siehe Abschnitt "Zusammensetzung");

- akute Herzinsuffizienz oder chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, die eine intravenöse Verabreichung von Medikamenten mit positiv inotropischer Wirkung erfordert;

- Schock (einschließlich kardiogenen);

- atrioventrikuläre Blockade II oder III Grad (ohne Schrittmacher);

- Syndrom der Schwäche des Sinusknotens;

- sinoatriale Blockade;

- ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 60 Schläge pro Minute);

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm) pt. st.), besonders mit Myokardinfarkt;

- schweres Bronchialasthma, chronische obstruktive Lungenerkrankung in der Geschichte;

- durch periphere Durchblutungsstörungen oder schwere Formen von Raynaud-Syndrom ausgedrückt;

- Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern);

- metabolische Azidose;

- gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO) (außer MAO-B-Hemmern), Floctafenin, Sultoprid;

- gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Verapamil oder Diltiazem;

- Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Malabsorptionssyndrom (Die Formulierung enthält Laktose Monohydrat);

- Alter bis 18 Jahre (aufgrund unzureichender Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit der Nutzung).

Vorsichtig:

- schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 20 ml / min);

schwere Leberfunktionsstörung;

- restriktive Kardiomyopathie;

- Angeborener Herzfehler;

- Klappenherzklappe mit schweren hämodynamischen Störungen;

- Vorgeschichte des Herzinfarktes in den letzten 3 Monaten;

- EIN V Blockade des 1. Grades;

- Prinzmetal Angina;

- Verletzungen der peripheren Zirkulation;

- Diabetes mellitus Typ 1 oder Diabetes mellitus mit signifikanten Schwankungen der Glucosekonzentration im Blut;

- Bronchialasthma, chronisch obstruktive Lungenerkrankung;

- Myasthenia gravis;

- Thyreotoxikose;

- Phäochromozytom (bei gleichzeitiger Verwendung von Alpha-Blockern);

- Die Depression (einschließlich in der Anamnese);

- Psoriasis;

- gewogene allergische Anamnese, die Periode der Desensibilisierungstherapie;

- eine strenge Diät (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft. Bisoprolol hat keine direkten zytotoxischen, mutagenen und teratogenen Wirkungen, aber es hat pharmakologische Wirkungen, die sich negativ auf den Verlauf der Schwangerschaft und / oder des Fötus oder des Neugeborenen auswirken können. In der Regel verringern Beta-Adrenoblockers Plazentaperfusion, die zu einer Verlangsamung des fetalen Wachstums, fetalen Tod, Fehlgeburt oder Frühgeburt führen kann. Eine solche pathologische Reaktion wie Hypoglykämie, Bradykardie, Atemdepression kann bei einem Fötus und einem Neugeborenen auftreten.

Bitrol sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, außer wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko von Nebenwirkungen beim Fötus und / oder beim Kind übersteigt. Wenn eine Behandlung mit Biprol für notwendig erachtet wird, sollte der Blutfluss in der Plazenta und der Gebärmutter überwacht und das Wachstum und die Entwicklung des Fötus überwacht werden, und alternative Therapien sollten angewendet werden, wenn Schwangerschaft und / oder Fötus unerwünscht sind. Es sollte darauf geachtet werden, das Neugeborene nach der Geburt zu untersuchen; Symptome von Hypoglykämie und Bradykardie auftreten, in der Regel während der ersten 3 Tage des Lebens.

Stillzeit. Es liegen keine Daten zur Isolierung von Bisoprolol in der Muttermilch vor, daher wird die Einnahme von Bitrol während des Stillens nicht empfohlen. Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, mit einer kleinen Menge Flüssigkeit, einmal täglich am Morgen (vor dem Frühstück, während oder nach dem). Tabletten sollten nicht gekaut oder zu einem Pulver gemahlen werden.

Vorbedingungen für den Beginn der Behandlung mit Biprol sind stabile chronische Herzinsuffizienz ohne Anzeichen von Exazerbation für sechs Wochen; Behandlung mit optimalen Dosen der Standard-CHF-Therapie; keine Änderungen in der Standardtherapie von CHF in den letzten zwei Wochen.

