Thyrez - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Glycerindibehenat 1,20 mg, Calciumhydrophosphat 47,50 mg, Siliciumdioxidkolloid 1,80 mg, Crospovidon 3,60 mg, Natriumlaurylsulfat 0,60 mg, mikrokristalline Cellulose 62,80 mg (für Tabletten 2,5 mg) oder 60,30 mg (für Tabletten 5 mg) oder 55,30 mg (für Tabletten 10 mg).

Mantel:

Tabletten 2,5 mg: opadray white Y-1-7000 5,00 mg [Hypromellose (E464) 3,1250 mg, Macrogol 400 0,3125 mg, Titandioxid (E171) 1,5625 mg].

Tabletten 5 mg: Opadraygelb 02 V 32859 5,00 mg [Hypromellose (E464) 31250 mg, Eisenoxidoxid gelb (E172) 0,0310 mg, Macrogol 400 0,3125 mg, Titandioxid (E171) 1,5315 mg].

Tabletten 10 mg: Opadraygelb 02 F 32202 5,00 mg [Hypromellose (E464) 3,7433 mg, Eisenoxidoxidgelb (E172) 0,1377 mg, Macrogol 400 0,0535 mg, Titandioxid (E171) 1,0695 mg].

Beschreibung:

Tabletten 2,5 mg: runde, bikonkave Tabletten, die mit einer weißen Filmschicht bedeckt sind, mit einer Gefahr auf einer Seite. Schnittbild: weiß oder fast weiß.

Tabletten 5 mg: runde, bikonvexe Tabletten, die mit einem Film von hellgelber Farbe bedeckt sind, mit einem Risiko auf einer Seite. Schnittbild: weiß oder fast weiß.

Tabletten 10 mg: runde, bikonvexe Tabletten, die mit einem Film bedeckt sind, gelb, schwach bräunlich, mit einem Risiko auf einer Seite. Schnittbild: weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Beta1-Blocker selektiv

ATX: & nbsp;

C.07.A.B Selektive Beta-Blocker

C.07.A.B.07 Bisoprolol

Pharmakodynamik:

Selektive Beta₁Radikaler Blocker ohne eigene sympathomimetische Aktivität besitzt keine membranstabilisierende Wirkung. Reduziert die Aktivität von Renin-Plasma, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff, reduziert die Herzfrequenz (Herzfrequenz) (in Ruhe und mit Bewegung).

Hat antihypertensive, antiarrhythmische und antianginöse Wirkung. Blockierung in niedrigen Dosen Beta-Adrenorezeptoren des Herzens, reduziert Katecholamin-stimulierte Bildung von zyklischen Adenosinmonophosphat (cAMP) aus Adenosintriphosphat (ATP), reduziert den intrazellulären Strom von Calcium-Ionen, hat eine negative -chronische, Dromo-, Batmo-, und inotrope Wirkung, hemmt Leitung und Erregbarkeit des Myokards, verlangsamt AV-Leitung.

Wenn die Dosis über die therapeutische Dosis erhöht wird, beta₂-Adrenoblocking-Aktion.

Der gesamte periphere vaskuläre Widerstand (OPSS) zu Beginn der Arzneimittelanwendung, in den ersten 24 Stunden, erhöht sich (als Folge des reziproken Anstiegs, der Aktivität des alpha-adrenergen Rezeptors und der Eliminierung der Betastimulation₂-Adrenorezeptoren), die nach 1-3 Tagen auf die ursprüngliche zurückkehrt und bei längerem Gebrauch abnimmt.

Antihypertensive Wirkung ist verbunden mit einer Abnahme des minimalen Blutvolumens, Sympathikusstimulation der peripheren Gefäße, einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (wichtig für Patienten mit initialer Hypersekretion von Renin), Wiederherstellung der Sensibilität als Reaktion auf Blutsenkung Druck (BP) und Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem (ZNS). Bei arterieller Hypertonie tritt die Wirkung nach 2-5 Tagen auf, eine stabile Wirkung - nach 1-2 Monaten.

Antianginale Wirkung wird durch eine Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs als Folge einer Abnahme der Herzfrequenz und einer Abnahme der Kontraktilität, der Diastolenverlängerung und der Verbesserung der Myokardperfusion verursacht. Durch Erhöhen des diastolischen Enddrucks im linken Ventrikel und Erhöhen der Streckung der Muskelfasern können die Ventrikel den Bedarf an Myokard in Sauerstoff erhöhen, insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz.