Der Anfang der Behandlung mit Bitrol fordert die obligatorische Durchführung der speziellen Phase der Titration und die regelmäßige medizinische Beobachtung.

Die Titrationsphase

Die empfohlene Anfangsdosis von Biprol beträgt 1,25 mg (¹/₂Tabletten von 2,5 mg) einmal täglich. Abhängig von der individuellen Verträglichkeit sollte die Dosis schrittweise auf 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg und 10 mg einmal täglich erhöht werden. Jede nachfolgende Dosiserhöhung sollte in Abständen von mindestens 2 Wochen durchgeführt werden. Wird der Anstieg der Medikamentendosis vom Patienten schlecht toleriert, ist eine Dosisreduktion möglich. Die maximale empfohlene (Ziel-) Dosis von Biprol bei chronischer Herzinsuffizienz beträgt 10 mg einmal täglich.

Während der Titrationsphase regelmäßige Überwachung der Herzfrequenz, Blutdruck und Zeichen der Verschlechterung des Verlaufs der chronischen Herzinsuffizienz, die sich ab dem ersten Tag der Anwendung des Medikaments entwickeln können.

Nach Einnahme der Anfangsdosis von 1,25 mg (¹/₂2,5 mg Tabletten) sollte 4 Stunden lang beobachtet werden (Kontrolle der Herzfrequenz, des Blutdrucks, der Leitungsstörungen, Anzeichen einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz); Bei Bedarf wird das Medikament abgebrochen.

Jede Dosiserhöhung sollte nur durchgeführt werden, wenn die vorherige Dosis gut vertragen wird und der Patient stabil ist. Bei zweifelhafter Verträglichkeit und übermäßiger Blutdrucksenkung wird die Dosis in 4 Wochen einmal erhöht; mit einer Zieldosis kann bis zur 24. Woche erreicht werden. Wenn es nicht möglich ist, die Zieldosis zu erreichen, sollte der Patient die maximal tolerierte Dosis erhalten.

Während der Titrations- oder Erhaltungstherapie kann eine vorübergehende Verschlechterung des Verlaufs von Herzversagen, arterieller Hypotension oder Bradykardie beobachtet werden. In diesen Fällen empfiehlt es sich, zunächst die Dosierung der Begleitmedikation (eines Diuretikums und / oder eines Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitors) anzupassen, falls diese Maßnahme unwirksam ist, eine vorübergehende Abnahme, eine langsamere Titration der Dosis oder eine Aufhebung der Dosis das Biprol-Präparat kann erforderlich sein. Eine erneute Therapie und / oder Titration der Biprol-Dosis sollte nur nach Stabilisierung des Patienten in Betracht gezogen werden.

Sie sollten keinen plötzlichen Abbruch des Biprol-Präparats (wie auch eines Betablockers) zulassen, da die Entwicklung des "Cancellation" -Syndroms, das sich durch Anzeichen einer CHF-Dekompensation manifestiert, möglich ist.Daher sollte die Aufhebung und Reduzierung der Biprol-Dosis schrittweise unter Aufsicht des Arztes unter Berücksichtigung der individuellen Reaktionen des Patienten durchgeführt werden (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Wenn Sie eine Dosis der nächsten Dosis verpassen, sollten Sie die nächste Dosis nicht verdoppeln.

Dauer der Behandlung

Das Medikament Biprol wird in der Regel für eine Langzeittherapie verschrieben, deren Dauer vom Arzt festgelegt wird.

Spezielle Patientengruppen

Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion. Bei einer leichten oder mittelschweren Nieren- oder Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 20 ml / min) und bei Patienten mit schweren Lebererkrankungen wird die Dosis mit äußerster Vorsicht dosiert (siehe Abschnitt "Mit Vorsicht"); Die maximale tägliche Dosis von Biprol beträgt 10 mg.

Patienten im fortgeschrittenen Alter. Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Kinder. In Verbindung mit dem Mangel an Daten wird die Verwendung von Biprol bei Kindern unter 18 Jahren nicht empfohlen.

Patienten mit Begleiterkrankungen. Derzeit liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Bisoprolol bei Patienten mit CHF in Kombination mit Typ 1 Diabetes mellitus, schwerer Nieren- und / oder Leberfunktionsstörung, restriktiver Kardiomyopathie, angeborenen Herzfehlern oder Herzklappenfehlern mit schweren hämodynamischen Störungen, Myokardinfarkt während der letzten 3 Monaten (siehe "Mit Vorsicht").

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der nachfolgend aufgeführten Nebenwirkungen ist entsprechend der Klassifizierung angegeben Weltgesundheitsorganisation: Häufig - mehr als 10%; häufig - mehr als 1% und weniger als 10%; selten - mehr als 0,1% und weniger als 1%; selten - mehr als 0,01% und weniger als 0,1%; selten - weniger als 0,01%, einschließlich Einzelfälle.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Häufig - die Bradykardie, das Gefühl der Herzklopfen; häufig - deutlicher Blutdruckabfall, Verschlechterung des CHF mit Entwicklung von peripheren Ödemen (Anschwellen der Knöchel, Füße) und Kurzatmigkeit, Kältegefühl oder Taubheit in den Extremitäten (Parästhesien); selten - Verstoß gegen EIN V Überleitung (bis zur vollständigen Querblockade und Herzstillstand), Arrhythmien, orthostatische Hypotonie, Brustschmerzen.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: häufig - Schwindel, Kopfschmerzen, Asthenie, erhöhte Müdigkeit; selten - Depression, Schlaflosigkeit; selten - Halluzinationen, Albträume.

Gewöhnlich entwickeln sich diese Erscheinungen zu Beginn des Laufes der Behandlung, gewöhnlich leicht geäußert und gehen 1-2 Wochen nach dem Anfang der Behandlung durch.

Aus dem Atmungssystem: selten - Laryngo- und Bronchospasmus bei Patienten mit Bronchialasthma oder obstruktiver Atemwegserkrankung in der Anamnese; selten - allergische Rhinitis, verstopfte Nase.

Aus dem Verdauungssystem: häufig - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Verstopfung, ein Gefühl der Trockenheit der Mundschleimhaut; selten - Hepatitis.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Muskelschwäche, Krämpfe in den Wadenmuskeln, Arthralgie.

Aus dem Organon der Gefühle: selten - Sehstörungen, vermindertes Reißen (sollte beim Tragen von Kontaktlinsen berücksichtigt werden), Schwerhörigkeit, Geschmacksveränderungen; selten - Gefühl von Trockenheit und Augenschmerzen, Bindehautentzündung.

Von der Haut: selten - verstärktes Schwitzen, Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen; selten - Alopezie, Exazerbation der Psoriasis.

Aus dem endokrinen System: selten - Hypoglykämie.

Von der Seite des Fortpflanzungssystems: selten - eine Verletzung der Potenz (die Häufigkeit unterscheidet sich nicht von Placebo).

Vom Immunsystem: selten - das Auftreten von antinukleären Antikörpern mit ungewöhnlichen klinischen Symptomen des Lupus-ähnlichen Syndroms, die nach dem Ende der Behandlung verschwinden.

Allergische Reaktionen: selten - Hautjucken, Hautausschlag, Urtikaria, Hauthyperämie.

Laborindikatoren: selten - Erhöhung der Konzentration von Triglyzeriden im Blutplasma, Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Transaminasen (Aspartat-Aminotransferase, Alanin-Aminotransferase), Bilirubin; selten - Thrombozytopenie, Agranulozytose, Leukopenie.

Andere: selten - Entzugserscheinungen.

Überdosis:

Symptome

Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, ausgeprägte Bradykardie, EIN V Blockade, deutliche Abnahme des Blutdrucks, akute Herzinsuffizienz, Hypoglykämie, Akrozyanose, Atemnot, Bronchospasmus, Schwindel, Ohnmacht, Krämpfe.