Antiarrhythmische Wirkung wird durch die Eliminierung von arrhythmogenen Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP-Spiegel, Hypertonie) verursacht, verringern die Geschwindigkeit der spontanen Erregung des Sinus und ektopischen Schrittmachers und Verzögerung AV-Leitung (vorzugsweise antegraden und in geringerem Maße, in der retrograden Richtung durch den AV-Knoten) und zusätzliche Routen.

Wenn es in durchschnittlichen therapeutischen Dosen verwendet wird, übt es im Gegensatz zu nicht-selektiven Betablockern eine weniger ausgeprägte Wirkung auf Beta-enthaltende Organe aus₂-Adrenozeptoren (Pankreas, Skelettmuskeln, glatte Muskeln der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter) und Kohlenhydrat-Stoffwechsel, verursacht keine Verzögerungen Natrium-Ionen (Na +) im Körper.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Bisoprolol fast vollständig (> 90%) aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert, wirkt sich die Nahrungsaufnahme nicht auf Absorption. Bisoprolol zeigt lineare Kinetik, und seine Konzentrationen im Blutplasma sind proportional zur verabreichten Dosis im Bereich von 5 bis 20 mg. Die maximale Konzentration von Bisoprolol im Blutplasma ist nach 2-3 Stunden erreicht.

Verteilung

Das Verteilungsvolumen beträgt 3,5 l / kg. Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen beträgt etwa 30%.

Stoffwechsel

Metabolisierung durch den oxidativen Weg ohne anschließende Konjugation; wird leicht durch den "ersten Durchgang" durch die Leber metabolisiert (etwa 10-15%). Alle Metaboliten sind polar. Die Hauptmetaboliten, die in Blutplasma und Urin gefunden werden, zeigen keine pharmakologische Aktivität. Daten erhalten als Ergebnis von Experimenten mit Mikrosomen der menschlichen Leber in vitro, zeige, dass Bisoprolol wird zunächst unter Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms metabolisiert (ca. 95%) und das CYP2D6-Isoenzym spielt nur eine geringe Rolle.

Ausscheidung

Bisoprolol wird auf zwei Arten ausgeschieden: 50% der Dosis wird in der Leber unter Bildung von inaktiven Metaboliten metabolisiert; etwa 98% werden über die Nieren ausgeschieden, 50% davon sind unverändert, weniger als 2% - durch den Darm (mit Galle). Die Gesamtclearance beträgt 12-18 l / h und die renale Clearance beträgt 8-11 l / h, die Halbwertszeit (T_1/2) - 10-12 Stunden. Die Durchlässigkeit durch die Blut-Hirn- und Plazentaschranke ist gering. Die Pharmakokinetik von Bisoprolol ist linear und hängt nicht vom Alter ab. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ist die Plasmakonzentration von Bisoprolol höher und T_1/2länger als bei gesunden Freiwilligen.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie;

- die ischemitscheski Herzkrankheit (die Prophylaxe der Attacken der stabilen Angina);

chronische Herzinsuffizienz.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Bisoprolol oder eine der Komponenten Arzneimittel und andere Betablocker;

- akute Herzinsuffizienz;

- chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, erfordert Anwendung der intravenösen ionotropen Therapie;

- kardiogener Schock;

- AV-Blockade II und III Grad, ohne Schrittmacher;

- Syndrom der Schwäche des Sinusknotens;

- sinoatriale Blockade;

- ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz <60 Schläge / min vor Beginn der Therapie);

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck <100 mmHg);

- Zusammenbruch;

- Kardiomegalie (keine Anzeichen von Herzversagen);

- schwere Formen von Bronchialasthma und COPD in der Geschichte;

- schwere Verletzungen der peripheren Zirkulation, Raynaud-Syndrom;

- Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern);

metabolische Azidose;

- gleichzeitige Verabreichung von MAO-Inhibitoren (mit Ausnahme von MAO Typ B);

- gleichzeitige Verabreichung von Floktaphenin, Sultoprid;

- gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Verapamil, Diltiazem;

- Alter unter 18 Jahren (Effizienz und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Desensibilisierungstherapie; gewogene allergische Anamnese; Bronchospasmus, in der Anamnese (Bronchialasthma, chronisch obstruktive Lungenerkrankung); eine Dosis von 10 mg pro Tag; Angina von Prinzmetal; Hyperthyreose; Diabetes mellitus Typ 1 und Diabetes mellitus mit signifikanten Schwankungen der Blutglucosekonzentration; AV-Blockade 1. Grades; ausgeprägtes Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 20 ml / min); schwere Leberfunktionsstörung; Psoriasis; restriktive Kardiomyopathie; Angeborene Herzkrankheit oder Herzklappenerkrankung mit schweren hämodynamischen Störungen; chronische Herzinsuffizienz mit Myokardinfarkt in den letzten 3 Monaten; Phäochromozytom (mit gleichzeitiger Anwendung von Alpha-Blockern); Verletzungen der peripheren Zirkulation (besonders zu Beginn der Therapie); Depression (einschließlich in der Anamnese); strenge Diät.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft sollte das Medikament Tirez® nur dann zur Anwendung empfohlen werden, wenn der Nutzen der Behandlung für die Mutter das Risiko von Nebenwirkungen beim Fetus und / oder beim Kind übersteigt. In der Regel reduzieren Beta-Adrenoblocker den Blutfluss in der Plazenta und kann die Entwicklung des Fötus beeinflussen. Es sollte den Blutfluss in der Plazenta und der Gebärmutter überwachen sowie das Wachstum und die Entwicklung des ungeborenen Kindes überwachen. Im Falle des Auftretens der unerwünschten Erscheinungen, die die Schwangerschaft und \ oder des Fötus betreffen, auf die alternativen Methoden der Therapie überzugehen. Im Falle von Betablockern während der Schwangerschaft sollte das Neugeborene nach der Geburt sorgfältig untersucht werden. In den ersten drei Lebenstagen können Bradykardie und Hypoglykämie auftreten.

Es liegen keine Daten zur Isolierung von Bisoprolol in der Muttermilch vor. Daher wird die Einnahme von Tires® während des Stillens nicht empfohlen. Wenn die Einnahme während der Stillzeit erforderlich ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, Tabletten sollten mit einer kleinen Menge von Flüssigkeit am Morgen vor dem Frühstück, während oder danach, einmal täglich eingenommen werden: Die Tabletten sollten nicht gekaut oder zu Pulver gemahlen werden.

Die Behandlung mit Tirez® ist in der Regel langfristig und sollte für jeden Patienten individuell sein. Beginnen Sie normalerweise mit einer niedrigen Dosis, die allmählich erhöht wird. Wenn das Absetzen der Behandlung notwendig ist, dann sollte die Dosierung des Medikaments schrittweise reduziert werden.

Behandlung von arterieller Hypertonie und stabiler Angina

Bei allen Patienten wird die Dosis individuell ausgewählt. In der Regel beträgt die Anfangsdosis 5 mg einmal täglich. Die Erhaltungsdosis beträgt 10 mg 1 Mal / Tag, die empfohlene Höchstdosis beträgt 20 mg 1 Mal / Tag.

Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz

Der Anfang der Behandlung der langdauernden Herzmangelhaftigkeit fordert die obligatorische Durchführung der speziellen Phase der Titration und der regelmäßigen medizinischen Beobachtung. Voraussetzung für die Behandlung mit Tirez® ist eine stabile chronische Herzinsuffizienz ohne Anzeichen einer Exazerbation in den vorangegangenen sechs Wochen; praktisch unveränderte Basistherapie in den letzten zwei Wochen; Behandlung mit optimalen Dosen von ACE-Hemmern (oder anderen Vasodilatatoren bei Intoleranz gegenüber ACE-Hemmern), Diuretika und Herzglykosiden.

Die Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz beginnt nach dem folgenden Schema, wobei die individuelle Anpassung davon abhängt, wie gut der Patient die verschriebene Dosis verträgt, dh die Dosis kann nur erhöht werden, wenn die vorherige Dosis gut vertragen wird. Die empfohlene Anfangsdosis von Tirez® beträgt 1,25 mg (1/2 Tablette 2,5 mg) 1 Mal / Tag (1 Woche), bei guter Verträglichkeit ist die Dosis um 2,5 mg 1 Mal / Tag (2 Wochen) bei guter Verträglichkeit erhöht Dosis erhöht um 3,75 mg 1 Mal / Tag (1¹/₂ 2,5 mg) (3 Wochen), bei guter Verträglichkeit wird die Dosis einmal täglich um 5 mg erhöht (4-7 Wochen), bei guter Verträglichkeit wird die Dosis um 7,5 mg 1 Mal / Tag erhöht (1 Tablette zu 5 mg) 1 Tablette von 2,5 mg) (8-11 Wochen), mit guter Verträglichkeit Dosis erhöht um 10 mg 1 Mal / Tag als Erhaltungstherapie (12 Wochen und darüber hinaus).