Die Fälle von Bisoprolol-Überdosierung waren single, Bradykardie und / oder eine deutliche Abnahme des Blutdrucks wurden beobachtet. Die Empfindlichkeit für eine einzelne Dosis einer hohen Dosis von Bisoprolol variiert stark zwischen einzelnen Patienten und wahrscheinlich sind Patienten mit CHF hochsensibel.

Behandlung

Im Falle einer Überdosierung wird empfohlen, zunächst Bisoprolol abzubrechen, Magenspülung, die Ernennung von adsorptiven Mitteln und Wartung und symptomatische Therapie.

Mit schwerer Bradykardie - intravenöse Verabreichung von Atropin (1-2 mg). Wenn der Effekt nicht ausreichend ist, können Sie mit Vorsicht Isoprenalin oder ein anderes Mittel injizieren, das einen positiven chronotropen Effekt hat. Manchmal kann es notwendig sein, einen künstlichen Schrittmacher vorübergehend einzurichten.

Mit entwickeltem AV Blockade Patienten sollten unter ständiger Aufsicht, Behandlung mit Beta-Adrenomimetika, wie z Adrenalin (Adrenalin); im Falle der Notwendigkeit - die Behauptung des künstlichen Fahrers eines Rhythmus.

Mit ventrikulärer Extrasystole - Lidocain (Antiarrhythmika der Klasse IA gelten nicht).

Bei der geäusserten Senkung des arteriellen Blutdrucks - der Patient sollte übersetzt werden und Trendelenburg-Position; Wenn keine Anzeichen von Lungenödemen vorhanden sind, ist die intravenöse Verabreichung plasmasubstituierender Lösungen angezeigt, mit ihrer Ineffizienz - die Einführung von Adrenalin (Adrenalin), Dopamin, Dobutamin (um chronotrope und lyotrope Wirkung aufrechtzuerhalten und eine ausgeprägte Abnahme des Blutdrucks zu eliminieren) .

Mit Hypoglykämie - intravenöse Verabreichung einer Lösung von Dextrose (Glucose).

Mit Verschlechterung des CHF-Flusses - intravenöse Injektion von Diuretika, Medikamenten mit positiv inotroper Wirkung sowie Vasodilatatoren.

Mit Bronchospasmus - die Ernennung von Bronchodilatatoren, einschließlich Beta₂Adrenomimetika und / oder Aminophyllin.

Mit Krämpfen - intravenös Diazepam.

Die Hämodialyse erhöht die Ausscheidung von Bisoprolol nicht signifikant.

Interaktion:

Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Bisoprolol kann durch andere Begleitmedikationen beeinflusst werden. Eine solche Wechselwirkung ist auch in dem Fall möglich, wenn zwei Arzneimittel in kurzer Zeit eingenommen werden. Es ist notwendig, den Arzt über andere eingenommene Medikamente zu informieren, auch wenn sie ohne Verschreibung eingenommen werden (OTC-Medikamente).

Flöktaphenin. Im Falle eines Schocks oder einer Hypotonie aufgrund von Floctafenin verursachen Beta-Blocker eine Reduktion kompensatorischer kardiovaskulärer Reaktionen (die gemeinsame Anwendung ist kontraindiziert).

Sulfoprid. Aufgrund der additiven Wirkung ist es möglich, eine ausgeprägte Bradykardie zu entwickeln; hohes Risiko für ventrikuläre Arrhythmien (Kontraindikation bei gemeinsamer Anwendung).

MAO-Hemmer. Eine gemeinsame Anwendung wird nicht empfohlen (mit Ausnahme von MAO-Typ-B-Hemmern), da die Wahrscheinlichkeit einer signifikanten Verstärkung der antihypertensiven Wirkung hoch ist. Eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Bisoprolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen: Verapamil und, in geringerem Maße, Diltiazem. Aufgrund der synergistischen Wirkung in Kombination mit Bisoprolol kann verlangsamen EIN V Leitfähigkeit und eine Abnahme der Kontraktilität des Myokards (diese Kombination sollte vermieden werden).

Während der Behandlung mit Biprol ist die intravenöse Verabreichung von Verapamil oder Diltiazem und anderen Antiarrhythmika kontraindiziert (das Risiko der Entstehung von Asystolie, EIN V Blockade hohen Grades, schwere Bradykardie, schwere arterielle Hypotonie, erhöhte Herzinsuffizienz).

Hypotensives Mittel zur zentralen Aktion (z.B, ClonidinApraclonidin, alpha-Methyldopa, Moxonidin, Rilmenidin). Es wird nicht empfohlen, es zusammen mit Bisoprolol zu verwenden. Aufgrund des Synergismus der Wirkung und der Hemmung sympathischer kompensatorischer Mechanismen besteht das Risiko, eine schwere Bradykardie zu entwickeln, den Sinusknoten zu stoppen, EIN V Leitfähigkeit, ausgeprägte Blutdrucksenkung, Reduktion des Herzzeitvolumens. Eine abrupte Aufhebung, insbesondere vor einer Bisoprolol-Aufhebung, erhöht das Risiko einer "Ricochet" -Hypertonie (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Klasse-I-Antiarrhythmika (z.B, ChinidinDisopyramid, Lidocain, PhenytoinFlecainid, Propafenon) in Kombination mit Bisoprolol reduzieren EIN V Leitfähigkeit und erhöhen die negative inotrope Wirkung (strenge klinische und elektrokardiographische Beobachtung ist erforderlich).

Antiarrhythmika III Klasse (z.B, Amiodaron). Es ist möglich, den negativen Effekt auf die AV-Leitfähigkeit zu erhöhen.

Blöcke von "langsamen" Kalziumkanälen - Dihydropyridinderivate (z.B, Nifedipin, Felodipin, Amlodipin). Das Risiko einer deutlichen Blutdrucksenkung und einer erhöhten Herzinsuffizienz ist erhöht.

Parasympathomimetika. Mögliche erhöhte Verstöße EIN V Überleitung und ein erhöhtes Risiko für Bradykardie.

Beta-Blocker zur äußerlichen Anwendung (z. B. Augentropfen zur Behandlung von Glaukom) können die systemische Wirkung von Bisoprolol (Senkung des Blutdrucks, Senkung der Herzfrequenz) verstärken.

Insulin und hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung. Wenn kombiniert, ist es möglich, den hypoglykämischen Effekt zu erhöhen. Symptome von Hypoglykämie, insbesondere Tachykardie, können maskiert oder unterdrückt werden. Diese Wechselwirkung ist typischer für nicht-selektive Betablocker.

Mittel zur Inhalationsnarkose, Derivate von Kohlenwasserstoffen (z. B. Chloroform, Cyclopropan, Halothan, Methoxyfluran) erhöhen die Schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer arteriellen Hypotonie (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Herzglykoside. Erhöhtes Risiko von Bradykardie, Verlängerung der Zeit EIN V Durchführung.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (aufgrund der Verzögerung von Natriumionen und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren), Glukokortikosteroide und Östrogene (aufgrund der Verzögerung von Natriumionen) schwächen die antihypertensive Wirkung von Bisoprolol.

Beta-Adrenomimetika (z. B. Isoprenalin, Dobutamin). Mögliche Schwächung beider Medikamente.

Adrenomimetika, Beta-und alpha-adrenerge Rezeptoren beeinflussen (z.B, Noradrenalin, Adrenalin). Es ist möglich, die vasokonstriktorischen Wirkungen dieser Mittel, die unter Beteiligung von alpha-adrenergen Rezeptoren auftreten, mit einem Anstieg des Blutdrucks zu verstärken.Eine solche Interaktion ist eher bei nichtselektiven Betablockern möglich.

Diuretika, Sympathikolytika, Hydralazin, Andere Medikamente mit potentieller Wirkung auf den Blutdruck. In Kombination kann eine übermäßige Abnahme des Blutdrucks auftreten.