Die empfohlene Höchstdosis von Tirez® zur Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz beträgt 10 mg einmal täglich. Wird der Anstieg der Medikamentendosis vom Patienten schlecht toleriert, ist eine Dosisreduktion möglich. Während der Titration wird eine regelmäßige Überwachung von Blutdruck, Herzfrequenz und Symptomen einer chronischen Herzinsuffizienz empfohlen. Die Verschlechterung der Symptome der langdauernden Herzmangelhaftigkeit ist schon vom ersten Tag der Anwendung des Präparates bei der Dosis die 1,25 Milligramme möglich, deshalb die strenge Überwachung des Patienten für 4 Stunden ist nötig (die Kontrolle der Herzfrequenz, den Blutdruck, die Leitungsstörungen, die Merkmale) der Verschlechterung der Herzinsuffizienz). Während oder nach der Titrationsphase kann eine vorübergehende Verschlechterung im Verlauf der chronischen Herzinsuffizienz, arteriellen Hypotonie oder Bradykardie auftreten. In diesem Fall empfiehlt es sich, zunächst auf die Wahl der Dosis der begleitenden Standardtherapie zu achten. Es kann auch notwendig sein, die Dosis von Tirez® vorübergehend zu reduzieren oder die Behandlung abzubrechen. Nach Stabilisierung des Zustandes des Patienten sollte eine wiederholte Titration der Dosis durchgeführt oder die Behandlung fortgesetzt werden. Bislang liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Tirez® bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz im Zusammenhang mit Diabetes mellitus Typ 1, schwerer Nieren- und / oder Leberfunktionsstörung, restriktiver Kardiomyopathie, angeborenen Herzfehlern und hämodynamisch signifikanten Herzerkrankungen vor. Auch bisher gab es nicht genügend Daten über Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz mit Myokardinfarkt in den letzten 3 Monaten.

Dosierungsschema für bestimmte Patientengruppen

Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion In der Regel müssen Sie die Dosis nicht anpassen.

Für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CC <20 ml / min) und Leber die maximale tägliche Dosis von -10 mg 1 Mal / Tag.

Bei der Verwendung der Droge bei älteren Patienten Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die nachstehend beschrieben sind, wurde gemäß der folgenden Klassifizierung bestimmt:

- sehr oft, • 1/10;

- oft, • 1/100, <1/10;

- selten, • 1/1000, <1/100;

- selten, • 1/10 000, <1/1000;

- sehr selten <1/10 000.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Sehr oft: Bradykardie (bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz).

Häufig: Verschlimmerung der Symptome einer chronischen Herzinsuffizienz (bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz), ein Gefühl von Kälte oder Taubheit in den Extremitäten, eine deutliche Abnahme des Blutdrucks, insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz.

Seltene AV-Leitungsstörung; Bradykardie (bei Patienten mit Hypertonie oder Angina pectoris); Verschlechterung der Symptome der chronischen Herzinsuffizienz (bei Patienten mit arterieller Hypertonie oder Angina pectoris), orthostatische Hypotonie.

Aus dem zentralen Nervensystem

Oft: Schwindel, Kopfschmerzen.

Selten: Verlust des Bewusstseins.

Psychische Störungen

Selten: Depression, Schlaflosigkeit.

Selten: Halluzinationen, Albträume.

Von der Seite des Sehorgans

Selten: verminderte Tränensekretion (sollte beim Tragen von Kontaktlinsen berücksichtigt werden).

Sehr selten: Konjunktivitis.

Von der Seite des Hörorgans

Selten: Schwerhörigkeit.

Aus dem Atmungssystem

Selten: Bronchospasmus bei Patienten mit Bronchialasthma oder Atemwegsobstruktion in der Anamnese.

Selten: allergische Rhinitis.

Aus dem Verdauungssystem

Oft: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung.

Selten: Hepatitis.

Von der Seite des Bewegungsapparates

Selten: Muskelschwäche, Muskelkrämpfe.

Von der Haut

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Pruritus, Hautausschlag, Hyperämie der Haut.

Sehr selten: Alopezie; Betablocker können die Symptome der Psoriasis verschlimmern oder einen Psoriasis-ähnlichen Ausschlag verursachen.

Von der Seite des Fortpflanzungssystems

Selten: eine Verletzung der Potenz.

Häufige Verstöße

Oft: Asthenie (bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz), erhöhte Müdigkeit.

Selten: Asthenie (bei Patienten mit Hypertonie oder Angina pectoris).

Laborindikatoren

Selten: Anstieg der Triglycerid-Konzentration und der Aktivität von "hepatischen" Transaminasen im Blut (Aspartat-Aminotransferase und Alanin-Aminotransferase).

Bei Patienten mit Bluthochdruck oder Angina pectoris treten diese Symptome häufiger zu Beginn der Behandlung auf, gewöhnlich milder Natur und treten gewöhnlich innerhalb von 1-2 Wochen nach Beginn der Behandlung auf.

Überdosis:

Symptome: schwere Bradykardie, Arrhythmie, AV-Blockade, ventrikuläre Extrasystole, deutliche Abnahme des arteriellen Drucks, Atemnot, Bronchospasmus, akute Herzinsuffizienz, Zyanose der Fingernägel oder Handflächen, Schwindel, Ohnmacht, Krampfanfälle, Hypoglykämie.

Behandlung: unterstützende und symptomatische Therapie.

- Mit Bradykardie - iv Verabreichung von Atropin; zeitweiliges Einstellen eines künstlichen Herzschrittmachers;

- mit arterieller Hypotension - intravenöse Infusion von Plasma-substituierenden Lösungen, Vasopressor-Präparaten;

- Bei AV-Block II oder III - Patienten sollten unter ständiger Aufsicht stehen und behandelt werden βAdrenomimetika, wie z Adrenalin. Falls erforderlich, ein künstlicher Herzschrittmacher;

- Im Falle einer Verschlimmerung der Herzinsuffizienz müssen intravenöse Diuretika, inotrope vasodilatierende Medikamente verabreicht werden;

- Bronchospasmus - Bronchodilatatoren (Isoprenalin), Œ≤₂Sympathomimetika und / oder Aminophyllin;

- mit Hypoglykämie - intravenöse Dextrose (Glucose).

Interaktion:

Behandlung von arterieller Hypertonie und stabiler Angina

Unerwünschte Kombinationen

Die Blocker der "langsamen" Calciumkanäle der Verapamilgruppe und, in geringerem Maße, des Diltiazems: eine negative Auswirkung auf die Kontraktilität des Myokards und die AV-Leitung. Intravenöse Verabreichung von Verapamil bei Patienten unter Betablocker-Therapie; kann zur Entwicklung von schwerer arterieller Hypotonie und AV-Blockade führen.

Hypotensive Agenten der zentralen Aktion, wie z Clonidin und andere (z.B, Methyldopa, Moxonidin, Reserpin): führen zu einer Progression der Herzinsuffizienz aufgrund einer Abnahme des zentralen Sympathikotonus (Abnahme der Herzfrequenz, Herzzeitvolumen, Vasodilatation). Ein Abbruch des Arzneimittels, insbesondere mit dem vorherigen Absetzen von Beta-Adrenoblockern, kann zu "Ricochet-Hypertonie" führen . "

Kontraindizierte Kombinationen (wegen der Möglichkeit einer Abnahme der Aktivität) mit Flocktaphenin, Sultoprid.

Kombinationen, die mit Vorsicht verwendet werden sollten

Die Blocker der "langsamen" Calciumkanäle der Dihydropyridinreihe (zum Beispiel Nifedipin, Felodipin und Amlodipin): führen zu einem erhöhten Risiko der Entwicklung von Hypotonie. Auch das Risiko einer fortschreitenden Verschlechterung der kontraktilen Ventrikelfunktion bei Patienten mit Herzinsuffizienz kann nicht ausgeschlossen werden.

Antiarrhythmika Klasse I (zum Beispiel Chinidin, Disopyramid): AV-Leitung ist inhibiert und negative inotrope Wirkung wird verstärkt.

Antiarrhythmika III Klasse (zum Beispiel Amiodaron): vermehrte AV-Überleitung.

Betablocker zur äußerlichen Anwendung (zB Augentropfen zur Glaukombehandlung): Stärkung der systemischen Wirkung von Bisoprolol.

Parasympathomimetikum bedeutet: wirken sich negativ auf die AV-Überleitung aus und fördern die Bradykardie.

Insulin oder hypoglykämische Mittel zur Einnahme: Verstärkung hypoglykämische Wirkung. Die Blockade von Beta-Adrenorezeptoren kann die Symptome einer sich entwickelnden Hypoglykämie (Tachykardie, erhöhter Blutdruck) verschleiern.