Trizyklische und tetrazyklische Antidepressiva, Sedativa, Hypnotika und antipsychotisch Medikamente (Antipsychotika), Ethanol. In Kombination ist es möglich, den Blutdruck übermäßig zu senken und die Hemmung des zentralen Nervensystems zu erhöhen.

Meflokhin. Erhöhtes Risiko für Bradykardie (additive Wirkung).

Sympathomimetika, Xanthine (Aminophyllin, Theophyllin). Es kann zu einer gegenseitigen Schwächung der therapeutischen Wirkungen kommen.

Baclofen. Erhöhtes Risiko für Hypotonie.

Unhydratisierte Mutterkornalkaloide, Ergotamin erhöht das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Sulfasalazin erhöht die Konzentration von Bisoprolol im Blutplasma.

Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit von Bisoprolol (klinisch unbedeutend).

Allergene für die Immuntherapie, oder Extrakte von Allergenen für Hauttests kann schwere systemische allergische Reaktionen bei Patienten hervorrufen Bisoprolol (siehe Abschnitt "Achtung").

Jodhaltige radiopake Diagnosegeräte bei intravenöser Anwendung das Risiko erhöhen, anaphylaktische Reaktionen zu entwickeln, die therapierefraktär sind. Bisoprolol verlängert die Aktion gemeinnützigpundMuskelrelaxantien und gerinnungshemmende Wirkung Cumarinen.

Spezielle Anweisungen:

- Zu Beginn der Behandlung Bitrol-Patienten müssen beobachtet werden Steuerung Herzfrequenz, Blutdruck (zu Beginn der Behandlung täglich, dann einmal alle 3-4 Monate), Elektrokardiogramm, Plasmaglukosekonzentrationen bei Patienten mit Diabetes mellitus (1 Mal in 4-5 Monaten). Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Nierenfunktion alle 4-5 Monate zu überwachen.

Es ist notwendig, dem Patienten beizubringen, wie die Herzfrequenz zu berechnen ist, und ihn über die Notwendigkeit eines medizinischen Ratschlags aufzuklären, wenn er weniger als 60 Schläge / Minute beträgt.

- Die Behandlung mit Bitrol nicht abrupt abbrechen oder die empfohlene Dosis ohne vorherige Rücksprache mit einem Arzt änderninsbesondere bei Patienten mit IHD (Risiko für schwere Herzrhythmusstörungen, Herzinfarkt, Dekompensation). Abschaffung wird allmählich durchgeführt (für 2 oder mehr Wochen), die Dosis zu verringern ¹/₄ in 3-4 Tagen.

- Bei Patienten mit einer Anamnese in der Anamnese Vor Beginn der Behandlung wird empfohlen, die Funktion der externen Atmung zu untersuchen. Bei Bronchialasthma oder chronisch obstruktiver Lungenerkrankung sind die gleichzeitige Gabe von Bronchodilatatoren, die periodische Überwachung des klinischen Zustandes und Parameter der Funktion der äußeren Atmung gezeigt. Bei Patienten mit Bronchialasthma kann eine Erhöhung des Atemwegswiderstandes erforderlich sein, die erfordert eine höhere Dosis von Beta₂-Adrenomimetika. Bei "Rauchern" ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

- Bei Patienten mit einer Anamnese in der Anamnese Beta-Blocker, einschließlich Bisoprolol, kann die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere der anaphylaktischen Reaktionen aufgrund der Schwächung der adrenergen kompensatorischen Regulierung unter der Wirkung von Beta-Adrenoblockers erhöhen. In diesem Fall kann die Wirkung der Anwendung von Adrenalin (Adrenalin) fehlen (siehe Abschnitte "Mit Vorsicht", "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

- Haben Patienten mit Diabetes mellitus Bisoprolol kann durch Hypoglykämie verursachte Tachykardie maskieren (cm Abschnitt "Mit Vorsicht", "Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten", erhöht im Gegensatz zu nicht-selektiven Betablockern die Insulin-induzierte Hypoglykämie nicht wesentlich und verzögert die Wiederherstellung der Glukosekonzentration im Blutplasma nicht auf normale Werte.