Mittel zur Anästhesie: Schwächung der Reflextachykardie und Verstärkung blutdrucksenkende Wirkung.

Herzglykoside: Herzfrequenz reduzieren, AV-Überleitung verlangsamen.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente: schwächen die blutdrucksenkende Wirkung von Bisoprolol.

Beta-Sympathomimetika (z. B. Isoprenalin, Dobutamin): führen zu einer Schwächung der Wirkungen beider Medikamente.

Sympathomimetika wirken auf Beta- und Alpha-Rezeptoren (zB Adrenalin, Noradrenalin)Sie weinen und verstärken die alpha-adrenomimetische vasokonstriktorische Wirkung dieser Medikamente, was zu einem Anstieg des Blutdrucks und einer Exazerbation der Claudicatio intermittens führt. Diese Wechselwirkungen treten häufiger auf, wenn sie mit nichtselektiven Betablockern kombiniert werden.

Hypotensive Drogen und Drogen mit blutdrucksenkendem Potential (zB trizyklische Antidepressiva, ImipraminMAO-Hemmer wie Phenelzinbarbiturat, Phenothiazine wie z Chlorpromazin): verstärken blutdrucksenkende Wirkung.

Kombinationen, die berücksichtigt werden müssen

Mefloquin: erhöht das Risiko von Bradykardie.

Monoaminoxidase-Hemmer (außer MAO-Hemmer Typ B): erhöhen Sie die blutdrucksenkende Wirkung von Betablockern oder das Risiko einer hypertensiven Krise.

Derivate von Ergotamin: verstärken die Symptome von peripheren Durchblutungsstörungen

Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz

Unerwünschte Kombinationen

Die Blocker der "langsamen" Calciumkanäle der Verapamilgruppe und, in geringerem Maße, Diltiazem: eine negative Auswirkung auf die Kontraktilität des Myokards und die AV-Leitung. Die intravenöse Verabreichung von Verapamil bei Patienten unter Betablocker-Therapie kann zu schwerer arterieller Hypotonie und AV-Blockade führen.

Antiarrhythmika Klasse I (zum Beispiel ChinidinDisopyramid, Lidocain, PhenytoinFlecainid, Propafenon): AV-Leitung ist inhibiert und negative inotrope Wirkung wird verstärkt.

Hypotensive Mittel des zentralen Handelns, sowie Clonidin und andere (zum Beispiel Methyldopa, Moxonidin, Reserpin): führt zum Fortschreiten der Herzinsuffizienz aufgrund einer Abnahme des zentralen Sympathikotonus (Abnahme der Herzfrequenz, Herzzeitvolumen, Vasodilatation). Ein abrupter Entzug des Medikaments, insbesondere bei vorherigem Absetzen von Betablockern, kann zu "Ricochet-Hypertonie" führen.

Kontraindizierte Kombinationen (wegen der Möglichkeit einer Abnahme der Aktivität) mit Flottaphenin, Sultoprid.

Kombinationen, die mit Vorsicht verwendet werden sollten

Die Blocker der "langsamen" Calciumkanäle der Dihydropyridinreihe (zum Beispiel Nifedipin, Felodipin und Amlodipin): führt zu einem erhöhten Risiko für Hypotonie. Auch das Risiko einer fortschreitenden Verschlechterung der kontraktilen Ventrikelfunktion bei Patienten mit Herzinsuffizienz kann nicht ausgeschlossen werden.

Antiarrhythmika III Klasse (zum Beispiel Amiodaron): erhöhen Sie die AV-Leitfähigkeit.

Betablocker topische Anwendung (zB Augentropfen zur Glaukombehandlung): Stärkung der systemischen Wirkung von Bisoprolol.

Parasympathomimetikum bedeutet: wirken sich negativ auf die AV-Überleitung aus und fördern die Bradykardie.

Insulin oder hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung: erhöhte hypoglykämische Wirkung. Die Blockade von Beta-Adrenorezeptoren kann die Symptome einer sich entwickelnden Hypoglykämie (Tachykardie, erhöhter Blutdruck) verschleiern.

Mittel zur Anästhesie: Schwächung der Reflextachykardie und Verstärkung blutdrucksenkende Wirkung.

Herzglykoside: Herzfrequenz reduzieren, AV-Überleitung verlangsamen.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente: schwächen die blutdrucksenkende Wirkung von Bisoprolol.