- Patienten mit AV Blockade I Grad, Störung der peripheren Blutzirkulation von leichtem und mittlerem Grad ist möglich, Symptome, Verschlimmerung der Krankheit zu erhöhen, besonders zu Beginn der Behandlung (siehe Abschnitt "Mit Vorsicht").

- Haben Patienten mit Psoriasis, einschließlich in der Geschichte, Beta-Blocker (einschließlich Bisoprolol) kann nur angewendet werden, indem das Verhältnis der Vorteile von Behandlung und Risiko sorgfältig abgewogen wird (siehe Abschnitt "Mit Vorsicht").

- Wenn Sie das Medikament Biprol abbrechen müssen vor einem geplanten chirurgischen EingriffDies sollte schrittweise erfolgen und 48 Stunden vor Beginn der Vollnarkose abgeschlossen sein. Der Patient, der das Biprol-Präparat vor der Operation einnahm, sollte ein Medikament für Vollnarkose mit minimaler negativ inotropen Wirkung wählen (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln"). Die reziproke Aktivierung des Vagusnervs kann durch intravenöse Verabreichung von Atropin (1-2 mg) eliminiert werden.

- Bei Patienten mit Phäochromozytom die Vorbereitung Biprol kann nur bei der Errungenschaft der wirksamen Alpha-Adrenoblockade (das Risiko der Entwicklung der paradoxen arteriellen Hypertension) ernannt sein.

- Mit Thyreotoxikose Das Medikament Biprol kann die Symptome einer Hyperthyreose (zum Beispiel Tachykardie) verschleiern. Der abrupte Entzug von Bisoprolol bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann.

- Bei gleichzeitiger Verwendung von Clonidin sein Empfang kann nur wenige Tage nach dem Absetzen des Medikaments Biprol gestoppt werden.

- Patienten, die Bitrol einnehmen in Kombination mit Medikamenten, die die Versorgung mit Katecholaminen reduzieren (z.B, Reserpin), sollte unter der Aufsicht eines Arztes für die Diagnose von arterieller Hypotonie oder Bradykardie stehen. Im Falle der Entwicklung das Patienten, insbesondere ältere Menschen, zunehmende Bradykardie (weniger als 60 Schläge / Minute), arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg) EIN V Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Beeinträchtigung der Leber-und Nierenfunktion, ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren oder die Behandlung mit Bisoprolol zu stoppen.

- Es wird empfohlen, die Therapie zu beenden (schrittweise Verringerung der Dosis) mit der Entwicklung der Depression, verursacht durch die Einnahme von Bitrol, oder vor dem Studium der Inhalt im Blut und Urin von Katecholaminen, Normetanephrin, Vanillylmandelsäure, Titer von antinukleären Antikörpern.

- Während der Behandlung mit Bitrol sollte Alkohol vermieden werden.

- Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollte berücksichtigen, dass es vor dem Hintergrund der Behandlung möglich ist, die Produktion von Tränenflüssigkeit zu reduzieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums sollte beim Führen von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden. Aufgrund individueller Reaktionen kann die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit technisch komplexen Maschinen zu arbeiten, beeinträchtigt werden. Dies sollte zu Beginn der Behandlung, nach Änderung der Dosis sowie bei gleichzeitiger Verwendung alkoholischer Getränke besonders beachtet werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmbeschichtet, 2,5 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

1, 2, 3, 5 oder 10 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem vor Licht und Feuchtigkeit geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002832

Datum der Registrierung:22.01.2015 / 16.12.2015

Haltbarkeitsdatum:22.01.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Chemische und pharmazeutische Fabrik in Nischni Nowgorod, OJSCChemische und pharmazeutische Fabrik in Nischni Nowgorod, OJSC

Hersteller: & nbsp;

MAKIZ-PHARMA, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;Nizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Biprol (Biprol)