Beta-Sympathomimetika (z. B. Isoprenalin, Dobutamin): zu einer Schwächung der Wirkungen beider Medikamente führen.

Sympathomimetikawirkt auf Beta-und Alpha-Rezeptoren (zum Beispiel, Adrenalin, Noradrenalin): verursachen und intensivieren die alpha-adrenomimetische vasokonstriktorische Wirkung dieser Medikamente, die zu einer Erhöhung des Blutdrucks und Exazerbation der Claudicatio intermittens führt. Diese Wechselwirkungen treten häufiger auf, wenn sie mit nichtselektiven Betablockern kombiniert werden.

Hypotensive Drogen und Drogen mit blutdrucksenkendem Potential (zB trizyklische Antidepressiva, ImipraminMAO-Hemmer, wie Phenelzin, Barbiturate, Phenothiazine, wie z Chlorpromazin): Erhöhen Sie den blutdrucksenkenden Effekt.

Kombinationen, die berücksichtigt werden müssen

Mefloquin: erhöht das Risiko von Bradykardie.

Monoaminoxidase-Hemmer (außer MAO-Typ B-Hemmer): Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung von Beta-Adrenoblockern oder des Risikos einer hypertensiven Krise.

Derivate von Ergotamin: Verbesserung der Symptome von peripheren Durchblutungsstörungen.

Spezielle Anweisungen:

Kontrolle der Patienten erhalten Bisoprolol, sollte die Überwachung von Herzfrequenz und Blutdruck (zu Beginn der Behandlung - jeden Tag, dann alle 3-4 Monate), EKG, Blutglukosekonzentration bei Patienten mit Diabetes mellitus (1 alle 4-5 Monate) umfassen. Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Funktion der Nieren zu kontrollieren (einmal alle 4-5 Monate). Nach Beginn der Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz in einer Dosis von 1,25 mg sollte der Patient innerhalb von 4 Stunden (Herzfrequenz, Blutdruck, EKG) untersucht werden.

Es ist notwendig, dem Patienten beizubringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und über die Notwendigkeit medizinischer Beratung bei einer Herzfrequenz von weniger als 60 Schlägen / Minute informiert.

Vor Beginn der Behandlung wird empfohlen, bei Patienten mit einer Anamnese in der Anamnese eine externe Atmungsfunktion durchzuführen.

Ungefähr bei 20% der Patienten mit Angina pectoris sind Beta-Adrenoblockers unwirksam. Die Hauptursachen sind eine schwere koronare Atherosklerose mit einer niedrigen Ischämie-Schwelle (Herzfrequenz von weniger als 100 Schlägen / Minute) und eine erhöhte LV-BW-Störung des subendokardialen Blutflusses.

Bei "Rauchern" ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass die Tränenflüssigkeitsproduktion vor dem Hintergrund der Behandlung reduziert werden kann.

Bei Patienten, die sich einer Vollnarkose unterziehen, reduzieren Beta-Adrenoblocker das Risiko von Arrhythmie und Myokardischämie während der Induktion und Intubation sowie der postoperativen Phase. Patienten wird nicht empfohlen, die Erhaltungsdosis von Betablockern in der perioperativen Phase zu unterbrechen. Vor der Operation sollte der Anästhesist über die Behandlung mit Betablockern informiert werden, da möglicherweise Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln vorliegen, die zu Bradyarrhythmie führen können, die Reflextachykardie schwächen und die Fähigkeit zur Kompensation von Blutverlust verringern. Wenn es notwendig ist, Beta-Blocker vor der Operation abzuschaffen, sollte die Dosis schrittweise reduziert und 48 Stunden vor der Narkose beendet werden.

Es liegen keine Therapieerfahrungen mit Bisoprolol bei Patienten zur Behandlung von Herzinsuffizienz bei folgenden Erkrankungen und Zuständen vor:

- NYHA-Klasse-II-Herzinsuffizienz;

- Diabetes mellitus Typ 1 (insulinabhängig);

- Nierenfunktionsstörung (Serumkreatinin> 300 μmol / l);

- Verletzungen der Leberfunktion;

- Patienten über 80 Jahren;

- restriktive Kardiomyopathie;

- Angeborenen Herzfehler;

- Herzklappenerkrankungen, die die Hämodynamik stören;

- weniger als 3 Monate nach dem übertragenen Myokardinfarkt.

Die gleichzeitige Anwendung von Bisoprolol mit Kalziumkanalblockern der Verapamil- und Diltiazemgruppe mit Antiarrhythmika der Klasse I und blutdrucksenkenden Mitteln der zentralen Wirkung wird nicht empfohlen.

Bei Bronchialasthma oder anderen chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen, die Symptome verursachen können, ist es notwendig, Bronchodilatatoren gleichzeitig mit Beta-Adrenoblockern zu verschreiben. Im Falle einer Erhöhung des Atemwegswiderstands, die bei Patienten mit Asthma auftreten kann, kann es notwendig sein, die Beta-Dosis zu erhöhen₂-Stimulatoren.

Wie andere Beta-Blocker, Bisoprolol kann die Empfindlichkeit des Patienten gegenüber Allergenen und die Schwere von anaphylaktischen Reaktionen erhöhen. Die Behandlung mit Adrenalin führt nicht immer zum erwarteten therapeutischen Effekt.

Patienten mit Psoriasis können nur nach einem ausgewogenen Verhältnis zwischen Nutzen und Risiko mit Betablockern behandelt werden.

Mit Thyreotoxikose Bisoprolol kann bestimmte klinische Anzeichen von Thyreotoxikose (z. B. Tachykardie) maskieren. Abruptes Absetzen bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann.

Bei Patienten mit Phäochromozytom besteht das Risiko einer paradoxen arteriellen Hypertonie (es sei denn, zuvor wurde eine wirksame Alpha-Adrenoblockade erreicht).

Bei Diabetes mellitus kann Tachykardie durch Hypoglykämie verursacht werden. Im Gegensatz zu nicht-selektiven Betablockern erhöht es die Insulin-induzierte Hypoglykämie nicht wesentlich und verzögert die Wiederherstellung der Glukosekonzentration im Blut nicht auf einen normalen Wert.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Clonidin kann seine Verabreichung nur wenige Tage nach dem Absetzen von Bisoprolol gestoppt werden.

Die reziproke Aktivierung des Vagusnervs kann durch intravenöse Verabreichung von Atropin (1-2 mg) eliminiert werden.

Medikamente, die Katecholaminspeicher reduzieren (z. B. Reserpin), kann die Wirkung von Betablockern verbessern, so dass Patienten, die solche Kombinationen von Medikamenten einnehmen, unter ständiger Beobachtung des Arztes für die Diagnose von arterieller Hypotonie oder Bradykardie sein sollten.

Wenn ältere Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mmHg), AV-Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Beeinträchtigung der Leber- und Nierenfunktion bei älteren Patienten auftreten, ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren oder Stoppen Sie die Behandlung.

Es wird empfohlen, die Therapie mit der Entwicklung von Depressionen, die durch Betablocker verursacht werden, zu stoppen.

Mögliches positives Ergebnis der Anti-Doping-Kontrolle in der Behandlung Bisoprolol.

Es sollte vor dem Studium der Blut- und Urinspiegel von Katecholaminen, Normetanephrin und Vanillylmandelsäure abgeschafft werden; Titer von antinukleären Antikörpern.

Bisoprolol Behandlung kann nicht abrupt wegen des Risikos der Entwicklung schwerer Herzrhythmusstörungen und Myokardinfarkt abgesetzt werden.Abtrags wird schrittweise durchgeführt, die Dosis für 2 Wochen oder länger reduzieren (reduzieren Sie die Dosis um 25% in 3-4 Tagen).

Eigenschaften von Aktionen, wenn eine oder mehrere Dosen des Medikaments fehlen:

Nehmen Sie die vergessene Dosis ein, sobald Sie eine Auslassung feststellen. Wenn weniger als 8 Stunden bis zum Erhalt der nächsten Dosis verbleiben, sollte die Einnahme übersprungen und die Behandlung wie üblich fortgesetzt werden. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um die fehlende Einnahme auszugleichen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung mit Tirez® ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 2,5 mg, 5 mg und 10 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Blister perforiert aus Aluminiumfolie und transparenter Dreischichtfolie (PVC / TE / PVDC).

3 Blister (30 Tabletten), zusammen mit der Gebrauchsanweisung, werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

Tabletten 2,5 mg: 2 Jahre.

Tabletten 5 mg und 10 mg: 3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000983

Datum der Registrierung:18.10.2011

Datum der Stornierung:2016-10-18

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Alkaloid, JSCAlkaloid, JSC Mazedonien

Hersteller: & nbsp;

ALKALOID, AD Mazedonien

Darstellung: & nbsp;ALKALOID, AOALKALOID, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Thyrez® (Tirez® )